藥動學習題整理

1、精選優(yōu)質文檔-傾情為你奉上第一章 生物藥劑學概述【習題】一、單項選擇題1以下關于生物藥劑學的描述，正確的是 A.劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型 B.藥物產(chǎn)品所產(chǎn)生的療效主要與藥物本身的化學結構有關 C藥物效應包括藥物的療效、副作用和毒性 D.改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學的研究內容2以下關于生物藥劑學的描述，錯誤的是 A.生物藥劑學與藥理學和生物化學有密切關系，但研究重點不同 B.藥物動力學為生物藥劑學提供了理論基礎和研究手段 C.由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量，需要選擇靈敏度高，專屬 重現(xiàn)性好的分析手段和方法 D從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體

2、內是否有效二、多項選擇題1藥物及劑型的體內過程是指 A.吸收 B.滲透 C分布 D.代謝 E排泄2藥物轉運是指 A.吸收 B.滲透 C分布 D.代謝 E排泄3藥物處置是指 A.吸收 B滲透 C分布 D.代謝 E排泄4藥物消除是指 A.吸收 B滲透 C分布 D.代謝 E排泄三、名詞解釋1生物藥劑學；2劑型因素；3生物因素；4藥物及劑型的體內過程四、問答題1生物藥劑學的研究工作主要涉及哪些內容？2簡述生物藥劑學研究對于新藥開發(fā)的作用?！玖曨}答案】一、單項選擇題1.C 2.D二、多項選擇題1ACDE 2ACE 3CDE 4DE 三、名詞解釋 1生物藥劑學：是研究藥物及其劑型在體內的吸收、分布、代謝與

3、排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥理效應三者之間相互關系的科學。 2劑型因素主要包括： (1)藥物的某些化學性質：如同一藥物的不同鹽、酯、絡合物或衍生物，即藥物的化學形式，藥物的化學穩(wěn)定性等。 (2)藥物的某些物理性質：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)藥物的劑型及用藥方法。 (4)制劑處方中所用輔料的種類、性質和用量。 (5)處方中藥物的配伍及相互作用。 (6)制劑的工藝過程、操作條件和貯存條件等。 3生物因素主要包括： (1)種族差異：指不同的生物種類和不同人種之間的差異。 (2)性別差異：指動物的雄雌與人的性別差異。 (3)年齡差異：新生兒、嬰兒、青壯年與

4、老年人的生理功能可能存在的差異。 (4)生理和病理條件的差異：生理條件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引起藥物體內過程的差異。 (5)遺傳因素：體內參寫藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個體差異等。 4藥物及劑型的體內過程：是指藥物及劑型從給藥部位給藥后在體內吸收、分布、代謝和排泄的過程。 四、問答題 1生物藥劑學的研究工作主要涉及的內容有：研究藥物的理化性質對藥物體內轉運行為的影響；研究劑型、制劑處方和制劑工藝對藥物體內過程的影響；根據(jù)機體的生理功能設計緩控釋制劑；研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的命運；研究新的給藥途徑與給藥方法；研究中藥制劑韻溶出度和生物利用度；研究生物藥劑學的試驗方法等。 2在

5、新藥的合成和篩選中，需要考慮藥物體內的轉運和轉化因素；在新藥的安全性評價中，藥動學研究可以為毒性試驗設計提供依據(jù)；在新藥的制劑研究中，劑型設計的合理性需要生物藥劑學研究進行評價；在新藥臨床前和臨床I、期試驗中，都需要生物藥劑學和藥物動力學的參與和評價。 第二章 口服藥物的吸收 【習題】一、單項選擇題1對生物膜結構的性質描述錯誤的是 A流動性 B.不對稱性 C飽和性 D.半透性 E不穩(wěn)定性2K+、單糖、氨基酸等生命必需物質通過生物膜的轉運方式是 A被動擴散 B膜孔轉運 C主動轉運 D.促進擴散 E膜動轉運3紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加 A緩釋片 B腸溶衣 C薄膜包衣片 D.使用紅

