中藥制藥工藝輔導題

1、:填空1、 現(xiàn)代中藥制藥的關(guān)鍵技術(shù)有： 超臨界流體萃取技術(shù)、超聲提取技術(shù)、微波技術(shù)、酶法 等2、中藥制劑工藝研究的“三層次”： 工藝路線、工藝步驟、工藝條件。3大孔吸附樹脂吸附分離基本操作過程包括：對大孔吸附樹脂進行預處理、上樣、進行洗脫及對樹脂進行再生。4、中藥材的成分包括： 有效成分、輔助成分、無效成分、組織物質(zhì) 。5、中藥浸提的過程三個階段為 浸潤、溶解、擴散。6軟膠囊的制備方法可分為 滴制法和壓制法 兩種。7、現(xiàn)代中藥制藥工藝研究的對象是 中藥和天然藥物，主要研究內(nèi)容包括中藥及天然藥物 的前處理工藝、中藥有效成分的提取工藝、分離純化工藝、濃縮工藝、干燥工藝。8、 中藥制劑工藝研究的“三

2、因果”：質(zhì)量標準、藥效試驗、療效檢驗。9中藥有效性的依據(jù)主要有： 源于古方、依據(jù)臨床應用經(jīng)驗、依據(jù)中醫(yī)藥理論指導組方、 依據(jù)現(xiàn)代藥理研究結(jié)果。10、在我國，專利包括 發(fā)明專利、實用新型專利和外觀設(shè)計專利。軟膏劑目前常用的基質(zhì)可分為 油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)、水溶性基質(zhì) 三類。11、泛制法制備水丸的關(guān)鍵工序是 起膜，塑制法制備蜜丸的關(guān)鍵工序是制丸塊。12、常用的炮制方法有： 制霜、水制、火制、水火共制 等。13、常用的浸提溶劑有：水、乙醇、乙醚、氯仿、石油醚 等。14、常用的吸附劑有：硅膠、活性氧化鋁、活性炭及大孔樹脂等。18、中藥制劑工藝研究的“三前提”：病癥、處方、劑型。二、名詞解釋1、炮制：

3、指將藥材通過凈制、切制、炮炙處理，制成一定規(guī)格的飲片，以適應醫(yī)療要求 及調(diào)配、制劑的需要，保證用藥安全和有效。是藥物在應用前或制成各種制劑以前必要的加工處理過程，包括對原藥材進行一般修 治和部分藥材的特殊處理。2、輔助成分：指本身沒有特殊療效，但能增強或緩和有效成分作用的物質(zhì)。3、水蒸汽蒸餾法：將含有揮發(fā)性成分的藥材與水共蒸餾，是揮發(fā)性成分隨水蒸氣一并餾 出，并經(jīng)冷凝分取揮發(fā)性成分的方法。4、萃取法：利用混合物中各成分在互不混溶的溶劑中分配系數(shù)不同而分離的方法5、沉淀分離：是在溶液中加入溶劑或沉淀劑，通過化學反應或者改變?nèi)芤旱膒H值、溫度、 壓力等條件，使分離物以固相物質(zhì)形式沉淀析出的一種方法

4、。6鹽析：是在中藥水提液中，加入無機鹽至一定濃度，或達飽和狀態(tài)，可使某些成分在 水中溶解度降低，從而與水溶性大的雜質(zhì)分離。7、單效濃縮：蒸發(fā)過程中產(chǎn)生的二次蒸汽直接排出而不再循環(huán)利用8、結(jié)合水分：指物料中與物料之間借化學力或物理和化學力相互結(jié)合的水分9、水丸：將藥物細粉用冷開水、酒、醋、藥汁或其他液體為賦型（潤濕）劑泛制成的小 球形丸劑。10、濃縮：是將溶液通過加熱使其沸騰，液體在沸騰的過程中其中的水分或其他具有揮發(fā) 性的溶劑部分達到氣化狀態(tài)并被不斷移除，而溶質(zhì)是其中不揮發(fā)性的部分，在此過程中保 持不變的狀態(tài)，從而達到提高溶液濃度的目的。11、滲漉法：是往藥材粗粉中連續(xù)不斷添加浸取溶劑使其滲過

