藥劑學(xué)復(fù)習(xí)重點(diǎn)歸納

1、第一章 緒論一、掌握 藥劑學(xué)相關(guān)概念；藥劑學(xué)任務(wù)；藥物劑型的重要性。藥劑學(xué)相關(guān)概念：1. 藥劑學(xué)： 研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制及合理使用的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)2.劑型：把各種藥物制成適合于治療或預(yù)防應(yīng)用、與一定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式。例如 片劑、注射劑、膠囊劑。3. 制劑：以劑型制成的具體藥品，簡(jiǎn)稱(chēng)制劑（劑。 ）例如復(fù)方水楊酸片、維生素C注射液、頭孢拉定膠囊、醋酸氟輕松軟膏4. 處方藥：必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師處方才可配制、購(gòu)買(mǎi)和使用的藥品5. 非處方藥：無(wú)需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師處方即可自行購(gòu)買(mǎi)和使用的藥品。藥劑學(xué)任務(wù)：將藥物制備成適宜疾病的治療、預(yù)防或診斷的醫(yī)藥品藥物劑型的重要性：改變

2、藥物作用性質(zhì)，降低或消除藥物的毒副作用，調(diào)節(jié)藥物作用速度，靶向作用，影響藥效二、熟悉 藥物劑型的分類(lèi)；藥物制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 藥物劑型的分類(lèi) 1.按給藥途徑分類(lèi)：經(jīng)胃腸道給藥劑型（片劑、膠囊）；非經(jīng)胃腸道給藥劑型(注射給藥、呼吸道給藥、皮膚給藥、粘膜給藥、腔道給藥）2.按分散系統(tǒng)分類(lèi)：溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型、氣體分散型、微粒分散型、固體分散型3.按形態(tài)分類(lèi): 液體劑型、固體劑型、半固體劑型、氣體劑型4.按制法分類(lèi): 浸出制劑，無(wú)菌制劑藥物制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典,我國(guó)藥典由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編纂并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。三、了解 藥劑學(xué)分支學(xué)科；藥劑學(xué)

3、沿革。第二章：藥物制劑的穩(wěn)定性一、掌握 藥物制劑穩(wěn)定性的概念和研究目的；影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法 藥物制劑穩(wěn)定性的概念藥物制劑的穩(wěn)定性系指藥物在體外的穩(wěn)定性，是指藥物制劑在生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯藏、周轉(zhuǎn)，直至臨床應(yīng)用前的一系列過(guò)程中發(fā)生質(zhì)量變化的速度和程度。 穩(wěn)定性的分類(lèi)1. 化學(xué)穩(wěn)定性：化學(xué)反應(yīng)類(lèi)型：水解、氧化，異構(gòu)化、聚合、脫羧等2. 物理穩(wěn)定性：晶型轉(zhuǎn)變-磺胺類(lèi)沉淀或結(jié)晶 蒸發(fā)-硝酸甘油 吸附-聚氯乙烯 制劑變化和老化-渾濁或沉淀崩解時(shí)限、主藥溶出速3.微生物學(xué)穩(wěn)定性：易受微生物污染的：以水為溶劑的液體制劑；含糖、蛋白質(zhì)等營(yíng)養(yǎng)性物質(zhì)制劑受微生物污染后，常發(fā)生如下變化：物理性狀變化，如溶

4、液渾濁、變色；產(chǎn)生毒素和熱原、致敏物質(zhì)；化學(xué)成分被微生物分解或破壞 影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法1.處方因素對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性的影響及穩(wěn)定化方法pH值的影響；廣義酸堿催化的影響；溶劑的影響；離子強(qiáng)度的影響；表面活性劑的影響；處方中基質(zhì)或賦形劑的影響a.表面活性劑在溶液中形成膠束（膠團(tuán)），形成一層所謂“屏障”，因而增加藥物的穩(wěn)定性。2.外界因素對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性的影響及穩(wěn)定化方法光線的影響:避光操作、貯藏空氣（氧）的影響:加入抗氧劑金屬離子的影響:避免使用金屬器具或加入螯合劑溫度的影響;濕度和水分的影響;包裝材料的影響3.藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法a.改變劑型或改進(jìn)生產(chǎn)工藝:制成固體制劑制;成微

5、囊或包合物；直接壓片或包衣b.制成難溶性鹽或穩(wěn)定的衍生物二、熟悉 藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法及藥物制劑有效期的確定。藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法影響因素試驗(yàn);加速試驗(yàn);長(zhǎng)期試驗(yàn)藥物制劑有效期的確定三、了解 制劑中藥物化學(xué)降解的途徑；固體藥物制劑穩(wěn)定性的特點(diǎn)及其降解動(dòng)力學(xué)有關(guān)理論第三章 液體制劑一、掌握 液體制劑的概念、特點(diǎn)與分類(lèi)；表面活性劑分類(lèi)、性質(zhì)與應(yīng)用；常用低分子溶液型液體制劑的種類(lèi)與處方分析；混懸劑對(duì)藥物的要求、物理穩(wěn)定性、穩(wěn)定劑及處方分析；乳劑的形成理論、乳化劑及選擇、制備方法、處方分析。液體制劑的概念藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)的制劑。 分散相-固體、液體或氣體藥物；分散介質(zhì)-液體（水、乙

6、醇、油等）液體制劑特點(diǎn)（與固體制劑(散劑、片劑等)相比）優(yōu)點(diǎn)：分散度大，吸收快，迅速；給藥途徑廣泛，可內(nèi)服，也可皮 膚、粘膜和腔道給藥。 便于分取劑量，服用方便。 減少某些藥物的刺激性。提高生物利用度缺點(diǎn)：藥物分散度大，化學(xué)穩(wěn)定性差；體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存不方便；水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑；非均勻分散的液體制劑，物理穩(wěn)定性差。液體制劑分類(lèi)1.按給藥途徑：內(nèi)服液體制劑；外用液體制劑2.按分散系統(tǒng)：均相液體制劑（單相分散體系）：低分子溶液劑、高分子溶液劑非均相液體制劑（多相分散體系）：溶膠劑、乳劑、混懸劑表面活性劑分類(lèi)（根據(jù)極性基團(tuán)的解離性質(zhì)）1. 陰離子型：起表面活性作用的是陰離子。

