2011湖北中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)導(dǎo)論期末重點(diǎn)復(fù)習(xí)李金榮編撰

1、李金榮 湖北中醫(yī)藥大學(xué)！2011年6月13 日星期一編撰藥學(xué)導(dǎo)論期末復(fù)習(xí)重點(diǎn)+2011版湖北中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)導(dǎo)論期末復(fù)習(xí)重點(diǎn)資料由09級(jí)市場(chǎng)營(yíng)銷（1）班的李金榮嘔心瀝血編撰而成，旨在服務(wù)本班級(jí)，造福中醫(yī)人！祝各位同學(xué)考試順利，期末愉快！湖北中醫(yī)藥大學(xué)武漢市洪山區(qū)黃家湖西路特1號(hào)Tele金榮湖北中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)導(dǎo)論期末復(fù)習(xí)重點(diǎn)09級(jí)市營(yíng)（1）班 李金榮 編撰第一章 緒論一、藥學(xué)、藥學(xué)的起源和發(fā)展P2-14（重點(diǎn)：中國(guó)古、近、現(xiàn)代藥物發(fā)展P6-14）相關(guān)的幾個(gè)概念：藥物：用于治療、預(yù)防和診斷疾病的物質(zhì)。中藥：以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，依據(jù)中醫(yī)臨床經(jīng)驗(yàn)用于防病、治病和預(yù)防疾病的物質(zhì)。

2、化學(xué)藥：是指人類用來預(yù)防、治療、診斷疾病的特殊化學(xué)品。生物藥：是指人類用來預(yù)防、治療、診斷疾病的基本生物活性物質(zhì)。藥品：用于預(yù)防、診斷、治療人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理功能，并規(guī)定有適應(yīng)證、功能主治和用法用量的物質(zhì)。藥學(xué)：研究藥物的物質(zhì)基礎(chǔ)、作用機(jī)理、毒副反應(yīng)、生產(chǎn)加工、質(zhì)量控制、臨床應(yīng)用及經(jīng)營(yíng)管理，不斷尋找和開發(fā)創(chuàng)新藥物，維護(hù)和增進(jìn)人類健康的一門綜合性學(xué)科。藥學(xué)導(dǎo)論：系統(tǒng)介紹藥學(xué)及相關(guān)學(xué)科的基礎(chǔ)知識(shí)及相互關(guān)系，研究藥學(xué)發(fā)展規(guī)律，提高學(xué)生對(duì)藥學(xué)學(xué)科的認(rèn)識(shí)和專業(yè)素質(zhì)。第一節(jié) 藥物的萌芽時(shí)間：公元前180萬年公元前3000年1、起源于神 古希臘：阿波羅···

3、3;··醫(yī)藥之神。 中國(guó)：神農(nóng)氏嘗百草2、起源于巫。 說文解字：“巫彭始作醫(yī)”；世本：巫咸為帝堯之醫(yī)。3、起源于實(shí)踐（自然觀察、治病實(shí)踐），起源于需要，與生俱來，逐步提高。第二節(jié) 古代發(fā)展時(shí)期時(shí)間：公元前3000年16世紀(jì)一、國(guó)外古代藥學(xué)發(fā)展概況（一）兩河流域及古埃及藥物發(fā)展（受巫術(shù)的影響） 蘇美爾1、兩河流域（公元前3000年公元前500年） 米索不達(dá)米亞 載體：泥板書 漢莫拉比法典 巴比倫亞述2、古埃及（公元前3000年公元前1000年）載體：埃伯斯紙草書，世界上最早的藥物治療手冊(cè)之一。載有700余種藥物和800余個(gè)處方；阿片、牛肝、硫磺、銅化物等；影響古希臘。（二）古

4、希臘與古羅馬藥學(xué)1、古希臘（公元前2000年公元前300年） 起源于神學(xué)；希波克拉底：醫(yī)學(xué)之父，將醫(yī)學(xué)和神學(xué)分離；“體液（humours）學(xué)說”：認(rèn)為人體由血液（blood）、粘液（phlegm）、黃膽（yellow bile）和黑膽（black bile）四種體液組成；養(yǎng)生方：多種食物的藥用功能。 醫(yī)德誓言2、古羅馬（公元前800年公元200年）受古希臘影響；迪奧斯科里德斯：西方藥物學(xué)先驅(qū)，藥物學(xué)，分五冊(cè)，載藥900種，100多種現(xiàn)仍使用。蓋侖：醫(yī)學(xué)家，解剖學(xué)之王；論解剖過程和論身體各部器官功能；收集植物540種、動(dòng)物180種、礦物100種；發(fā)明多種制劑，創(chuàng)辦制劑作坊；蓋侖制劑：生物制劑，多

5、為膏劑。（三）古印度與古阿拉伯1、古印度（公元前1500年9世紀(jì)）產(chǎn)生于佛教，吠陀；阿輸吠陀：醫(yī)療之母，現(xiàn)代藥理學(xué)的開山鼻祖，載藥700余種；阿闥婆吠陀：記載了77種病癥，并開出了藥方；科遮羅迦：醫(yī)方集，載藥500種，八宗之祖龍樹菩薩所傳；蘇士魯塔：把700種植物藥分成37類，酒、大麻止痛；用植物治療，有吐劑、噴嚏劑、吸入劑、粉劑、軟膏劑、蒸氣浴。中國(guó)的交流：龍樹菩薩藥方、婆羅門諸師藥方，眼科用藥硫酸銅、硼砂、明礬。2、古阿拉伯（公元前700年13世紀(jì)）世界上第一個(gè)正規(guī)的藥房；阿維森納：醫(yī)學(xué)王子，醫(yī)典，記有藥物800多種；貝塔爾：藥用植物集成：記載藥物1400種，增補(bǔ)300種。二、中國(guó)古代藥物

