鹽酸多奈哌齊片說明書

1、精選文檔【中文名稱】 鹽酸多奈哌齊片 【產(chǎn)品英文名稱】 Donepezil Hydrochloride Tablets 【功效主治】 用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。 【化學(xué)成分】 鹽酸多奈哌齊。化學(xué)名稱：(±)2，3-二氫-5，6-二甲氧基-2-(1-苯甲基)-4-哌啶基甲基-1H-茚-1-酮鹽酸鹽?！舅幚碜饔谩?藥理作用：目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增加膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推想，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)

2、元漸趨削減，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以轉(zhuǎn)變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理爭(zhēng)辯生殖毒性：大鼠賜予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推舉人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別賜予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推舉人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)賜予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推舉人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)稍微上升，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率稍微下降。遺傳毒性：在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)?/p>

3、驗(yàn)中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性爭(zhēng)辯資料?！舅幬锵嗷プ饔谩?CYP3A4和CYP2D6同工酶的誘導(dǎo)劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。 CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。 本品對(duì)茶堿、西咪替丁、華法林、地高辛的代謝未發(fā)覺干擾。 4.本品可能會(huì)影響有抗膽堿活性的藥物?！静涣挤磻?yīng)】 常見不良反應(yīng)包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常稍微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹

4、、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關(guān)節(jié)痛，抑郁，多夢(mèng)，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報(bào)道有極少的不良反應(yīng)為昏厥、心動(dòng)過緩或心律不齊，竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便?！窘砂Y】 對(duì)鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中輔料有過敏反應(yīng)者禁用?！举A藏方法】 密閉、在陰涼干燥處保存。有效期暫定24個(gè)月【留意事項(xiàng)】 應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有閱歷的醫(yī)師開頭并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有牢靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開頭多奈哌齊的治療。治療可以始終持續(xù)，只要對(duì)病人治

5、療的好處始終存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的好處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮終止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)峻的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀看。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增加琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動(dòng)過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其留意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報(bào)道。需特殊留意觀看那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：

6、對(duì)于患潰瘍病危急性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中，與勸慰劑比，消化性潰瘍或胃腸道出血的發(fā)病率未見增加。泌尿生殖系統(tǒng)：擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻，但在鹽酸多奈哌齊臨床試驗(yàn)中未見此作用。神經(jīng)系統(tǒng)：擬膽堿作用可能造成癲癇大發(fā)作。但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現(xiàn)之一。擬膽堿藥有可能加重或誘發(fā)錐體外系癥狀。呼吸系統(tǒng)：因其擬膽堿作用，有哮喘史或堵塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用。服用鹽酸多奈哌齊時(shí)應(yīng)避開合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑、膽堿能系統(tǒng)的感動(dòng)劑或拮抗劑。目前幾乎沒有報(bào)道過服用鹽酸多奈哌齊后消滅包括肝炎的肝功能特別，但假如消滅有肝功能特別，應(yīng)考慮停藥。假如用藥的患者消滅幻覺、易激惹和攻擊行為等精神紊亂癥狀，應(yīng)實(shí)行減量或停止治療。對(duì)駕駛及操作機(jī)器力量的影響：阿爾茨海默型癡呆可能會(huì)影響駕駛或