丙酸氟替卡松粉吸入劑說明書

1、丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸入 劑(輔 舒 酮®) 使 用 說 明 書 【藥 品 名 稱】 通 用 名 ： 丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸 入 劑商 品 名 ： 輔 舒 酮® 英 文 名 ： Fluticasone propionate Dry Powder漢 語 拼 音 ： Bingsuan Futikasong fenxiruji本 品 主 要 成 份 為 ： 丙 酸 氟 替 卡 松其 化 學(xué) 名 稱 為 ： 6,9- 二 氟-11- 羥-16- 甲 基-3- 氧 代-17-(1- 氧 代 丙 氧 基)- 雄 甾-1,4- 二 烯-17- 硫 代 羧 酸 (6a,11

2、b,16a,17a)-S-( 氟 甲 基) 酯 ，其 結(jié) 構(gòu) 式 為 ： 分 子 式 ： C25H31F3O5S分 子 量 ： 500.6【性 狀 】輔 舒 酮 ®準 納 器 為 圓 形 塑 料 模 件 包 裝 ， 并 有 一 指 示 尚 余 計 量 次 數(shù) 的 計 量 器 ； 內(nèi) 為 條 形 箔 片 包 裝 ， 有 均 勻 排 列 的 小 藥 泡 ， 內(nèi) 容 物 為 白 色 粉 末 ?！舅?理 毒 理】 丙 酸 氟 替 卡 松 按 推 薦 劑 量 吸 入 給 藥 后 ， 在 肺 部 顯 示 出 有 效 的 糖 皮 質(zhì) 激 素 類 抗 炎 作 用 ， 可 緩 解 哮 喘 癥 狀 并

3、阻 止 病 情 加 重 ； 但 無 皮 質(zhì) 類 固 醇 系 統(tǒng) 用 藥 的 不 良 反 應(yīng) 。本 品 對 絕 大 多 數(shù) 病 人 的腎 上 腺 功 能 和 腎 上 腺 儲 備 無 影 響 。 毒 理 學(xué) 顯 示 本 品 僅 在 遠 高 于 治 療 劑 量 時 才 出 現(xiàn) 常 規(guī) 皮 質(zhì) 類 固 醇 的 典 型 作 用 ； 在 長 毒 、 生 殖 毒 性 和 致 畸 的 研 究 中 顯 示 本 品 無 明 顯 毒 性 ； 在 嚙 齒 類 動 物 體 內(nèi) 體 外 的 致 突 變 研 究 中 未 發(fā) 現(xiàn) 本 品 有 致 突 變 作 用 ； 在 動 物 模 型 中 本 品 無 刺 激 和 致 敏 作

4、用 。 【藥 代 動 力 學(xué) 】 丙 酸 氟 替 卡 松 在 吸 入 劑 量 下 的 系 統(tǒng) 絕 對 生 物 利 用 度 為 12 26%， 主 要 是 通 過 肺 部 吸 收 ， 開 始 迅 速 然 后 減 慢 。 如 果 按 相 同 劑 量 口 服 給 藥 ， 則 絕 對 生 物 利 用 度 可 忽 略 （ 低 于 1%） ， 由 于 本 品 在 胃 腸 道 內(nèi) 不 完 全 吸 收 和 顯 著 的 首 過 效 應(yīng) ， 有 87 100%的 藥 物 經(jīng) 糞 便 排 泄 ， 其 中 原 型 藥 物 所 占 比 例 達 到 75%。 還 有 一 無 活 性 的 主 要 代 謝 產(chǎn) 物 。 丙 酸

5、 氟 替 卡 松 靜 注 給 藥 后 ， 體 內(nèi) 分 布 廣 泛 ； 極 高 的 清 除 率 提 示 肝 代 謝 。 【適 應(yīng) 癥 】 丙 酸 氟 替 卡 松 吸 入 給 藥 可 預(yù) 防 性 治 療 哮 喘 。 成 人： 預(yù) 防 療 法：輕 度 哮 喘 ： 日 常 情 況 下 ， 需 間 斷 性 給 予 支 氣 管 擴 張 劑 進 行 對 癥 治 療 的 病 人。中 度 哮 喘 ： 正 在 接 受 預(yù) 防 治 療 或 單 用 支 氣 管 擴 張 劑 ， 但 其 哮 喘 仍 是 不 穩(wěn) 定 或 惡 化 的 病 人。嚴 重 哮 喘 ： 嚴 重 慢 性 哮 喘 病 人， 以 及 依 賴 皮 質(zhì) 類

