注射用鹽酸伊達比星說明書

1、注射用鹽酸伊達比星說明書以下內(nèi)容僅供參考，請以藥品包裝盒中的說明書為準 注射用鹽酸伊達比星Idarubicin Hydrochloride for Injection【藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸伊達比星【成份】化學(xué)名稱：本品主要成份為鹽酸伊達比星，其化學(xué)名為4-去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽。分子式：CdHdNO- HCl分子量：533.97輔料：乳糖【適應(yīng)癥】用于成人未經(jīng)治療的急性髓性白血病的誘導(dǎo)緩解和成人復(fù)發(fā)和難治性急性髓性白血病的誘導(dǎo)緩解。用于成人和兒童急性淋巴細胞性白血病(ALL) 的二線治療。【規(guī)格】10mg【用法用量】急性髓性白血?。涸诔扇思毙运栊园籽。c阿糖胞苷聯(lián)合用藥時的推薦劑量

2、為每天靜脈注入12 mg/m2,連續(xù)使用三天。另一用法為單獨和聯(lián)合用藥，推薦劑量為每天靜脈注射8 mg/m 2，連續(xù)使用五天。急性淋巴細胞性白血病(ALL) ：作為單獨用藥，成人急性淋巴細胞性白血病的推薦劑量為每天靜脈注入12 mg/m 2，連續(xù)使用三天；兒童10 mg/m 2，連續(xù)使用三天。所有推薦的給藥劑量均應(yīng)根據(jù)病人的血象，以及在聯(lián)合用藥方案中其他細胞毒藥物的使用劑量而調(diào)整。通常，按體表面積計算劑量。5 ml 使溶解，在5 10 分鐘內(nèi)注入靜脈注射。為減少血栓形成的危險和藥物外溢后引起的嚴重蜂窩組織炎及壞死。建議將溶解后的伊達比星通過滴注生理鹽水的通暢的輸注管與生理鹽水一起注入靜脈內(nèi)。另

3、外，小靜脈注射或在同一靜脈內(nèi)反復(fù)注射可能造成靜脈硬化?！静涣挤磻?yīng)】主要的嚴重不良反應(yīng)為嚴重的骨髓抑制和心臟毒性。骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細胞、紅細胞、血小板減少；心臟毒性表現(xiàn)為致命性充分血性心力衰竭、急性心律失常及心肌病。其他不良反應(yīng)有：脫發(fā)，絕大多數(shù)病人為可逆性；急性惡心和嘔吐；粘膜炎，通常主要是口腔粘膜炎，出現(xiàn)于開始治療后3 10 天；食管炎和腹瀉；發(fā)熱，寒戰(zhàn)，皮疹；肝臟酶類和膽紅素增高的發(fā)生率為20 30%；單獨使用本品或與阿糖胞苷合用會產(chǎn)生嚴重的，有時甚至是致命的感染。使用本品1 2 天后，尿出現(xiàn)紅染，應(yīng)告知患者無須驚慌?！窘伞拷糜诟文I功能嚴重損傷的病人以及感染未得到控制的病人?！咀⒁?/p>

4、事項】1. 本品應(yīng)在有白血病化療經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下進行。2. 除非在利大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療 引起骨髓抑制的病人不可使用本品。3. 已有心臟疾病以及先前使用高蓄積量蒽環(huán)類藥物治療，或 者其他具潛在心臟毒性藥物的使用都增加了本品所導(dǎo)致心 臟毒性的危險性。這些病人在開始使用本品以前應(yīng)先權(quán)衡利 弊得失。4. 和大多數(shù)細胞毒藥物一樣，本品有致突變性，對大鼠有致 癌性。5. 本品是強烈的骨髓抑制劑，所有病人使用治療劑量的本品 都會出現(xiàn)骨髓抑制，主要是白細胞的抑制。所以治療時應(yīng)仔 細監(jiān)測病人的血象，包括粒細胞、紅細胞和血小板。通常， 應(yīng)進行足夠的實驗室檢查以監(jiān)測藥物耐受性，并給予足夠的

5、支持治療，以保護患者免于藥物毒性所致的損害。當病人出 現(xiàn)嚴重出血、嚴重感染時必須進行迅速而有效的處理。6. 治療過程中或停止治療后幾周內(nèi)，可能發(fā)生的心臟毒性反 應(yīng)為潛在的致命性的充血性心力衰竭、急性危及生命的心律失常及其它心肌病。出現(xiàn)這些反應(yīng)時可采用洋地黃、利尿劑、限制飲食鈉的攝入及臥床休息等措施治療。治療過程中應(yīng)仔細監(jiān)測心臟功能以減少其他蒽環(huán)類化合物引發(fā)的心臟毒性的危險性。目前或既往接受過縱隔心包區(qū)放療、用過其他有潛在心臟毒性藥物、及病人伴有其他疾病時（ 貧血，骨髓抑制，感染，心包炎或白血病性心肌類） ，心臟毒性的危險性將會更高。雖然沒有可靠方法來預(yù)見急性充血性心力衰竭的發(fā)作，但蒽環(huán)類導(dǎo)致的

