注射用替考拉寧說明書

1、注射用替考拉寧說明書核準日期:2009年07月07日注射用替考拉寧說明書請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用通用名稱:注射用替考拉寧商品名稱:他格適?英文名稱:TeicoplaninforInjection漢語拼音:ZhusheyongTikaolaning【成份】化學(xué)名稱:替考拉寧化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:分子量:輔料:氯化鈉，注射用水【性狀】本品為類白色凍干狀物和粉末.【適應(yīng)證】本品可用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染,包括不能用青霉素類和頭孢菌素類其他抗生素者.本品可用于不能用青霉素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴生葡萄球菌感染,或?qū)ζ渌股啬退幍钠咸亚蚓腥?已證明他格適對下

2、列感染有效:皮膚和軟組織感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和關(guān)節(jié)感染,敗血癥,心內(nèi)膜炎及持續(xù)不臥床腹膜透析相關(guān)性腹膜炎.在矯形手術(shù)具有革蘭陽性菌感染的高危因素時，本品也可作預(yù)防用.【規(guī)格】替考拉寧200mg每包裝含一小瓶200m/考拉寧和一安甑注射用水?！居梅ㄓ昧俊孔⑸溆锰婵祭瓕幾⑸湟杭瓤梢造o脈注射也可以肌肉注射可以快速靜脈注射注射時間不少于1分鐘或緩慢靜脈滴注滴注時間不少于30分鐘一般每日給藥一次但第一天可以給藥兩次對敏感菌所致感染的大多數(shù)病人給藥后48-72小時會出現(xiàn)療效反應(yīng)療程長短則依據(jù)感染的類型嚴重程度和病人的臨床反應(yīng)而定心內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長時間治療劑量:腎功能正常的

3、成人和老年人:矯形手術(shù)預(yù)防感染:麻醉誘導(dǎo)期單劑量靜脈注射400mg中度感染:皮膚和軟組織感染泌尿系統(tǒng)感染呼吸道感染負荷量：第一天只一次靜脈注射劑量400mg維持量：靜脈或肌肉注射200mg每日一次嚴重感染:骨和關(guān)節(jié)感染敗血癥心內(nèi)膜炎負荷量:頭三劑靜脈注射400mg每12小時給藥一次維持量：靜脈或肌肉注射400mg每日一次某些臨床情況如嚴重?zé)齻腥净蚪鹌暇膬?nèi)膜炎病人替考拉寧維持量可能需要達到12mg/kg備注：本品200mg及400mg標準劑量分別相當(dāng)于3mg/kg及6mg/kg平均劑量如病人體重超過85kg建議用相同治療方案按公斤體重給藥:中度感染為3mg/kg嚴重感染為6mg/kg.【不良

4、反應(yīng)】人們對注射用替考拉寧耐受性良好，不良反應(yīng)一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴重不良反應(yīng)罕見，已報道主要有以下不良反應(yīng):局部反應(yīng):紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎。變態(tài)反應(yīng):皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣、過敏反應(yīng)。胃腸道癥狀:惡心、嘔吐、腹瀉。血液學(xué):嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少，血小板減少。肝功能:血清轉(zhuǎn)氨酶和/或血清堿性磷酸酶增高。腎功能:血清肌酐短暫升高。中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈，頭痛。其他雖已報道，但尚未明確與本藥是否有關(guān)的不良反應(yīng)有:輕度聽力下降，耳鳴和前庭功能紊亂?！窘砂Y】對替考拉寧有過敏史者不可使用注射用替考拉寧【注意事項】對替考拉寧有過敏史者禁用。妊娠及哺乳期婦女、小

5、兒、嚴重腎功能不全患者慎用。一般腹膜透析和血液透析不影響本品的排出。本藥與萬古霉素可能有交叉過敏反應(yīng)，故對萬古霉素過敏者慎用，但用萬古霉素曾發(fā)生"紅人綜合征"者非本品禁忌癥。以前曾報告過用替考拉寧引起血小板減少，特別是那些給藥量高于常規(guī)用藥量者，建議治療期間進行血液檢查兩次，并進行肝功能和腎功能的檢測。下述情況需監(jiān)測腎功能和聽力:腎功能不全者長期用本藥治療，以及用本品期間同時和相繼使用可能有聽神經(jīng)毒性和/或腎毒性的其他藥物，如氨基糖苷類，多粘菌素，二性霉素B,環(huán)抱菌素，順柏，味塞米和依他尼酸。然而，上述藥物與本藥聯(lián)合應(yīng)用時，并未證實有協(xié)同毒性。監(jiān)測替考拉寧血藥濃度可使治療更

