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1、問答題知識(shí)點(diǎn)地西泮【藥理作用與臨床應(yīng)用】抗焦慮作用小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)可選擇性作用于邊緣系統(tǒng)(海馬、杏仁核 )應(yīng)用:主要用于焦慮癥和神經(jīng)官能癥鎮(zhèn)靜催眠作用縮短入睡時(shí)間,延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間和減少覺醒的次數(shù) TI 高 , 大劑量也不引起麻醉延長(zhǎng)非快動(dòng)眼睡眠時(shí)相(NREM)對(duì)快動(dòng)眼睡眠時(shí)相 (REM)影響小長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用也可引起明顯依賴性致停藥困難暫時(shí)性記憶缺失應(yīng)用:失眠,尤對(duì)焦慮性失眠療效極佳麻醉前給藥 、心臟電擊復(fù)律和內(nèi)窺鏡檢查前給藥抗驚厥、抗癲癇作用各種驚厥癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥中樞性肌肉松馳作用小劑量 - 抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓反射性易化作用大劑量 - 抑制脊髓多突觸反射增加其它中樞抑制藥的作用氯丙嗪【
2、藥理作用】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng): (1)抗精神病作用(2)鎮(zhèn)吐作用(3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響:不但降低發(fā)熱機(jī)體的體溫,也能降低正常體溫2.對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用:阻斷腎上腺素受體和M 膽堿受體3.對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響:增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮質(zhì)【臨床應(yīng)用】1、精神分裂癥:主要用于型精神分裂癥2、嘔吐和頑固性呃逆3、低溫麻醉與人工冬眠【用于人工冬眠的藥物】氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶【不良反應(yīng)】1、常見不良反應(yīng):包括中樞抑制癥狀、M 受體阻斷癥狀、受體阻斷癥狀等。2、錐體外系反應(yīng):包括帕金森綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙?!惧F體外系反應(yīng)的機(jī)制】 1黑質(zhì)紋狀體通路 D2 樣受體:帕金
3、森綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙黑質(zhì)紋狀體通路 D2 樣受體:遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙阿司匹林( aspirin )【藥理作用及臨床應(yīng)用】1、解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕2、影響血小板的功能【不良反應(yīng)】1、胃腸道反應(yīng):最為常見??诜芍苯哟碳の葛つぃ饜盒?、嘔吐,較大劑量口服(抗風(fēng)濕治療 )可引起胃潰瘍2、加重出血傾向:抑制血小板凝集3、水楊酸反應(yīng):劑量過大(5g/d)時(shí),可出現(xiàn)頭痛、炫暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退4、過敏反應(yīng):少數(shù)患者出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和過敏性休克。某些哮喘患者服用后,可誘發(fā)哮喘,稱之”阿司匹林哮喘 ”5、瑞夷綜合征:在兒童感染病毒性疾病如:流感、水痘、麻疹等使用阿司匹林退熱后,偶可
4、引起急性肝脂肪變性腦病綜合癥6、對(duì)腎臟的影響:對(duì)正常腎功能無影響。但對(duì)老年人,伴有心、肝、腎功能損害的患者,即是用藥前腎功能正常,也可引起水腫、多尿嗎啡( morphine )【藥理作用】1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(三鎮(zhèn)一抑制)( 1)鎮(zhèn)痛作用( 2)鎮(zhèn)靜、致欣快作用( 3)鎮(zhèn)咳( 4)抑制呼吸:?jiǎn)岱燃毙灾卸局滤赖闹饕颍?5)其它中樞作用2、平滑肌( 1)胃腸道平滑?。荷呶钙交埩?、減少其蠕動(dòng),引起便秘( 2)膽道平滑?。耗懩覂?nèi)壓升高,引起上腹不適、膽絞痛( 3)其它平滑?。航档妥訉m張力可延長(zhǎng)產(chǎn)婦分娩時(shí)程;提高輸尿管平滑肌和膀胱括約肌張力,引起尿潴留3、心血管系統(tǒng)( 1)體位性低血壓( 2)抑制呼吸