5、藥粉，下端出口連續(xù)流出浸取液的一種浸取方法。12、浸提技術(shù) ：是應用溶劑提取固體原料中某一或某類成分的提取分離操作，有稱固液萃 取。目前在中藥生產(chǎn)過程中常用的中藥浸提方法有煎煮法、浸漬法、滲漉法、回流法、水 蒸汽蒸溜法等。13、蜜丸：將藥物細粉以煉制過的蜂蜜為黏合劑制成的丸劑。14、散劑 ：一種或數(shù)種藥物均勻混合制成的粉末狀制劑。15 非結(jié)合水： 指機械地附著于物料固體表面、存積于大孔隙內(nèi)和顆粒堆積層中的水分。16、中藥材 ：在中醫(yī)藥理論指導下，供醫(yī)藥用的以天然的植物、動物和礦物為主，并包括 人工合成品（如輕粉、丹藥）和生物合成品（如豆豉、神曲） 。17、浸出輔助劑 ：為提高浸出效能，增加浸出

6、成分的溶解度，增強制品的穩(wěn)定性以及除去 或減少某些雜質(zhì)，特加于溶劑中的物質(zhì)。18、分離純化技術(shù) ：將中藥提取液與藥渣、沉淀物和固體雜質(zhì)進行分離，進而采用適當?shù)?方法最大限度的除去無效成分、保留有效成分和輔助成分的技術(shù)。19、回流法 ：是將藥材飲片或粗粉用易揮發(fā)的有機溶劑提取藥材成分，在提取過程中，對 放出的提取液加熱蒸發(fā)，蒸發(fā)出的揮發(fā)性溶劑蒸汽被冷凝后，再回流到提取器中重復使用 至有效成分被充分浸出的一種方法。是以乙醇等易揮發(fā)的有機溶劑提取藥材成分，其中揮發(fā)性成分被冷凝，重復回流到浸 出器中浸提藥材，這樣周而復始，直至有效成分回流提取完全時為止。該法適用于熱穩(wěn)定 藥材的提取。20、有效成分 ：

7、是起主要藥效的物質(zhì)，一般指化學上的單體化合物，能用分子式和結(jié)構(gòu)式 表示，并具有一定的理化性質(zhì)，如某種生物堿、苷、揮發(fā)油、黃銅、有機酸等。22、無效成分 ：指無生物活性，不起藥效的物質(zhì)23、浸漬法 ：是用定量的溶劑，在選定的溫度下，將藥材飲片或顆粒浸泡一定的時間，以 浸出藥材成分的方法。適用于黏性藥物、無組織結(jié)構(gòu)的藥材、新鮮及易膨脹的藥材、價格 低廉的芳香性藥材。不適于貴重藥材、毒性藥材及高濃度的制劑。24、片劑 ：藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑三、簡答1、超聲提取技術(shù)的原理及優(yōu)點。答：提取原理：（1）機械效應 超聲波在介質(zhì)中的傳播可以使介質(zhì)質(zhì)點在其傳播空間內(nèi)產(chǎn)生 振動，從而強化介質(zhì)的擴

8、散、傳播，這就是超聲波的機械效應（2）空化效應 通常情況下，介質(zhì)內(nèi)部或多或少地溶解了一些微氣泡，這些氣泡在超聲波的作用下產(chǎn)生振動，當聲壓達 到一定值時，氣泡由于定向擴散而增大，形成共振腔，然后突然閉合，這就是超聲波的空 化效應（ 3）熱效應 和其它物理波一樣，超聲波在介質(zhì)中的傳播過程也是一個能量的傳播 和擴散過程，即超聲波在介質(zhì)的傳播過程中，其聲能不斷被介質(zhì)的質(zhì)點吸收，介質(zhì)將所吸 收的能量全部或大部分轉(zhuǎn)變成熱能，從而導致介質(zhì)本身和藥材組織溫度的升高，增大了藥 物有效成分的溶解速度。優(yōu)點：（1）超聲波提取時不需加熱，避免了中藥常規(guī)煎煮法、回流法長時間加熱對有效成 分的不良影響，適用于對熱敏物質(zhì)的