6、霉素硬脂酸鹽 E增加顆粒大小4下列哪項不屬于藥物外排轉運器 A.P-糖蛋白 B多藥耐藥相關蛋白 C乳腺癌耐藥蛋白 D.有機離子轉運器 EABC轉運蛋白5以下哪條不是主動轉運的特點 A逆濃度梯度轉運 B無結構特異性和部住特異性 C消耗能量 D.需要載體參與 E飽和現(xiàn)象6胞飲作用的特點是 A有部位特異性 B需要載體 C不需要消耗機體能量 D.逆濃度梯度轉運 E以上都是7下列哪種藥物不是P-gp的底物 A環(huán)孢素A B甲氨蝶呤 C地高辛 D諾氟沙星 E維拉帕米8藥物的主要吸收部位是 A胃 B.小腸 C大腸 D.直腸 E均是9關于影響胃空速率的生理因素不正確的是A胃內容物的黏度和滲透壓 B精神因素C食物

7、的組成 D.藥物的理化性質E身體姿勢10.在溶出為限速過程吸收中，溶解了的藥物立即被吸收，即為( )狀態(tài)A.漏槽 B動態(tài)平衡 C.飽和 D.均是 E.均不是11.淋巴系統(tǒng)對( )的吸收起著重要作用 A.脂溶性藥物 B解離型藥物 C水溶性藥物 D.小分子藥物 E未解離型藥物12.有關派伊爾結(PP)描述錯誤的是 A.回腸含量最多 B10Vm的微粒可被PP內的巨噬細胞吞噬 C由絨毛上皮和M細胞（微褶細胞）構成D.與微粒吸收相關E與藥物的淋巴轉運有關13.藥物理化性質對于藥物在胃腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯誤的是 A藥物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均質多晶型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收

8、C藥物具有一定脂溶性，但不可過大，有利于吸收 D.酸性藥物在胃酸條件下一定有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下一定 有利于藥物的吸收 E膽汁分泌常會影響難溶性藥物的口服吸收 14.影響片劑中藥物吸收的劑型和制劑工藝因素不包括 A.片重差異 B片劑的崩解度 C藥物顆粒的大小 D.藥物的溶出與釋放 E壓片的壓力 15.下列敘述錯誤的是 A.細胞膜可以主動變形而將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外，稱 為胞飲 B.大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜 C被動擴散需要載體參與 D.主動轉運是借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉運的過程 E促進擴散一般比單純擴散的速度快得多 16. pH

9、分配假說可用下面哪個方程描述 A. Ficks方程 B. Noyes-Whitney方程 CHenderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程 EMichaelis-Menten方程 17.漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為 A. dC/dt=kSCs B.dC/dt=kCs c. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/Cs EdC/dt= k/S/Cs 18. 一般認為在口服劑型中藥物吸收的大致順序為A.水溶液混懸液散劑膠囊劑片劑B水溶液混懸液膠囊劑散劑片劑 C.水溶液散劑混懸液膠囊劑片劑 D.混懸液水溶液散劑膠囊劑片劑 E.水溶液混懸液片劑散劑膠囊劑19.關

10、于藥物間及藥物與輔料間的相互作用描述錯誤的是 A.藥物引起胃腸道pH的改變會明顯妨礙藥物的吸收 B.藥物在制劑中與輔料發(fā)生相互作用形成絡合物可使藥物在吸收部位的濃度 減小 C華法林與氫氧化鎂同時服用可提高華法林的血藥濃度 D脂質類材料為載體制備固體分散體，可不同程度地延緩藥物釋放 E藥物被包合后，使藥物的吸收增大20.根據(jù)藥物生物藥劑學分類系統(tǒng)以下哪項為型藥物 A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性 C高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 E以上都不是21.下列關于藥物轉運的描述正確的是 A濃度梯度是主動轉運的動力 B易化擴散的速度一般比主動轉運的快 CP-gp是藥物

11、內流轉運器 D肽轉運器只能轉運多肽 E核苷轉運器是外排轉運器22對低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸收的方法錯誤的是 A制成可溶性鹽類 B制成無定型藥物 C加入適量表面活性劑 D.增加細胞膜的流動性 E增加藥物在胃腸道的滯留時間23.弱堿性藥物的溶出速率大小與pH大小的關系是 A隨pH增加而增加 B隨pH減少而不變 C與pH無關 D.隨pH增加而降低 E隨pH減少而減少24.根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性藥物的pKa-pH= A. lg (CiCu) B. lg (Cu/Ci) C. Ig (Ci-Cu) D. lg( Ci+Cu) Elg( Ci/Cu)25.