5、4、其它:對(duì)免疫系統(tǒng)有抑制作用【臨床應(yīng)用】1、鎮(zhèn)痛2、心源性哮喘:左心衰竭突發(fā)急性肺水腫所致呼吸困難3、止瀉【不良反應(yīng)】21、治療量可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、尿少、膽絞痛、直立性低血壓等2、耐受性及依賴性:長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用易引起3、急性中毒:昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔極度縮小阿司匹林和氯丙嗪對(duì)體溫的影響A157. 187藥品名稱阿司匹林氯丙嗪作用機(jī)制直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞作用特點(diǎn)只降低發(fā)熱體溫可降低正常體溫臨床應(yīng)用一般性發(fā)燒人工冬眠,低溫麻醉病理作用降低體溫調(diào)節(jié)體溫阿司匹林和嗎啡的比較阿司匹林嗎啡藥理作用中等程度的慢性鈍痛急性銳痛、慢性銳痛作用機(jī)制抑制 COX,減少 PG 形成機(jī)動(dòng)阿片受體,使 P
6、 物質(zhì)釋放,降低對(duì) P 物質(zhì)的反應(yīng)性臨床應(yīng)用頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛劇痛(如:癌性疼痛)不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)中樞抑制、尿潴留、便泌、惡心嘔吐成癮性無有作用部位外周中樞強(qiáng)心苷【藥理作用】一、對(duì)心臟的作用1.正性肌力作用(1)加強(qiáng)心肌收縮性:提高心肌收縮最高張力和最大縮短速率,舒張期相對(duì)延長(zhǎng)(2)降低衰竭心臟耗氧量:心肌收縮力,心率,心室容積(3)增加心輸出量:心肌收縮力,交感張力2.減慢心率作用3.對(duì)傳導(dǎo)組織和心肌電生理特性的影響二、對(duì)神經(jīng)內(nèi)分泌的作用:興奮 CTZ/交感中樞 /副交感中樞,抑制腎素活性三、利尿作用:正性肌力作用,抑制腎小管 Na+-K+-ATP 酶四、對(duì)血管的作用:收縮血管平滑肌【作用
7、機(jī)制】1.抑制 Na+-K+-ATP 酶2.激活 Na+-Ca2+雙向交換機(jī)制3.胞內(nèi) Ca2+增加34.并促進(jìn)以 Ca2+釋 Ca2+過程【臨床應(yīng)用】1.治療慢性心功能不全:伴房顫、房撲或心室率快的CHF(慢性充血性心力衰竭)療效最佳2.治療某些心律失常: (1)心房纖顫 :減慢房室結(jié)傳導(dǎo) , 增加隱匿性傳導(dǎo)(2)心房撲動(dòng) :縮短心房 ERP(),使房撲轉(zhuǎn)為房顫3.陣發(fā)性室上性或室性心動(dòng)過速:可增強(qiáng)迷走神經(jīng)功能【不良反應(yīng)】 B1.心臟毒性:(1)快速型室性心律失常:室早,室顫遲后除極(2)房室阻滯(3)竇性心動(dòng)過緩2.胃腸道反應(yīng):興奮CTZ3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):眩暈、頭痛、疲倦、失眠、譫妄、黃視
8、癥、綠視癥【中毒防治】 B1.快速型心律失常:補(bǔ)鉀、苯妥英鈉、利多卡因2.緩慢型心律失常:阿托品3.致死性中毒:地高辛抗體試述硝酸酯類和受體阻斷藥用于心絞痛的作用??jī)烧咴谂R床上合用的益處?影響心肌耗氧因素?【硝酸甘油的藥理作用】1、降低心肌耗氧量2、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加缺血區(qū)血液灌注3、降低左室充盈壓,增加心內(nèi)膜供血,改善左室順應(yīng)性4、保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞減輕缺血損傷【受體阻斷藥的藥理作用】1、降低心肌耗氧量2、改善缺血區(qū)供血3、抑制脂肪分解酶活性,減少心肌游離脂肪酸含量【兩者合用的益處】1.可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短2.合用時(shí)用量減少3.副作用也減少4.兩類藥都可降壓,如血壓下降過多,冠脈流量減少【影響心肌
9、耗氧因素】影響心肌耗氧因素心率收縮性心室壓力心室容量室壁張力硝酸甘油? 受體拮抗藥±肝素和香豆素的異同4肝素香豆素不同抗凝機(jī)制通過抗凝血酶滅活凝血通過拮抗 it-K 抑制凝血因子的活因子化抗凝作用體內(nèi)外有效體內(nèi)有效使用方法靜脈注射口服起效快,慢慢,弱,對(duì)已活化凝血因子無效停藥后抗凝作用持續(xù) 34 hours34 天用量過大引起出注射魚精蛋白注射 it-K血凝血因子是凝血酶及因子、相同防治疾病血栓栓塞性疾病不良反應(yīng)自發(fā)性出血糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、用法與療程【藥理作用】(生理作用是第 1、2 點(diǎn))1.對(duì)代謝的影響:糖、蛋白質(zhì)、脂肪、核酸、水和電解質(zhì)的代謝2.允許作用3
