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1、第七章第七章抗膽堿酯酶藥和抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥膽堿酯酶復(fù)活藥 第一節(jié)第一節(jié) 膽堿酯酶膽堿酯酶膽堿酯酶水解乙酰膽堿過(guò)程膽堿酯酶水解乙酰膽堿過(guò)程第二節(jié)第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥 一一 、易逆性抗膽堿酯酶藥、易逆性抗膽堿酯酶藥 新斯的明新斯的明(neostigmine)【作用機(jī)制作用機(jī)制】 抑制AchE,表現(xiàn)M和N樣作用新斯的明抑制膽堿酯酶的過(guò)程Easily Reversibleanticholinesterase drugs1、興奮骨骼?。骸⑴d奮骨骼?。?作用最強(qiáng)。 機(jī)制:抑制神經(jīng)肌肉接頭AChE直接激動(dòng)運(yùn)動(dòng)終板上Nm受體。促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach。Easily Reversibl
2、eanticholinesterase drugsEasily Reversibleanticholinesterase drugsclinical usage5、阿托品中毒解救:對(duì)抗外周中毒癥狀,對(duì)CNS中毒癥狀無(wú)效。Routine easily reversible anticholineterase drugs【藥物相互作用藥物相互作用】【注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)】Routine easily reversible anticholineterase drugs【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】吡斯的明吡斯的明(吡啶斯的明)安貝氯銨安貝氯銨(酶抑寧)加蘭他敏加蘭他敏Difficultly reversible
3、 anticholinesterase drugs二、二、 難逆性抗膽堿脂酶藥難逆性抗膽堿脂酶藥 有機(jī)磷酸酯類(lèi)有機(jī)磷酸酯類(lèi)【中毒途徑中毒途徑】 磷酰化膽堿酯酶磷?;憠A酯酶膽堿酯酶老化(aging): 必須等待新生膽堿酯酶Difficultly reversible anticholinesterase drugsDifficultly reversible anticholinesterase drugs血中AChE活性持續(xù) 。 第三節(jié)第三節(jié) 膽堿酯酶復(fù)活藥膽堿酯酶復(fù)活藥AChE reactivator【藥理作用及機(jī)制藥理作用及機(jī)制】PAM-Cl磷?;疉chEPAM-Cl-磷?;疉chE復(fù)合物裂解磷酰化PAM-Cl游離AchE磷?;疨AM-Cl有機(jī)磷酸酯類(lèi)尿排出體外【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】 中、重度有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的解救。 1、對(duì)不同有機(jī)磷酸酯類(lèi)療效有差異:、對(duì)不同有機(jī)磷酸酯類(lèi)療效有差異:(1)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對(duì)硫磷中毒:效果較好。(2)敵百蟲(chóng)、敵敵畏中毒:療效稍差。(3)樂(lè)果中毒:無(wú)效可迅速控制肌束顫動(dòng)。 (2)對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的恢復(fù)較差。 (3)對(duì)CNS的中毒癥狀也有一定改善作用。 3、不能直接對(duì)抗體內(nèi)積聚的、不能直接對(duì)抗體內(nèi)積聚的Ach的作用,的作
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