7、如肥皂類(lèi)、硫酸化物、磺酸化物2. 陽(yáng)離子型：起表面活性作用的是陽(yáng)離子。主要結(jié)構(gòu)是一個(gè)五價(jià)的氮原子，也稱(chēng)季銨化物，苯扎氯銨（潔爾滅）和苯扎溴銨（新潔爾滅）3.兩性離子型：同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán)，Ph不同，表現(xiàn)出陽(yáng)、陰離子表面活性劑的性質(zhì)。表面活性劑性質(zhì)1. 表面活性劑的膠束：膠束的結(jié)構(gòu)：球型-棒狀膠束-六角束狀結(jié)構(gòu)-板狀或?qū)訝罱Y(jié)構(gòu)2.親水親油平衡值（HLB值）a.對(duì)水或油的綜合親合力數(shù)值范圍:040b.其中非離子表面活性劑HLB 020，即石蠟為0，聚氧乙烯為20。c.不同HLB值的表面活性劑的應(yīng)用不同d. HLB值的加和性（非離子型） HLBab = HLBa Wa + HLBb Wb Wa

8、+ Wb e. 理論計(jì)算法(經(jīng)驗(yàn)公式)HLB=（親水基團(tuán)HLB數(shù)）（親油基團(tuán)HLB數(shù)）+7 f.克氏點(diǎn)離子型表面活性劑溶解度-溫度關(guān)系溫度 溶解度克氏點(diǎn)：溶解度 十二烷基硫酸鈉 28 十二烷基磺酸鈉70 g.曇點(diǎn) 非離子型表面活性劑溶解度與溫度關(guān)系:溫度 溶解度曇點(diǎn)：溶解度 如果制劑中含有能起曇的表面活性劑，當(dāng)溫度達(dá)曇點(diǎn)后，會(huì)析出表面活性劑，其增溶作用及乳化性能均下降，還可能使被增溶物析出，或使乳劑破壞，這類(lèi)制劑在加熱或滅菌時(shí)應(yīng)特別注意。 h. 表面活性劑的復(fù)配中性無(wú)機(jī)鹽；有機(jī)添加劑；水溶性高分子；表面活性劑混合體系i.表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)對(duì)藥物吸收的影響:多種原因，多種效果蛋白質(zhì)的相互作用

9、:pH不同，發(fā)生不同的電性結(jié)合毒性：陽(yáng)離子型 陰離子型非離子型；兩性離子型陽(yáng)離子型刺激性: 長(zhǎng)期應(yīng)用或高濃度表面活性劑應(yīng)用1增溶劑增溶：藥物在水中因加入表面活性劑(增溶劑)而溶解度增加的現(xiàn)象 機(jī)理：被增溶的藥物以不同形式與膠束(膠團(tuán))相結(jié)合影響增溶的因素：a增溶劑的性質(zhì)；b增溶質(zhì)（藥物）的性質(zhì)c溶液的性質(zhì)（電解質(zhì)，pH等）；d增溶劑（表面活性劑）的用量e加入順序2起泡劑和消泡劑 3去污劑 4消毒劑或殺菌劑 常用低分子溶液型液體制劑的種類(lèi)與處方分析1.溶液劑a.制法: 溶解法、稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法溶解法制備溶液劑工藝流程圖藥物稱(chēng)量溶解包裝質(zhì)量檢查濾過(guò)質(zhì)量要求：含量準(zhǔn)確、澄明、穩(wěn)定、色香味符合規(guī)定。

10、2.糖漿劑a.定義 ：指含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。除另有規(guī)定外，糖漿劑含蔗糖量應(yīng)不低于65(gm1)。單純蔗糖的近飽和水溶液稱(chēng)為單糖漿或糖漿。 易被微生物污染，故應(yīng)添加防腐劑。 b.分為三類(lèi)：?jiǎn)翁菨{；矯味糖漿；藥用糖漿c.制備方法：溶解法：熱溶法、冷溶法混合法制備應(yīng)注意的問(wèn)題： 藥物加入的方法：水溶性藥物先使其溶解再與單糖漿混合；溶解度較小藥物，先用適宜溶劑溶解，再加入糖漿；藥物為含乙醇制劑，與糖漿混合會(huì)發(fā)生混濁，可加入適量甘油助溶；藥物為水性浸出制劑，因含多種雜質(zhì)，需純化后再加入。 要避免污染、控制溫度等。例1：?jiǎn)翁菨{（simple syrup）處方 蔗糖850g 蒸餾水

11、加至1000ml例2：磷酸可待因糖漿（codeine phosphate syrup）處方 磷酸可待因5g 蒸餾水15ml 單糖漿加至1000ml3.芳香水劑a.定義：芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。b.濃度較低，可作矯味劑、分散劑c.用水與乙醇的混合液作溶劑可制成揮發(fā)油含量較高的溶液，稱(chēng)為濃芳香水劑。芳香性植物藥材用蒸餾法制成的含芳香性成分的澄明溶液，在中藥中常稱(chēng)為藥露或露劑。d.芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)e.揮發(fā)油多為有效成分/常規(guī)制劑（如片劑、膠囊劑等）/時(shí)間長(zhǎng)久容易丟失f.現(xiàn)代新劑型制成滴丸、軟膠囊、固體藥物粉末化等4.醑劑揮發(fā)性藥物的乙醇溶液。凡用于制備芳香水劑的

12、藥物一般都可以制成醑劑，供外用或內(nèi)服。醑劑的濃度比芳香水劑大得多，為520。醑劑中乙醇的濃度一般為6090。5. 酊劑概念 溶劑乙醇濃度 10g/100ml; 20g/100ml制法:溶解法或稀釋法; 浸漬法; 滲漉法 6.甘油劑藥物的甘油溶液，外用。甘油具有粘稠性、防腐性和吸濕性，對(duì)皮膚粘膜有滋潤(rùn)作用，能使藥物滯留于患處而起延長(zhǎng)藥物局部療效的作用。常用于耳、鼻、喉科疾患。名稱(chēng)含義溶劑溶質(zhì)溶液劑化學(xué)藥物的供內(nèi)服或外用的均相澄明的液體溶液水不揮發(fā)的化學(xué)物糖漿劑含高濃度蔗糖的藥物或芳香劑的單相水溶液劑水蔗糖、藥物芳香劑芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液水適量的醇芳香劑醑劑揮發(fā)性有機(jī)藥物的

13、乙醇溶液60%90%乙醇揮發(fā)性藥物甘油劑以其油為分散媒的液體藥劑甘油抑菌藥物酊劑以規(guī)定濃度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的澄清液體制劑乙醇 藥物7. 概述：低分子溶液型液體制劑：小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑溶液劑：系指化學(xué)藥物(非揮發(fā)性藥物)的內(nèi)服或外用的均相澄明溶液。注意事項(xiàng)：溶解慢的藥物，采用粉碎、攪拌、加熱等措施；易氧化藥物可加抗氧劑；揮發(fā)性藥物在最后加；溶解度小的藥物應(yīng)先將其溶解，再加其他藥物；難溶性藥物可加助溶劑等。混懸劑對(duì)藥物的要求1.混懸劑：難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中形成的非均相分散體系。2. 下列情況可考慮制成混懸液：（1）難溶性藥物；（2）增加