9、提?。煌瑫r，由于其不需加熱，因而也節(jié)省了能源。（2）超聲波提取提高了藥物有效成分的提取率，節(jié)省了原料藥材，有利于中藥資源的充 分利用，提高了經(jīng)濟效益。 （ 3）溶劑用量少，節(jié)約了溶劑。 （4）超聲波提取是一個物理過 程，在整個浸提過程中無化學反應發(fā)生，不影響大多數(shù)藥物有效成分的生理活性。 （5）提 取物有效成分含量高，有利于進一步精制。2、炮制的目的是什么？1、使藥材清潔，保證質(zhì)量使藥材清潔 2、降低或消除藥物的毒性或副作用 3、增強藥物療 效 4 、改變或緩和藥物的性能 5 、改變或增強藥物作用的部位和趨向 6 、便于調(diào)劑和制劑 7 、 利于貯藏，防止霉變 8、矯味矯臭，利于服用 9、制備新

10、藥，擴大用藥范圍（1）. 增強藥物作用，提高臨床療效（增效） 。（2）.降低或消除藥物的毒副作用 （ 減毒）, 保證用藥安全。（3）. 改變藥物的性能功效，使其適應病情或擴大應用（4）. 改變藥材性狀，便于儲存制劑；純凈藥材，以保證質(zhì)量和稱量準確。（5）. 矯味矯臭，便于服用。 4、簡述大孔吸附樹脂基本操作步驟。 首先，必須對大孔吸附樹脂進行預處理。 裝柱前應將其放在燒杯中并加入足量的去離子水， 使其溶脹至體積不再增加為止。為了脫除樹脂內(nèi)殘存的致孔劑及低聚物，將濕態(tài)樹脂裝柱 后，先用水漂洗，再加入高于樹脂層 10cm 的乙醇浸泡淋洗。洗至洗滌液在試管中用水稀 釋不渾濁為止，然后用誰淋洗至乙醇含

11、量小于 1%或無明顯乙醇氣味后，即可使用。 其二，上樣。一般大孔樹脂吸附樹脂采用濕法上樣，為保護樹脂、提高分離效果，上樣液 應對樣品進行一定的預處理，如過濾除去干擾分離雜質(zhì)。加入樣品液后，需要對柱的飽和 性進行檢查。 其三，進行洗脫。先選擇洗脫劑，最常用的洗脫劑就是水、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯 等 最后，要對樹脂進行再生。樹脂柱經(jīng)過反復使用后，樹脂表面或內(nèi)部殘留著許多非吸附性 成分或吸附性雜質(zhì)，使柱顏色變深，柱效降低，這時需要進行樹脂的再生，可用適量的 5%NaO溶液處理一次，當樹脂受到嚴重污染時，可先采用 3%HC溶液、繼用5%NaO溶液 對樹脂進行深度處理5、中藥有效性的依據(jù)主要有哪些？

12、（1）源于古方：（2）依據(jù)臨床應用經(jīng)驗 （ 3）依據(jù)中醫(yī)藥理論指導組方 （4）依據(jù)現(xiàn)代藥理研究結(jié)果 6簡述滴丸的含義及滴丸生物利用度較高的原因 含義：滴丸系用滴制法制成的丸劑。系指用固體或液體藥物經(jīng)溶解、乳化或混懸于適宜的 滴管滴入另一與之不相溶的冷卻劑中，由于表面張力作用使液滴成球狀并冷卻凝固而成 丸。原因：口服制劑必須在腸胃內(nèi)溶解后才能吸收，其吸收速率取決于藥物從劑型中的溶出速 率，特別是難溶藥物，其吸收受溶出速率所限。根據(jù) NoyesWhithey 的擴散溶出理論可知， 采用固體分散法能大幅度地減小難溶性藥物的顆粒，同時增大其擴散面積，有利于藥物的 溶出，故生物利用度較高。8、影響干燥的

