藥理學(xué)0000000000000000

1、藥理學(xué)問答題怎樣通過藥理實驗來衡量藥物的安全性311. 半數(shù)有效量（ED50）2. 半數(shù)致死量（LD50）3. 治療指數(shù)（TI）：LD50/ ED504. 可靠安全系數(shù)（CSF）：LD1/ ED991有機磷中毒B P71【中毒機制】與膽堿酯酶牢固結(jié)合，抑制膽堿酯酶活性，且可使膽堿酯酶老化【中毒診斷及防治】1、診斷：接觸史、臨床癥狀、膽堿酯酶活性等2、預(yù)防：加強生產(chǎn)人員及使用農(nóng)藥人員的保護措施和安全知識教育3、急性中毒的治療（1）消除毒物：1）立即把患者移出現(xiàn)場，去除污染衣物 2）對皮膚吸收者，用溫水和肥皂清洗皮膚 3）經(jīng)口中毒者，抽出胃液和毒物，用1鹽水反復(fù)洗胃，給硫酸鎂導(dǎo)瀉（2）解毒藥物：1

2、）阿托品：早期、足量、反復(fù)使用2）膽堿酯酶（ACE）復(fù)活藥阿托品（atropine）A76【藥理作用及作用機制】1、腺體：抑制腺體分泌2、眼：擴瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹3、平滑?。簩Χ喾N內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，對過度活動或痙攣的平滑肌效果更好4、心臟：（1）心率：小劑量減慢心率，大劑量增加心率（2）房室傳導(dǎo)5、血管與血壓6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)【臨床應(yīng)用】A1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛，對胃腸絞痛好2、制止腺體分泌：用于全身麻醉前給藥、嚴重的盜汗、流涎癥3、眼科：（1）虹膜睫狀體炎：可松弛虹膜括約肌和睫狀肌，可預(yù)防虹膜和晶狀體的粘連（2）驗光配眼鏡：用于兒童驗光，因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)功能較強4、緩

3、慢性心率失常：用于迷走神經(jīng)過度興奮5、抗休克：舒張外周血管，改善微循環(huán)6、解救有機磷酸酯類中毒：早期足量，反復(fù)使用【不良反應(yīng)】大：瞳孔擴大，紅：皮膚潮紅，干：口干，快：心率加快，脹：腹氣脹【禁忌癥】青光眼及前列腺肥大禁用，后者可能加重排尿困難腎上腺素（adrenaine）P95【臨床應(yīng)用】1、心臟驟停：一般用心室內(nèi)注射2、過敏性疾病：（1）過敏性休克：降低毛細血管通透性，減少過敏介質(zhì)釋放，過敏性休克首選藥（2）支氣管哮喘（3）血管神經(jīng)性水腫及血清病3、與局麻藥配伍及局部止血去甲腎上腺素（noradrenaline）P91【臨床應(yīng)用】1、休克：早期、小劑量、短時間l 出血性休克禁用l 需補足血容

4、量l 與受體阻斷劑合用2、藥物中毒性低血壓3、上消化道出血異丙腎上腺素（isoprenaline）P97【臨床應(yīng)用】1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停4、感染性休克氯丙嗪BP157【藥理作用】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：(1)抗精神病作用 (2)鎮(zhèn)吐作用(3)對體溫調(diào)節(jié)的影響：不但降低發(fā)熱機體的體溫，也能降低正常體溫2.對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：阻斷腎上腺素受體和M膽堿受體3.對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響：增加催乳素的分泌，抑制促性腺激素和糖皮質(zhì)【臨床應(yīng)用】1、精神分裂癥：主要用于型精神分裂癥2、嘔吐和頑固性呃逆3、低溫麻醉與人工冬眠【用于人工冬眠的藥物】氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶 【不良反應(yīng)】1、常見不良反應(yīng)：

