右旋布洛芬栓產品介紹ppt-右旋布洛芬栓產品介紹

1、1同澤安同澤安 右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹2同澤安同澤安 右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v近年來，小兒因感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病誘發(fā)的發(fā)熱及頭痛成為一種常見病，嚴重影響兒童的健康成長。由山西邁迪制藥有限公司和中國藥理學會共同研究開發(fā)出右旋布洛芬栓，經國家食品藥品監(jiān)督管理局的批準，山西邁迪制藥有限公司獨家生產，為小兒臨床提供一種作用強、起效較快、作用時間較持續(xù)的新藥。一、產品概述一、產品概述3右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v右旋布洛芬栓是非甾體類抗炎藥，中、小劑量具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，大劑量（一般單次劑量為1.0或者1.5克以上）才有抗風濕的作用，

2、因此，說明書無需標注體重與計量。v主要化學成分是右旋布洛芬，用量小，半衰期較長，容易吸收。v劑型為栓劑，使用方便，副作用小，可以不經肝臟代謝直接進入大循環(huán)而發(fā)揮作用，既克服口服制劑對胃腸道嚴重不良刺激作用，又有利于提高溶出和吸收，進而增強其生物利用度。v如因高溫軟化變形，可浸入冷水或冰箱中，數分鐘后取出再用，不會影響藥效。產品概述產品概述4右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v右旋布洛芬栓具有廣泛適應癥的非甾體抗炎藥，治療或緩解各種疾病引起的發(fā)熱、疼痛或炎癥。v醫(yī)保產品，全國獨家產品，國家四類新藥證書。v劑型設計合理：直腸給藥，對不能或不愿吞服或伴有嘔吐的患者提供一個更加方便的給藥途徑。產

3、品特點產品特點5右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v劑型：栓劑 v成分：右旋布洛芬v批準文號：國藥準字H20010642v規(guī)格：50mg/粒 v用法用量：將栓藥推入肛門深處。三周歲內一次50mg(一次1粒)；三周歲以上一次100mg(一次2粒)；4小時以后可重復用藥或遵醫(yī)囑。v有效期：24個月產品簡介產品簡介6右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v右旋布洛芬栓的作用機制是通過抑制環(huán)氧化酶的活性，從而抑制花生四稀酸最終生成前列環(huán)素、前列腺素和血栓素A2,而這些物質的生成是導致發(fā)熱和非創(chuàng)傷性疼痛的主要原因，因此，使用右旋布洛芬栓治療小兒發(fā)熱、疼痛，患者體溫恢復正常后不會再降低，即達到了臨

4、床治愈標準。產品作用機制產品作用機制7右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v右旋布洛芬是已被廣泛應用的非甾體抗炎藥布洛芬（外消旋體）的S-（+）-異構體，英文名：Dexibuprofen suppositories 。口服布洛芬時，雖然存在左旋對映體手性轉化成右旋對映體的可能性，但這個轉化不完全，需要專一酶，需要花時間，而且個體間差異相當大，致使臨床用藥無法準確預測有效劑量。如果加大布洛芬的劑量達到提高療效的目的，那么還不如將手性轉化增強，即使用右旋布洛芬，這樣療效比預期提高，給臨床用藥帶來一定的優(yōu)勢。二、右旋布洛芬二、右旋布洛芬8右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v右旋布洛芬系非甾

5、體抗炎藥（NSAIDS），是NSAIDS中最安全的藥物之一，藥理作用表現(xiàn)為中、小劑量有解熱、鎮(zhèn)痛作用，大劑量才有抗炎作用?，F(xiàn)將右旋布洛芬原料制成栓劑，為不愿吞服或伴有嘔吐的兒童患者用藥提供一個較為方便的給藥途徑，是兒童解熱鎮(zhèn)痛的理想藥物，藥效明顯優(yōu)于布洛芬混懸液及同類產品。9右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v右旋布洛芬為具藥理活性的單一對映體，所以，低于布洛芬的量可產生同等甚至較強的藥理作用，既使少于1/2劑量也產生一定程度的藥理作用。v右旋布洛芬栓不需要轉化過程，所以，進入體內后容易迅速獲得足夠高的血藥濃度，因此，顯示起效快，作用強。v右旋布洛芬栓不需要專一酶，不影響體內酶系統(tǒng)，有利

6、于維持體內正常代謝。三、使用右旋布洛芬栓臨床意義三、使用右旋布洛芬栓臨床意義10右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v右旋布洛芬栓不干擾體內脂肪組織生物合成的正常反應，因而排除誘發(fā)高敏性反應的可能性，減少胃腸道的副作用。v使用右旋布洛芬栓降低了副作用：不僅降低了誘發(fā)潛在毒性的可能性，而且還避免了胃及十二指腸潰瘍引起的上消化道出血。v綜合上述各點，使用右旋布洛芬栓表現(xiàn)出較簡單的藥效學和藥動學特點，因而有利于用藥劑量的優(yōu)化11右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v栓劑直腸給藥，不僅局部起作用，而且還可以通過直腸吸收進入血液循環(huán)，不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性，達到治療全身性疾病的目的。v