6、發(fā)展1、遠(yuǎn)古起源時(shí)期（公元前16世紀(jì)春秋時(shí)期）春秋時(shí)期 詩經(jīng)：記有藥物枸杞、益母草等；山海經(jīng)：124種藥物，標(biāo)明產(chǎn)地、形狀、特點(diǎn)、效用或使用方法。先秦時(shí)期 五十二病方：52種疾病，250個(gè)藥方，提及藥物240種，早期辯證施藥思想。2、文字記述時(shí)期（秦漢時(shí)期隋朝）秦漢時(shí)期 神農(nóng)本草經(jīng)：第一部藥物專著；載藥365種，按上中下三品分類，80%以上至今仍然有效；注重藥性分別，“君、臣、佐、使”；用藥配伍禁忌；指導(dǎo)采藥：藥性、時(shí)間、產(chǎn)地、干燥、真假。 張仲景傷寒雜病論：分為兩部：傷寒論、金匱要略，藥方114個(gè)，藥物80多種；給藥方定名：桂枝湯、麻黃湯、柴胡湯等；很多現(xiàn)代中藥、日本的漢方藥都依此書而來。魏

7、晉南北朝時(shí)期 雷公炮炙論：第一部制藥專著；本草經(jīng)集注：最早采用自然屬性分類；肘后備急方：葛洪，簡(jiǎn)單實(shí)用。3、興起階段（唐代元代）唐代：新修本草第一部藥典；海藥本草第一部中外藥物交流專著；千金要方藥王孫思邈；宋代：太平惠民和劑局方；洗冤錄：宋慈，毒藥解救方法；證類本草：現(xiàn)存最早、保存最完整的古代本草學(xué)專著。4、完善階段（明代鴉片戰(zhàn)爭(zhēng)前）明代：李時(shí)珍本草綱目：收藏藥物最多，52卷，載藥1892種，其中礦物學(xué)355種、植物藥1094種、動(dòng)物藥443種；流傳最廣：中、日、法、英、德、俄。第三節(jié) 近代藥學(xué)發(fā)展一、近代藥學(xué)相關(guān)學(xué)科的發(fā)展1、近代化學(xué)的發(fā)展：原子分子學(xué)說，元素周期表，無機(jī)化學(xué)與有機(jī)化學(xué)，分析

8、化學(xué)。2、近代生物學(xué)的發(fā)展：林耐的動(dòng)植物分類系統(tǒng)與命名方法。3、近代醫(yī)學(xué)的發(fā)展：微生物學(xué)與細(xì)菌學(xué)。二、近代藥學(xué)的發(fā)展（17世紀(jì)19世紀(jì)）1、藥學(xué)進(jìn)步：冶金術(shù)、化學(xué)向藥學(xué)轉(zhuǎn)移。2、藥理學(xué)形成：大量生物堿被提取出來，研究了它們與生物體的相互作用，確定作用部位，德國(guó)使米德堡創(chuàng)辦（實(shí)驗(yàn)病理學(xué)與藥理學(xué)學(xué)報(bào)）。3、化學(xué)合成藥：手術(shù)麻醉藥（乙醚等）、消毒劑（苯酚、漂白粉）、阿司匹林、硝酸甘油、解熱鎮(zhèn)痛藥（撲熱息痛、非那西丁、氨基比林）。第四節(jié) 現(xiàn)代藥學(xué)的發(fā)展20世紀(jì)100年的藥物發(fā)展，表現(xiàn)為藥物治療的三次重心轉(zhuǎn)移和飛躍。1、第一次飛躍（1）時(shí)期：20世紀(jì)初到20世紀(jì)中期；（2）發(fā)展重心：針對(duì)各種感染性疾?。?/p>

9、（3）標(biāo)志：磺胺藥，抗生素的發(fā)現(xiàn)與大量生產(chǎn)使用；（4）疫苗的使用（卡介苗、小兒麻痹疫苗、麻疹疫苗等）。2、第二次飛躍（1）時(shí)期：20世紀(jì)60年代開始；（2）發(fā)展重心：各種非感性疾??；（3）標(biāo)志：受體拮抗劑、酶抑制劑，-腎上腺素拮抗劑普奈洛爾、H2 受體拮抗劑雷尼替丁。3、第三次飛躍（1）時(shí)期：20世紀(jì)70年代開始；（2）發(fā)展重心：針對(duì)各種疑難病癥，遺傳性疾病和惡性腫瘤的生物技術(shù)藥物；（3）標(biāo)志：人生長(zhǎng)激素、胰島素、干擾素等。二、我國(guó)醫(yī)藥行業(yè)的現(xiàn)狀和未來P29-31（重點(diǎn)：四大熱點(diǎn)方向P29-31）1、我國(guó)藥學(xué)發(fā)展?fàn)顩r（1）各國(guó)藥學(xué)科學(xué)的綜合水平分為四個(gè)層次：A、具有系統(tǒng)地創(chuàng)新新藥能力的國(guó)家與地