10、.抗炎作用: B利:炎癥早期:減輕滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張、白細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬反應(yīng),改善紅、腫、熱、痛等癥狀后期:抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞的增生,延緩肉芽組織生成,防止粘連及瘢痕形成,減輕后遺癥弊:降低機(jī)體的防御功能,可致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合4.免疫抑制和抗過敏作用5.抗休克作用:常用于嚴(yán)重休克,如:感染中毒性休克的治療6.其它作用: (1)退熱作用:用于嚴(yán)重的中毒性感染,抑制體溫中樞對(duì)致熱原的反應(yīng)(2)血液和造血系統(tǒng):使淋巴細(xì)胞減少(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng):提高中樞的興奮性(4)骨骼:成人骨質(zhì)疏松、兒童生長(zhǎng)抑制【臨床應(yīng)用】 1.嚴(yán)重感染或炎癥:(1)嚴(yán)重急性感染:用于嚴(yán)重的中毒性感染或同時(shí)伴有休克
11、者(2)抗炎治療及防止某些炎癥的后遺癥2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)和過敏性疾病3.抗休克治療:用于感染中毒性休克4.血液?。河糜趦和毙粤馨图?xì)胞性白血病55.局部應(yīng)用:用于濕疹、牛皮癬、接觸性皮炎6.替代療法:用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全、腦垂體前葉功能減退【不良反應(yīng)】 1.長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)A(1)消化系統(tǒng)并發(fā)癥:可誘發(fā)或加劇胃、十二指腸潰瘍(2)誘發(fā)或加重感染(3)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn):表現(xiàn)為滿月臉、水牛背、皮膚變薄、多毛、浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿病等;停藥后消失(4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:引起高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化(5)骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩(6)其它:有癲
12、癇或精神病史者禁用或慎用2.停藥反應(yīng)(1)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全(2)反跳現(xiàn)象:病人對(duì)激素產(chǎn)生依賴性或病情未完全控制,突然停藥使原病復(fù)發(fā)細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制1.降低外膜通透性:革蘭陰性菌膜孔蛋白數(shù)量、孔徑減小2.產(chǎn)生滅活酶: -內(nèi)酰胺酶、氨基糖苷類鈍化酶、氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶3.改變靶位的結(jié)構(gòu):降低與抗菌藥的親和力4.加強(qiáng)藥物外排作用:四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素、-內(nèi)酰胺類5.改變代謝途徑:拮抗劑的增加或細(xì)菌酶系的變化四代頭孢菌素類的不同特點(diǎn)B P402GG腎毒性酶穩(wěn)定性用途代表藥物第一代強(qiáng)弱大青霉素酶穩(wěn)定呼吸道感染、尿路感染、頭孢噻吩-內(nèi)酰胺酶 差皮膚和軟組織感染第二代強(qiáng)強(qiáng)降低-內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定肺炎膽道感染、頭孢呋辛菌血癥、尿路感染第三代弱強(qiáng)無毒-內(nèi)酰胺酶 較高穩(wěn)定敗血癥、腦膜炎、肺炎、頭孢噻肟骨髓炎、尿路嚴(yán)重感染、銅綠假單胞菌的感染第四代強(qiáng)強(qiáng)無毒-內(nèi)酰胺酶 高度穩(wěn)定同第三代頭孢匹羅青霉素【臨床應(yīng)用】敏感G / G-球菌、 G桿菌、螺旋體感染首選藥1. 溶血性鏈球菌:咽炎、猩紅熱、敗血癥等肺炎球菌:大葉性肺炎、中耳炎腦膜炎球菌:腦膜炎草綠色鏈球菌:心內(nèi)膜炎6螺旋體:梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱2. G桿菌:破傷風(fēng)、白喉、炭疽桿菌【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng):過敏性休克
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