14、藥物穩(wěn)定性；（3）延長(zhǎng)藥效。但毒劇藥不宜制成混懸液?；鞈覄┪锢矸€(wěn)定性1. 混懸粒子的沉降Stokes定律：Stokes公式的物理意義與理論意義？用Stokes公式描述影響沉降的因素，并說(shuō)明加入高分子助懸劑具有哪些作用？2. 增加混懸劑穩(wěn)定性的主要方法：（1）減少微粒半徑，以減少沉降速度；（2）增加分散介質(zhì)粘度，以減少固體微粒與分散介質(zhì)的密度差。3.何謂絮凝？絮凝劑？混懸顆粒形成疏松聚集體的過(guò)程稱(chēng)之為絮凝，加入的電解質(zhì)為絮凝劑。主要是具有不同價(jià)數(shù)的電解質(zhì)。4.何謂反絮凝？反絮凝劑？向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)的過(guò)程稱(chēng)為反絮凝。加入的電解質(zhì)稱(chēng)為反絮凝劑。5.絮凝狀態(tài)具有

15、以下特點(diǎn)：沉降速度快；有明顯的沉降面；沉降體積大；經(jīng)振搖后能迅速恢復(fù)均勻的混懸狀態(tài)；5.何為絮凝劑與反絮凝劑，加入其的意義何在？混懸劑穩(wěn)定劑1. 助懸劑 增加分散介質(zhì)的粘度，親水性a.低分子助懸劑：甘油、糖漿及山梨醇b.高分子助懸劑: 阿拉伯膠 c.硅酸鹽類(lèi)：硅皂土、硅酸鎂鋁、硅酸鋁等d.觸變膠 觸變膠的觸變性，即凝膠與溶膠恒溫轉(zhuǎn)變的性質(zhì)，靜置時(shí)形成凝膠防止微粒沉降，振搖時(shí)變?yōu)槿苣z有利于倒出。2. 潤(rùn)濕劑系指能增加疏水性藥物微粒被水潤(rùn)濕的附加劑。a.表面活性劑類(lèi)b.溶劑類(lèi):常用的有乙醇、甘油等能與水混溶的溶劑3.絮凝劑與反絮凝劑 -電解質(zhì)常用的絮凝劑或反絮凝劑有枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、

16、酒石酸氫鹽、磷酸鹽及氯化物(AlCl3)等4.混懸劑的制備a.分散法乳缽、乳勻機(jī)、膠體磨將粗顆粒藥物粉碎成符合混懸劑微粒要求的分散程度、再分散于分散介質(zhì)制成。b.化學(xué)凝聚法用化學(xué)反應(yīng)法使兩種藥物生成難溶性的藥物顆 粒，再混懸于分散介質(zhì)中制備混懸劑c.物理凝聚法將分子或離子分散狀態(tài)分散的藥物溶液加入另一種分散介質(zhì)中凝聚成混懸液的方法。一般將藥物制成熱 飽和溶液，在攪拌下加至另一種不同性質(zhì)的液體中，使藥物 快速結(jié)晶，再將微粒分散于適宜的介質(zhì)中制成混懸劑處方分析；P95 P98乳劑的形成理論1. 乳劑:兩種互不相溶的液體，其中一種液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相分散體系2.乳劑的種類(lèi)

17、:普通乳、微乳、納米乳3.乳濁液的形成a. 界面張力學(xué)說(shuō) b. 乳化膜學(xué)說(shuō):表面活活性劑定向、整齊地排列在小液滴的周?chē)纬扇榛瘎┠ぃQ(chēng)為乳化膜 乳化膜作用維持乳劑穩(wěn)定性乳化劑及選擇、制備方法、處方分析。1.乳化劑的作用：降低表面張力，在分散相液滴周?chē)纬衫喂痰慕缑婺?2.乳化劑在液滴表面上排列越整齊，乳化膜就越牢固,所形成的乳劑越穩(wěn)定 3.乳化劑的選擇: 根據(jù)乳劑類(lèi)型： （O/W,W/O）根據(jù)給藥途徑： 口服、外用、注射根據(jù)乳化劑性能混合乳化劑的選擇4.乳劑的制備a. 油中乳化劑法又稱(chēng)干膠法，先將乳化劑（膠）分散于油相研勻后加水相制備成初乳，然 后稀釋至全量。在初乳中比例：植物油為 4:2:1

18、，揮發(fā)油為2:2:1，液體石蠟為3:2:1。本法 適用于阿拉伯膠與西黃蓍膠b.水中乳化劑法又稱(chēng)濕膠法，先將乳化劑分 散于水中研勻，再將油加入，用力攪拌成初乳，加水至全量，混勻即得。比例同上。c.新生皂法將油水兩相混合，兩相界面上生成新生皂類(lèi)產(chǎn)生乳化的方法。植物油中含有硬脂酸、油酸等有機(jī)酸，加入氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇胺等，在高溫下（大于70度）生成的新生皂為乳化劑，經(jīng)攪拌形成乳劑。d.兩相交替加入法向乳化劑中每次少量交替加入水或 油，邊加邊攪拌，即可形成乳劑。天然膠類(lèi)、固體微粒乳化劑等可用本法制備乳劑。e.復(fù)合乳劑制備（1）先將水、油、乳化劑制成一級(jí)乳；（2）以一級(jí)乳為分散相與含有乳化劑的水

19、或油再乳化 成二級(jí)乳。如制備O/W/O型復(fù)合乳劑，先選擇親水性乳化劑制成O/W型一級(jí)乳，再選擇親油性乳化劑分散于油相中，在攪拌下將一級(jí)乳加于油相中，充分分散即得O/W/O型乳劑。二、 熟悉 液體制劑的溶劑和附加劑；膠體溶液型液體制劑的性質(zhì)和制備方法；混懸劑的質(zhì)量要求、制備及穩(wěn)定性評(píng)價(jià)方法；乳劑不穩(wěn)定性及質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。液體制劑的溶劑和附加劑；1. 液體制劑如何選用溶劑？對(duì)藥物具有較好的溶解性和分散性；化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng)；不影響藥效的發(fā)揮和含量測(cè)定；毒性小、無(wú)刺激性、無(wú)不適的臭味。2. 液體制劑的溶劑和附加劑的分類(lèi)：極性溶劑（純化水）、半極性溶劑（乙醇）、非極性溶劑（脂肪油）膠

