常用化療藥分類

1、1.細(xì)胞周期非特異性藥物（CCNSC） 和細(xì)胞周期特異性藥物（CCSC ）的區(qū)別定義作用時(shí)間劑量曲線給藥方式CCNSC作用于細(xì)胞周期所有時(shí)相快，強(qiáng)接近直線，對(duì)數(shù)殺傷，濃度是主要原因一次推注CCSC只作用于細(xì)胞周期某一時(shí)期慢漸近線，平臺(tái)，時(shí)間是主要原因慢滴，肌注或者口服CCSC是周期特異性藥物，特異性地殺傷處于特定時(shí)相的腫瘤細(xì)胞，需等腫瘤細(xì)胞處于對(duì)應(yīng)時(shí)相才有效，故應(yīng)慢滴。2. 化療藥物給藥劑量按體表面積計(jì)算（文生氏公式）體表面積（m2）=0.0061×身高（cm）+0.128×體重（kg）-0.1529工作中計(jì)算體表面積：以身高1.6m，體重60公斤，體表面積為1.6m2，做

2、調(diào)整3. 腫瘤病人治療后，無(wú)復(fù)發(fā)，生存率5年，算治愈4. 聯(lián)合化療方案藥物成原則a.兩種以上作用機(jī)制不同的藥物組成b.周期非特異性藥物和不同時(shí)相的周期特異性藥物配合c.各藥的毒性不相重復(fù)d.一般34個(gè)藥物最好,臨床上一般2-3個(gè)藥合用，4個(gè)藥合用一般用于復(fù)發(fā)的腫瘤患者或者難治性的血液病患者，5.化療藥物的器官毒性 ADR（多柔比星，阿霉素）：心臟毒性 BLM（博來(lái)霉素）：肺纖維化 DDP（順鉑）：腎毒性 L-OHP（奧沙利鉑）、VCR（長(zhǎng)春新堿）、PTX（紫杉醇）：神經(jīng)毒性 BCNU（卡莫司?。焊味拘?. 化療分為a.誘導(dǎo)化療:又稱新輔助化療，實(shí)施局部治療方法（如手術(shù)或放療）前所做的全身化療

3、，目的是使腫塊縮小、及早殺滅看不見的轉(zhuǎn)移細(xì)胞，以利于后續(xù)的手術(shù)、放療等治療。對(duì)于早期和晚期腫瘤患者不采用新輔助化療的方法。b.輔助化療:手術(shù)治療和放療的后，殺滅手術(shù)無(wú)法清除的微小病灶，減少?gòu)?fù)發(fā)，提高生存率。c.姑息化療:對(duì)于手術(shù)后復(fù)發(fā)、轉(zhuǎn)移或就診時(shí)不能切除的腫瘤病人，目的并不是徹底地消滅腫瘤，而在于能夠平穩(wěn)地控制腫瘤的進(jìn)展，緩解患者的痛苦，延長(zhǎng)其生命。這時(shí)的化療稱作“姑息化療”。7.常用細(xì)胞周期特異性藥物S期特異性藥物：抗葉酸類：甲氨蝶呤（MTX，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM，胸腺嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶）抗代謝類抗嘧啶類：氟尿嘧啶（5-FU）、卡培他濱（CA

4、PE，希羅達(dá)，5-FU前體藥）、替加氟（FT207，5-FU衍生物）、替吉奧（替加氟+吉美嘧啶+奧替拉西鉀）、優(yōu)福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU，5-FU衍生物）、 阿糖胞苷（Ara-c）、吉西他濱(GEM，作用機(jī)制同Ara-c)、安西他濱（Ara-c衍生物）抗嘌呤類：6-巰嘌呤（6-MP）、硫唑嘌呤（體內(nèi)轉(zhuǎn)化6-巰嘌呤起作用）、氟達(dá)拉濱（Ara-A，阿糖腺苷類似物，抗病毒類）、硫鳥嘌呤（6-TG）、噴他司?。―CF，新的抗代謝藥，本品是從鏈霉素菌中分離得的抗生素）干擾嘌呤和嘧啶合成 ：羥基脲(HU) 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 拓?fù)洚悩?gòu)酶I：喜樹堿類，羥喜樹堿（HCPT），伊立替康（CPT-1

