最新藥劑學(xué)輔料總結(jié)

1、藥劑學(xué)輔料總結(jié)第二章輔料總結(jié)一、章節(jié)順序表1名稱輔料填充劑或稀釋劑淀粉類、糖類、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、無(wú)機(jī)鹽類、甘露醇結(jié)合劑濕潤(rùn)劑蒸儲(chǔ)水、乙醇黏合劑淀粉漿、竣甲基纖維素鈉（CMC-Na、羥丙基纖維素（HP。、甲基2f維素（MQ、乙基纖維素（E。、羥丙基甲基纖維素（HPMC、聚乙烯叱咯烷酮（PVP、5%20%!膠溶液、50%70%1糖溶液續(xù)表名稱輔料崩解劑干淀粉、竣甲基淀粉鈉（CMS-Na、低取代羥丙基纖維素（L-HPC）、交聯(lián)聚乙烯叱咯烷酮（交聯(lián)pvp、交聯(lián)竣甲基纖維素鈉（CCNa、泡騰崩解劑國(guó)滑劑疏水性硬脂酸鎂一不宜用于乙酰水楊酸助流劑微粉硅膠一直接壓片、滑石粉水溶性聚乙二醇類

2、（4000和6000）、月桂醇硫酸鎂氫化植物油表2糖衣的材料與工序工藝材料目的隔離層10%£米月TE、10掇口苯二甲酸醋酸纖維素（CAP、蟲(chóng)膠乙醇液、明膠漿、阿拉伯膠漿形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片芯粉衣層糖漿、滑石粉消除片劑的棱角糖衣層稍稀的糖漿使表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)有色糖衣層食用色素為了片劑的美觀和便于識(shí)別打光川蠟增加片劑的光澤和表面的疏水性表3薄膜衣胃溶型羥丙基甲基纖維（HPMC羥丙基纖維素（HPQ聚乙烯叱咯烷酮（PVP丙烯酸樹(shù)脂VI號(hào)（EudragitE）腸溶型鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（HPMCP鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP聚乙

3、烯馬來(lái)酸共聚物丙烯酸樹(shù)脂I號(hào)、口號(hào)、W號(hào)（甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）水不溶型乙基纖維素、醋酸纖維素增塑劑丙二醇、菌麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯遮光劑二氧化鈦食用色素范菜紅、胭脂紅、檸檬黃、靛藍(lán)表4栓劑常用基質(zhì)與附加劑油脂性可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油酯、半合成山蒼子油脂、半合成棕桐酸脂）水溶性和親水性甘油明膠、聚乙二醇類、非離子表面活性劑（聚氧乙烯單硬脂酸脂類<s-40>、泊洛沙姆）表5軟膏劑的基質(zhì)油脂性煌類：凡士林、石蠟、液體石蠟油脂類類脂類：羊毛脂，蜂蠟與鯨蠟硅酮水溶性甘油明膠、纖維素衍生物（MCCMC-Na、PE

4、展乳狀型常用油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)醇稠度調(diào)節(jié)劑：液體石蠟、凡士林、植物油O/W型保濕劑：甘油、丙二醇、山梨醇（5%20%防腐劑：羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇續(xù)表常用乳化劑肥皂類：一價(jià)皂（O/W:硬脂酸鈉、硬脂酸三乙醇胺多價(jià)皂（W/O）:硬脂酸鎂、硬脂酸鈣Q高級(jí)脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類：十六醇、十八醇，十二醇硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉O/W®），多元醇酯:單硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯（司盤類）、聚山梨酯類（吐溫類）1聚氧乙烯醛類：平平加Q乳化劑OP制備方法研合法、熔和法、乳化法眼膏劑的基質(zhì)黃凡士林：液體石蠟：羊毛脂=8:1:1表6滴丸劑常用基質(zhì):水溶性PEGt（PEG40006000）

