靶向制劑習(xí)題

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上;靶向制劑練習(xí)題： 一、名詞解釋1靶向制劑：是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。2脂質(zhì)體：系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層（厚度約4nm）內(nèi)而形成的微型囊泡。3微球：是一種以適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球形或類球形微粒。4納米粒：包括納米囊和納米球，是以高分子材料為載體的固態(tài)載藥膠體微粒，一般粒徑多在101000nm范圍內(nèi)。5前體藥物：是活性藥物衍生而成的藥理惰性物質(zhì)，在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)的作用后，前體藥物中的活性母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用.二、選擇題（一）單項(xiàng)選擇題1以下不屬于靶向制

2、劑的是DA.藥物-抗體結(jié)合物 B.納米囊 C.微球 D.環(huán)糊精包合物 E.脂質(zhì)體2以下屬于主動靶向給藥系統(tǒng)的是CA.磁性微球 B.乳劑 C. 藥物-單克隆抗體結(jié)合物 D.藥物毫微粒 E. pH敏感脂質(zhì)體3以下不能用于制備脂質(zhì)體的方法是A A.復(fù)凝聚法 B.逆相蒸發(fā)法 C.冷凍干燥法 D.注入法 E.薄膜分散法）4以下關(guān)于判斷微粒是否為脂質(zhì)體的說法正確的是CA.具有微型囊泡 B.球狀小體 C.具有類脂質(zhì)雙分子層的結(jié)構(gòu)的微型囊泡D.具有磷脂雙分子結(jié)構(gòu)的微型囊泡 E.由表面活性劑構(gòu)成的膠團(tuán)5以下不是脂質(zhì)體與細(xì)胞作用機(jī)制的是B A.融合 B.降解 C.內(nèi)吞 D.吸附 E.脂交換6已知某脂質(zhì)體藥物的投料

3、量W總，被包封于脂質(zhì)體的藥量W包和未包入脂質(zhì)體的藥量W游，試計(jì)算此藥的重量包封率Qw C A. Qw%=W包/W游*100% B. Qw%=W游/W包*100% C. Qw%=W包/W總*100% D. Qw%=（W總-W包）/W游*100% E. Qw%=（W總-W包）/W包*100%。7以下關(guān)于脂質(zhì)體相變溫度的敘述錯誤的為A A.在相變溫度以上，升高溫度脂質(zhì)體膜的流動性減小 B. 在一定條件下，由不同磷脂組成的脂質(zhì)體有可能存在不同的相C.與磷脂的種類有關(guān) D.在相變溫度以上，升高溫度脂質(zhì)體雙分子層中疏水鏈可從有序排列變?yōu)闊o序排列E.在相變溫度以上，升高溫度脂質(zhì)體膜的厚度減小8以下不用于制備

4、納米粒的有EA.乳化聚合法 B.天然高分子凝聚法 C.液中干燥法 D.自動乳化法 E.干膜超聲法#9以下關(guān)于脂質(zhì)體的說法不正確的是DA.脂質(zhì)體在體內(nèi)與細(xì)胞的作用包括吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合B.吸附是脂質(zhì)體在體內(nèi)與細(xì)胞作用的開始，受粒子大小、表面電荷的影響C.膜的組成、制備方法，特別是溫度和超聲波處理，對脂質(zhì)體的形態(tài)有很大影響D.設(shè)計(jì)脂質(zhì)體作為藥物載體最主要的目的是實(shí)現(xiàn)藥物的緩釋性E.磷脂是構(gòu)成細(xì)胞膜和脂質(zhì)體的基礎(chǔ)物質(zhì)（二）配伍選擇題（備選答案在前，試題在后；每組均對應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個正確答案；每個備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。）【1-2】"A.重結(jié)晶法 B.研磨法 C.