5、1）、拓?fù)涮婵低負(fù)洚悩?gòu)酶II：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）M期特異性藥物：長(zhǎng)春堿類：長(zhǎng)春堿（VLB）、長(zhǎng)春新堿（VCR）、長(zhǎng)春瑞濱（NVB）、長(zhǎng)春地辛（VDS）紫杉類：紫杉醇（PTX）、多西他賽（DOC）G1期特異性藥物：L-ASP（L-門冬酰胺酶），腎上腺皮質(zhì)類固醇G2期特異性藥物：博來(lái)霉素（BLM，國(guó)外）、平陽(yáng)霉素 （PYM，國(guó)內(nèi)，與BLM成分相近）影響蛋白質(zhì)功能與合成的藥門冬酰胺酶、培門冬酶、高三尖杉酯堿8.細(xì)胞周期非特異性烷化劑（DNA交聯(lián)劑，破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能）氮芥類：氮芥（HN2）、苯丁酸氮芥（CLB）、環(huán)磷酰胺（CTX）、異環(huán)磷酰胺（IFO）、美法侖（PAM，

6、MEL）乙烯亞胺類：塞替派（TSPA）亞硝脲類：卡莫司汀(BCNU)、洛莫司?。–CNU）、尼莫司?。ˋCNU）、司莫司?。∕e-CCNU）、雌莫司汀甲環(huán)酸酯類：白消安(BUS，馬利蘭)其他烷化劑：美法侖（PAM，MEL）、達(dá)卡巴嗪（DTIC）、替莫唑胺、丙卡巴肼（屬非典型烷化劑）鉑類（破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能）順鉑（DDP）、卡鉑（CBP）、奧沙利鉑（L-OHP，OXA）、奈達(dá)鉑、洛鉑抗生素（破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能）絲裂霉素（自力霉素，MMC）抗生素（干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止mRNA合成）放線菌素（更生霉素，DACT）蒽環(huán)類：多柔比星（阿霉素，ADM）、表柔比星（表阿霉素，E-ADM）、吡柔比星（THP

7、）、柔紅霉素（DNR）、伊達(dá)比星、米托蒽醌（MIT、NVT）、阿柔比星其他細(xì)胞周期非特異性藥物替莫唑胺：TMZ，新型口服廣譜抗腫瘤藥，斷裂DNA單鏈或雙鏈，阻斷DNA復(fù)制。治療多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、間變性星形細(xì)胞瘤。安丫啶（AMSA）9.抗腫瘤抗體類（抗體靶向藥物）利妥昔單抗：美羅華，B細(xì)胞性非霍奇金淋巴瘤細(xì)胞表達(dá)CD20替伊莫單抗：澤維寧，治療B細(xì)胞性非霍奇金淋巴瘤，具有CD20分子靶向作用的放射性抗體。澤維寧治療依賴于生物靶向的單克隆抗體以及-放射性同位素的聯(lián)合作用。托西莫單抗（百克沙）：靶點(diǎn)CD20治療低度或?yàn)V泡型B細(xì)胞NHLOfatumubab(Arzerra)：靶點(diǎn)CD20，慢性淋巴細(xì)

8、胞白血病患者，使用氟達(dá)拉濱和阿侖單抗無(wú)效，可使用。曲妥珠單抗：赫賽汀，特異性地作用于人表皮生長(zhǎng)因子受體-2(HER2)，治療表達(dá)HER2的乳腺癌、胃癌帕妥珠單抗：作用于HER2，HER2陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌T-DM1（Kadcyla）：作用于HER2，HER2陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌西妥昔單抗：愛必妥，特異性地結(jié)合表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR），治療結(jié)直腸癌，頭頸部腫瘤帕尼單抗：特異性地結(jié)合表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR），治療結(jié)直腸癌貝伐珠單抗：抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）依匹單抗（Yervoy）：靶點(diǎn)CTLA4，治療黑色素瘤阿侖單抗（Campath)靶點(diǎn)：CD52腫瘤類型：慢性淋巴細(xì)胞白血病Bren

9、tuximabvedotin（Adcetris）靶點(diǎn)：CD30治療霍奇金淋巴瘤吉姆單抗：靶點(diǎn)CD33，腫瘤類型：急性髓細(xì)胞白血病10激素類抗腫瘤藥福美坦：蘭他隆，選擇性抑制芳香化酶，阻斷在外周組織和癌組織中由雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化的生物過(guò)程，大大減少體內(nèi)雌激素，從而抑制乳腺癌生長(zhǎng)。依西美坦：通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法阿那曲唑：選擇性抑制芳香化酶，絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性的晚期乳腺癌的治療。來(lái)曲唑：選擇性抑制芳香化酶，絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性的晚期乳腺癌的治療。氨魯米特：鎮(zhèn)靜催眠藥格魯米特的衍生物，特異性抑制雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素的芳香化酶活性。絕經(jīng)