5、包括中樞抑制癥狀、M受體阻斷癥狀、受體阻斷癥狀等。2、錐體外系反應(yīng)：包括帕金森綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙、遲發(fā)性運動障礙?！惧F體外系反應(yīng)的機制】黑質(zhì)紋狀體通路D2樣受體：帕金森綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙黑質(zhì)紋狀體通路D2樣受體：遲發(fā)性運動障礙阿司匹林（aspirin）P187【藥理作用及臨床應(yīng)用】1、解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕2、影響血小板的功能【不良反應(yīng)】1、胃腸道反應(yīng)：最為常見。口服可直接刺激胃黏膜，引起惡心、嘔吐，較大劑量口服(抗風(fēng)濕治療)可引起胃潰瘍2、加重出血傾向：抑制血小板凝集3、水楊酸反應(yīng)：劑量過大(5g/d)時，可出現(xiàn)頭痛、炫暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退4、過敏反應(yīng)：少數(shù)患

6、者出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和過敏性休克。 某些哮喘患者服用后，可誘發(fā)哮喘，稱之”阿司匹林哮喘”5、瑞夷綜合征：在兒童感染病毒性疾病如：流感、水痘、麻疹等使用阿司匹林退熱后，偶可引起急性肝脂肪變性腦病綜合癥6、對腎臟的影響：對正常腎功能無影響。但對老年人，伴有心、肝、腎功能損害的患者，即是用藥前腎功能正常，也可引起水腫、多尿阿司匹林和氯丙嗪對體溫的影響A157. 187 藥品名稱阿司匹林氯丙嗪作用機制直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞作用特點只降低發(fā)熱體溫可降低正常體溫臨床應(yīng)用一般性發(fā)燒人工冬眠，低溫麻醉病理作用降低體溫調(diào)節(jié)體溫阿司匹林和嗎啡的比較阿司匹林嗎啡藥理作用中等程度的慢性鈍痛急性銳痛、慢性銳痛作用

7、機制抑制COX，減少PG形成機動阿片受體，使P物質(zhì)釋放，降低對P物質(zhì)的反應(yīng)性臨床應(yīng)用頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛劇痛（如：癌性疼痛）不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)中樞抑制、尿潴留、便泌、惡心嘔吐成癮性無有作用部位外周中樞嗎啡（morphine）P173【藥理作用】1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)（三鎮(zhèn)一抑制）（1）鎮(zhèn)痛作用（2）鎮(zhèn)靜、致欣快作用（3）鎮(zhèn)咳（4）抑制呼吸：嗎啡急性中毒致死的主因（5）其它中樞作用2、平滑肌（1）胃腸道平滑肌：升高胃平滑肌張力、減少其蠕動，引起便秘（2）膽道平滑?。耗懩覂?nèi)壓升高，引起上腹不適、膽絞痛（3）其它平滑肌：降低子宮張力可延長產(chǎn)婦分娩時程； 提高輸尿管平滑肌和膀胱括約肌張力，引起尿潴留3、心血管

8、系統(tǒng)（1）體位性低血壓 （2）抑制呼吸 4、其它：對免疫系統(tǒng)有抑制作用【臨床應(yīng)用】1、鎮(zhèn)痛2、心源性哮喘：左心衰竭突發(fā)急性肺水腫所致呼吸困難3、止瀉【不良反應(yīng)】1、治療量可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、尿少、膽絞痛、直立性低血壓等2、耐受性及依賴性：長期反復(fù)應(yīng)用易引起3、急性中毒：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔極度縮小ACEI224【中文】血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥【藥理作用及作用機制】1.阻止AngII的生成及其作用2.保存緩激肽（BK）的活性3.保護血管內(nèi)皮細胞與抗動脈粥樣硬化4.抗心肌缺血及心肌保護作用5.對胰島素敏感性的影響6.阻止心血管病理性重構(gòu)【臨床應(yīng)用】（1）高血壓：伴有心衰、糖尿病、腎病的