7、一些味苦、氣味極難聞、對胃粘膜有刺激性的藥物可用直腸給藥，免受刺激。v藥物直腸吸收，不象布洛芬混懸液及同類產品口服藥物受肝臟首過作用破壞。四、栓劑與口服制劑特點對比四、栓劑與口服制劑特點對比12右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v直腸吸收比口服干擾因素少，藥物有規(guī)律且穩(wěn)定的發(fā)揮藥效。v對不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的病人，尤其是嬰兒和兒童適應此法給藥。v對伴有嘔吐的患者的治療唯一有效途徑。v直腸吸收速度快，僅次于靜脈注射和肌肉注射，可以使發(fā)熱癥狀迅速得到緩解。13右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v1.栓劑的概念 栓劑系指藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的供人體腔道內給藥的固體制劑

8、。 栓劑在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產生局部或全身作用。五、栓劑五、栓劑14右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v2、栓劑為一良好劑型，在國外受到普遍歡迎，國內民眾受傳統(tǒng)思想的影響，正逐步接受該劑型，但需要一定的時間。由于栓劑對局部病灶具有明顯的治療效果，療效好、副作用小，目前，對婦科病和結腸炎的治療，栓劑已經為廣大患者所接受。15右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v3.栓劑的種類 栓劑按給藥途徑不同分為直腸用、陰道用、尿道用栓劑等，如肛門栓、陰道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛門栓和陰道栓。 （1）肛門栓。肛門栓有圓錐型、圓

9、柱形、魚雷形等形狀。每顆重量約2g，長34cm，兒童用約1g.其中以魚雷形較好，塞入肛門后，因括約肌收縮容易壓入直腸內。 （2）陰道栓。陰道栓有球形、卵形、鴨嘴形等形狀，每顆重量約25g，直徑1.52.5cm，其中以鴨嘴形的表面積最大。 （3）尿道栓。有男女之分，男用的重約4g，長1.01.5cm；女用的重約2g，長0.600.75cm.16右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v1、局部作用。通常將潤滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、甾體、激素以及抗菌藥物制成栓劑，直接作用于病灶部位，可在局部起止痛、止癢、抗菌消炎等作用。例如用于痔瘡治療的復方消痔栓和用于治療陰道炎的滅滴栓等均為局部作用的栓劑。六

10、、栓劑的特點六、栓劑的特點17右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v2、全身作用。栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥，并吸收進入血循環(huán)而達到治療作用。直腸吸收藥物有3條途徑：（1）不通過門肝系統(tǒng)。塞入距肛 門2cm處，藥物經中下直腸靜脈進入下腔靜脈，繞過肝臟直接進入血循環(huán)；（2）通過門肝系統(tǒng)。塞入距肛門6cm處，藥物經上直腸靜脈入門靜脈，經肝臟代謝 后，再進入血循環(huán)；（3）藥物經直腸黏膜進入淋巴系統(tǒng)，其吸收情況類似于經血液的吸收。18右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v直腸上靜脈門靜脈肝臟（代謝） 大循環(huán)全身v直腸下靜脈、肛門靜脈髂內靜脈下腔靜脈大循環(huán)全身 5070%藥物繞過肝臟。栓劑

11、引入直腸應距肛門2厘米處（本產品主要以此途徑）。v藥物直腸粘膜直腸淋巴系統(tǒng)大循環(huán) 七、栓劑中藥物吸收途徑七、栓劑中藥物吸收途徑19右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v患者養(yǎng)成多使用栓劑的習慣：口服藥物有一部分被胃酸破壞，但栓劑可以避免這種情況的發(fā)生。一些味苦或氣味極難聞的藥物，大多數人都不愿意服用，制成栓劑，使人容易接受。v小孩子容易感冒發(fā)燒，害怕打針吃藥，使用栓劑治療，不但方便，而且減少孩子的痛苦。八、栓劑藥物劑型設計要點八、栓劑藥物劑型設計要點20右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v為增加栓劑中藥物的吸收，提高藥效，可加入表面活性劑等附加劑，促進藥物釋放，增加吸收。v吸收促進劑：表面活性劑適量，可增加藥物的親水性，對直腸粘膜表面水性粘液層有膠溶和洗滌作用，造成空隙表面，增加藥物的穿透性。九、附加劑九、附加劑21右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v處方：右旋布洛芬 吐溫-80 混合脂肪酸甘油酯v吐溫-80：經過工藝優(yōu)化、篩選，選擇出的最佳用量，能夠顯著促進藥物的釋放。十、處方組成十、處方組成22右旋布洛芬栓產品介紹右旋布洛芬栓產品介紹v產品臨床研究單位：湖南醫(yī)科大學湘雅醫(yī)院、湖南醫(yī)科大學附屬第二醫(yī)院和湖南省人民醫(yī)院于一九九九年九月進行了期臨床驗證