20、體溶液型液體制劑的性質(zhì)和制備方法1.某些高分子化合物或難溶性固體藥物以1500nm大小的質(zhì)點(diǎn)分散于適當(dāng)分散介質(zhì)中，形成的均相或非均相的液體制劑。2.以多分子聚集體（膠體顆粒）分散的疏液膠體溶液（如溶膠劑）是多相不均勻分散體系；3.以單分子分散的親液膠體溶液（如高分子溶液劑）是單相均勻分散體系?；鞈覄┑馁|(zhì)量要求、制備及穩(wěn)定性評(píng)價(jià)方法1. 混懸劑的質(zhì)量要求：（1）沉降速度慢；（2）沉降物易分散；（3）微粒大小均勻，在貯存過(guò)程中不變化；（4）化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定；（5）有一定粘度；（6）內(nèi)服應(yīng)適口，外用易涂布。2.混懸劑的制備a分散法：將粗顆粒藥物粉碎成符合混懸劑微粒要求的分散程度、再分散于分散介質(zhì)制成b物

21、理凝聚法:將分子或離子分散狀態(tài)分散的藥物溶液加入 另一種分散介質(zhì)中凝聚成混懸液的方法c化學(xué)凝聚法：用化學(xué)反應(yīng)法使兩種藥物生成難溶性的藥物顆粒，再混懸于分散介質(zhì)中制備混懸劑。乳劑不穩(wěn)定性及質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。 三、 了解 流變學(xué)基礎(chǔ)；液體制劑質(zhì)量要求及對(duì)溶劑的要求；其他液體制劑與液體制劑的包裝和貯存。第四章 注射劑與滴眼劑一 掌握 滅菌技術(shù)與無(wú)菌技術(shù)、空氣凈化技術(shù)；注射劑概念、分類(lèi)、注射劑處方組分及主要附加劑、注射劑的制備及質(zhì)量檢查；等滲調(diào)節(jié)計(jì)算方法；熱原的概念、特性及除去熱原的方法；輸液的分類(lèi)與質(zhì)量要求；影響眼用藥物吸收的因素。滅菌技術(shù)與無(wú)菌技術(shù)、空氣凈化技術(shù)1.滅菌法 物理滅菌法:干熱滅菌法、濕熱

22、滅菌法、射線滅菌法、濾過(guò)滅菌法化學(xué)滅菌法:氣體滅菌法、藥液消毒法 濕熱滅菌法應(yīng)用最廣泛、可靠、操作簡(jiǎn)便、易于控制、經(jīng)濟(jì)2.無(wú)菌操作法a藥品加熱滅菌后，發(fā)生變質(zhì)或降低含量者b所用一切用具、材料以及環(huán)境，均須應(yīng)用前述滅菌法滅菌，操作須在無(wú)菌操作室或無(wú)菌操作柜內(nèi)進(jìn)行。c產(chǎn)品一般不再滅菌，直接使用 d能耐加熱滅菌的藥物制劑，可采用避菌操作，最后必須加熱滅菌，如多數(shù)注射劑3. 空氣凈化技術(shù)a過(guò)濾機(jī)理 屬于介質(zhì)過(guò)濾，分為表面過(guò)濾和深層過(guò)濾 b影響空氣過(guò)濾的主要因素 主要包括粒徑大小、過(guò)濾風(fēng)速、介質(zhì)纖維直徑和密實(shí)性、附塵多少等。c空氣過(guò)濾器 板式、袋式和折疊式等注射劑概念系指藥物與適宜的溶劑或分散介質(zhì)制成的

23、供注入體內(nèi)的溶液、乳狀液或混懸液及供臨用前配制或稀釋成溶液或混懸液的粉末或濃溶液的無(wú)菌制劑。注射劑分類(lèi)注射劑類(lèi)型藥物性質(zhì)及溶劑選擇舉例溶液型可溶解在水或油中的藥物，包括水溶液和油溶液對(duì)乙酰氨基酚注射液、己烯雌酚注射液等混懸型水難溶性或要求延效給藥的藥物，可制成水或油的混懸液曲安奈德注射液、精蛋白鋅胰島素注射液、喜樹(shù)堿靜脈注射液等乳劑型水不溶性藥物，根據(jù)需要可制成乳劑型注射液靜脈營(yíng)養(yǎng)脂肪乳注射液等注射用無(wú)菌粉末又稱(chēng)粉針，是指采用無(wú)菌操作法或凍干技術(shù)制成的注射用無(wú)菌粉末或塊狀制劑注射用阿莫西林、注射用抑肽酶、注射用鹽酸阿糖胞苷等注射劑處方組分及主要附加劑、注射劑的制備及質(zhì)量檢查；1.注射劑的附加劑

24、pH調(diào)節(jié)劑及緩沖液-維持 pH增溶劑、潤(rùn)濕及或乳化劑肌注：Tween-80；靜注：卵磷脂、普朗尼克、聚氧乙烯蓖麻油;助懸劑-混懸型注射液抗氧劑和抗氧增效劑 抑菌劑-一般不需，必要時(shí)加入等滲調(diào)節(jié)劑-滲透壓止痛劑-苯甲醇、三氯叔丁醇粉針填充劑-冷凍干燥制品蛋白質(zhì)藥物保護(hù)劑 等滲調(diào)節(jié)計(jì)算方法等滲調(diào)節(jié)計(jì)算方法；氯化鈉等滲當(dāng)量法熱原的概念、特性及除去熱原的方法；1.熱原指注射后能引起人體特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)。藥劑學(xué)中是指微生物的代謝產(chǎn)物。 2.熱原的特性：a耐熱性 1803-4小時(shí)，25030-45分鐘或6501分鐘水溶性b不揮發(fā)性 本身不揮發(fā)，但蒸餾時(shí)，可隨水蒸氣霧滴進(jìn)入蒸餾水中，故蒸餾水器均設(shè)有隔沫裝