12、在溶劑化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序為 A水合物有機溶劑化物無水物 B無水物水合物有機溶劑化物 C水合物無水物有機溶劑化物 D.有機溶劑化物無水物水合物 E有機溶劑化物水合物大腿外側肌上臂三角肌C混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫，藥物吸收過程較長 D.顯著低滲的注射液可局部注射后，藥物被動擴散速率小于等滲注射液4提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有 A.增加滴眼液濃度，提高局部滯留時間 B減少給藥體積，減少藥物損失 C弱堿性藥物調節(jié)pH至3.0，使之呈非解離型存在 D.調節(jié)滴眼劑至高滲，促進藥物吸收5影響肺部藥物吸收的因素有 A.藥物粒子在氣道內的沉積過程 B生理因素 C藥物的理化性質D.制劑因

13、素四、問答題 1采用什么給藥途徑可避免肝首過效應？試結合各給藥途徑的生理學特點說明其避免首過效應的原理。 2試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。 3粒子在肺部沉積的機制是什么？簡述影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素。 【習題答案】 三、不定項選擇題 1.C 2. BCD 3.C 4.AB 5.ABCD 四、問答題 1可以通過改變給藥途徑盡量避免首過效應，尤其是肝首過效應。主要途徑有： (1)薛脈、肌內注射：靜脈注射直接進入體循環(huán)，因此不存在首過效應；肌內注射經(jīng)毛細血管吸收進入體循環(huán)，不經(jīng)門肝系統(tǒng)，因此不存在首過效應。(2)口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛細血管匯總至頸內靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進入心臟，可繞過肝臟的

14、首過作用。一般可制成口腔貼片給藥。(3)經(jīng)皮吸收：藥物應用到皮膚后，首先從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分配進入角質層，擴散通過角質層到達活性表皮的界面，再分配進入水性的活性表皮，繼續(xù)擴散到達真皮，被毛細血管吸收進入血液循環(huán)，可避開門肝系統(tǒng)。(4)經(jīng)鼻給藥：鼻黏膜血管豐富，鼻黏膜滲透性高，有利于全身吸收。藥物吸收后直接進入體循環(huán)，無首過效應。(5)經(jīng)肺吸收：肺泡表面積大，具有豐富的毛細血管和極小的轉運距離，因此肺部給藥吸收迅速，而且吸收后藥物直接進入血液循環(huán)，不受肝首過效應的影響。(6)直腸給藥：栓劑距肛門2cm處，可使大部分藥物避開肝首過效應，給藥生物利用度遠高于距肛門4cm處給藥。當栓劑

15、距肛門6cm處給藥時，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進入門靜脈-肝臟系統(tǒng)。淋巴循環(huán)也有助于直腸藥物吸收，經(jīng)淋巴吸收的藥物可避開肝臟代謝作用。2(1)生理因素：皮膚的生理情況因種族、年齡、性別、人體因素及部位的差異而有顯著不同，其差異主要由角質層的厚度、致密性和附屬器的密度引起，由此對皮膚的通透性產(chǎn)生明顯的影響。身體各部位皮膚滲透性大小為陰襄耳后腋窩區(qū)頭皮手臂腿部胸部。皮膚生理條件會隨著年齡和性別而發(fā)生變化，胎兒的角質層從妊娠期開始產(chǎn)生，出生時形成，由于嬰兒還沒有發(fā)達的角質層，因此皮膚的通透性比較大；成年人的萎皮膚結構功能不斷完善，通透性也在不斷地減弱。通常，老人和男性的皮膚通透性低于兒童和婦女。(2)

16、劑型因素：對于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的候選藥物，一般以劑量小、藥理作用強者較為理想。角質層的結構限制了大分子藥物滲透的可能性。分子量大于600的物質不能自由通過角質層。藥物的熔點也能影響經(jīng)皮滲透性能，低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。脂溶性藥物較水溶性藥物或親水性藥物容易通過角質層屏障，但是脂溶性太強的藥物也難以透過親水性的活性表皮層和真皮層，主要在角質層中蓄積。給藥系統(tǒng)的劑型對藥物的釋放性能影響很大，藥物從給藥系統(tǒng)中釋放越容易，則越有利于藥物的經(jīng)皮滲透。常用的經(jīng)皮給藥劑型有乳膏、凝膠、涂劑和透皮貼片等，藥物從這些劑型中釋放往往有顯著差異?；|對藥物的親和力不應太大，否則難以將藥物轉移到皮膚中，影響藥物的吸

