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1、抗生素抗生素的定義抗生素發(fā)展的歷史抗生素的分類抗生素注意事項(xiàng)1抗生素的定義 抗生素以前被稱為抗菌素,事實(shí)上它不僅能殺滅細(xì)菌,而且對霉菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用,近年來通常將抗菌素改稱為抗生素??股乜梢允悄承┪⑸锷L繁殖過程中產(chǎn)生的一種物質(zhì),用于治病的抗生素除由此直接提取外,還有完全用人工合成或部分人工合成的。 如青霉菌產(chǎn)生的青霉素,灰色鏈絲菌產(chǎn)生的鏈霉素都有明顯的抗菌作用。所以人們把由某些微生物在生活過程中產(chǎn)生的,對某些其他病原微生物具有抑制或殺滅作用的一類化學(xué)物質(zhì)稱為抗生素。 抗菌譜:指每種藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。 耐藥性:系細(xì)菌與藥物多次接觸后,
2、對藥物敏感性下降甚至消失。 2發(fā)展歷史歷史沿革歷史沿革1877年,Pasteur和Joubert首先認(rèn)識到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物,他們發(fā)表了實(shí)驗(yàn)觀察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。 1928弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細(xì)菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病,而且在當(dāng)時沒有任何明顯的副作用。 1936年,磺胺的臨床應(yīng)用開創(chuàng)了現(xiàn)代抗微生物化療的新紀(jì)元。 1944年在新澤西大學(xué)分離出來第二種抗生素鏈霉素,它有效治愈了另一種可怕的傳染?。航Y(jié)核。 1947年出現(xiàn)氯霉素,它主要針對痢疾、炭疽病菌,治療輕度感染。 1948年四環(huán)素出現(xiàn),這是最早的廣譜抗生素。在當(dāng)時看來,它能夠在還未確診的情況下
3、有效地使用。今天四環(huán)素基本上只被用于家畜飼養(yǎng)。 1956年禮來公司發(fā)明了萬古霉素,被稱為抗生素的最后武器。因?yàn)樗鼘+細(xì)菌細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和RNA有三重殺菌機(jī)制,不易誘導(dǎo)細(xì)菌對其產(chǎn)生耐藥。 近代抗生藥物近代抗生藥物1980年代喹諾酮類藥物出現(xiàn)。和其他抗菌藥不同,它們破壞細(xì)菌染色體,不受基因交換耐藥性的影響。 1992年,這類藥物中的一個變體因?yàn)樵斐筛文I功能紊亂。3分類 1:內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 (最常用的青霉素與頭孢菌素 ) 2:大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 3:四環(huán)素類,氯霉素類四環(huán)素類,氯霉素類 4:氨基糖苷類抗生素及多黏菌素:氨基糖苷類抗生素及多黏菌素 5:喹諾酮類喹諾酮類4-內(nèi)酰胺類 1
4、:臨床最常用的青霉素與頭孢菌素,以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)-內(nèi)酰胺類等其他非典型-內(nèi)酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強(qiáng)、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好的優(yōu)點(diǎn)。 青霉素類青霉素類 青霉素青霉素 青霉素(penicillin G)又名芐青霉素,是天然青霉素 半合成青霉素半合成青霉素 1,廣譜對革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用。主要包括氨芐西林、阿莫西林。2主要用作抗金葡菌。3,青霉素V和苯氧乙基青霉素,不宜用于嚴(yán)重感染。4,唑西林(新青霉素),氯唑西林,雙氯西林。5,綠膿桿菌廣譜青霉素主要有羧芐西林;磺芐西林 適用于呼吸道、皮膚軟組織、泌尿生殖道感染等。孕婦及兒童使用較為安全,不影響肝功能