5、、泊洛沙姆、明膠常用冷凝液：液狀石蠟、植物油、二甲基硅油脂溶性硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油常用冷凝液：水表7膜劑一可供內(nèi)服、口含、舌下和黏膜給藥成膜材料天然的高分子材料明膠、蟲(chóng)膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精聚乙烯醇（PVA）05-88表示平均聚合度500600,醇解度88%2%乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVQ表8注射劑的附加劑增溶劑、潤(rùn)濕劑或乳化劑用的較多的是聚山梨酯80（吐溫80）。但用于靜脈注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68o卵磷酯作為乳化劑用于靜脈注射用脂肪乳劑中。緩沖劑醋酸、醋酸鈉；枸檬酸、枸檬酸鈉；乳酸；酒石酸、酒石酸鈉。調(diào)PH,滿足某些藥物的溶解度要求助懸劑在混懸型注射液中是不可缺

6、少的，常用0.5%竣甲基纖維素鈉。還有：甲基纖維素、明膠?？寡鮿﹣喠蛩徕c、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫月尿抑菌劑采用低溫滅菌、濾過(guò)除菌或無(wú)菌操作法制備的注射液，多劑量裝注射液，應(yīng)加入適宜的抑菌劑。劑量超過(guò)5ml時(shí)要慎重選用。供靜脈或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌劑。表9液體制劑的常用溶劑：極性溶劑水、甘油、二甲基亞碉（DMSO半極性溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇非極性溶劑液狀石蠟、醋酸乙酯、脂肪油表10表面活性劑的分類1.陰離子表面活性劑（1）肥皂類：（RCOOnM+,硬脂酸鈉、鈣、鎂等（2）硫酸化物：ROSOM+,十二烷基硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉（硬脂醇硫酸鈉）（3）磺

7、酸化物：RSOM,二辛基琥珀酸磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉2 .陽(yáng)離子表面活性劑：季鏤化合物（苯扎氯鏤、苯扎漠鏤），胺鹽型（氯葦甲乙胺）續(xù)表3 .兩性離子表面活性劑（1）卵磷脂：豆磷脂和卵磷脂（2）氨基酸型和甜菜堿型4.非離子表面活性劑（1）脂肪酸單甘油酯和單硬脂酸甘油酯（2）脂肪酸山梨坦（司盤類）HLB1.83.8,常用油包水型乳化劑（3）聚山梨脂（吐溫類）HLB9.616.7,還可用為增溶劑、分散劑、潤(rùn)濕劑續(xù)表4.非離子表面活性劑（4）聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤）為水包油型乳化劑（5）聚氧乙烯脂肪醇酸（葦澤）常做增溶劑及O/W型乳化劑（6）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）、普朗尼克普朗尼克F6

8、8為一種水包油型乳化劑，用于靜脈乳劑。W/O型乳化劑HLB值在38;O/W型乳化劑HLB值在816;增溶劑的HLB值在1318,潤(rùn)濕劑的HLB值在79。去污劑HLB值1316,消泡劑HLB值13。表11乳化劑的分類（1）表面活性劑類乳化劑：陰離子型：硬脂酸鈉（鉀）、油酸鈉（鉀）硬脂酸鈣、十二烷基硫酸鈉；非離子型乳化劑：吐溫類（0/叫、脂肪酸單甘油酯（O/W、三甘油脂肪酸脂（O/W,聚甘油硬脂酸脂（W/O）、聚甘油油酸酯（W/O）、司盤類（W/O）、蔗糖單月桂酸酯、賣澤、土澤、泊洛沙姆（2）天然乳化劑：阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹(shù)膠、卵黃等。續(xù)表（3）固體微粒乳化劑：O/W型乳化劑有氫氧化鋁、