6、完善，治療嚴重感染時，本品血藥濃度不應(yīng)小于10mg/L。孕婦和哺乳期間用藥:雖然動物生殖實驗并未顯示本藥有致畸作用，除非認為雖有危險仍非用不可，本藥不應(yīng)用于已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實本藥由乳汁排出或進入胎盤?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女用藥,雖然動物生殖實驗并未顯示本品有致畸作用。除非醫(yī)生認為雖有危險仍非用不可，本品不應(yīng)用于已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實本品由乳法排出或進入胎盤。【兒童用藥】2月以上兒童革蘭陽性菌感染可用替考拉寧治療?！纠夏暧盟帯砍怯心I損害，否則老年患者無需調(diào)整劑量，參見用法用量?！舅幚矶纠怼勘酒窞榕c萬古霉素類似的新糖肽抗生素，其抗

7、菌譜及抗菌活性與萬古霉素相似。對金葡菌的作用比萬古霉素更強，不良反應(yīng)更少。本品對革蘭陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌和大多厭氧性陽性菌敏感。藥效學(xué)替考拉寧為一種新型糖肽類非腸道給藥抗生素，具有強的殺菌活性?？晒┟刻煲淮戊o脈或肌肉注射。本藥抑制細胞壁合成的途徑與萬古霉素一樣，干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本藥通過與肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結(jié)合而起效應(yīng),這種結(jié)合將正常可被細菌細胞延長和交叉一橋酸識別的部位隱藏起來。這種結(jié)合抑制兩個方面:形成細胞壁鏈的亞單位的生長或延長將新鏈接到細胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細胞壁的整合和牢固遭損壞，細胞生長停止，細胞最后死亡。由于替考

8、拉寧獨特的作用機制，很少出現(xiàn)耐替考拉寧的菌株。所以對青霉素類及頭孢菌素類，大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素和氯霉素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭氏陽性菌，仍對替考拉寧敏感。藥動學(xué)吸收:替考拉寧口服不吸收，肌注后的生物利用度為94%。分布（血清濃度）:對人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布（一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布），其半衰期分別為0.3和3小時左右。該相分布跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70-100小時?！舅幋鷦恿W(xué)】1、吸收:替考拉寧在口服時是不會被吸收的。在肌注后的生物利用度為94%。2、分布（血清濃度）:對人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布（一相快速的分布緊接著是一相較慢的分替考拉寧布），其

9、半衰期分別為了0.3和3小時左右。該相分布跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70100小時。單劑量：給予健康者每12小時400mg3陰鐘靜注，連續(xù)5天后，第一次和第二次靜注后的血清殘留濃度平均分別為5.6?0.7mg和9.4?1.5mg/l。繼續(xù)靜注后的第12個小時的血清濃度均超過10mg/l。給予中性粒細胞減少的患者第一次的治療是每12個小時靜注400mg;第二次靜注后24小時后的殘留濃度為10.8?5.7mg/l。給予健康者6次肌注，每次200mg首三次肌注間隔12小時，隨后三次為每24小時一次，最后一次肌注后的24小時，其殘留濃度為6.1mg/l。3、血清蛋白結(jié)合:與白蛋白的結(jié)合為9095%

10、。組織擴散:在穩(wěn)態(tài)期時，明顯的分布量變化為0.6至1.21/kg。注射放射標記替考拉寧后，分布很迅速地在組織（尤其是皮膚和骨）起作用。隨后在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進入白細胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不進入紅細胞，腦脊液和脂肪。單劑量給予人400靜注后，其組織濃度為:松質(zhì)骨:注射0.5和24小時后的濃度分別為10.8ng/g和7.1仙g/g。4、密質(zhì)骨：注射0.5和24小時后的濃度分別為6.1Ng/g和4.9Ng/g。替考拉寧5、發(fā)炎滑液:注射6處24小時后的濃度分別為4和1.4mg/l。6、肺組織:注射30和60分種后的濃度分別為7.9和4.5仙g/g。7、胸膜

11、液：注射6小時后達到高峰，其平均濃度為2.8mg/l。8、腹膜液:注射的一個小時后濃度就達到27.9mg/l。9、生物轉(zhuǎn)化:無任何替考拉寧代謝產(chǎn)物被鑒別出來。超過80%所給予的量在16天內(nèi)原型從尿液中排出。10、排出:-腎功能正常的患者:幾乎全部所給予的替考拉寧量原型從尿液中排出。最終排除半衰期為70至100小時。11、腎功能不全的患者:替考拉寧的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在著一個最終排除半衰期和肌酐清除率的相關(guān)性12、老年人:替考拉寧排除的改變只不過是和年齡相關(guān)的腎功能衰退的一種反映?！举A藏】貯存于25?以下?！景b】西林瓶包裝，1瓶/盒。【有效期】36個月【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX20040258【批準文號】進口藥品注冊證號小包裝:H20090196大包裝:H20090469進口分裝批準文號:國藥準字J20090077【生產(chǎn)企業(yè)】上