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文檔簡介

1、.認識腫瘤靶向治療.學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)目標(biāo).什么是靶向治療?什么是靶向治療? .靶向治療的特點靶向治療的特點.各種靶向治療藥物在中國的上市時間各種靶向治療藥物在中國的上市時間.靶向藥物分類靶向藥物分類單單 抗抗小分子小分子TKI.化學(xué)名稱商品名化學(xué)名稱商品名貝伐珠單抗阿瓦斯汀TKI酪氨酸激酶抑制劑血管內(nèi)皮抑素 恩度吉非替尼易瑞莎西妥昔單抗愛必妥厄洛替尼特羅凱尼妥珠單抗泰欣生伊馬替尼格列衛(wèi)曲妥珠單抗赫賽汀索拉非尼多吉美利妥昔單抗美羅華舒尼替尼索坦EGFR表皮生長因子受體1Her-2表皮生長因子受體2VEGF血管內(nèi)皮生長因子受體.分子靶向藥物與傳統(tǒng)化療藥物的對比分子靶向藥物與傳統(tǒng)化療藥物的對比傳統(tǒng)化療藥

2、物分子靶向藥物作用靶點DNA、RNA或蛋白質(zhì)特定蛋白分子,核苷酸片斷選擇特異性差強治療效果差別很大效果明顯不良反應(yīng)消化道和造血系統(tǒng)少有,但獨特反應(yīng).利妥昔單抗注射液(美羅華)利妥昔單抗注射液(美羅華)用法用量用法用量成年患者推薦劑量為成年患者推薦劑量為375mg/體表面積,體表面積,每周每周1次,共次,共4次。滴次。滴注本藥注本藥60分鐘前應(yīng)給分鐘前應(yīng)給予止痛藥。利妥昔單予止痛藥。利妥昔單抗絕不能未稀釋就靜抗絕不能未稀釋就靜脈滴注,配置好的輸脈滴注,配置好的輸注液不應(yīng)靜脈推注或注液不應(yīng)靜脈推注或快速滴注。快速滴注。輸液不良反應(yīng)輸液不良反應(yīng)第一次滴注通常在第一次滴注通常在2個小時內(nèi)發(fā)生發(fā)熱個小時

3、內(nèi)發(fā)生發(fā)熱和寒顫和寒顫;其他癥狀包其他癥狀包括惡心,蕁麻疹括惡心,蕁麻疹/皮皮疹,疲勞,頭痛,疹,疲勞,頭痛,瘙癢,支氣管痙攣瘙癢,支氣管痙攣/呼吸困難,舌或喉呼吸困難,舌或喉頭水腫(血管神經(jīng)頭水腫(血管神經(jīng)性水腫),鼻炎,性水腫),鼻炎,嘔吐等。嘔吐等。注意事項注意事項 病人在靜脈給予蛋白制病人在靜脈給予蛋白制品治療時,可能會發(fā)生過品治療時,可能會發(fā)生過敏樣或高敏感性反應(yīng)。對敏樣或高敏感性反應(yīng)。對有心臟病史的病人應(yīng)密切有心臟病史的病人應(yīng)密切監(jiān)護。對出現(xiàn)嚴重反應(yīng)的監(jiān)護。對出現(xiàn)嚴重反應(yīng)的患者,特別是有嚴重呼吸患者,特別是有嚴重呼吸困難,支氣管痙攣和低氧困難,支氣管痙攣和低氧血癥的患者應(yīng)立即停止滴

4、血癥的患者應(yīng)立即停止滴注。注。是用于臨床治療非霍奇金淋巴瘤(是用于臨床治療非霍奇金淋巴瘤(NHL)的單克隆抗體。)的單克隆抗體。.西妥昔單抗注射液(愛必妥)西妥昔單抗注射液(愛必妥)用法用量用法用量 在用藥過程中及用藥結(jié)束在用藥過程中及用藥結(jié)束后一小時內(nèi),必須密切監(jiān)察后一小時內(nèi),必須密切監(jiān)察患者的狀況,并必須配備復(fù)患者的狀況,并必須配備復(fù)蘇設(shè)備。注滴本品之前,患蘇設(shè)備。注滴本品之前,患者必須接受抗組胺藥物治療,者必須接受抗組胺藥物治療,每周給藥一次。初始計量為每周給藥一次。初始計量為400mg/m2 表面積,其后每表面積,其后每周周250mg/m2 體表面積。體表面積。初次給藥時,滴注時間為初