17、收。(3)透皮吸收促進劑：應用經(jīng)皮吸收促進劑可提高藥物的經(jīng)皮吸收。常用的促進劑有表面活性劑類，氮酮類化合物、醇類和脂肪酸類化合物芳香精油等。 3.藥物粒子在氣道內的沉積機制有：慣性碰撞：動量較大的粒子隨氣體吸入，在氣道分叉處突然改變方向，受渦流的影響，產(chǎn)生離心力，當離心力足夠大時，即與氣道壁發(fā)生慣性碰撞：沉降：質量較大的粒子在氣道內的停留時間足夠長時，受重力的作用沉積于氣道；擴散：當藥物粒子的粒徑較小時，沉積也可能僅僅是布朗運動的結果，即通過單純的擴散運動與氣道相接觸。影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素主要有以下幾方面：藥物粒子在氣道中的沉積：吸入粒子在氣道中的沉積主要受三方面因素的影響：氣溶膠劑的特性

18、、肺通氣參數(shù)和呼吸道生理構造。粒子在肺部的沉積還與粒子的大小有關。生理因素：氣管壁上的纖毛運動可使停留在該部位的異物在幾小時內被排除。呼吸道越往下，纖毛運動越弱。呼吸道的直徑對藥物粒子到達的部位亦有很大影響。酶代謝也是肺部藥物吸收的屏障因素之一。藥物的理化性質：藥物的脂溶性和油水分配系數(shù)影響藥物的吸收。水溶性化合物主要通過細胞旁路吸收，吸收較脂溶性藥物慢。藥物的分子量大小也是影響肺部吸收的因素之一。制劑因素：制劑的處方組成、吸入裝置的構造影響藥物霧滴或粒子的大小和性質、粒子的噴出速度等，進而影響藥物的吸收。第四章 藥物的分布二、單項選擇題 1藥物和血漿蛋白結合的特點有 A結合型與游離型存在動態(tài)

19、平衡 B無競爭 C無飽和性 D.結合率取決于血液pH E結合型可自由擴散2藥物的表觀分布容積是指 A人體總體積 B.人體的體液總體積 C游離藥物量與血藥濃度之比 D.體內藥量與血藥濃度之比 E體內藥物分布的實際容積3下列有關藥物表觀分布容積的敘述中，正確的是 A表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小 B表觀分布容積表明藥物在體內分布的實際容積 C表觀分布容積不可能超過體液量 D表觀分布容積的單位是L/h E表觀分布容積具有生理學意義4藥物與蛋白結合后A能透過血管壁 B能由腎小球濾過C能經(jīng)肝代謝 D.不能透過胎盤屏障E能透過血腦屏障5以下錯誤的選項是 A淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用

20、B乳劑有利于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)吸收 C大分子藥物易于向淋巴系統(tǒng)轉運 D.A、B、C都不對 EA、B、C都對65-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉運進入淋巴的量依次為 A. W/O/W型W/O型OW型 B. W/O型W/O/W型O/W型C. O/W型W/O/W型W/O型 D. W/O型O/W型W/O/W型EO/W型W/O型W/O/W型7體內細胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式 A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉運 B膜孔轉運 C膜孔轉運、胞飲、內吞 D.膜間作用、吸附、融合、內吞 E胞飲、內吞8以下關于蛋白結合的敘述正確的是 A.蛋白結合率越高，由于競爭結合現(xiàn)象，容易引起不良反應 B藥物與蛋白結

21、合是不可逆，有飽和和競爭結合現(xiàn)象 C藥物與蛋白結合后，可促進透過血腦屏障 D.蛋白結合率低的藥物，由于競爭結合現(xiàn)象，容易引起不良反應 E藥物與蛋白結合是可逆的，無飽和和競爭結合現(xiàn)象9以下關于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉運的敘述正確的是 A.藥物的脂溶性越高，向腦內轉運越慢 B藥物的脂溶性越低，向腦內轉運越慢 C藥物血漿蛋白結合率越高，越易向腦內轉運 D.延長載藥納米粒在體內的循環(huán)時間，降低了藥物向腦內轉運的效率 E弱酸性藥物易于向腦內轉運10.有關表觀分布容積的描述正確的是 A.具有生理學意義，指含藥體液的真實容積 B.藥動學的一個重要參數(shù)，是將血漿中藥物濃度與體內藥量聯(lián)系起來的比例常 數(shù)，萁大小與體