9、高血壓病人，ACEI為首選藥（2）充血性心力衰竭與心肌梗死（3）糖尿病性腎病和其它腎病高效能利尿藥的利尿機制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)P235【利尿機制】抑制髓袢升支粗段的Na K 2Cl共轉(zhuǎn)運，因而抑制NaCl的重吸收，降低腎的稀釋與濃縮功能【臨床應(yīng)用】 1.急性肺水腫和腦水腫2.其它嚴重水腫：心、肝、腎性水腫3.急慢性腎功能衰竭：增加尿量，K排出4.高鈣血癥：抑制Ca2重吸收，降血鈣5.加速某些毒物排泄【不良反應(yīng)】1.水和電解質(zhì)紊亂：表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥、低血鎂2.耳毒性：表現(xiàn)為耳鳴、聽力減退、暫時性耳聾3.高尿酸血癥：誘發(fā)痛風(fēng)4.其它：表現(xiàn)為惡心、嘔吐、胃腸出血、過敏反

10、應(yīng)、皮疹試舉三種治療心衰的常用藥物，并簡要說明其藥理作用特點P259一、強心苷類【常用藥物】地高辛【藥理作用】1.心臟作用：(1)正性肌力作用 (2)減慢心率作用(3)傳導(dǎo)組織和心肌生理特性的影響2.神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用3.利尿作用4.血管的作用：收縮血管平滑肌 二、腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)抑制藥(RASS抑制藥) 【常用藥物】卡托普利、依那普利【藥理作用】1.抑制ACE的活性2.抑制心肌和血管重構(gòu)3.對血流動力學(xué)的影響4.抑制交感神經(jīng)活性作用三、.受體阻斷藥【常用藥物】卡維地洛【藥理作用】1.抑制交感神經(jīng)作用2.對心臟功能和血流動力學(xué)的影響3.抗心率失常和心肌缺血作用 強心苷B P260【

11、藥理作用】一、對心臟的作用1.正性肌力作用(1)加強心肌收縮性：提高心肌收縮最高張力和最大縮短速率，舒張期相對延長(2)降低衰竭心臟耗氧量：心肌收縮力，心率，心室容積(3)增加心輸出量：心肌收縮力，交感張力 2.減慢心率作用3.對傳導(dǎo)組織和心肌電生理特性的影響二、對神經(jīng)內(nèi)分泌的作用：興奮CTZ/交感中樞/副交感中樞，抑制腎素活性三、利尿作用：正性肌力作用，抑制腎小管Na+-K+-ATP酶 四、對血管的作用：收縮血管平滑肌【作用機制】1.抑制Na+-K+-ATP酶2.激活Na+-Ca2+雙向交換機制3.胞內(nèi)Ca2+增加4.并促進以Ca2+釋Ca2+過程【臨床應(yīng)用】1.治療慢性心功能不全：伴房顫、

12、房撲或心室率快的CHF（慢性充血性心力衰竭）療效最佳2.治療某些心律失常：(1)心房纖顫:減慢房室結(jié)傳導(dǎo), 增加隱匿性傳導(dǎo)(2)心房撲動:縮短心房ERP（），使房撲轉(zhuǎn)為房顫3.陣發(fā)性室上性或室性心動過速：可增強迷走神經(jīng)功能 【不良反應(yīng)】B1.心臟毒性：(1)快速型室性心律失常：室早，室顫 遲后除極(2)房室阻滯(3)竇性心動過緩2.胃腸道反應(yīng)：興奮CTZ3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、頭痛、疲倦、失眠、譫妄、黃視癥、綠視癥 【中毒防治】B1.快速型心律失常：補鉀、苯妥英鈉、利多卡因2.緩慢型心律失常：阿托品3.致死性中毒：地高辛抗體常用組胺H2受體阻斷劑有哪些？并簡述藥理作用和臨床作用P335【阻斷劑

13、】西咪替丁、雷尼替丁、尼扎替丁、（羅沙替?。⒎娑　舅幚碜饔谩縃2受體阻斷藥事通過阻斷細胞壁上H2受體，抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，對胃泌素及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制【臨床應(yīng)用】治療消化道潰瘍，如：胃潰瘍試述硝酸酯類和受體阻斷藥用于心絞痛的作用？兩者在臨床上合用的益處？影響心肌耗氧因素？AP277【硝酸甘油的藥理作用】1、降低心肌耗氧量2、擴張冠狀動脈，增加缺血區(qū)血液灌注3、降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性4、保護缺血的心肌細胞減輕缺血損傷【受體阻斷藥的藥理作用】1、降低心肌耗氧量2、改善缺血區(qū)供血3、抑制脂肪分解酶活性，減少心肌游離脂肪酸含量【兩者合用的益處】1.可互