5、次給藥時,滴注時間為120分鐘,隨后每周給藥的分鐘,隨后每周給藥的滴注時間為滴注時間為60分鐘,最大滴分鐘,最大滴注速率不得超過注速率不得超過5ml/min。常見不良反應(yīng)常見不良反應(yīng) 與伊立替康合用時,表現(xiàn)為已與伊立替康合用時,表現(xiàn)為已知的伊立替康不良反應(yīng)知的伊立替康不良反應(yīng)(包括腹瀉、包括腹瀉、惡心、嘔吐、粘膜炎、發(fā)熱、白惡心、嘔吐、粘膜炎、發(fā)熱、白細胞減少癥和脫發(fā)。本品獨用表細胞減少癥和脫發(fā)。本品獨用表現(xiàn)免疫系統(tǒng)紊亂,結(jié)膜炎等眼部現(xiàn)免疫系統(tǒng)紊亂,結(jié)膜炎等眼部疾病,呼吸、胸部及縱隔紊亂:疾病,呼吸、胸部及縱隔紊亂:25%的終末期結(jié)直腸癌患者發(fā)生的終末期結(jié)直腸癌患者發(fā)生呼吸困難,皮膚及皮下組織

6、紊亂:呼吸困難,皮膚及皮下組織紊亂:80%以上的患者可能發(fā)生皮膚反以上的患者可能發(fā)生皮膚反應(yīng),主要癥狀為粉刺樣皮疹,其應(yīng),主要癥狀為粉刺樣皮疹,其次為指甲病次為指甲病(如甲床炎如甲床炎);代謝及營;代謝及營養(yǎng)紊亂:低血鎂癥。養(yǎng)紊亂:低血鎂癥。.吉非替尼片(易瑞莎)吉非替尼片(易瑞莎)用法用量用法用量 推薦劑量為推薦劑量為250mg(1片),每日片),每日1次,次,空腹或與食物同服。空腹或與食物同服。 與奧美拉唑等藥物與奧美拉唑等藥物同服可降低療效,同同服可降低療效,同時使用酮康唑、克霉時使用酮康唑、克霉唑等藥物,應(yīng)考慮減唑等藥物,應(yīng)考慮減量,防止不良事件發(fā)量,防止不良事件發(fā)生。生。常見不良反應(yīng)

7、常見不良反應(yīng) 最常見的藥物不最常見的藥物不良反應(yīng)是:腹瀉和良反應(yīng)是:腹瀉和皮疹、瘙癢、皮膚皮疹、瘙癢、皮膚干燥、痤瘡等皮膚干燥、痤瘡等皮膚反應(yīng)(反應(yīng)(20%)。)。獨特不良反應(yīng)獨特不良反應(yīng) 患者偶爾可發(fā)生患者偶爾可發(fā)生間質(zhì)性肺病間質(zhì)性肺病(東方(東方人群人群3-4%);癥);癥狀:急性發(fā)作、呼狀:急性發(fā)作、呼吸困難、伴有咳嗽、吸困難、伴有咳嗽、低熱、呼吸不適和低熱、呼吸不適和動脈血氧不飽和。動脈血氧不飽和。短期發(fā)展嚴重,會短期發(fā)展嚴重,會導(dǎo)致死亡。導(dǎo)致死亡。.鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)用法用量用法用量 推薦劑量為每日推薦劑量為每日150mg,至少在進食,至少在進食前前1小

8、時或進食后小時或進食后2小小時服用。與奧美拉唑時服用。與奧美拉唑、雷尼替丁、利福平、雷尼替丁、利福平等藥物同服可降低療等藥物同服可降低療效,同服用酮康唑等效,同服用酮康唑等藥物,應(yīng)考慮減量,藥物,應(yīng)考慮減量,防止不良事件發(fā)生。防止不良事件發(fā)生。 常見不良反應(yīng)常見不良反應(yīng) 最常見的不良反最常見的不良反應(yīng)是皮疹(應(yīng)是皮疹(75%75%)和)和腹瀉(腹瀉(54%54%)。多為)。多為1 1度或度或2 2度,無需中度,無需中斷用藥即可處理。斷用藥即可處理。吸煙可使藥物清除吸煙可使藥物清除率增加率增加24%,患者,患者應(yīng)戒煙。應(yīng)戒煙。 獨特不良反應(yīng)獨特不良反應(yīng)肺毒性:肺毒性: 偶發(fā)嚴重偶發(fā)嚴重的間質(zhì)性肺

9、病的間質(zhì)性肺?。↖LDILD),甚至導(dǎo)致),甚至導(dǎo)致死亡。死亡。ILDILD包括:肺包括:肺炎、間質(zhì)性肺炎、炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞間質(zhì)性肺病、閉塞性細支氣管炎、肺性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸纖維化、急性呼吸應(yīng)激綜合征和肺滲應(yīng)激綜合征和肺滲出。出。.注射用曲妥珠單抗(赫賽?。┳⑸溆们字閱慰梗ê召愅。┯梅ㄓ昧坑梅ㄓ昧?適用于治療適用于治療HER2過度表達的過度表達的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。建議初次負荷量轉(zhuǎn)移性乳腺癌。建議初次負荷量為為4mg/kg,90分鐘內(nèi)靜脈輸入。分鐘內(nèi)靜脈輸入。應(yīng)觀察病人是否出現(xiàn)發(fā)熱,寒戰(zhàn)應(yīng)觀察病人是否出現(xiàn)發(fā)熱,寒戰(zhàn)或其它輸注相關(guān)癥狀。停止輸注或其它輸注相關(guān)癥狀。停止輸