10、后晚期乳腺癌他莫昔芬：（TAM）對(duì)抗雌激素，治療雌激素受體陽(yáng)性的乳腺癌，復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌氟維司群：競(jìng)爭(zhēng)性的雌激素受體拮抗劑，治療絕經(jīng)后雌激素受體陽(yáng)性的乳腺癌托瑞米芬：抗雌激素藥物，絕經(jīng)婦女雌激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌戈舍瑞林：抑制促黃體生成素的合成，引起血清睪酮和雌二醇的下降，治療前列腺癌、絕經(jīng)前和絕經(jīng)期的乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥亮丙瑞林：抑制垂體生成和釋放促性腺激素，抑制卵巢和睪丸對(duì)促性腺激素的反應(yīng)，從而降低雌二醇和睪酮的生成。治療前列腺癌、絕經(jīng)前且雌激素受體陽(yáng)性的乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、中樞性性早熟癥曲普瑞林：一合成十肽促性腺激素類似物，抑制促性腺激素分泌，抑制睪丸和卵巢功能，前列腺癌

11、，性早熟，子宮內(nèi)膜異位癥、女性不孕癥、手術(shù)前子宮肌瘤氟他胺：抗雄激素，治療前列腺癌雌激素類：eg.己烯雌酚，抗雄激素，治療前列腺癌，絕經(jīng)期乳腺癌雄激素類：eg.二甲基睪酮，丙酸睪酮，氟羥睪酮，抗雌激素，治療骨轉(zhuǎn)移晚期乳腺癌甲羥孕酮酯：（安宮黃體酮，MPA），治療腎癌，乳腺癌，子宮內(nèi)膜癌，可增強(qiáng)病人食欲。糖皮質(zhì)激素類：常用潑尼松和潑尼松龍。作用于淋巴組織，誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞溶解，對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病及惡性淋巴瘤療效好，與其他抗腫瘤藥合用，治療霍奇金及非霍奇金淋巴瘤11.抗信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)藥伊馬替尼：格列衛(wèi)，酪氨酸激酶抑制劑，費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓細(xì)胞白血病、胃腸道間質(zhì)瘤吉非替尼：表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）酪

12、氨酸激酶抑制劑，治療鉑類治療失敗的晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）克唑替尼：（賽可瑞）酪氨酸激酶抑制劑，間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC?？颂婺幔罕砥どL(zhǎng)因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，至少一個(gè)化療方案失敗的晚期或者轉(zhuǎn)移性NSCLC厄洛替尼：（凱羅特）EGFR和人表皮生長(zhǎng)因子受體I（HER1）的酪氨酸激酶抑制劑，至少一個(gè)化療方案失敗的晚期或者轉(zhuǎn)移性NSCLC奧希替尼：（泰瑞沙）EGFR酪氨酸激酶抑制劑，既往經(jīng)EGFR酪氨酸激酶抑制劑治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且存在EGFR T790M突變陽(yáng)性的局部晚期或者轉(zhuǎn)移性NSCLC安羅替尼：多靶點(diǎn)的受體酪氨酸激酶抑制劑，

13、既往至少接受過(guò)2種化療案后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC。阿帕替尼：小分子血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體2（VEGFR-2）酪氨酸激酶抑制劑既往至少接受過(guò)2種化療案后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結(jié)合部腺癌患者。12.其他抗腫瘤藥三氧化二砷：（亞砷酸）治療急性早幼粒細(xì)胞白血病維A酸：治療急性早幼粒細(xì)胞白血病來(lái)那度胺：沙利度胺類似物，作用機(jī)制未闡明，已知有抗腫瘤、抗血管生成、促紅細(xì)胞生成和免疫調(diào)節(jié)等特性，與地塞米松合用，治療曾接受過(guò)至少一種療法的多發(fā)性骨髓瘤13.抗腫瘤輔助藥亞葉酸鈣：a.葉酸拮抗劑（甲氨蝶呤，乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑 b.預(yù)防甲氨蝶呤過(guò)量或大劑量引起的嚴(yán)重毒性反應(yīng) c.葉