10、區(qū)，有不斷開發(fā)的專利藥品，能主導(dǎo)世界醫(yī)藥市場(chǎng)。美、日、英、德、法、瑞士、意大利等；B、創(chuàng)新新藥能力不強(qiáng)，但具有很強(qiáng)的仿制能力和原料藥生產(chǎn)規(guī)模的國(guó)家和地區(qū)。俄、印、中、巴、西、韓等；C、制劑力量強(qiáng)，原料藥生產(chǎn)能力弱的國(guó)家。新、澳、奧等；D、原料、制劑生產(chǎn)能力均較弱的國(guó)家。（2）現(xiàn)狀：我國(guó)屬第二層次的制藥國(guó)家，但創(chuàng)新新藥能力過弱，目前我們擁有知識(shí)產(chǎn)權(quán)的化學(xué)藥品僅為20余種，97%的化學(xué)藥品均為仿制；制劑劑型品種不少，但高技術(shù)含量的緩控釋藥物制劑、定位釋放的靶向制劑、蛋白質(zhì)、多肽類生物大分子給藥劑型以及新劑型的藥物輔料研究與生產(chǎn)均處于較低水平。（3）差距：我國(guó)要學(xué)科學(xué)與發(fā)達(dá)國(guó)家的差距基礎(chǔ)科學(xué)，尤其是

11、分子生物學(xué)、醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)研究上存在差距；科技人才，人員數(shù)量與質(zhì)量的巨大差異制約了我國(guó)藥學(xué)科學(xué)的發(fā)展；藥學(xué)科技經(jīng)費(fèi)，與發(fā)達(dá)國(guó)家存在的差異更大。2、我國(guó)藥學(xué)發(fā)展戰(zhàn)略與策略（1）國(guó)家醫(yī)藥主管部門實(shí)施五大戰(zhàn)略型轉(zhuǎn)變（1998年）新藥開發(fā)從仿制向仿制與創(chuàng)新并舉的戰(zhàn)略型轉(zhuǎn)變；市場(chǎng)結(jié)構(gòu)從單純國(guó)內(nèi)市場(chǎng)向國(guó)內(nèi)與國(guó)際市場(chǎng)并舉的戰(zhàn)略型轉(zhuǎn)變；工業(yè)結(jié)構(gòu)從單純?cè)纤幭蛟纤幒椭苿┎⑴e的戰(zhàn)略轉(zhuǎn)變；技術(shù)結(jié)構(gòu)從單純合成制藥向合成制藥與生物制藥并舉的戰(zhàn)略轉(zhuǎn)變；企業(yè)規(guī)模結(jié)構(gòu)從分散向集中的戰(zhàn)略轉(zhuǎn)變。（2）科技部、國(guó)經(jīng)委、國(guó)中局聯(lián)合提出九大建設(shè)目標(biāo)和任務(wù)（2002年）努力提高化學(xué)藥物的研制水平，加快產(chǎn)品結(jié)構(gòu)的更新；大力發(fā)展中藥研究開發(fā)和生

12、產(chǎn)技術(shù)，加速中藥現(xiàn)代化；積極發(fā)展生物制藥技術(shù)，推動(dòng)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整；研制開發(fā)國(guó)內(nèi)急需的醫(yī)療器械，提高醫(yī)療技術(shù)水平；提高制藥裝備和藥品包裝的技術(shù)水平； （僅作了解）加快醫(yī)藥技術(shù)創(chuàng)新體系建設(shè)；加強(qiáng)醫(yī)藥科學(xué)技術(shù)人才培養(yǎng)；加強(qiáng)醫(yī)藥知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)與管理；加強(qiáng)國(guó)際學(xué)術(shù)交流與技術(shù)合作。（3）我國(guó)藥學(xué)發(fā)展的四大熱點(diǎn)方向創(chuàng)新藥物研究?！巴耆轮啤⒎聞?chuàng)結(jié)合、自主創(chuàng)新”三步走戰(zhàn)略。中藥現(xiàn)代化研究。中藥現(xiàn)代化發(fā)展的戰(zhàn)略目標(biāo)為：創(chuàng)新平臺(tái)建設(shè)、標(biāo)準(zhǔn)化建設(shè)、基礎(chǔ)理論研究、中藥現(xiàn)代化發(fā)展的戰(zhàn)略目標(biāo)為：創(chuàng)新平臺(tái)建設(shè)、標(biāo)準(zhǔn)化建設(shè)、基礎(chǔ)理論研究、中藥產(chǎn)品創(chuàng)新、優(yōu)勢(shì)產(chǎn)業(yè)培育、中藥資源保護(hù)與可持續(xù)利用。 中藥現(xiàn)代化目標(biāo)之一-現(xiàn)代科技要在

13、中藥領(lǐng)域廣泛應(yīng)用；目標(biāo)之二-中成藥在國(guó)際市場(chǎng)占有率要大幅提高。生物制藥技術(shù)研究。以基因工程制藥為主的新興生物制藥業(yè)的產(chǎn)生和發(fā)展。生物制藥技術(shù)研究的發(fā)展方向（6個(gè)）。藥物新劑型研究。開發(fā)應(yīng)用具有高度特異性的給藥系統(tǒng)。（五個(gè)方面P31）第二章 生藥學(xué)一、生藥學(xué)P33生藥學(xué)：是鑒定和研究生藥的品種與質(zhì)量，制定生藥的標(biāo)準(zhǔn)，尋找和擴(kuò)大新藥源的一門學(xué)科。生藥學(xué)的任務(wù)P34（1）鑒定生藥的真?zhèn)蝺?yōu)劣，確保生藥的質(zhì)量；（2）考證和整理生藥的品種；（3）研究和制定生藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；（4）尋找和擴(kuò)大新藥源；（5）研究和開發(fā)現(xiàn)代中藥，參與國(guó)際市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)。 （簡(jiǎn)答題）二、生藥學(xué)的分類P35生藥的分類方法（六種）：1、按藥用