25、置c濾過(guò)性 直徑約15nm，一般濾器可通過(guò)d吸附性 熱原可被活性炭吸附，然后可被常規(guī)濾器除去e被化學(xué)試劑破壞 強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波等3.熱原除去的方法a.容器上 高溫法及酸堿法b.水中 離子交換法、凝膠過(guò)濾法、蒸餾法及反滲透法c.溶液中 吸附法及超濾法輸液的分類(lèi)與質(zhì)量要求1.輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液。2.種類(lèi):電解質(zhì)輸液;營(yíng)養(yǎng)輸液;膠體輸液;含藥輸液 3.質(zhì)量要求 量大100ml ;無(wú)菌、無(wú)熱原及澄明度;pH接近血液的pH；等滲或偏高滲；不得加有任何抑菌劑；無(wú)毒副反應(yīng)影響眼用藥物吸收的因素。（1）藥物從眼瞼縫隙的損失：人正常淚液容量約7l，不眨眼，301。一滴滴眼液約5

26、070l（2）藥物從外周血管消除：藥物在進(jìn)入眼瞼和眼結(jié)膜的同時(shí)也通過(guò)外周血管從眼組織消除。有可能引起全身性副作用。（3）pH值與pKa值：（4）刺激性（5）表面張力（6）黏度 二 熟悉 注射用水的質(zhì)量要求及其制備方法；輸液的質(zhì)量檢查、主要存在的問(wèn)題及解決方法；滴眼劑的質(zhì)量要求；典型注射劑處方、輸液處方與制備工藝；眼用液體型制劑的制備；注射用油的要求。注射用水的質(zhì)量要求及其制備方法；1.注射用水的其制備方法:電滲析法; 反滲透法 ; 離子交換法 ; 蒸餾法滴眼劑的質(zhì)量要求pH值（5.09.0）滲透壓（0.6-1.5%NaCl）無(wú)菌:眼部有無(wú)外傷是滴眼劑無(wú)菌要求嚴(yán)格程度的界限：有外傷無(wú)菌、不加抑菌

27、劑無(wú)外傷-無(wú)致病菌、可加抑菌劑穩(wěn)定性可見(jiàn)異物粘度典型注射劑處方、輸液處方與制備工藝；眼用液體型制劑的制備；注射用油的要求。三 了解 冷凍干燥技術(shù)；輸液的包裝、運(yùn)輸與貯存；注射用無(wú)菌粉末。第五章 散劑一、掌握 Noyes-Whitney方程及應(yīng)用；粉體與粉體學(xué)概念，粉體性質(zhì)對(duì)固體制劑工藝和質(zhì)量的影響；散劑的概念、特點(diǎn)及制備方法；固體分散技術(shù)的概念與特點(diǎn)；包合物的概念與特點(diǎn)；微囊的概念與特點(diǎn)Noyes-Whitney方程及應(yīng)用1. dC/dt = DS /h （ Cs C ）dC/dt為藥物的溶出速度，D為溶解藥物的擴(kuò)散系數(shù)，S為固體藥物的表面積，h為擴(kuò)散層厚度。Cs為藥物在液體介質(zhì)中的溶解度，C

28、為t時(shí)間藥物在胃腸液或溶出介質(zhì)中的濃度。固定的溶出條件下，D，h定值，即：kD/h 溶出速度： dC/dt = k S （ CsC ） dc/dt = K SCS dc/dt K 、 S、CS S，粉碎；K ，攪拌，介質(zhì)的粘度；CS，改變晶型、固體分散體。粉體與粉體學(xué)概念粉： 100m粉體性質(zhì)對(duì)固體制劑工藝和質(zhì)量的影響1對(duì)混合的影響：粉粒的大小、堆密度、形態(tài)都直接影響混合的均一性2對(duì)分劑量、充填的影響：堆密度小，流動(dòng)性3對(duì)可壓性的影響4對(duì)片劑崩解的影響：孔隙率及潤(rùn)濕性5對(duì)藥物吸收和療效的影響 散劑的概念散劑是一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎、均勻混合或與適量輔料均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑。散劑的特點(diǎn)1

29、、比表面積大，易分散，起效快，2、外用散有保護(hù)、收斂作用，3、劑量易于控制，便于嬰幼兒和老人服用；4、制備工藝簡(jiǎn)單，貯存、運(yùn)輸、攜帶比較方便。散劑的制備方法；固體分散技術(shù)的概念與特點(diǎn)；1.固體分散技術(shù)是將藥物高度分散在另一種固體載體中的新技術(shù)包合物的概念包合物是一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)而形成的絡(luò)合物。包合物的特點(diǎn)增加藥物溶解度與穩(wěn)定性，液體藥物可粉末化，防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?，調(diào)節(jié)釋藥速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。 微囊的概念微型膠囊（簡(jiǎn)稱(chēng)微囊）系利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作為囊殼，將固體或液體藥物（囊心物）包嵌而成的粒

30、徑為5250m的藥庫(kù)型微小膠囊。 微囊的特點(diǎn)掩蓋藥物的苦味或異味；提高藥物的穩(wěn)定性；防止藥物在胃腸道內(nèi)失活或減少刺激使液態(tài)藥物固態(tài)化能減少?gòu)?fù)方制劑中藥物的配伍禁忌緩釋或控釋藥物；使藥物濃集于靶區(qū)，提高療效，降低毒副作用；可將活細(xì)胞或生物活性物質(zhì)包裹。二 熟悉 固體劑型的體內(nèi)吸收途徑；粉體的性質(zhì)（粒徑與粒度分布、比表面積、密度、空隙率、流動(dòng)性、吸濕性與潤(rùn)濕性）；固體分散物的常用載體、制備方法、速效與緩釋原理；包合物常用的包合材料與制備方法；常用微囊的囊材與及微囊化方法（物理化學(xué)法）。固體劑型的體內(nèi)吸收途徑固體制劑 崩解 溶解 擴(kuò)散 吸收包合物常用的包合材料包合物常用的包合材料：環(huán)糊精 包合物的制

31、備方法飽和水溶液法（重結(jié)晶或共沉淀法）；研磨法；超聲波法；噴霧干燥法和冷凍干燥法常用微囊的囊材與及微囊化方法（物理化學(xué)法）1.常用微囊的囊材天然高分子材料；半合成高分子材料；合成高分子材料2.微囊化方法（物理化學(xué)法）。單凝聚法；復(fù)凝聚法；溶劑-非溶劑法；改變溫度法；液中干燥法粉體的性質(zhì)（粒徑與粒度分布、比表面積、密度、空隙率、流動(dòng)性、吸濕性與潤(rùn)濕性）；固體分散物的常用載體1.水溶性：PEG類(lèi)2.難溶性：纖維素類(lèi)3.腸溶性：纖維素類(lèi)固體分散物的制備方法熔融法、溶劑法、溶劑熔融法、研磨法、溶劑噴霧（冷凍）干燥法固體分散物的速釋與緩釋原理；1速釋原理 （1）減小粒徑和聚集溶出速度：分子狀態(tài)無(wú)定形微晶