14、相取長補短2.合用時用量減少3.副作用也減少4.兩類藥都可降壓，如血壓下降過多，冠脈流量減少【影響心肌耗氧因素】影響心肌耗氧因素心率收縮性心室壓力心室容量室壁張力硝酸甘油ß受體拮抗藥±肝素和香豆素的異同P293肝素香豆素不同抗凝機制通過抗凝血酶滅活凝血因子通過拮抗it-K抑制凝血因子的活化抗凝作用體內(nèi)外有效體內(nèi)有效使用方法靜脈注射口服起效快，慢慢，弱，對已活化凝血因子無效停藥后抗凝作用持續(xù)34 hours34天用量過大引起出血注射魚精蛋白注射it-K凝血因子是凝血酶及因子、相同防治疾病血栓栓塞性疾病不良反應(yīng)自發(fā)性出血糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、用法與療程AB

15、P361【藥理作用】（生理作用是第1、2點）1.對代謝的影響：糖、蛋白質(zhì)、脂肪、核酸、水和電解質(zhì)的代謝2.允許作用3.抗炎作用：B利：炎癥早期：減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、白細胞浸潤及吞噬反應(yīng)，改善紅、腫、熱、痛等癥狀 后期：抑制毛細血管和纖維母細胞的增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成，減輕后遺癥 弊：降低機體的防御功能，可致感染擴散、阻礙創(chuàng)口愈合4.免疫抑制和抗過敏作用5.抗休克作用：常用于嚴重休克，如：感染中毒性休克的治療6.其它作用：(1)退熱作用：用于嚴重的中毒性感染，抑制體溫中樞對致熱原的反應(yīng) (2)血液和造血系統(tǒng)：使淋巴細胞減少 (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：提高中樞的興奮性 (4

16、)骨骼：成人骨質(zhì)疏松、兒童生長抑制【臨床應(yīng)用】1.嚴重感染或炎癥：(1)嚴重急性感染：用于嚴重的中毒性感染或同時伴有休克者(2)抗炎治療及防止某些炎癥的后遺癥2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)和過敏性疾病3.抗休克治療：用于感染中毒性休克4.血液病：用于兒童急性淋巴細胞性白血病5.局部應(yīng)用：用于濕疹、牛皮癬、接觸性皮炎6.替代療法：用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全、腦垂體前葉功能減退【不良反應(yīng)】1.長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)A(1)消化系統(tǒng)并發(fā)癥：可誘發(fā)或加劇胃、十二指腸潰瘍(2)誘發(fā)或加重感染(3)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進：表現(xiàn)為滿月臉、水牛背、皮膚變薄、多毛、浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿病

17、等；停藥后消失(4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥：引起高血壓、動脈粥樣硬化(5)骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩(6)其它：有癲癇或精神病史者禁用或慎用2.停藥反應(yīng)(1)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全(2)反跳現(xiàn)象：病人對激素產(chǎn)生依賴性或病情未完全控制，突然停藥使原病復(fù)發(fā) 胰島素（Insulin）P380【臨床應(yīng)用】治療型糖尿病最重要的藥物1. IDDM 2. NIDDM 經(jīng)飲食、口服降血糖藥未能控制者3.糖尿病發(fā)生各種急性或嚴重并發(fā)癥者：如酮癥酸中毒4.各型糖尿?。汉喜⒅囟雀腥尽⑾男约膊?、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)5.細胞內(nèi)缺鉀者，胰島素與葡萄糖同用可促鉀內(nèi)流【不良反應(yīng)】1. 低血糖癥：最重要和最常見的不良反