14、部位分類法 植物藥 根類、根莖類、皮類、莖木類、葉類、 動(dòng)物藥 花類、果實(shí)類、種子類、全草類等 礦物藥2、按化學(xué)成分分類，按生藥中所含主要化學(xué)成分或生物活性成分的化學(xué)類別來分類。3、按自然系統(tǒng)分類法，按生藥的原植（動(dòng)）物在分類學(xué)上的位置和親緣關(guān)系，以門、綱、目、科、屬和種分類排列。4、按中醫(yī)功效或藥理作用來分類：中醫(yī)療效，解表藥、清熱藥、補(bǔ)益藥等；藥理作用，作用于心血管系統(tǒng)的生藥、作用于呼吸系統(tǒng)的生藥等。5、按生藥中文名的字母順序或筆劃來分類。6、其他分類法，上中下品分類法，自然屬性分類法等。三、生藥的主要化學(xué)成分P361、糖類，又稱碳水化合物（carbohydrates），分為單糖類、低聚糖

15、類和多糖類。2、苷類（glycosides），又稱甙（dai）、配糖體或糖雜體（heteroside），分為O-苷、S-苷、N-苷和C-苷等類型。O-苷在自然界存在最多。3、香豆素類（coumarins），為順式鄰羥（qiang）基桂皮酸的內(nèi)酯，具特殊香味。分為簡(jiǎn)單香豆素、呋（fu）喃香豆素、吡（bi）喃香豆素和其他類型香豆素之分。4、黃酮類（flavonoids）是一類存在于天然界的、具有兩個(gè)芳香環(huán)的具C6-C3-C6基本骨架的一類化合物的總稱，多具黃色。主要分布于雙子葉植物內(nèi)。 5、鞣質(zhì)類（tannins），又稱單寧，是存在于植物體內(nèi)的一類結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜的多元酚類化合物。分為水解鞣質(zhì)和縮合鞣

16、質(zhì)。6、揮發(fā)油類（volatile oils）又稱精油，是一類在常溫下能揮發(fā)的、可隨水蒸氣蒸餾的、與水不相混溶的油狀液體的總稱。多具芳香味。7、萜（tie）類（terpenes），是一類天然的烴（ting）類化合物，其分子中具有異戊二烯的基本單位。8、生物堿類（alkaloids），是一類主要存在于植物界的大多數(shù)具有顯著生物活性的含氮的堿性化合物。9、脂類（lipids），廣泛分布于生物體內(nèi)，分為簡(jiǎn)單油脂和復(fù)合油脂兩類。10、有機(jī)酸類（organic acid），是具有羧（suo）基的化合物（不包含氨基酸），廣泛存在于植物體的各部位，果實(shí)中多見。常見有機(jī)酸有脂肪族有機(jī)酸、芳香族有機(jī)酸和萜類有機(jī)

17、酸。大多以鹽形式存在。11、植物色素類（phytochromes），有脂溶性色素和水溶性色素兩類。脂溶性色素多為四萜類衍生物，水溶性色素主要為花青素類。12、樹脂類（resins），是植物正常生長(zhǎng)分泌的一類化合物，常與揮發(fā)油、樹膠和有機(jī)酸等混合存在。樹脂是多種物質(zhì)的混合物。13、無機(jī)成分（inorganic constituents）生藥中所含無機(jī)元素可彌補(bǔ)和調(diào)節(jié)人體中某些元素的不足，起到防治疾病的作用；植物中的無機(jī)元素以鹽的形式存在，具有特殊形態(tài)，是生藥鑒定的重要依據(jù)。四、我國(guó)生藥質(zhì)量控制主要依據(jù)的三級(jí)標(biāo)準(zhǔn)P37-38一級(jí)為國(guó)家藥典標(biāo)準(zhǔn)；二級(jí)為局（部）頒標(biāo)準(zhǔn)；三級(jí)為地方標(biāo)準(zhǔn)。（1）國(guó)家藥典

18、中華人民共和國(guó)藥典簡(jiǎn)稱中國(guó)藥典是我國(guó)控制藥品質(zhì)量的標(biāo)準(zhǔn)，收載使用較廣、療效較好的藥品。分為三部。（2）局（部）頒標(biāo)準(zhǔn) 是國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）頒發(fā)的藥品標(biāo)準(zhǔn)的簡(jiǎn)稱，此標(biāo)準(zhǔn)是藥典的補(bǔ)充標(biāo)準(zhǔn)。（3）地方標(biāo)準(zhǔn) 由各省、直轄市、自治區(qū)衛(wèi)生廳（局）審批的藥品標(biāo)準(zhǔn)即地方標(biāo)準(zhǔn)，僅具有地區(qū)性約束力。五、生藥鑒定的四大方法P38生藥鑒定，就是依據(jù)國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)和地方藥品標(biāo)準(zhǔn)，應(yīng)用各種技術(shù)手段，對(duì)生藥進(jìn)行真實(shí)性、純度和品質(zhì)優(yōu)良的檢定。原植（動(dòng)）物來源鑒定性狀鑒定顯微鑒定 傳統(tǒng)生藥真?zhèn)舞b定手段理化鑒定a.纖維化學(xué)反應(yīng) b.測(cè)物理常數(shù)c.微量升華法d.熒光分析e.分光光度法f.色譜法生物檢定計(jì)算機(jī)輔助鑒定D