32、 （2）載體材料的作用 親水性材料，提高藥物的可潤(rùn)濕性。阻止或延緩藥物析出結(jié)晶，使藥物溶出時(shí)維持藥物的過(guò)飽和狀態(tài)，有利于藥物的釋放和吸收。2緩釋原理 載體材料的作用具有疏水、腸溶、黏性或特殊網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)等特性的載體材料降低了藥物與溶出介質(zhì)接觸的機(jī)會(huì)，增加藥物擴(kuò)散的難度，或延緩藥物溶出的時(shí)間，從而表現(xiàn)出緩釋作用。三 了解 粉體的其他性質(zhì)（充填性、壓縮性、黏附性與凝聚性）；散劑的質(zhì)量要求及質(zhì)量檢查；固體分散物的物相鑒別；包合物的驗(yàn)證；微囊的其他制備方法與質(zhì)量評(píng)價(jià)。第六章 顆粒劑 一掌握： 顆粒劑的定義、特點(diǎn)、分類(lèi)；制備方法。1.定義：顆粒劑（granules）是將藥物粉末與適宜的輔料混合而制成的具

33、有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。2.特點(diǎn)：a飛散性、附著性、聚集性、吸濕性較散劑?。?b 性質(zhì)穩(wěn)定，運(yùn)輸、攜帶、貯存方便； c服用方便，可改善色澤、口感、氣味； d可改變釋藥性質(zhì)； e混合性能差，容量法分劑量不易準(zhǔn)確。3.分類(lèi):a根據(jù)顆粒劑在水中的溶解情況分類(lèi)： 可溶性、混懸性、泡騰性顆粒劑b根據(jù)釋藥特點(diǎn)分類(lèi)：腸溶顆粒、緩釋顆粒、控釋顆粒4.顆粒劑的制備工藝流程5. 制備方法：濕法制粒：將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體黏合劑制備顆粒的方法。干法制粒：二熟悉： 濕法制粒和干法制粒的常用方法與設(shè)備；干燥方法與設(shè)備；顆粒劑的質(zhì)量檢查。濕法制粒和干法制粒的常用方法與設(shè)備1.濕法制粒常用方法：擠壓制粒；

34、轉(zhuǎn)動(dòng)制粒；高速攪拌制粒；流化床制粒；噴霧制粒；復(fù)合型制粒；液相中析晶制粒2.干法制粒常用方法：滾壓法；壓片法；干燥方法與設(shè)備廂式干燥器；流化床干燥（沸騰干燥）；噴霧干燥器；紅外線干燥器；微波干燥器；三 了解 濕法制粒和干燥機(jī)理。第七章 膠囊劑與滴丸劑一.掌握 膠囊劑的概念、特點(diǎn)；滴丸劑的概念、特點(diǎn)膠囊劑的概念、特點(diǎn)；1膠囊劑概念：膠囊劑是將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。2膠囊劑特點(diǎn)a、掩蓋藥物的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性，b、起效快、吸收好、生物利用度高c、彌補(bǔ)其他劑型的不足（液體藥物固體劑型化）d、延緩藥物的釋放。滴丸劑的概念、特點(diǎn)1滴丸劑概念指固體或液體藥物與基質(zhì)

35、加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。2滴丸劑特點(diǎn)： a設(shè)備簡(jiǎn)單、工藝條件易于控制，生產(chǎn)率高 b液體藥物可制成固體制劑，穩(wěn)定性提高 c改變藥物溶出速率二熟悉 膠囊劑的制備方法(主要膠囊殼的制備)；滴丸劑的制備方法；膠囊劑的質(zhì)量檢查。第八章 片劑一掌握 片劑處方的一般組成、特點(diǎn)及分類(lèi)；片劑輔料的分類(lèi)、作用及常用輔料的種類(lèi)；濕法制粒壓片的制備流程；片劑的質(zhì)量要求及測(cè)定方法；包衣目的。片劑處方的一般組成、特點(diǎn)及分類(lèi)1.片劑系指藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片狀固體制劑。2. 片劑特點(diǎn)：藥物理化性質(zhì)穩(wěn)定；產(chǎn)量高、成本低；分劑量準(zhǔn)確；攜帶、使用方便3.片劑的種類(lèi)

36、：口服用片劑、口腔用片劑、皮下給藥片劑、外用片劑片劑輔料的分類(lèi)、作用及常用輔料的種類(lèi)；1.片劑輔料的分類(lèi)、作用：a填充劑: 增加片劑的重量或體積 b潤(rùn)濕劑與粘合劑c崩解劑d潤(rùn)滑劑: 潤(rùn)滑、助流、抗粘附作用濕法制粒壓片的制備流程；片劑的質(zhì)量要求及測(cè)定方法包衣目的。a掩蓋片劑不良味道b改善片劑外觀c增加藥物穩(wěn)定性d控制藥物釋放部位及釋放速度e防止復(fù)方成分發(fā)生配伍禁忌二熟悉 干法制粒壓片與直接壓片的制備流程；包衣種類(lèi)和各種包衣片劑的特點(diǎn)；壓片過(guò)程中可能發(fā)生的問(wèn)題及原因分析。干法制粒壓片的制備流程原輔料混合 壓成薄片 碾碎 整粒 壓片包衣種類(lèi)與各種包衣片劑的特點(diǎn)糖衣 特點(diǎn)： a 有一定的防潮、隔絕空氣

37、的作用；b掩蓋不良?xì)馕叮籧改善外觀；d對(duì)片劑崩解度影響不大。薄膜衣 特點(diǎn)：操作簡(jiǎn)便，成本較低 片重增加少（24%） 控制藥物釋放部位及釋放速度 包衣不影響片心上的標(biāo)志壓片過(guò)程中可能發(fā)生的問(wèn)題及原因分析。 三了解 壓縮成形性的評(píng)價(jià)方法與片劑成形的影響因素；壓片機(jī)等設(shè)備的特征及工作原理。第九章 浸出技術(shù)與中藥制劑一掌握： 浸出技術(shù)與中藥制劑的概念、特點(diǎn); 浸出過(guò)程及影響浸出的因素；常用浸出方法、工藝；常用浸出制劑的概念、特點(diǎn)；浸出技術(shù)與中藥制劑的概念、特點(diǎn)1.浸出技術(shù)：指用適當(dāng)?shù)慕鋈軇┖头椒?，從藥?動(dòng)植物)中浸出有效成分的工藝技術(shù)。2.浸出制劑： 以浸出的有效成分為原料所制成的供內(nèi)服或外用的制