5、。主要不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)。不能合四環(huán)素,氯霉素,大環(huán)內(nèi)脂類合用。 5-內(nèi)酰胺類 頭孢菌素類頭孢菌素類 頭孢菌素類抗生素是半合成抗生素。本類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、對胃酸及對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,過敏反應(yīng)少,(與青霉素僅有部分交叉過敏現(xiàn)象)等優(yōu)點(diǎn)。 頭孢菌素類(可分為四代): 第一代有頭孢氨芐(先鋒4號)、頭孢拉定(先鋒6號)、頭孢羥氨芐等。適用于呼吸道、皮膚軟組織、泌尿生殖道感染等。 第二代有頭孢呋辛酯(達(dá)力新)、頭抱克洛等??咕饔脧?qiáng)、腎臟毒性低,適用于呼吸道、泌尿道、膽道感染。 第三代有頭孢克肟、頭孢他美酯(代寧)等?;緦Ω文I無毒性??捎糜谀蚵犯腥疽约拔<吧臄⊙Y、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重
6、感染 第四代有頭孢吡肟。對肝腎無毒性,因與青霉素發(fā)生交叉過敏的可能性很小,可用于對青霉素過敏的病人。 不宜與氨基糖苷類合用,會增加毒性。6大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 目前沿用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有紅霉素紅霉素、麥迪霉素麥迪霉素、螺旋霉素螺旋霉素、乙乙酰螺旋霉素酰螺旋霉素、交沙霉素交沙霉素、柱晶白霉素柱晶白霉素。新品種有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等,其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強(qiáng)、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應(yīng)亦較少。適應(yīng)癥適應(yīng)癥抗菌譜與青霉素相似,但少耐藥性,不易過敏。作為青霉素過敏患者的替代藥物,(1)用于以下感染:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的
7、敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;敏感溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者。 (2)軍團(tuán)菌病。 (3)衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。 (4)其他:口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等(5)麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者(6)克拉霉素是大環(huán)內(nèi)脂類最強(qiáng)的抗菌藥,還可用于治療幽門螺旋桿菌感染(三聯(lián)用藥)。但不可與紅霉素合用,會產(chǎn)生拮抗作用羅紅霉素抗菌力較紅霉素強(qiáng),副作用小。7四環(huán)素類,氯霉素類四環(huán)素類,氯霉素類 四環(huán)素類抗生素是抑菌性廣譜抗生素 ,包括金霉素、土霉素、四環(huán)素,多西環(huán)
8、素及半合成衍生物甲烯土霉素、強(qiáng)力霉素、二甲胺基四環(huán)素等 。 其不良反應(yīng)有:消化道反應(yīng)。肝損害。腎損害。影響牙齒及骨骼的發(fā)育,故孕婦,哺乳期,8歲以下小兒禁用。有局部刺激,故不可肌注,靜滴宜充分稀釋。有過敏反應(yīng)。使用時間稍長,易致腸道菌群失調(diào)。含鈣及二價(jià)以上金屬離子之藥物、食物,均可形成絡(luò)合物而阻礙其利用 (空腹),8:導(dǎo)致B族維生素缺乏 氯霉素氯霉素一種由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌中分離提取的廣譜抗生素。對許多需氧革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌、厭氧的擬桿菌、立克次氏體、衣原體及菌質(zhì)體都有抑制作用,尤其對沙門氏菌屬、流感桿菌和擬桿菌屬等有良好的抗菌能力(甲砜霉素) 8氨基糖苷類抗生素及多黏菌素 適用于下呼
9、吸道、泌尿道、腸道感染等。慶大霉素、鏈霉素、奈替米星為常用品種。鏈霉素現(xiàn)主要用于治療結(jié)核。大觀霉素(壯觀霉素)可用于治療淋病。新霉素因耳毒性大,僅用于口服和局部外用。氨基糖苷類主要不良反應(yīng)有過敏反應(yīng)、耳毒性(可致失聰)、腎毒性和神經(jīng)毒性。對本類藥過敏者禁用,腎功能不全、老人、孕婦慎用。9喹諾酮類 主要有諾氟沙星(氟哌酸)、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、依諾沙星、 洛美沙星、司帕沙星、帕珠沙星等。 諾氟沙星主要用于腸道感染與尿路感染。婦科感染用加替或左氧氟沙星。喹諾酮類主要不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、嘔吐、腹瀉、皮疹等。注意兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。10其它其它 (六)磺胺類抗菌藥物 此