19、NA鑒定 現(xiàn)代科技鑒定手段指紋圖譜鑒定六、生藥生產(chǎn)的環(huán)節(jié)（采收、加工、貯藏和炮制）P411、生藥的生產(chǎn)包括采收、加工、貯藏和炮制等各個(gè)環(huán)節(jié)。（1）生藥的采收P41生藥的合理采收，最重要的是確定最佳采收期，即有效成分的含量高而藥用部位的產(chǎn)量也相對(duì)較高的時(shí)期。最佳采收期的幾種情況：有效成分的含量有顯著的高峰期而藥用部分產(chǎn)量變化不顯著，則取含量高峰期為最佳采收期；若有效成分含量的高峰期與藥用部分產(chǎn)量的高峰期不一致時(shí)，則取有效成分的總含量最大值為最佳采收期（有效成分總含量藥用部分單產(chǎn)量×有效成分的百分含量）；若多種因素影響生藥的質(zhì)量，則需對(duì)其個(gè)指標(biāo)綜合分析，確定最佳采收期。 生藥采收的一般原

20、則：葉類和全草：應(yīng)在植物生長(zhǎng)最旺盛時(shí)，或在花蕾時(shí)或在花盛開而果實(shí)種子尚未成熟是采收；果實(shí)和種子：果實(shí)應(yīng)在已成熟或?qū)⒊墒鞎r(shí)采收，少數(shù)用未成熟的果實(shí)，如枳實(shí)等。種子多在完全成熟后采收；根和根莖類：一般宜在植物生長(zhǎng)停止，花葉萎謝的休眠期，或在春季發(fā)芽前采集。（2）生藥的加工 不同的藥用部位有不同的加工方法。根和根莖類：采挖后挑選、洗凈、去毛須、立即干燥；皮類生藥：采收后修切成一定大小后曬干，或加工成筒狀；葉類和草類生藥：含揮發(fā)油較多的，采后于通風(fēng)處陰干；草類：一般捆扎成一定重量或體積后干燥；果實(shí)類生藥：一般采后直接干燥；種子類生藥：直接采收種子干燥；花類生藥：直接曬干或烘干。（3）生藥的干燥P42常

21、用干燥方法：陽干法、陰干法、烘干法、遠(yuǎn)紅外干燥和微波干燥。陽干法：即將生藥直接置于陽光下曬干，主要適用于肉質(zhì)根類；陰干法：是將生藥置于陰涼通風(fēng)處，使水分自然散發(fā)，主要適用于芳香性花類、葉類、草類生藥；烘干法，可替代上述兩種方法，不受天氣的限制，但干燥溫度應(yīng)隨所含成分而不同；遠(yuǎn)紅外加熱技術(shù)：是將電能轉(zhuǎn)變?yōu)?5500m區(qū)域的紅外線即遠(yuǎn)紅外線輻射出去，而使物體干燥。（4）生藥的貯藏 防蟲 害蟲的一般生長(zhǎng)條件為溫度在16-35之間，相對(duì)濕度在70%以上，生藥中含水量11%以上；防蟲的主要方法物理法、化學(xué)法和“藥材同放法”。物理法：太陽暴曬、烘烤；低溫冷藏密封法等。化學(xué)法：低劑量的磷化鋁熏蒸，采用低毒高

22、敏的新殺蟲劑。防霉 發(fā)霉即真菌在藥材表面或內(nèi)部的滋生現(xiàn)象。預(yù)防藥材霉?fàn)€的最徹底方法，主要是使霉菌在藥材上不能生長(zhǎng)，即控制庫房濕度在65%-70%左右，藥材含水量在15%以下。防變色 色澤是藥材品質(zhì)的標(biāo)志之一，干燥、避光、冷藏等手段可有效防止藥材變色。防泛油 泛油是指含脂肪油藥材的油質(zhì)泛于藥材的表面，以及某些含糖質(zhì)的藥材浸潮、變色后表面泛出油樣物質(zhì)。防止“泛油”的主要方法是避光和冷藏。貯藏技術(shù)的應(yīng)用 傳統(tǒng)貯藏手段之外有，真空包裝、應(yīng)用除氧劑、氣調(diào)貯藏、核輻射滅菌。（5）生藥的炮制P43生藥炮制的目的P43 消除或降低藥物的毒性、刺激性或其他不良反應(yīng)，保證臨床用藥安全；轉(zhuǎn)變藥性，適應(yīng)臨床需要，即轉(zhuǎn)

23、變藥物“四氣五味”，制其太過，扶其不足，或轉(zhuǎn)變藥物的升降沉浮或歸經(jīng)；利于藥物的貯藏，是有效成分不被破壞；對(duì)于礦物藥、貝殼藥和種皮堅(jiān)韌的種子藥，炮制后有利于有效成分的煎出和調(diào)配制劑；對(duì)動(dòng)物藥或其他有特殊臭味的藥物，可經(jīng)過炮制達(dá)到矯臭矯味，利于服用的目的；去除雜質(zhì)。七、生藥學(xué)的發(fā)展趨勢(shì)P451、生藥鑒定正向著超微層次和分子水平深入；2、更加科學(xué)地揭示影響生藥品質(zhì)的各種因素；3、生要有效成分的人工制造成為可能；4、藥材道地性的本質(zhì)正在被揭示；5、生藥新資源的開發(fā)有了良好基礎(chǔ)；6、生藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的規(guī)范化研究正在深入。第三章 藥物化學(xué)一、決定藥物藥效的主要因素P48（1）一是藥物必須以一定的濃度到達(dá)作用部