38、劑稱(chēng)為浸出制劑。 特點(diǎn)：具有藥材各浸出成分的綜合作用；作用緩和持久，毒副作用較低； 較原藥材有效成分濃度增加，劑量減少，療效提高。3.中藥制劑 ：是在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下以植物、動(dòng)物、礦物、微生物（神曲等）或某一類(lèi)成分為原料，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法制成適于臨床應(yīng)用的藥物制劑。浸出過(guò)程及影響浸出的因素浸潤(rùn)、滲透置換擴(kuò)散解吸、溶解溶劑潤(rùn)濕、滲入細(xì)胞可溶性成分溶解浸出成分向外擴(kuò)散浸出溶劑的更換影響浸出的因素：a浸出溶劑；根據(jù)有效成分的溶解性能選擇b浸出輔助劑: 增加浸出成分溶解度，增加制品穩(wěn)定性，除去或減少某些雜質(zhì)常用浸出方法、工藝1.常用浸出方法:煎煮法;浸漬法;滲漉法;回流法;超臨界萃取技術(shù);超聲波提取技

39、術(shù);微波提取法常用浸出制劑的概念、特點(diǎn)；1.湯劑a概念：中藥材或飲片加水煎煮，去渣取汁制得的可供內(nèi)服與外用的中藥液體制劑。 b特點(diǎn)：可根據(jù)中醫(yī)辨證施治的需要，隨癥加減處方；發(fā)揮多種成分綜合作用；液體制劑吸收較快；制法簡(jiǎn)單，溶劑易得。2.中藥合劑特點(diǎn) ： 可以大批量生產(chǎn)，應(yīng)用方便。 經(jīng)濃縮后單劑量包裝，服用量減少，劑量準(zhǔn)確。 適量加入防腐劑，并經(jīng)滅菌，質(zhì)量穩(wěn)定，便于攜帶、儲(chǔ)存。 不能像湯劑一樣隨癥加減，不能代替湯劑。3.酒劑 特點(diǎn)： 可供內(nèi)服或外用； 適用于治療風(fēng)寒濕痹，有祛風(fēng)活血、散瘀止痛的功效； 可加入蜂蜜、蔗糖矯味或著色。4.酊劑1.概念:藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑。

40、5.流浸膏劑概念:藥材用適宜溶劑浸出有效成分,蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的液體制劑6.浸膏劑概念:藥材用適宜溶劑浸出有效成分，蒸去全部溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的膏狀或粉狀制劑。7.煎膏劑二 熟悉：藥材預(yù)處理方法；浸出液的濃縮與干燥的方法；三 了解：中藥劑型的改革；常用中藥成方制劑及其制備工藝。 第十章 栓劑一掌握：掌握栓劑的概念、作用特點(diǎn)與質(zhì)量要求；栓劑基質(zhì)的類(lèi)型；栓劑制備工藝；置換價(jià)的概念與計(jì)算栓劑的概念、作用特點(diǎn)與質(zhì)量要求1、栓劑的概念 ：藥物與適宜基質(zhì)制成供人體腔道給藥的固體狀外用制劑。2、栓劑的作用特點(diǎn)（1）作用特點(diǎn)釋放擴(kuò)散局部作用或吸收藥物擴(kuò)散、溶解入直腸分泌液藥物

41、從基質(zhì)中釋放出來(lái)通過(guò)血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用或局部作用（2）局部作用：收斂、殺菌、潤(rùn)滑、局麻等應(yīng)盡量減少吸收，故應(yīng)選擇融化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)。水溶性基質(zhì)制成的栓劑因腔道中的液體量有限，使其溶解速度受限，釋放藥物緩慢，較脂肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥效。 （3）全身作用：（解熱鎮(zhèn)痛、平喘、鎮(zhèn)靜、抗菌、抗腫瘤 ）藥物吸收途徑.藥物直腸上靜脈門(mén)靜脈肝代謝大循環(huán)（塞入距肛門(mén)6cm處)藥物直腸中、下靜脈，肛管靜脈下腔靜脈大循環(huán)(塞入距肛門(mén)約2cm處)藥物直腸粘膜進(jìn)入淋巴循環(huán)系統(tǒng)胸導(dǎo)管靜脈栓劑基質(zhì)的類(lèi)型1.油脂性基質(zhì)：a天然基質(zhì)（可可豆脂）b半合成脂肪酸甘油酯 c全合成脂肪酸酯 2.水溶

42、性基質(zhì) ：a聚乙二醇 b 甘油明膠 c聚氧乙烯（40）硬脂酸酯 d泊洛沙姆。 栓劑制備工藝1.栓劑的制備：（1） 冷壓法 。適于熱不穩(wěn)定藥物 ，不溶性藥物與基質(zhì)混合較均勻，包括手工搓捏法 、模型冷壓法（2） 熱熔法2.制備工藝?yán)鋮s基質(zhì)熔融 藥物混勻注模整理啟模置換價(jià)的概念與計(jì)算1. 概念：藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量的比值 第十一章 軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑、膜劑及巴布劑一. 掌握 : 軟膏劑、眼膏劑的概念、特點(diǎn)、質(zhì)量要求、常用基質(zhì)及制備方法。1.軟膏劑是指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的均勻半固體外用制劑。質(zhì)量要求:均勻、細(xì)膩、軟滑; 粘稠度適宜，易于涂布; 性質(zhì)穩(wěn)定; 無(wú)刺激性及其它不良反應(yīng); 用于

43、潰瘍創(chuàng)傷面的應(yīng)無(wú)菌.常用基質(zhì)：油脂性基質(zhì)；乳劑型基質(zhì)；水溶性基質(zhì)制備方法：研和法；融合法； 乳化法2. 眼膏劑是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合，制成的無(wú)菌溶液型或混懸型膏狀的眼用半固體制劑。質(zhì)量要求： a 均勻、細(xì)膩、無(wú)刺激性，稠度適當(dāng)； b藥物粒徑 ：不得75m ，通過(guò)180200目篩）； c 成品不得檢出金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌常用基質(zhì)：黃凡士林；石蠟 ；羊毛脂 制備方法：a基質(zhì)加熱熔化 過(guò)濾150干熱滅菌1小時(shí) b 用具、容器清洗干凈，滅菌備用 c 研和法將藥物與基質(zhì)混勻二熟悉: 凝膠劑的概念、特點(diǎn)、質(zhì)量要求及制備方法；膜劑及涂膜劑的概念、特點(diǎn)；1.凝膠劑指藥物與能形成凝膠的輔料制成均一、混懸

