模塊二 制劑生產相關知識

1、子模塊一子模塊一 表面活性劑表面活性劑Company Logo 子模塊一子模塊一 表面活性劑表面活性劑Company Logo界面：是指物質的相與相之間的交界面。相是指體系中物理和化學性質均勻的部分。界面現(xiàn)象：是指物質在界面上發(fā)生的物理化學現(xiàn)象。表面：兩相中有一相是氣體的界面。氣/固；氣/液。表面現(xiàn)象：液/氣、固/氣界面上發(fā)生的物理化學現(xiàn)象。界面現(xiàn)象界面現(xiàn)象界面及界面及表面現(xiàn)象表面現(xiàn)象表面及表面及一 、基礎知識Company Logo由于表面分子有向內運動的趨勢，因此必須克服分子間的吸引力，把分子拉開，才能將內部分子轉移到表面而增加表面積,這個過程中外界所消耗的功轉化為表面層分子的位能的能量。

2、指一種使表面分子具有向內運動的趨勢，可使表面自動收縮至最小面積的力。這就是當一滴單一成分的液體在恒溫、恒壓條件下達平衡時，則總呈球狀，即具有最小的表面積。表面自由能表面自由能表面張力表面張力Company Logo二、概念及組成1.1.概念概念 v 表面活性劑表面活性劑：是指具有固定的親水親油基團，在溶是指具有固定的親水親油基團，在溶液的表面能定向排列，并能使表面張力顯著下降的液的表面能定向排列，并能使表面張力顯著下降的物質。物質。2.2.組成組成v 非極性烴鏈非極性烴鏈：8 8個碳原子個碳原子以上烴鏈以上烴鏈v 極性基團極性基團：羧酸、磺酸、羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其硫酸、氨基或胺基及

3、其鹽，也可是羥基、酰胺鹽，也可是羥基、酰胺基、醚鍵等?；⒚焰I等。OOOOOOWW （肥皂（肥皂RCOO-）Company Logo三、分 類3.3.按解離性質分類按解離性質分類v 陰陰離子表面活性劑離子表面活性劑v 陽陽離子表面活性劑離子表面活性劑( (季銨化物季銨化物- -新潔爾滅新潔爾滅- -殺菌殺菌) )v 兩性兩性離子表面活性劑離子表面活性劑( (卵磷脂、氨基酸型卵磷脂、氨基酸型) )v 非非離子表面活性劑離子表面活性劑v 氨基酸型和甜菜堿型：氨基酸型：R-NH2+-CH2CH2COO甜菜堿型：R-N+(CH3)2-COOv 卵磷脂：是制備注射用乳劑及脂質微粒制劑的主要輔料Compa

4、ny Logo四、特 性1.1.臨界膠束濃度臨界膠束濃度（CMCCMC）：）：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。當其濃度高于CMC值時，表面活性劑的排列成球狀、棒狀、束狀、層狀/板狀等結構。2.2.親水親油平衡值親水親油平衡值（HLBHLB）：）：表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力。 混合加和性：HLB=(HLBaHLB=(HLBaWa+HLBbWa+HLBbWb)/(Wa+Wb)Wb)/(Wa+Wb)3.3.增溶作用增溶作用：膠束增溶 水不溶性、微溶性藥物在膠束溶液中溶解度Company Logo4.4.復配復配：指表面活性劑相互配合或與其它化合物配合。 適當?shù)膹团潴w系在

5、增溶、乳化、起泡等性能方面優(yōu)于單一表面活性劑體系，不適當配伍將破壞表面活性。 例如：例如：十二醇 + 氯磺酸 NaOH+十二烷基硫酸鈉 十二烷基硫酸鈉/十二醇混合物Company Logo五、應 用1.1.增溶增溶：CCMC(HLB13-18)CCMC(HLB13-18)v 增溶體系為熱力學平衡體系增溶體系為熱力學平衡體系v CMCCMC越低、締合數(shù)越大，增溶量越低、締合數(shù)越大，增溶量(MAC)(MAC)就越高就越高v 溫度對增溶的影響：溫度影響膠束的形成，影響增溶質的溶解，溫度對增溶的影響：溫度影響膠束的形成，影響增溶質的溶解，影響影響表面活性劑的溶解度表面活性劑的溶解度2.2.乳化乳化：v HLBHLB：3-8W/O3-8W/O型乳化劑：型乳化劑：TweenTween；一價皂；一價皂v HLBHLB：8-16O/W8-16O/W型乳化劑：型乳化劑：SpanSpan；二價皂；二價皂3