6、固 醇 系 統(tǒng) 用 藥 才 能 足 以 控 制 病 情 的 病 人。 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 能 顯 著 降 低 口 服 皮 質(zhì) 類 固 醇 的 用 量 或 無 需 使 用 口 服 皮 質(zhì) 類 固 醇。 兒 童： 任 何 需 要 哮 喘 預(yù) 防 治 療 的 兒 童， 包 括 現(xiàn) 時 的 預(yù) 防 療 法 不 能 控 制 癥 狀 的 病 人?！居?法 用 量 】 丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸 入 劑 只 供 吸 入 途 徑 使 用。 丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸 入 劑 適 用 于 包 括 使 用 普 通 吸 入 劑 失 敗 在 內(nèi) 的 多 數(shù) 病 人 使 用 。 病 人 應(yīng) 注 意

7、丙 酸 氟 替 卡 松 是 用 作 于 預(yù) 防 性 的 治 療， 即 使 無 癥 狀 也 應(yīng) 定 期 使 用， 4 至 7 天 內(nèi) 顯 效。成 人 及 16 歲 以 上 兒 童： 100 至 1,000 微 克， 每 天 2 次 。應(yīng) 依 疾 病 的 嚴 重 程 度 制 定 一 個 適 宜 的 起 始 劑 量 。輕 度 哮 喘：100 至 250 微 克， 每 天 2 次。中 度 哮 喘：250 至 500 微 克， 每 天 2 次。嚴 重 哮 喘：500 至 1,000 微 克， 每 天 2 次。然 后 按 照 病 人 的 個 體 反 應(yīng) 調(diào) 整 劑 量 至 最 低 有 效 劑 量， 此 外

8、， 可 以 使 用 一 半 丙 酸 倍 氯 米 松 或 相 等 藥 物 ( 定 量 的 吸 入 劑 ) 之 每 天 劑 量 來 標 準 判 定 丙 酸 氟 替 卡 松 的 開 始 劑 量。特 殊 病 人 類 別： 肝 腎 功 能 障 礙 的 病 人 無 需 調(diào) 整 劑 量?！静?良 反 應(yīng) 】 一 些 病 人 會 產(chǎn) 生 口 腔 以 及 咽 喉 的 念 珠 菌 感 染(鵝 口 瘡 )。 當(dāng) 使 用 完 準 納 器 后， 以 清 水 漱 口 可 能 對 病 人 有 幫 助。 可 以 考 慮 對 鵝 口 瘡 進 行 局 部 抗 真 菌 治 療 ，并 繼 續(xù) 使 用 丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸

9、入 劑 。一 些 病 人 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 時， 可 能 引 起 聲 嘶 或 喉 部 不 適。 吸 服 后 即 用 清 水 漱 口 會 有 幫 助。與 一 般 吸 入 劑 一 樣， 使 用 本 藥 時 應(yīng) 注 意 可 能 引 起 反 常 性 的 支 氣 管 痙 攣。 若 有 此 征 狀， 應(yīng) 立 即 使 用 速 效 支 氣 管 擴 張 劑。 并 應(yīng) 停 止 吸 服 本 藥 及 改 用 其 他 藥 物 治 療。曾 有周 圍 性 水 腫 和 皮 膚 過 敏 反 應(yīng)， 如 皮 疹 的 報 導(dǎo)。罕 見 有 消 化 不 良 和 關(guān) 節(jié) 痛 的 報 道 ， 但 還 不 能 確 定 與 應(yīng) 用