22、液的體積相當 C其大小與藥物的蛋白結合及藥物在組織中的分布無關 D.可用來評價體內藥物分布的程度，但其大小不可能超過體液總體積 E指在藥物充分分布的假設前提下，體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需 的體液總容積11.當藥物與蛋白結合率較大時，則 A.血漿中游離藥物濃度也高 B藥物難以透過血管壁向組織分布 C可以通過腎小球濾過 D.可以經(jīng)肝臟代謝 E藥物跨血腦屏障分布較多12有關藥物的組織分布下列敘述正確的是 A. 一4般藥物與組織結合是不可逆的 B親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會造成藥物消除加快 C當藥物對某些組織具有特殊親和性時，該組織往往起到藥物貯庫的作用 D對于一些血漿蛋白結合率低的藥物，

23、另一藥物的競爭結合作用將使藥效大大 增強或發(fā)生不良反應 E藥物制成制劑后，其在體內的分布完全與原藥相同13. 一般藥物由血向體內各組織器官分布的速度為A肝、腎脂肪組織、結締組織肌肉、皮膚 B肝、腎肌肉、皮膚脂肪組織、結締組織 C脂肪組織、結締組織肌肉、皮膚肝、腎 D脂肪組織、結締組織肝、腎肌肉、皮膚 E肌肉、皮膚肝、腎脂肪組織、結締組織 四、問答題1決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是什么？哪些組織攝取藥物最快？2為什么應用“表觀分布容積”這一名詞，表觀分布容積有何意義？3藥物血漿蛋白結合和組織蛋白結合對表觀分布容積和藥物消除有何影響？4討論藥物蛋白結合率的臨床意義。5為什么藥物與血漿蛋白結合

24、后，會延長僅由腎小球濾過藥物的腎清除率，但不影響通過腎小球濾過和腎小管主動分泌兩種途徑清除藥物的腎清除率？6藥物蛋白結合率的輕微改變（如變化率為1%），是否會顯著影響作用強度？ 7請舉例說明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過血腦屏障。8如何通過藥劑學途徑增加藥物的淋巴轉運？9為什么微粒在體內的半衰期很短，如何延長微粒在血液中循環(huán)時間？10.影響微粒給藥系統(tǒng)體內分布的因素有哪些？ 【習題答案】二、單項選擇題1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B 10.E11.B 12.C 13B四、問答題1決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官

25、的親和力。而藥物與組織和器官的親和力主要和藥物的結構、解離度、脂溶性以及蛋白結合率有關。通常血流豐富的組織攝取藥物較快。2表觀分布容積是指在藥物充分分布的前提下，體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。它不是藥物體內分布的真實容積，而是通過實驗，根據(jù)體內藥量和血藥濃度的比值計算得到的容積，它是真實容積在實際情況下所表現(xiàn)出的特征值，所以稱為表觀分布容積。通過表觀分布容積與血藥濃度可以計算體內藥量及進行相關的藥物動力學計算。 表觀分布容積與藥物的蛋白結合及藥物在組織中的分布密切相關，能反映藥物在體內的分布特點。3當藥物主要與血漿蛋白結合時，其表觀分布容積小于它們的真實分布容積；而當藥物主

26、要與血管外的組織結合時，其表觀分布容積大于它們的真實分布容積。蛋白結合率高的藥物，通常體內消除較慢。4藥物與血漿蛋白結合，能降低藥物的分布與消除速度，延長作用時間，并有減毒和保護機體的作用。若藥物與血漿蛋白結合率很高，藥理作用將受到顯著影向。由于藥理作用主要與血中游離藥物濃度有關，因此血中游離藥物濃度的變化是影響藥效的重要因素。如一個結合率低于70%的藥物，即使結合率降低10%，體內游離藥物濃度最多只增加15%,而一個結合率高達98%的藥物，若結合率降低10%，則可以使游離藥物濃度上升5倍，這時可引起療效的顯著改變，甚至引起毒性反應。5由于只有游寓型才能被腎小球濾過，因此藥物與血漿蛋白結合后，