18、應(yīng)。早期表現(xiàn)為饑餓感、出汗、心跳加快、焦慮，嚴重可引起昏迷、休克、死亡2. 過敏反應(yīng)：最多見，一般反應(yīng)輕微，偶可引起過敏性休克 3. 胰島素抵抗：急、慢性抵抗性 4. 脂肪萎縮：見于注射部位抗菌藥物的作用機制？并各舉一例？AP3881.抑制細菌細胞壁合成 ：青霉素、頭孢菌素2.影響胞膜的通透性 ：多烯類、多粘菌素類3.抑制蛋白質(zhì)合成 ：氨基苷類、四環(huán)素類、氯霉素、紅霉素4.影響葉酸合成 ：磺胺類5.影響RNA合成 ：利福霉素類細菌產(chǎn)生耐藥性的機制 P390 1.降低外膜通透性 ：革蘭陰性菌膜孔蛋白數(shù)量、孔徑減小2.產(chǎn)生滅活酶 ：b-內(nèi)酰胺酶、 氨基糖苷類鈍化酶、氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶3.改變靶位的結(jié)

19、構(gòu) ：降低與抗菌藥的親和力4.加強藥物外排作用：四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素、 b-內(nèi)酰胺類5.改變代謝途徑 ：拮抗劑的增加或細菌酶系的變化四代頭孢菌素類的不同特點BP402GG腎毒性酶穩(wěn)定性用途代表藥物第一代強弱大青霉素酶 穩(wěn)定b-內(nèi)酰胺酶 差呼吸道感染、尿路感染、皮膚和軟組織感染頭孢噻吩第二代強強降低b-內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定肺炎膽道感染、菌血癥、尿路感染頭孢呋辛第三代弱強無毒b-內(nèi)酰胺酶 較高穩(wěn)定敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路嚴重感染、銅綠假單胞菌的感染頭孢噻肟第四代強強無毒b-內(nèi)酰胺酶 高度穩(wěn)定同第三代頭孢匹羅青霉素 P396【臨床應(yīng)用】敏感G/ G-球菌、 G桿菌、螺旋體感染首選藥1.

20、溶血性鏈球菌：咽炎、猩紅熱、敗血癥等 肺炎球菌：大葉性肺炎、中耳炎 腦膜炎球菌：腦膜炎 草綠色鏈球菌：心內(nèi)膜炎 螺旋體：梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱2. G桿菌：破傷風(fēng)、白喉、炭疽桿菌 【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng)：過敏性休克癥狀呼吸困難、循環(huán)衰竭、中樞抑制2.赫氏反應(yīng)：治療梅毒、炭疽時，癥狀加劇，表現(xiàn)為發(fā)熱、喉痛、心動過速等。 3.其它神經(jīng)毒性 ：鞘內(nèi)注射或大劑量全身用藥可引起肌肉痙攣、抽搐、昏迷等（青霉素腦病），大劑量iv 水、電解質(zhì)紊亂 【防制原則】一問、二試、三避、四觀察、五搶救1.詢問過敏史2.皮試>30min3.避免饑餓時注射4.用藥后觀察30min5.用腎上腺素搶救，必要時加糖皮

21、質(zhì)激素、氨茶堿和抗組胺毛果蕓香堿（pilocarpine）P64 【藥理作用】1、眼：（1）縮瞳：收縮瞳孔括約?。?）降低眼內(nèi)壓（3）調(diào)節(jié)痙攣：環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，懸韌帶放松，晶狀體變凸，屈光度 增加，只適合看近物2、腺體：分泌增加 【臨床應(yīng)用】1、青光眼（閉角型、開角型青光眼） 2、虹膜炎鈣通道阻滯藥 P205 【藥理作用】1對心肌的作用（1）負性肌力 作用強度：ver>dil>nif（2）負性頻率和負性傳導(dǎo) 竇房結(jié)和房室結(jié)0相除極和4相緩慢除極 室上性心動過速， 作用強度：ver>dil>nif2對平滑肌的作用（1）血管平滑肌1.擴張A, 減輕后負荷 2.對痙攣收縮的血管擴張作用更強，電壓依賴性，作用強度：nif>ver>dil （2）其它平滑肌：支氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌3.