5、聚合法 D.注入法 E.復(fù)凝聚法可用于制備以下微粒的方法是1納米囊C2脂質(zhì)體D【3-6】A. pH敏感脂質(zhì)體 B.磷脂和膽固醇 C.納米粒 D.微球 E.前體藥物以下各項(xiàng)中對應(yīng)的是3高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子C、4在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的母體藥物而發(fā)揮其治療作用E5可提高脂質(zhì)體靶向性的脂質(zhì)體A6藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實(shí)體D【7-10】A.肽類與蛋白質(zhì)類 B.復(fù)合乳劑 C.微球 D. TDDS E.磷脂與膽固醇 屬于以下情況的是7生物技術(shù)藥物A8脂質(zhì)體的膜材E<（三）多項(xiàng)選擇題1藥物被包裹在脂質(zhì)體內(nèi)后有哪些優(yōu)點(diǎn)ABCDEA.靶向性 B.緩釋性 C.提高療效 D.降低毒性

6、 E.改變給藥途徑2使被動靶向制劑成為主動靶向制劑的修飾方法有ABCE 修飾 B.前體藥物 C.糖基修飾 D.磁性修飾 E.免疫修飾3制備脂質(zhì)體的材料包括ABCDE A.卵磷脂 B.腦磷脂 C.大豆磷脂 D.合成磷脂 E.膽固醇4下列關(guān)于前體藥物的敘述錯誤的為CDE| A.前體藥物在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)轉(zhuǎn)化為活性的母體藥物B.前體藥物在體外為惰性物質(zhì) C.前體藥物在體內(nèi)為惰性物質(zhì) D.前體藥物為被動靶向制劑 E.母體藥物在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)轉(zhuǎn)化為活性的前體藥物5脂質(zhì)體制備中的逆相蒸發(fā)法特別適合于包裹什么藥物 ACA.水溶性 B.脂溶性 C.大分子生物活性物質(zhì) D.小分子生物活性物質(zhì) E.

7、油類6影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素有ABCDE A.乳化劑的種類和用量 B.乳劑的類型 C.乳劑表面的修飾 D.乳滴粒徑 E.油相7根據(jù)脂質(zhì)體制劑的特點(diǎn)，其質(zhì)量應(yīng)在哪幾方面進(jìn)行控制ABCDEA.脂質(zhì)體形態(tài)觀察，粒徑和粒度分布測量 B.主藥含量測定 C.體外釋放度測定 D.脂質(zhì)體包封率的測定 E.滲漏率的測定8脂質(zhì)體的靶向性有ABCDA.被動靶向性 B.物理靶向性 C.化學(xué)靶向性 D.主動靶向性 E.天然靶向性9以下屬于物理化學(xué)靶向的制劑為ABCD A.栓塞靶向制劑 B.熱敏靶向制劑 C. pH敏感靶向制劑 D.磁性靶向制劑 E.前體藥物10測定脂質(zhì)體的形態(tài)，粒徑和粒度分布情況的方法有ABCD

8、EA.光學(xué)顯微鏡法 B.電子顯微鏡法 C. Coulter計(jì)算法 D.激光散射法 E.離心沉淀法11可用液中干燥法制備的制劑是CDE A.脂質(zhì)體 B.固體分散體 C.微型膠囊 D.微球 E.納米囊三、是非題1脂質(zhì)體注射液、納米球注射液、靜脈乳劑都具有靶向性（ T）2微球?qū)儆谥鲃影邢蛑苿?，脂質(zhì)體屬于被動靶向制劑（ F ）3親脂性藥物制成乳劑后易濃集于淋巴系統(tǒng)（ T ）*4納米球與納米囊都是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子，前者是藥庫膜殼型，后者是基質(zhì)骨架型（ F ）5脂質(zhì)體、修飾脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體都用于制備被動靶向制劑（ F ）四、填空題1藥物的靶向從到達(dá)的部位可以分為三級：第一級指到達(dá)特定的靶組織