9、氫氧化鎂、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化劑有氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂（4）輔助乳化劑：增加水相黏度：如甲基纖維素，竣甲基纖維素鈉、西黃蓍膠、瓊脂、皂土、阿拉伯膠、海藻酸鈉等；增加油相黏度：如鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇表12混懸劑的穩(wěn)定劑助懸劑增加分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑低分子甘油、糖漿劑高分子天然：阿拉伯膠、西黃蓍膠、海藻酸鈉、瓊脂、淀粉漿；合成或半合成，如MCCMC-Na羥乙基纖維素（HEC、卡波姆、聚乙烯叱咯烷酮（PVB、葡聚糖、聚乙烯醇（PVA;硅皂土：膠體二氧化硅、硅酸鋁；觸變膠潤(rùn)濕劑：聚山梨脂類、聚氧乙烯脂肪醇醴類、聚氧乙烯

10、菌麻油類、泊洛沙姆、磷脂絮凝劑與反絮凝劑：枸檬酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽及一些氯化物表13微型膠囊的常用囊材天然高分子材料明膠，阿拉伯膠，海藻酸鹽，殼聚糖，蛋白質(zhì)類（白蛋白）半合成高分子材料竣甲基纖維素鈉，常與明膠配合作復(fù)合囊材醋酸纖維素酗酸脂（CAP,可與明膠配合使用乙基纖維素（EQ,對(duì)強(qiáng)酸性藥物不適宜甲基纖維素（MC,可與明膠、CMC-NaPVP等配合合成高分子材料非生物降解聚酰胺（不受pH影響），聚丙烯酸樹(shù)脂類、聚乙烯醇生物降解聚乳酸（PLA）、聚碳酸酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物，聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG類。可用于注射或植入表14固體分散體的載體材料1.水溶性載體材料（

11、1）聚乙二醇類常用PEG4000或6000（2）聚維酮（PVP類宜采用溶劑法，研磨法制備（3）表面活性劑類泊洛沙姆188（溶劑法，熔融法制備）（4）有機(jī)酸類枸檬酸、酒石酸、琥珀酸、膽酸及脫氧膽酸，不適于對(duì)酸敏感的藥物（5）糖類與醇類葡萄糖、右旋糖醉；甘露醇、山梨醇、木糖醇，適于劑量小、熔點(diǎn)高的藥物2.難溶性載體材料（1）纖維素類乙基纖維素（E。,采用溶劑蒸發(fā)法，加入HPCPVPPEG等水溶性聚合物或十二烷基硫酸鈉可調(diào)節(jié)釋藥速率（2）聚丙烯酸樹(shù)脂類Eudragit（E、RL、RS）,廣泛用于制備緩釋固體分散物（3）脂質(zhì)類膽固醇、0-谷笛醇、棕桐酸甘油酯、膽固醇硬脂酸脂等（熔融法制備）續(xù)表3.腸溶

12、性載體材料（1）纖維素類醋酸纖維素酗酸脂（CAP、羥丙甲纖維素酗酸酯（HPMCP、竣甲乙纖維素（CMEC（2）聚丙烯酸樹(shù)脂類：EudragitL和EudragitS,宜采用溶劑法表15骨架型緩釋、控釋制劑一骨架片、顆粒（微囊）壓制片、胃內(nèi)滯留片、生物黏附片、骨架型小丸緩釋、控釋制劑的骨架材料一骨架片不溶性骨架材料乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、乙基纖維素、聚甲基丙烯酸脂、聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡膠親水膠體骨架材料甲基纖維素（E。、竣甲基Zf維素鈉（CMC-Na、羥丙甲纖維素（HPMC、聚維酮（PVR）、卡波普、海藻酸鈉鹽或鈣鹽、脫乙酰殼多糖溶蝕性骨架材料脂肪酸及其酯類、蠟類（單硬脂酸甘油酯，氫化