24、位，才能產(chǎn)生應(yīng)有的藥效。（2）二是在作用部位，藥物與受體相互作用，形成復(fù)合物，通過復(fù)合物產(chǎn)生物理化學(xué)和生物物理的變化而顯現(xiàn)藥效。二、常見的有機(jī)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾方法P52-531、選擇藥物修飾方法的原則：保證和提高藥物的生物有效性、不增大藥物的毒副反應(yīng)、提高藥物的穩(wěn)定性，同時(shí)兼顧原料來源、成本、劑型需要以及產(chǎn)業(yè)化程度。2、常見藥物修飾途徑和方法：（1）成鹽修飾 A、常見的鹽類藥物類型有六種（僅作了解P52） B、選擇成鹽試劑一般遵循的原則：生成的鹽類修飾物應(yīng)具有較好的藥理作用；修飾后生成的鹽類藥物應(yīng)有適宜的pH，盡可能與血液的pH相當(dāng)，為中性或接近中性；應(yīng)根據(jù)成鹽修飾目的，選擇適當(dāng)?shù)脑噭┮孕纬删?/p>

25、有良好溶解性的鹽類；生成的鹽類產(chǎn)物應(yīng)具有較低的吸潮性和較高的穩(wěn)定性；選擇的成鹽試劑應(yīng)具有來源廣泛、價(jià)格低廉、生成的鹽容易結(jié)晶、收率高的特點(diǎn)；（2）成脂修飾 為提高某些藥物的穩(wěn)定性或減少不良反應(yīng)，可將分子結(jié)構(gòu)中的羧基或烴基修飾成脂。常見的羧基修飾有做成甲醇、乙醇脂或酚脂等；（3）成酰胺修飾 將含有羧基或氨基的藥物修飾成酰胺，有助于改善藥物的溶解性能，降低藥物刺激性等毒副反應(yīng)，以適應(yīng)制劑和臨床用藥的要求；（4）其他特殊修飾。三、先導(dǎo)化合物及其發(fā)掘途徑P54-551、先導(dǎo)化合物：又稱模型化合物，是通過各種途或方法得到的具有某種生物活性的化學(xué)結(jié)構(gòu)。2、先導(dǎo)化合物的發(fā)掘途徑：（1）隨機(jī)篩選與意外發(fā)現(xiàn)獲得

26、先導(dǎo)化合物；（2）天然生物活性物質(zhì)；（3）以生物化學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物；（4）由藥物的臨床不良反應(yīng)觀察發(fā)掘先導(dǎo)化合物；（5）從生物轉(zhuǎn)化發(fā)掘先導(dǎo)化合物；（6）組合化學(xué)的方法產(chǎn)生先導(dǎo)化合物；（7）基于生物大分子結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制設(shè)計(jì)先導(dǎo)化合物。四、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法P551、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化，即對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和改造的過程。2、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法 是根據(jù)先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)的復(fù)雜程度和欲達(dá)到的目的而定的。一般是將結(jié)構(gòu)較復(fù)雜的先導(dǎo)化合物解體成小片分子，即設(shè)計(jì)剖裂物；將分子大小適中的化合物仿效原化合物的結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)其類似物；或?qū)蓚€(gè)相同或不同活性的分子綴合在一起，形成孿生藥物或拼合物等。（1）一般先

27、導(dǎo)化合物優(yōu)化的方法；（6個(gè)，僅作了解）（2）設(shè)計(jì)孿生優(yōu)化 孿藥是兩個(gè)相同或不同的先導(dǎo)物或藥物經(jīng)共價(jià)鍵連接，綴合成的新的分子。（3）前藥設(shè)計(jì)方式優(yōu)化 前藥，是將一種在體外實(shí)驗(yàn)活性高而在體內(nèi)試驗(yàn)時(shí)活性弱的化合物與某種無毒性化合物（轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)）相連結(jié)，做成的新化學(xué)實(shí)體。（4）設(shè)計(jì)軟藥方式的優(yōu)化 軟藥（soft drug）是指一類本身有治療作用或生物活性的化合物，當(dāng)在體內(nèi)起作用后，經(jīng)已預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。設(shè)計(jì)軟藥的目的，是希望藥物起效后，即刻經(jīng)簡(jiǎn)單的代謝轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的物質(zhì)，以減少藥物的毒性和不良反應(yīng)，提高治療指數(shù)和安全性。五、合理藥物設(shè)計(jì)的新方法（以受體、酶、

28、離子通道、核酸為靶點(diǎn)的新藥設(shè)計(jì)）P57-581、合理藥物設(shè)計(jì) 新藥研究的主要方向已趨向于依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的酶、受體離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶點(diǎn)，參考其內(nèi)源性配體或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來設(shè)計(jì)藥物分子，以發(fā)現(xiàn)選擇性的作用于靶點(diǎn)、具有活性強(qiáng)、選擇性好、不良反應(yīng)小的新藥合理藥物設(shè)計(jì)。（1）以受體為設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，導(dǎo)致了幾百種具有高度選擇性和特異性的受體新藥問世；（2）以酶為設(shè)計(jì)靶點(diǎn)的治療藥物取得了可喜成就；（3）以離子通道為設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，離子通道類似于活化酶，參與調(diào)節(jié)多種生理功能；（4）以核酸為設(shè)計(jì)靶點(diǎn)的新藥研究也已取得了一定的進(jìn)展。2、應(yīng)用現(xiàn)代生物技術(shù)設(shè)計(jì)新藥 現(xiàn)代生物技術(shù)以基因工程、細(xì)胞工程