10、注可控制這些癥狀,待癥狀消失后可控制這些癥狀,待癥狀消失后可繼續(xù)輸注??衫^續(xù)輸注。 維持劑量:建議每周用量為維持劑量:建議每周用量為2mg/kg。如初次負荷量可耐受,。如初次負荷量可耐受,則此劑量可于則此劑量可于30分鐘內(nèi)輸完。分鐘內(nèi)輸完。 請勿靜推或靜脈沖入。請勿靜推或靜脈沖入。.注射用曲妥珠單抗(赫賽汀)注射用曲妥珠單抗(赫賽?。┹斠合嚓P(guān)癥狀輸液相關(guān)癥狀 第一次輸注本藥時,約第一次輸注本藥時,約40%患者會出現(xiàn)通常包括寒戰(zhàn)和患者會出現(xiàn)通常包括寒戰(zhàn)和/或或發(fā)熱等的癥候群。這些癥狀一發(fā)熱等的癥候群。這些癥狀一般為輕或中度,很少需停用,般為輕或中度,很少需停用,可用解熱鎮(zhèn)痛藥或抗組織胺藥可用解熱

11、鎮(zhèn)痛藥或抗組織胺藥治療。其它癥狀和治療。其它癥狀和/或體征包括:或體征包括:惡心,嘔吐,疼痛,寒戰(zhàn),頭惡心,嘔吐,疼痛,寒戰(zhàn),頭痛,眩暈,呼吸困難,低血壓,痛,眩暈,呼吸困難,低血壓,皮疹和乏力。這些癥狀在以后皮疹和乏力。這些癥狀在以后的輸入本藥過程中很少出現(xiàn)。的輸入本藥過程中很少出現(xiàn)。注意事項注意事項 注意觀察注射患者有無心臟功能減注意觀察注射患者有無心臟功能減退的癥狀和體征,如呼吸困難,咳嗽退的癥狀和體征,如呼吸困難,咳嗽增加,夜間陣發(fā)性呼吸困難,周圍性增加,夜間陣發(fā)性呼吸困難,周圍性水腫。充血性心衰可能相當(dāng)嚴重,并水腫。充血性心衰可能相當(dāng)嚴重,并可引起致命性心衰、死亡。對有心功可引起致命

12、性心衰、死亡。對有心功能不全的患者須特別小心。對選擇使能不全的患者須特別小心。對選擇使用本藥的患者應(yīng)進行全面的基礎(chǔ)心臟用本藥的患者應(yīng)進行全面的基礎(chǔ)心臟評價。在滅菌注射水中,苯乙醇作為評價。在滅菌注射水中,苯乙醇作為防腐劑,它對新生兒和防腐劑,它對新生兒和3歲以下的兒童歲以下的兒童有毒性。當(dāng)本藥用于已知對苯乙醇過有毒性。當(dāng)本藥用于已知對苯乙醇過敏的病人時,應(yīng)用注射用水重新配制。敏的病人時,應(yīng)用注射用水重新配制。.甲苯磺酸索拉非尼片甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)(多吉美)用法用量用法用量 治療不能手術(shù)的晚期腎細胞癌,治療不能手術(shù)的晚期腎細胞癌,治療無法手術(shù)或遠處轉(zhuǎn)移的原發(fā)治療無法手術(shù)或遠處轉(zhuǎn)移的原發(fā)

13、肝細胞癌。推薦服用索拉非尼片肝細胞癌。推薦服用索拉非尼片的劑量為每次的劑量為每次0.4g、每日兩次,、每日兩次,空腹或伴低脂、中脂飲食服用??崭够虬榈椭⒅兄嬍撤?。口服,以一杯溫開水吞服。口服,以一杯溫開水吞服。常見不良反應(yīng)常見不良反應(yīng) 常見藥物不良反應(yīng)有腹瀉,皮疹,常見藥物不良反應(yīng)有腹瀉,皮疹,血壓升高、脫發(fā)和手足部皮膚反應(yīng)。血壓升高、脫發(fā)和手足部皮膚反應(yīng)。臨床表現(xiàn)手足皮膚反應(yīng)(臨床表現(xiàn)手足皮膚反應(yīng)(27.6%),),皮疹(皮疹(20.7%),高血壓(),高血壓(6.9%),),腹瀉(腹瀉(6.9%),疲勞(),疲勞(6.9%)等。)等。.靶向治療藥物的主要不良反應(yīng)靶向治療藥物的主要不良反應(yīng)皮膚毒性:皮疹、手足皮膚反應(yīng)或綜合癥、指甲損傷等皮膚毒性:皮疹、手足皮膚反應(yīng)或綜合癥、指甲損傷等1消化系統(tǒng)

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