27、會降低藥物的腎小球過濾。對于僅由腎小球濾過的藥物，則導致其腎清除率延長。對于同時存在腎小球濾過和腎小管主動分泌兩種途徑清除的藥物，由于腎小管主動分泌一般不受蛋白結合率的影響，因此其腎清除率基本不受影響。如青霉素G盡管血漿蛋白結合率很高，很少被腎小球濾過，但主要由近曲小管分泌排入小管液，只需通過一次腎血液循環(huán)就幾乎完全從血漿中被清除。 6由于作用強度主要和血中游離藥物濃度有關。對于高蛋白結合率的藥物，藥物蛋白結合率的輕微變化，可能導致血中游離藥物濃度明顯變化，因而會顯著影響藥物作用強度。如結合率高達98%的藥物，若結合率降低1%，則可以使游離藥物濃度上升1.5倍，可顯著影響作用強度。 對于低蛋白

28、結合率的藥物，結合率的輕微改變，對血中游離藥物濃度影響不明顯，因此不會顯著影響藥物作用強度。7在血漿pH 7.4時，弱酸性藥物主要以解離型存在，而弱堿性藥物主要以非解離型存在。一般說來，弱堿性藥物容易向腦脊液轉運。如水楊酸和奎寧在血漿pH 7.4時，非離子型分別為0.004%0.01%和g.Og%，向腦脊液透過系數(shù)分別為0.00260.006min-l和0.078min-l。8由于大分子藥物和微粒等容易通過淋巴管轉運，藥劑學通常采用現(xiàn)代制劑技術，制備脂質體、微乳、微粒、納米粒、復合乳劑等各種載藥系統(tǒng)，來增加藥物的淋巴轉運。9常規(guī)設計的微粒給藥系統(tǒng)在體內會被網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)的單核巨噬細胞吞噬，因此半

29、衰期很短。通過改善微粒的親水性，增加微粒的柔韌性及其空間位阻，干擾吞噬細胞對微粒的識別過程，則可明顯延長微粒在血液中的循環(huán)時間。目前最常用的方法就是采用表面修飾技術，該技術系通過一定的化學反應，將非離子型聚合物如聚乙二醇(PEG)以共價結合的方式引入到微粒的表面，既提高了微粒的親水性和柔韌性，又明顯增加微粒的空間位阻，使微粒具有隱蔽性，不易被單核巨噬細胞識別和吞噬，從而達到長循環(huán)的目的。 10(1)細胞和微粒之間的相互作用，包括內吞作用、吸附作用、融合作用、膜間作用等。 (2)微粒本身的理化性質，包括粒徑、電荷、表面性質的影響。 (3)微粒的生物降解。(4)機體的病理生理狀況。第五章藥物代謝

30、75 【習題】二、不定項選擇題1藥物代謝酶存在于以下哪些部位中 A.肝 B.腸 c腎 D.肺2藥物代謝I相反應不包括 A.氧化反應 B.還原反應 c水解反應 D.結合反應3體內常見的結合劑主要包括 A.葡萄糖醛酸 B.乙酰輔酶A C.S腺苷甲硫氨酸 D.硫酸4下列關于藥物代謝與劑型設計的論述正確的是 A.藥酶有一定的數(shù)量，因此可利用給予大劑量藥物先使酶飽和，從而達到提高生 物利用度的目的 B.藥物代謝的目的是使原形藥物滅活，并從體內排出 C老人藥物代謝速度減慢，因此服用與正常人相同的劑量，易引起不良反應和毒性 D.鹽酸芐絲肼為脫羧酶抑制劑，與左旋多巴組成復方，可抑制外周的左旋多巴的 代謝，增加入腦量5下列論述正確的是 A.光學異構體對藥物代謝無影響 B.體外法可完全替代體內法進行藥物代謝的研究 C黃酮體具有很強的肝首過效應，因此口服無效 D.硝酸甘油具有很強的肝首過效應，因此通過皮膚、鼻腔、直腸、口腔黏膜吸收 可提高生物利用度三、問答題1藥