29、、發(fā)酵工程和酶工程為主體，它為大量新型藥物的發(fā)掘開辟了一條新的重要途徑。3、組合化學(xué)技術(shù) （combinatorial chemistry）是將一些基本的小分子（構(gòu)造磚塊）通過化學(xué)或生物合成的程序?qū)⑦@些構(gòu)造磚塊系統(tǒng)地裝配成不同的組合，建立化學(xué)分子庫。第四章 天然藥物化學(xué)一、天然藥物化學(xué)成分的提取分離方法1、溶劑提取法、水蒸氣蒸餾法提取原理以及提取方法P65-66（1）溶劑提取法 最普遍的方法，是根據(jù)提取成分具有的溶解性能，選用合適的溶劑和方法進(jìn)行1>溶劑 按極性不同溶劑可分為非極性溶劑、中等極性溶劑和極性溶劑三類。溶劑極性由弱到強(qiáng)為，石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<

30、;氯仿<乙醚<醋酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇（乙醇）<水。選擇溶劑可依據(jù)“相似相溶”原理，要點(diǎn)：能充分地提取所需成分、沸點(diǎn)適中、易回收、安全低毒。水作為溶劑的優(yōu)缺點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)，對(duì)藥材細(xì)胞穿透力強(qiáng)，是價(jià)廉易得、使用安全的溶劑；缺點(diǎn)：易霉變、沸點(diǎn)高、無揮發(fā)性和濃縮費(fèi)時(shí)等。親水性溶劑，即能與水相混溶的有機(jī)溶劑，如甲醇、乙醇、丙酮等。優(yōu)點(diǎn)，對(duì)藥材細(xì)胞穿透力強(qiáng)，對(duì)天然藥物中各類成分的溶解性能好，提取率高，提取成分較全面，溶劑回收方便；缺點(diǎn)：易燃，有一定毒性和價(jià)格較貴。親脂性有機(jī)溶劑，即與水不能混溶的溶劑，如石油醚、苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯等。優(yōu)點(diǎn)：選擇性高，提取成分范圍較小

31、，揮發(fā)性強(qiáng)，易回收；缺點(diǎn)：毒性大、易燃、價(jià)格貴，對(duì)提取設(shè)備要求高，不易穿透藥材組織，提取時(shí)間長(zhǎng)，溶劑用量大等。2>提取方法 煎煮法，是將藥材粗粉加水煮沸進(jìn)行提取。優(yōu)點(diǎn)：方法簡(jiǎn)便，大部分成分能不同程度地被提出；缺點(diǎn)：不宜于揮發(fā)性成分及加熱易被破壞成分的提取。浸漬法，是將中藥粗粉裝在適當(dāng)容器中，加入水或稀醇浸漬藥材，反復(fù)幾次進(jìn)行提取。優(yōu)點(diǎn)：不用加熱，適用于遇熱易破壞、易揮發(fā)成分的提??；缺點(diǎn)：提取時(shí)間長(zhǎng)、效率不高。滲濾法，是將藥材粗粉裝入滲濾桶中，用水或醇作溶劑，于上端不斷添加溶劑，下口流出提取液（滲濾液）進(jìn)行提取。優(yōu)點(diǎn)：因隨時(shí)保持一定濃度差，提取效率較高?；亓魈崛。捎糜袡C(jī)溶劑，用回流裝置，

32、于水浴中加熱回流進(jìn)行提取。優(yōu)點(diǎn)：提取效率較高；缺點(diǎn)：受熱已被破壞的成分不適宜。連續(xù)回流提取法，可彌補(bǔ)回流法溶劑用量大、操作繁瑣和提取效率低的不足。但需一定設(shè)備條件。3>影響溶劑提取法的因素：選擇合適的溶劑與方法（主要）；藥材的粉碎粒度、提取溫度及時(shí)間等（次要）。（2）水蒸氣蒸餾法 用于提取能隨水蒸氣蒸餾，而不被破壞的難溶于水的成分（有揮發(fā)性的成分，揮發(fā)油等）。2、天然藥物化學(xué)成分的分離純化方法P67-68（1）溶劑法 酸堿溶劑法；溶劑分配法，是利用混合物中各組分在兩相溶劑中分配系數(shù)差進(jìn)行分離純化的方法。（2）沉淀法 是基于有些天然藥物化學(xué)成分能與某些試劑生成沉淀；或加入某些試劑改變某些成

33、分在溶劑中的溶解度而自溶液中析出的一種分離方法。前提：欲沉淀所需成分時(shí)，沉淀反應(yīng)必須是可逆的。常見沉淀法有：鉛鹽沉淀法、分級(jí)沉淀法。（3）色譜分離法 是利用混合物中各成分在不同的兩相中吸附、分配及其親和力的差異進(jìn)行分離的方法。特點(diǎn)：分離效率高，易獲得純品。色譜法按原理分，有吸附色譜、化學(xué)吸附色譜、分配色譜、分子篩色譜和離子交換色譜等；按色譜場(chǎng)所分，有柱色譜、紙色譜和薄層色譜等。柱色譜法聚酰胺色譜 交換溶液酸堿度大小的影響色譜分離法 離子交換色譜法 影響因素 凝膠過濾色譜 交換樹脂規(guī)格的影響二、天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)鑒定方法P69-711、結(jié)構(gòu)鑒定的一般程序：確定純度，測(cè)定物理常數(shù)，確定分子量、分