14、酸缺乏引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血 e.與5-FU合用，用于晚期結(jié)腸、直腸癌美司鈉：預(yù)防環(huán)磷酰胺類引起的膀胱炎以及泌尿道損傷5-HT3拮抗劑：昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛司瓊、阿扎司瓊、帕洛諾司瓊、雷莫司瓊阿瑞匹坦：人P物質(zhì)神經(jīng)激肽1（NK1）受體拮抗劑，與其他止吐藥合用，治療高致吐化療藥引起的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐常用化療方案1.PF方案：順鉑（DDP）+5-FU，非特異性+特異性（抗代謝類）2.TP方案：紫杉醇（PTX）+順鉑，特異性（M期）+非特異性3.DP方案：多西他賽(DOC)+順鉑，特異性（M期）+非特異性4.GP方案：吉西他濱(GEM)+順鉑，特異性（抗代謝，S期）+非特異性5.

15、紫杉醇+吉西他濱+卡鉑（CBP），特異性（M期）+特異性（S期）+非特異性6.卡培他濱（CAPE）+順鉑，特異性（S期）+非特異性7.吉西他濱+長(zhǎng)春瑞濱（NVB），特異性（S期）+特異性（M期）常用化療藥注意事項(xiàng)順鉑(DDP)：必須用生理鹽水稀釋，a.消化道反應(yīng)，采取有效止吐藥物b.腎臟毒性，使用時(shí)需配合水化利尿，使尿量保持在20003000毫升，c.聽神經(jīng)毒性，注意詢問(wèn)病人有無(wú)耳鳴卡鉑（CBP）需用5%葡萄糖溶液稀釋，若用生理鹽水稀釋可能會(huì)形成順鉑。用法：通常按AUC計(jì)算劑量，常用AUC是46，通常取5。 卡鉑計(jì)量（mg）= 所設(shè)定的AUC x 肌酐清除率（ml/min）+25 奧沙利鉑（L

16、-OHP）a.必須用5%葡萄糖溶液稀釋，禁用鹽水稀釋，外周或中央靜脈滴注2-6小時(shí)，b.與5-FU合用，必須在5-FU前滴注c.與亞葉酸合用，亞葉酸要用5%葡萄糖稀釋，二者在注射部位前用Y型輸液管連接器同時(shí)給予。5-FU：周期特異性藥物，適合緩慢長(zhǎng)時(shí)間用藥，靜脈緩慢滴注48小時(shí)或遵醫(yī)囑，以維持血漿中有效濃度。a.消化道反應(yīng)，不宜與阿司匹林合用b.帶狀皰疹禁用c.與亞葉酸鈣合（CF，為MTX解毒藥）用時(shí)，亞葉酸鈣要在5-FU前靜脈滴注。亞葉酸鈣可增加5-FU的濃度及毒性，合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)?？ㄅ嗨麨I（CAPE）a.5-FU的前體藥，自身無(wú)細(xì)胞毒性，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶而發(fā)揮作用，可降低氟尿嘧啶對(duì)人

17、體正常細(xì)胞的損害。b. 餐后30分鐘內(nèi)用水吞服c.常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)和皮膚反應(yīng) d. 與亞葉酸鈣合用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。紫杉醇（PTX）a.為預(yù)防嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)，用紫杉醇前12及6小時(shí)給予地塞米松20mg口服，同時(shí)在用紫杉醇前30-60分鐘靜注苯海拉明50mg（或其同類藥）+西米替丁300mg（或雷尼替丁50mg）b.用藥時(shí)給予心電監(jiān)護(hù),注意有無(wú)過(guò)敏癥狀及生命體征變化,c.給藥10分鐘內(nèi)滴速應(yīng)慢。給藥時(shí)間最好為3小時(shí)，使白細(xì)胞減少較輕。d.禁止使用聚氯乙烯輸液裝置。c.與順鉑合用，先用紫杉后用順鉑，否則會(huì)加重毒性反應(yīng)。（研究發(fā)現(xiàn)，先用順鉑再用紫衫，紫杉醇的清除率大約減低33%，會(huì)使骨髓抑制更嚴(yán)重。） 多西他賽(DOC)a.屬于紫杉醇類，故易發(fā)生嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)預(yù)防嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)，用藥前1天開始口服地塞米松，16mg/天，持續(xù)至少3天。b.常見不良反應(yīng)為嚴(yán)重的骨髓抑制c.可