13、因素有哪些？被干燥物料的性質(zhì)，這是影響干燥速率的最主要因素（2）干燥介質(zhì)的溫度、濕度與流速。 在適當范圍內(nèi)，提高空氣溫度，可使物料表面的溫度也相應提高，會加快蒸發(fā)速度，有利 于干燥空氣的相對濕度越低，干燥速度越大 空氣的流速越大，干燥速率越快（3）干燥速度與干燥方法 干燥速度過快時，形成假干現(xiàn)象 干燥方式與干燥速率有較大關(guān)系。若采用靜態(tài)干燥法，溫度只能逐漸升高否則物料容易出 現(xiàn)結(jié)殼（4）壓力。壓力與蒸發(fā)量成反比9、簡述膠囊劑的特點（1）、能掩蓋藥物的不良氣味（2）、能提高藥物的穩(wěn)定性（3）、軟丸劑、片劑生物利用度高（4）、可彌補其他固體劑型的不足（ 5）、可延緩藥物釋放和定位釋藥10、簡述水丸

14、的特點一、體積小，表面致密光滑，便于吞服，不易吸潮，有利于保管貯存二、制備時可根據(jù)藥物性質(zhì)、氣味等分層泛入，掩蓋不良氣味，防止其芳香成分的揮發(fā)。三、因賦型劑為水溶性的，服后較易溶散、吸收，顯效較快。四、設(shè)備簡單，但操作繁難五、不易控制成品的主藥含量和溶散時限11、超臨界流體萃取技術(shù)的原理及優(yōu)點。 原理：超臨界流體萃取分離過程的原理是利用超臨界流體的溶解能力與其密度的關(guān)系，即 利用壓力和溫度對超臨界流體溶解能力的影響而進行的。在超臨界狀態(tài)下，將超臨界流體 與待分離的物質(zhì)接觸，使其有選擇性地把極性大小、沸點高低和分子量大小的成分依次萃 取出來。當然，對應各壓力范圍所得到的萃取物不可能是單一的，但可

15、以控制條件得到最 佳比例的混合成分，然后借助減壓、升溫的方法使超臨界流體變成普通氣體，被萃取物質(zhì) 則完全或基本析出，從而達到分離提純的目的。優(yōu)點：1. 萃取分離效率高、產(chǎn)品質(zhì)量好 2.適合熱敏性組分的原料 2.節(jié)省熱能 3.可以采用 無毒、無害的氣體作為溶劑 四、論述1、影響藥物提取過程速度及提取量的因素有哪些？（ 1）被提取物質(zhì)的理化性質(zhì)（ 2）原料粉碎度（ 3）原料的干燥程度（ 4）溫度（ 5）時間 （ 6）溶液的濃度差（ 7）溶劑2、片劑制備中可能發(fā)生的問題及原因分析。 答：（1）裂片原因分析：制粒時黏合劑或潤濕劑選擇不當；顆粒中油類成分較多，減弱了 顆粒間的黏合力；顆粒過分干燥引起裂片

16、；壓力過大或車速過快是空氣來不及逸出；沖模 不合要求（2）松片原因分析：中藥細粉過多；顆粒中含水量不當；片劑原料中含有較多的揮發(fā)油、 脂肪油等；制片的生產(chǎn)工藝中，制粒時乙醇濃度過高；沖頭長短不齊，片劑所受壓力不同（3）黏沖原因分析：顆粒太潮，潤滑劑用量不足或分布不均勻；沖模表面粗糙或刻字太 深（4）片重差異超限原因分析：顆粒粗細相差懸殊，壓片時顆粒的流速不一；加料器不平 衡（5）崩解遲緩原因分析：在壓片過程中，壓力、硬度、壓片速率、制粒方法及干燥等因 素，對崩解速率均有不同程度的影響；藥物性質(zhì)與處方組成對崩解時間的影響均較壓力因 素的影響大；片劑的貯存條件不當（6）溶出超限原因分析：片劑不崩解；顆粒過硬；藥物溶解度差（7）片劑中的藥物含量不均勻原因分析：片劑中藥物含量不均勻；可溶性成分在顆粒之 間的遷移3、影響溶劑沉淀的操作條件有哪些？ （1）溶劑的選擇及添加量：選擇合適的溶劑是溶劑沉淀的關(guān)鍵，溶劑必須是能與水相混 溶的有機溶劑。同時，不同的有機化合物沉淀所需要的溶劑濃度有不同要求，使用不同濃度的同一種溶劑，往往可以在混合物溶液中起到分級沉淀的效果(2)樣品濃度的確定：對于蛋白質(zhì)樣品濃度的沉淀分離，如果樣品濃度低一些，可