10、 本 品 是 否 有 因 果 關(guān) 系 。 【禁 忌 】 對 本 品 中 任 何 成 份 過 敏 者 禁 用 。【注 意 事 項 】 治 療 哮 喘 一 般 應(yīng) 按 步 驟 進 行 療 程， 并 對 患 者 進 行 臨 床 監(jiān) 護 和 肺 功 能 檢 驗。增 加 使 用 短 效 的 b2 受 體 激 動 劑 來 控 制 癥 狀 顯 示 哮 喘 病 情 惡 化。 突 然 和 慢 延 性 的 哮 喘 控 制 惡 化 是 有 潛 在 的 生 命 危 險， 應(yīng) 該 考 慮 增 加 皮 質(zhì) 類 固 醇 劑 量。 如 果 病 人 有 生 命 危 險， 應(yīng) 每 天 進 行 最 大 通 氣 監(jiān) 測。丙 酸 氟

11、替 卡 松 粉 吸 入 劑 不 適 用 于 哮 喘 急 性 發(fā) 作， 但 適 用 于 長 期 治 療。 病 人 需 要 吸 入 速 效 和 短 效 的 支 氣 管 擴 張 劑 以 緩 解 急 性 哮 喘 癥 狀。吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 后， 腎 上 腺 功 能 和 腎 上 腺 儲 備 通 常 保 持 在 正 常 范 圍 內(nèi)。 然 而， 少 數(shù) 成 年 病 人 在 長 期 吸 入 最 高 日 推 薦 劑 量 的 丙 酸 氟 替 卡 松 后 可 能 出 現(xiàn) 某 些 全 身 作 用， 接 受 吸 入 類 固 醇 或 口 服 類 固 醇 治 療 的 病 人， 在 轉(zhuǎn) 用 吸 入 丙 酸 氟 替

12、 卡 松 后， 有 一 段 相 當(dāng) 長 的 時 間 腎 上 腺 儲 備 仍 有 受 損 的 危 險。對 用 藥 無 效 或 哮 喘 惡 化 的 病 人 應(yīng) 增 加 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 的 劑 量。 如 有 必 要， 給 予 系 統(tǒng) 用 類 固 醇 治 療。 如 給 予 抗 生 素 治 療 感 染。正 在 接 受 口 服 皮 質(zhì) 類 固 醇 治 療 的 病 人：長 期 或 高 劑 量 使 用 系 統(tǒng) 類 固 醇 病 人 的 腎 上 腺 皮 質(zhì) 類 固 醇 功 能 會 受 抑 制， 對 于 此 類 病 人， 應(yīng) 定 期 監(jiān) 察 其 腎 上 腺 皮 質(zhì) 功 能 抑 制 并 小 心 降 低

13、 口 服 類 固 醇 的 劑 量。約 一 周 后， 可 以 開 始 逐 漸 撤 除 系 統(tǒng) 用 類 固 醇。 減 幅 應(yīng) 根 據(jù) 系 統(tǒng) 類 固 醇 的 維 持 劑 量 水 平 ， 以 不 少 于 一 周 的 間 隔 適 當(dāng) 進 行。 對 使 用 10 毫 克 或 以 下 強 的 松 龍 ( 或 類 似 藥 物 ) 作 為 日 維 持 治 療 的 病 人， 其 劑 量 減 幅 不 應(yīng) 超 過 1 毫 克/ 天 ， 但 間 隔 期 不 應(yīng) 少 于 一 周。 使 用 超 過 10 毫 克 或 以 上 強 的 松 龍 維 持 劑 量 的 病 人， 可 以 謹 慎 地 以 較 大 的 劑 量 減 幅

14、在 一 周 間 隔 期 內(nèi) 撤 除 。已 停 止 服 用 口 服 類 固 醇 的 病 人， 若 腎 上 腺 皮 質(zhì) 類 固 醇 功 能 損 害 仍 然 未 康 復(fù)； 應(yīng) 攜 帶 著 類 固 醇 警 告 已 表 明 病 人 在 承 受 精 神 壓 力 期 間； 例 如 哮 喘 惡 化、 肺 部 感 染、 主 要 疾 病、 手 術(shù) 或 外 傷 情 況 下， 需 要 用 系 統(tǒng) 類 固 醇 作 特 別 的 補 充。用 吸 入 治 療 代 替 系 統(tǒng) 用 類 固 醇 治 療 有 時 會 出 現(xiàn) 過 往 系 統(tǒng) 用 類 固 醇 可 控 制 的 過 敏 反 應(yīng)， 如 過 敏 性 鼻 炎 或 濕 疹 這 些