9、或靶器官，第二級指到達(dá)特定的細(xì)胞 ，第三級指到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位。2從方法上講，靶向制劑可以分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三類。3藥物制劑靶向性的主要評價(jià)參數(shù)有相對攝取率（re）、靶向效率（te）、 峰濃度比（Ce）。4脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂 、適當(dāng)?shù)母郊觿┖湍懝檀冀M成。5常用的脂質(zhì)體的制備方法注入法 、 薄膜分散法 、 逆相蒸發(fā)法和冷凍干燥法。<6藥物制成微球后具有靶向性、 緩釋性、栓塞性的特性。7乳劑靶向性的特點(diǎn)主要在于它對淋巴系統(tǒng) 的親和力。8被動靶向制劑主要有脂質(zhì)體 微球 納米球和乳劑等。9主動靶向制劑主要包括修飾的藥物微粒載體和前體藥物等。10物理化學(xué)靶向制劑

10、主要有磁性靶向制劑 熱敏靶向制劑 pH敏感的靶向制劑和栓塞靶向制劑幾種。11常用的前體藥物有抗癌藥前體藥物 腦部靶向前體藥物 。五、問答題 、結(jié)腸靶向前體藥物等。>五、問答題1脂質(zhì)體有何特點(diǎn)2簡述靶向制劑可分為哪幾類，有何特點(diǎn)3前體藥物的基本條件有哪些 答：1脂質(zhì)體具有以下主要特點(diǎn)：靶向性，脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為異物而吞噬，濃集在肝、脾、淋巴系統(tǒng)等巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中。緩釋性，將藥物包封成脂質(zhì)體，可減少腎排泄和代謝而延長藥物在血液中的滯留時(shí)間，使藥物在體內(nèi)緩慢釋放，延長藥物的作用時(shí)間。組織細(xì)胞相容性，脂質(zhì)體具有很好的細(xì)胞親和性與組織相容性。降低藥物毒性，藥物被脂質(zhì)體包封后，改

11、變了藥物的體內(nèi)分布，主要在肝、脾、骨髓等單核-巨噬細(xì)胞較豐富的器官濃集，從而減少正常組織細(xì)胞中的藥物濃度，可明顯降低藥物的毒性。提高藥物穩(wěn)定性，一些不穩(wěn)定的藥物被脂質(zhì)體包封后可提高藥物的穩(wěn)定性及口服吸收的效果。2藥物的靶向從到達(dá)的部位講可分為三級：第一級指到達(dá)特定的靶組織或靶器官，第二級指到達(dá)特定的細(xì)胞，第三級指到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位。從方法上分類，靶向制劑大體可分為三類：被動靶向制劑、 主動靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑。將藥物制成能到達(dá)靶區(qū)的靶向制劑，可以提高藥效、降低毒副作用、提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。3前體藥物是活性藥物衍生而成的藥理惰性物質(zhì)，在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反

12、應(yīng)的作用后，前體藥物中的活性母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。使前體藥物在特定的靶部位再生為母體藥物的基本條件：使前體藥物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)物或酶均應(yīng)僅在靶部位才存在或表現(xiàn)出活性。前體藥物能同藥物的受體充分接近；有足夠量的酶以生成足夠量的活性藥物；產(chǎn)生的活性藥物應(yīng)能在靶部位滯留，而少進(jìn)入循環(huán)體系產(chǎn)生毒副作用。六、設(shè)計(jì)題1抗腫瘤藥氟脲嘧啶略溶于水，在乙醇中微溶，在氯仿中幾乎不溶；請?jiān)O(shè)計(jì)將其制成納米粒。2抗腫瘤藥放線菌素D，幾不溶于水，能溶于氯仿和乙醚，對酸和堿不穩(wěn)定，請制備脂質(zhì)體注射劑，寫出制劑組分與制備方法。1答案要點(diǎn)：制備明膠納米粒：將藥物溶于明膠溶液中，再將該溶液在芝麻油中乳化成W/O型乳濁液，冰浴冷卻到明膠的膠凝點(diǎn)以下，用丙酮稀釋，洗滌，加甲醛丙酮溶液使納米粒交聯(lián)，丙酮洗滌，干燥，即得。2答案要點(diǎn)：1）成膜材料：磷脂、膽固醇2）應(yīng)用以下方法制備脂質(zhì)體薄膜分散法：將磷脂