13、植物油，硬脂醇，蜂蠟）膜控型緩釋、控釋制劑一微孔膜包衣片、膜控釋小片、腸溶膜控釋片、膜控釋小丸微孔膜的衣膜材料醋酸纖維素、乙基纖維素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸樹(shù)脂致孔劑PEG!、PVRPVA十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等水溶性物質(zhì)續(xù)表滲透泵控釋制劑一由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)、促滲透聚合物（推動(dòng)劑）組成半透膜材料醋酸纖維素、乙基纖維素滲透壓活性物質(zhì)氯化鈉、葡萄糖、乳糖、果糖、甘露糖推動(dòng)劑聚羥甲基丙烯酸烷基酯、聚氧乙烯（分子量20500萬(wàn)）、PVP（分子量1萬(wàn)36萬(wàn)）表16靶向制劑的分類:被動(dòng)靶向制劑：脂質(zhì)體，納米粒，靶向乳劑，微球制備脂質(zhì)體的材料：磷脂類（卵磷脂、腦磷脂、合成磷脂酰絲氨

14、酸）；膽固醇（流動(dòng)性緩沖劑）主動(dòng)靶向制劑：修飾脂質(zhì)體（長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）修飾納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）前體藥物（腫瘤、腦部、肝等靶向前藥）修飾微乳修飾微球物理化學(xué)靶向制劑磁性靶向制劑栓塞靶向制劑熱敏靶向制劑（熱敏脂質(zhì)體、熱敏免疫脂質(zhì)體）pH敏感的靶向制劑、重要輔料1 .乳糖片劑：填充劑，粉末直接壓片的填充劑；注射劑：凍干保護(hù)劑2 .微晶纖維素片劑：填充劑、崩解劑、黏合劑3 .甲基纖維素片劑：黏合劑混懸劑：助懸劑緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料（弱）4 .竣甲基纖維素鈉片劑：黏合劑混懸劑：助懸劑緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料5 .乙基纖維素片劑：黏合劑

15、（不溶于水）緩（控）釋制劑：骨架材料或膜控材料固體分散體：難溶性載體材料6 .羥丙基纖維素片劑：黏合劑、薄膜包衣材料混懸劑：助懸劑緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料、微孔膜包衣片的致孔劑7 .羥丙甲纖維素（羥丙基甲基纖維素）片劑：黏合劑、薄膜包衣材料混懸劑：助懸劑緩控釋制劑：親水凝膠骨架材料、微孔膜包衣片的致孔劑（以下的第8點(diǎn)第18點(diǎn)的內(nèi)容老師沒(méi)有具體講解，自學(xué)即可）8 .鄰苯二甲酸醋酸纖維素酗酸酯、羥丙甲纖維素酗酸酯、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP、苯乙烯馬來(lái)酸共聚物（StyMA）、丙烯酸樹(shù)脂（腸溶型I、II、III號(hào)）、EudragitL,EudragitS（有時(shí)出

16、現(xiàn)EudragitL100或EudragitS100）腸溶材料9 .EudragitRL、EudragitRS、醋酸纖維素、難溶性載體材料10 .EudragitE（與丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)相當(dāng)）胃溶型高分子材料11 .聚乙烯叱咯烷酮（聚維酮PVP）類片劑：黏合劑片劑：胃溶型薄膜衣材料微丸：硝苯地平微丸（固體分散物）混懸劑：助懸劑固體分散物：水溶型載體材料緩（控）釋制劑：親水膠體骨架材料緩（控）釋制劑：微孔膜包衣片中的致孔劑12 .聚乙烯醇膜劑：成膜材料、助懸劑13 .竣甲基淀粉鈉片劑：崩解劑14 .交聯(lián)聚維酮片劑：崩解劑15 .交聯(lián)竣甲基纖維素鈉片劑：崩解劑16 .低取代羥丙基纖維素片劑：崩解劑1