10、類藥物服用其間要多飲水并加服碳酸氫鈉。 (七)抗真菌藥 有兩性霉素、制霉素、灰黃霉素;特比萘芬;咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑?;尹S霉素特別適合用頭癬的治療,伊曲康唑?qū)装_效果非常好,婦科霉菌性陰道炎用氟康唑較好,手癬腳癬用特比萘芬或酮康唑、咪康唑,益康唑。 孕婦慎用,哺乳期,兒童禁用。11其它 (八)抗病毒藥 有利巴韋林(病毒唑)、阿昔洛韋、拉咪夫定(賀普?。⒔饎偼榘?利巴韋林有致畸作用,故孕婦禁用;阿昔洛韋抗皰疹病毒作用強(qiáng);拉咪夫定用于治療HIV感染和慢性乙型肝炎。金剛烷胺用于感冒病毒,尚可用于治療帕金森病。 (九)抗結(jié)核病藥 有異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺 服用期間定期
11、檢查肝功能 (十)抗阿米巴病藥與滴蟲藥 有甲硝唑(滅滴靈)、替硝唑等 (十一)驅(qū)線蟲藥 有甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑、哌嗪(磷酸)12特殊人群使用抗菌藥物的注意事項(xiàng) 肝功能減退者用藥:可使用氨基糖苷類和頭孢菌素類藥物,避免使用大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素類、四環(huán)素類、磺胺類藥物,其他應(yīng)減量慎用。 腎功能減退者用藥:可使用或調(diào)整劑量使用大環(huán)內(nèi)酯類、青霉素類、頭孢菌素類、氯霉素類、克林霉素類等,應(yīng)避免使用氨基糖苷類、四環(huán)素類、喹諾酮類等。 妊娠哺乳期用藥:原則上應(yīng)權(quán)衡利弊后,使用抗生素的利大于其毒副作用時方可使用。較安全的有青霉素類如普魯卡因青霉素、氨芐西林等、頭抱菌素類頭孢氨芐、大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、克林霉素類等。應(yīng)
12、避免使用氨基糖苷類、四環(huán)素類、喹諾酮類、磺胺類等:有慶大霉素、阿米卡星、四環(huán)素、米諾環(huán)素、土霉素、金霉素等。據(jù)研究,前兩種對胎仔有致畸作用;后四種對人類胎兒有一定危險(xiǎn),故一般情況下孕婦不宜使用。 老人用藥:老人因可能伴有肝、腎功能的減退,在使用抗菌藥物時應(yīng)根據(jù)實(shí)際情況慎用或減量使用。 兒童用藥:可使用青霉素類、頭孢菌素類、大環(huán)內(nèi)酯類,慎用克林霉素類、氨基糖苷類等,應(yīng)避免使用四環(huán)素類、喹諾酮類等。13抗菌藥物的使用誤區(qū)抗菌藥物的使用誤區(qū) 誤區(qū)一:抗菌藥是消炎藥、感冒藥,有病就用。 誤區(qū)二:抗菌藥越新越好、抗菌范圍越廣越好、價(jià)格越貴越好。 誤區(qū)三:療程不當(dāng),頻繁換藥,療程過短或過長。 誤區(qū)四:同時
13、使用幾種抗菌藥。 降壓藥抗生素勿混用 2011-03-24 加拿大新公布的醫(yī)學(xué)研究結(jié)果顯示,在服用氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、地爾硫卓等降低血壓藥的老年人群中,如果再給以紅霉素、克拉霉素等抗生素,則會產(chǎn)生血壓突然降低的巨大風(fēng)險(xiǎn)。因?yàn)榧t霉素和克拉霉素等抗生素會在人體血液里產(chǎn)生一種酶,這種酶使降壓藥的效果急劇上升,并有可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓 14抗菌藥物分級管理制度表(抗生素)抗菌藥物分級管理制度表(抗生素)分類一級抗菌藥物 二級抗菌藥物 三級抗菌藥物三級抗菌藥物 青霉素類 青霉素、青霉素V鉀、苯唑西林、氯唑西林、氨芐青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、奈夫西林 美羅培南 頭孢菌素類頭
14、孢氨芐、頭孢替安、頭孢羥氨芐、頭孢西丁、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢匹胺、頭孢硫脒頭孢丙烯、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢米諾、頭孢他啶、頭孢地尼、頭孢拉氧、頭孢替唑、頭孢美唑、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢孟多頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南其他B-內(nèi)酰胺類酶抑制劑阿莫西林克拉維酸鉀、阿莫西林舒巴坦頭孢哌酮舒巴坦、派拉西林舒巴坦、頭孢哌酮他唑巴坦亞胺培南西司他丁 帕尼培南倍他米隆氨基糖苷類丁胺卡那、慶大霉素、阿米卡星、鏈霉素奈替米星、妥布霉素、依替米星、大觀霉素、異帕米星酰胺類 氯霉素 15抗菌藥物分級管理制度表(抗生素)抗菌藥物分級管理制度表(抗生素)分類一級抗菌藥物 二級抗菌藥物 三級抗菌藥物三級抗菌藥物 糖肽類萬古霉素、
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