6、心肌病常常伴隨著持續(xù)性QRS 低電壓、收縮間期（PER/LVET）的延長超過正常范圍和左心室射血分數(shù)（LVEF）降低至治療前水平以下。在開始用本品治療前及治療中，應(yīng)做心電圖或超聲心電圖及測定心室射血分數(shù)。藥物引起心肌損害的早期臨床診斷對藥物治療此損害效果非 常重要。7. 肝腎功能評價：由于肝腎功能損傷會影響本品的排泄，所以在治療前和治療中應(yīng)用常規(guī)臨床實驗室方法來測定肝腎功能 （ 以血清膽紅素和血清肌酐作為指標） 。如血清膽紅素或肌酐超過2 mg/100 ml ，則停用伊達比星。與其他蒽環(huán)類藥物一樣，如血清膽紅素或肌酐水平在1.2 2 mg/100 ml 時，通常需減半劑量使用。8. 使用本品治

7、療時，應(yīng)密切觀察病人和進行實驗室監(jiān)測。老 年病人在再生障礙期間應(yīng)予以積極的支持治療。由于白血病細胞迅速崩解，可能會引起繼發(fā)性的高尿酸血癥。因此必須密切監(jiān)測血中尿酸濃度，如高尿酸血癥繼續(xù)發(fā)展，應(yīng)予以適 當?shù)闹委煛?. 開始治療前應(yīng)進行足夠的檢查以發(fā)現(xiàn)是否存在全身性感染。10. 本品外溢于靜脈注射部位時可能引起嚴重的局部組織壞死。如按推薦的用藥程序，則注射部位的血栓性靜脈炎的危險性將會減少到最低程度。注射部位的刺痛和灼傷感意味著少量外滲，此時應(yīng)停止輸注，改用其他靜脈。11. 配伍禁忌：本品不可與肝素混合，因會產(chǎn)生沉淀。本品亦不得與其他藥物混合。本品應(yīng)避免與堿性溶液長期接觸，以免引起藥品降解?！驹袐D

8、及哺乳期婦女用藥】沒有文獻報道伊達比星可能會影響男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其對大鼠（ 而不是家兔） 具有致畸和胚胎毒性作用。育齡婦女應(yīng)被告誡采取避孕措施。如在懷孕期間需要用藥或在用藥期間懷孕，應(yīng)告訴病人本品對胎兒的潛在危害。在這些情況下必須由醫(yī)生和病人共同決定是否用藥。使 用本品化療的母親，應(yīng)告知不能哺乳?！緝和盟帯績和氖褂每蓞⒁姟居梅ㄓ昧俊俊！纠夏暧盟帯可胁幻鞔_?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒肥菑娏业墓撬枰种苿Ｋ?，可以認為若聯(lián)合化療方案 中含有其他具相似作用的制劑時，可加重骨髓抑制。【藥物過量】過大劑量的本品可能在24 小時內(nèi)引起急性心肌中毒，一至二周內(nèi)產(chǎn)生嚴重的骨髓抑制。在此期間應(yīng)

9、加強支持療法和應(yīng)用輸血，無菌隔離護理等措施。也有報道蒽環(huán)類藥物過量后引起的心力衰竭可于數(shù)月后出現(xiàn)，病人應(yīng)密切觀察，一旦出 現(xiàn)心力衰竭的癥狀和體征時應(yīng)予以常規(guī)治療?！舅幚碜饔谩葵}酸伊達比星為柔紅霉素類似物，因蒽環(huán)第4 位缺少一個甲氧基，故比柔紅霉素的脂溶性高，更易透過細胞膜。鹽酸伊達比星可抑制核酸合成，干擾拓撲異構(gòu)酶n毒性研究：遺傳毒性Ames 試驗和哺乳動物細胞試驗結(jié)果顯示鹽酸伊達比星具有致突變性。生殖毒性雄性犬連續(xù)18 周給予鹽酸伊達比星1.8 mg/m 2/次，每周3 次 （ 按體表面積折算，相當于臨床用藥量的1/7） ，或給予臨床用藥量的3 倍，動物出現(xiàn)睪丸萎縮，精子生成或成熟受到抑制。停藥8 周后毒性反應(yīng)無明顯恢復(fù)。致癌性尚無規(guī)范的鹽酸伊達比星動物長期用藥致癌性研究資料，但鹽酸伊達比星及其相關(guān)藥物已表現(xiàn)出了致癌特性?！舅幋鷦恿W(xué)】肝腎功能正常的病人靜脈給藥后伊達比星從體循環(huán)中清除，其終末血漿半衰期在11 25 小時之間，大部分藥物經(jīng)代謝生成活性代謝產(chǎn)物伊達比星醇，而該代謝產(chǎn)物的清除更慢，血漿半衰期在41 69 小時之間。絕大部分藥物是以伊達比星醇的形式經(jīng)膽汁和尿液排出體外。在白血病人體內(nèi)進行的細胞內(nèi)藥物濃度（ 有核細胞和骨髓細胞） 的研究表明，注射本品幾分鐘后，伊達比星即達到細胞濃度峰值。伊達比星和伊達比星醇在有