44、或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。 2.膜劑藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。特點(diǎn)： 膜劑體積小、重量輕、應(yīng)用方便； 生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)時(shí)無(wú)粉塵飛揚(yáng)； 含量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定； 成膜材料用量少； 可調(diào)節(jié)釋藥速度；3.涂膜劑是指將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發(fā)性有機(jī)溶劑中制成可涂布成膜的外用液體制劑。三了解: 膜劑及涂膜劑的常用成膜材料及制備方法成膜材料: 天然高分子化合物：明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉等合成和半合成材料：聚乙烯醇類(lèi)、丙烯酸類(lèi)化合物、 纖維素衍生物類(lèi) 第十二章 氣霧 劑、噴霧劑與粉霧劑一掌握 氣霧劑的含義、分類(lèi)、特點(diǎn)；氣霧劑的組成；1.氣霧劑：藥物與適宜的拋射劑分裝于具有

45、特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。2.氣霧劑的種類(lèi)：按分散系統(tǒng)分類(lèi)：溶液型、混懸型、乳劑型按相的組成分類(lèi) 二相氣霧劑：溶液型 三相氣霧劑：混懸型、乳劑型按醫(yī)療用途分類(lèi)：呼吸道吸入用氣霧劑；皮膚與粘膜用氣霧劑；空間消毒與殺蟲(chóng)用氣霧劑3.氣霧劑的特點(diǎn)藥物穩(wěn)定性與安全性較高作用定位，速效可避免胃腸道的副作用，減少外用藥對(duì)創(chuàng)面的刺激性 可避免肝臟和胃腸道首過(guò)效應(yīng)4.氣霧劑的組成：藥物與附加劑；拋射劑；耐壓容器；閥門(mén)系統(tǒng)二 熟悉 藥物肺部分布、吸收及其影響因素；氣霧劑制備工藝；噴霧劑與吸入粉霧劑的概念與特點(diǎn)。 藥物肺部分布、吸收及其影響因素1.肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜注2.影響肺部藥物吸收的

46、因素：a生理因素: 纖毛運(yùn)動(dòng)、代謝酶、氣體動(dòng)力學(xué)因素、用藥方法 b藥物的理化性質(zhì)：脂溶性與油水分配系數(shù)、分子量、藥物粒子大小、藥物的吸濕性c劑型因素：制劑處方組成、吸入裝置的結(jié)構(gòu)、制劑新技術(shù)的應(yīng)用氣霧劑制備工藝藥液的配制 藥液分裝 充填拋射劑 質(zhì)量檢查 包裝 成品噴霧劑與吸入粉霧劑的概念與特點(diǎn)。1. 噴霧劑：系由容器及機(jī)械泵組成的系統(tǒng)，內(nèi)容物多為藥物的水溶液或乙醇溶液，也有含藥物混懸液或乳濁液的體系，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑。 特點(diǎn) ：優(yōu)點(diǎn)：噴霧劑和霧化劑無(wú)需拋射劑及耐壓容器，生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，對(duì)大氣無(wú)污染。缺點(diǎn)：噴霧劑產(chǎn)生的霧粒較徑較大，

47、不適用于肺部吸入，與外界的隔絕效果不如氣霧劑等。2.吸入粉霧劑：系指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫(kù)形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑，亦稱(chēng)為干粉末吸入劑特點(diǎn)：a患者主動(dòng)吸入藥粉，不存在給藥協(xié)同配合困難；b無(wú)拋射劑氟里昂，可避免對(duì)大氣環(huán)境的污染和呼吸道刺激；c藥物可以膠囊或泡囊形式給藥，劑量準(zhǔn)確，無(wú)超劑量給藥危險(xiǎn)；d不含防腐劑及酒精等溶媒，對(duì)病變粘膜無(wú)刺激性；e給藥劑量大，尤其適用于多肽和蛋白類(lèi)藥物。三了解 氣霧劑、噴霧劑與吸入粉霧劑質(zhì)量控制。第十三章 緩釋與控釋制劑一 掌握 緩控釋制劑的概念、特點(diǎn)；緩控釋制劑的釋藥原理、主要類(lèi)型緩控釋制劑的概念、特點(diǎn)1

48、.緩釋制劑：系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，其與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性的制劑。 2.控釋制劑：系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物，其與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者的順應(yīng)性的制劑。3.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：a減少給藥次數(shù) ，提高病人的順應(yīng)性；b提供較平穩(wěn)的血藥濃度，減少峰谷波動(dòng)，降低毒副作用；c減少用藥總劑量缺點(diǎn)：a臨床上對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低；b緩（控）釋制劑的設(shè)計(jì)基于健康人群的藥

49、物動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，臨床上難以靈活調(diào)節(jié)給藥方案：c 產(chǎn)品成本較高，價(jià)格較貴。緩控釋制劑的釋藥原理、主要類(lèi)型1. 溶出原理: 減少藥物溶解度、增大粒徑，降低藥物溶出速率。2.擴(kuò)散原理:a水不溶性材料的包衣制劑：釋藥速率符合Ficks第一擴(kuò)散定律。b含水性孔道的包衣膜:經(jīng)過(guò)反復(fù)調(diào)整可使這類(lèi)制劑的藥物釋放接近零級(jí)過(guò)程。c骨架型的藥物擴(kuò)散 :藥物的釋放過(guò)程符合Higuchi 方程3.溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合原理:生物溶蝕型骨架系統(tǒng)、親水凝膠骨架系統(tǒng) 、膨脹型控釋骨架 4. 滲透壓原理：利用滲透壓原理制成的控釋制劑，能均勻恒速地釋放藥物，其釋藥速率不受胃腸道可變因素如蠕動(dòng)、pH、胃排空時(shí)間等的影響，比骨架型緩釋制劑更優(yōu)越。5、 離子交換作用原理：制備藥樹(shù)脂：解離型的藥物，藥樹(shù)脂可進(jìn)一步制成混懸劑、膠囊劑或片劑供口服。二 熟悉 緩控釋制劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)方法三 了解 口服定時(shí)和定位釋藥系統(tǒng)的概念、類(lèi)型第十四章 經(jīng)皮貼劑一掌握 經(jīng)皮貼劑的概念、特點(diǎn)、類(lèi)型及其基本組成; 1. 經(jīng)皮貼劑：將制劑應(yīng)用于皮膚上，其中的藥物透過(guò)角質(zhì)層，進(jìn)入真皮和皮下脂肪，由毛細(xì)血管和淋巴管吸收進(jìn)入體循環(huán)、產(chǎn)生全身治