15、 過 敏 反 應(yīng)， 可 用 抗 組 織 胺 藥 和 / 或 局 部 制 劑 作 癥 狀 的 治 療。丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸 入 劑 治 療 不 應(yīng) 突 然 中 斷。 和 其 他 吸 入 皮 質(zhì) 類 固 醇 一 樣， 活 躍 性 或 靜 息 性 肺 結(jié) 核 病 人 必 須 特 別 謹 慎。對 駕 駛 和 機 械 操 縱 的 影 響 無?！驹?婦 及 哺 乳 期 婦 女 用 藥 】 將 皮 質(zhì) 激 素 給 予 妊 娠 動 物 時 ， 可 見 胎 仔 發(fā) 育 異 常 。 如 腭 裂 和 宮 內(nèi) 發(fā) 育 遲 緩 。 但 在 人 類 由 于 從 肺 部 直 接 吸 入 ， 血 中 藥 物 濃 度

16、 很 低 ， 導(dǎo) 致 胎 兒 異 常 的 風(fēng) 險 很 小 。 對 人 類 妊 娠 期 內(nèi) 用 丙 酸 氟 替 卡 松 的 安 全 性 尚 無 足 夠 的 證 據(jù)。 只 有 當(dāng) 藥 物 對 母 親 的 益 處 大 于 對 胎 兒 的 潛 在 危 險， 才 能 考 慮 在 妊 娠 期 間 給 予 丙 酸 氟 替 卡 松。哺 乳： 未 有 關(guān) 于 丙 酸 氟 替 卡 松 分 泌 入 人 乳 的 調(diào) 查， 對 大 鼠 皮 下 注 射 丙 酸 氟 替 卡 松 后， 血 漿 藥 物 濃 度 可 測 ， 說 明 在 乳 汁 內(nèi) 可 能 有 丙 酸 氟 替 卡 松。 但 吸 入 所 推 薦 劑 量 的 的 丙

17、 酸 氟 替 卡 松 后， 患 者 體 內(nèi) 血 漿 藥 物 濃 度 可 能 水 平 很 低。 【兒 童 用 藥 】 此 規(guī) 格 的 本 品 不 適 宜 16歲 以 下 兒 童 應(yīng) 用 。 應(yīng) 選 用 更 小 規(guī) 格 的 本 品 。 四 歲 以 上 兒 童： 50 至 100 微 克，每 天 2 次。應(yīng) 依 病 況 的 嚴 重 程 度 制 定一 個 適 宜 的 起 始 劑 量。然 后 按 照 個 體 反 應(yīng) 情 況 調(diào) 整 劑 量 至 哮 喘 控 制 或 降 低 至 最 低 有 效 劑 量。【老 年 患 者 用 藥 】 老 年 患 者 不 需 調(diào) 整 劑 量?！舅?物 相 互 作 用】 雖 然

18、目 前 尚 未 進 行 特 殊 藥 物 相 互 作 用 的 研 究 ， 但 是 本 品 在 吸 入 劑 量 下 的 血 漿 藥 物 濃 度 很 低 ， 故 與 其 它 藥 物 相 互 作 用 的 可 能 性 很 小 。 【藥 物 過 量 】 急 性 吸 入 多 于 指 定 劑 量 可 引 致 暫 時 抑 制 腎 上 腺 功 能， 但 無 需 采 取 特 別 緊 急 措 施。 這 些 病 人 應(yīng) 繼 續(xù) 使 用 丙 酸 氟 替 卡 松， 但 用 足 夠 控 制 哮 喘 的 吸 入 劑 量， 腎 上 腺 功 能 在 數(shù) 天 后 便 會 恢 復(fù)， 若 有 需 要， 可 以 通 過 測 量 血 漿 可 的 松 來 證 實。慢 性 長 期 使 用 超 過 于 每 天 二 毫 克 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 的 劑 量， 會 引 致 某 程 度 的 腎 上 腺 抑 制。 應(yīng) 該 監(jiān) 察 腎 上 腺 分 泌 儲 備， 可 以 繼 續(xù) 使 用 適 當(dāng) 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 劑 量 以 控 制 哮 喘?！疽?guī) 格 】 250 微 克 ?！居?效 期 】 1 8個