17、7 .聚乳酸生物可降解高分子材料，用于制備微球、納米粒等18 .甘油（山梨醇丙二醇的作用與甘油比較接近）液體制劑：溶劑、注射劑溶劑、助懸劑、保濕劑膠囊和包衣材料中做增塑劑軟膏、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：滲透促進(jìn)劑增加疏水性藥物的可濕性、靜脈脂肪乳中滲透壓調(diào)節(jié)劑19 .甘油明膠栓劑：水溶性基質(zhì)軟膏劑：水溶性基質(zhì)親水凝膠基質(zhì)20 .明膠滴丸：水溶性基質(zhì)膠囊的囊材微囊的囊材20 .十二烷基硫酸鈉(陰離子型表面活性劑)乳劑、軟膏：乳化劑固體制劑的潤(rùn)濕劑/片劑的潤(rùn)滑劑增溶劑21 .聚乙二醇(PEG類片劑：水溶性潤(rùn)滑劑(PEG4000,6000)片劑：薄膜包衣處方中的增塑劑膠囊劑：軟膠囊中非油性液體介質(zhì)(PEG400

18、)滴丸劑：水溶性基質(zhì)(PEG4000,6000,9300)栓劑：栓劑基質(zhì)氣霧劑：潛溶劑(PEG400,600)注射劑：溶劑(PEG400,600)液體制劑：溶劑(PEG400,600)固體分散物：載體緩(控)釋制劑：微孔膜包衣片中的致孔劑經(jīng)皮吸收制劑：透皮吸收促進(jìn)劑22 .泊洛沙姆(兩性離子表面活性劑)固體分散物載體、栓劑基質(zhì)、注射劑或輸液的乳化劑栓劑滴丸膜劑J潤(rùn)滑劑冷凝劑脫模劑三、劑型代表性輔料1 .微囊：明膠-阿拉伯膠2 .包合物：環(huán)糊精3 .固體分散物：PEGPVP4 .脂質(zhì)體：磷脂-膽固醇5 .微球：明膠、白蛋白、PLA等6 .栓劑：可可豆脂7 .軟膏：凡士林等8 .膜齊J:PVA四、

19、輔料的英文縮寫MG甲基纖維素EC:乙基纖維素HPC羥丙基纖維素HPMC羥丙甲纖維素CAP醋酸纖維素酗酸酯HPMCP羥丙甲纖維素酗酸酯HPMCAS醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯CMC-Na竣甲基纖維素鈉MCC微晶纖維素PVP:聚維酮PEG聚乙二醇PVA聚乙烯醇CMS-Na竣甲基淀粉鈉PVPP交聯(lián)聚維酮CCNa交聯(lián)竣甲基纖維素鈉五、防腐劑、抑菌劑小結(jié)羥苯酯類（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸、苯扎溟鏤（新潔爾滅）、苯扎氯鏤（潔爾滅）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同時(shí)局部止痛）、三氯叔丁醇（同時(shí)局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒凈、鄰苯基苯酚、苯氧乙醇、枝葉油、桂皮油、薄荷油等第三章制備1 .糖漿劑的制備：溶解

20、法（熱熔法、冷溶法）、混合法2 .乳劑的制備：干膠法、濕膠法、新生皂法、兩相交替加入法、機(jī)械法、微乳的制備、復(fù)合乳劑的制備3 .混懸劑的制備：分散法、凝聚法（物理凝聚法、化學(xué)凝聚法）4 .栓劑：熱熔法，冷壓法，捏搓法5 .軟膏：研和法，熔和法，乳化法6 .微囊：物理化學(xué)法一一凝聚法（單，復(fù)），溶劑-非溶劑法，改變溫度法，液中干燥法，噴霧干燥法；物理機(jī)械法一一噴霧凝結(jié)法，空氣懸浮法，化學(xué)法一一界面縮聚法，輻射交聯(lián)法7 .包合物：飽和水溶液法，研磨法，冷凍干燥法，噴霧干燥法8 .固體分散物：熔融法，溶劑法，溶劑-熔融法，溶劑-噴霧干燥法，研磨法9 .脂質(zhì)體：注入法，薄膜分散法，超聲波分散法，逆相蒸發(fā)法，冷凍干燥法10 .微球：乳化-固化法，噴霧干燥法，液中干燥法1