34、子式，波譜分析，確定結(jié)構(gòu)式，必要時(shí)進(jìn)行人工合成確認(rèn)。2、鑒定方法 （1）紫外光譜，測(cè)定范圍：200-600nm的紫外可見光區(qū)；原理：基于分子中的電子可因光照射由基態(tài)躍遷到激發(fā)態(tài)而產(chǎn)生紫外吸收。（2）紅外光譜，測(cè)定范圍：通常在4000-625cm 的紅外光區(qū)；原理：基于分子中價(jià)鍵可因紅外光照射產(chǎn)生伸縮振動(dòng)和彎曲振動(dòng)而產(chǎn)生紅外吸收；優(yōu)點(diǎn)：快速可靠、操作簡(jiǎn)便、樣品用量少和不破壞樣品等。（3）核磁共振，是在磁場(chǎng)的作用下，以射頻進(jìn)行照射，由具有磁矩的原子核產(chǎn)生能級(jí)躍遷而獲得共振信號(hào)。氫核磁共振 a、化學(xué)位移b、峰面積c、偶合常數(shù)d、復(fù)雜氫譜的簡(jiǎn)化碳核磁共振 a、質(zhì)子噪音去偶b、片偏共振去偶c、選擇氫核去

35、偶d、無畸變極化轉(zhuǎn)移增益法二維核磁共振（4）質(zhì)譜，是把化合物分子用一定的方式裂解后生成的各種離子，按其質(zhì)量大小排列而成的圖譜。原理：化合物在質(zhì)譜儀中氣化，氣態(tài)分子受一定能量的沖擊，失去電子，生成陽離子，而后在穩(wěn)定磁場(chǎng)中按質(zhì)荷比（m/z）順序進(jìn)行分離，通過檢測(cè)器而記錄的圖譜。第五章 藥理學(xué)（此章由田先翔授課，為16個(gè)學(xué)時(shí)，乃重中之重也，考試分值幾近50分之高）一、藥理學(xué)的基本概念及藥物作用的二重性P76、P781、藥理學(xué)：研究藥物與機(jī)體間相互作用規(guī)律，為臨床合理用藥提供理論依據(jù)的一門學(xué)科。2、二重性：藥物作用的二重性指藥物既有治療作用又會(huì)產(chǎn)生一定的不良反應(yīng)。二、藥物作用的不良反應(yīng)（5個(gè)）P78（

36、1）副反應(yīng)：在治療劑量下出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng)。原因：藥物的選擇性低，作用廣泛。注意：隨著治療目的的改變，副反應(yīng)可能成為治療作用。（2）毒性反應(yīng)：指用藥劑量過大或用藥時(shí)間過長(zhǎng)而引起的不良反應(yīng)。急性毒性：因服用劑量過大而立即出現(xiàn)的毒性反應(yīng)；慢性毒性：因長(zhǎng)期用藥后逐漸發(fā)生的毒性；【三致毒性（即致癌、致突變和致畸）也屬慢性毒性反應(yīng)】（3）變態(tài)反應(yīng)：指機(jī)體受到藥物刺激發(fā)生異常的免疫反應(yīng)，引起生理功能的障礙或組織損傷。（通常與劑量無關(guān)）（4）繼發(fā)效應(yīng)：是由于藥物的治療作用引起的不良后果，又稱治療矛盾。（5）后遺效應(yīng)：即停藥后血藥濃度已經(jīng)降到最低有效濃度以下仍然殘存的生物效應(yīng)。三、藥物量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng)的

37、劑量-效應(yīng)關(guān)系P801、最小有效量：能引起藥理效應(yīng)的最小劑量（或濃度）。 2、出現(xiàn)療效的最大劑量稱極量。3、最小中毒量：出現(xiàn)中毒癥狀的最小劑量。 4、效能：藥物達(dá)到的最大效應(yīng)時(shí)藥效不再增加。（注意：臨床上的常用治療量應(yīng)比最小有效量大，比最小中毒量小，不得超過極量，以保證用藥的安全性。）5、治療指數(shù)：是一個(gè)常用來估計(jì)藥物安全性的數(shù)值，治療指數(shù)越大，藥物越安全。治療指數(shù)(TI)=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED506、安全指數(shù)=最小中毒量LD50/最大治療量ED957、安全界限=（LD1-ED99）/ED99×100%8、半數(shù)有效量（ED50）：使一半的實(shí)驗(yàn)對(duì)象有效（治療效果）的劑量。

38、9、半數(shù)致死量（LD50）：使一半的實(shí)驗(yàn)對(duì)象死亡的劑量。10、首過效應(yīng)：口服給藥時(shí)，某些藥物在腸道或（和）肝臟被破壞，使之進(jìn)入體循環(huán)的量減少的現(xiàn)象。四、常用藥物藥理P83-941、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物P83-84 （1）擬膽堿藥（2）抗膽堿藥（3）擬腎上腺素藥 受體激動(dòng)劑、受體激動(dòng)劑，如腎上腺素，主要作用：興奮心臟，收縮皮膚黏膜血管和內(nèi)臟血管，擴(kuò)張骨骼肌血管、升高血壓，有利于機(jī)體活動(dòng)和應(yīng)激狀態(tài)，可擴(kuò)張支氣管。受體激動(dòng)劑（4）抗腎上腺素藥，是一類能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥作用的藥物。受體阻斷劑；受體阻斷劑。2、抗高血壓藥P89抗高血壓藥的降血壓原理：可抑制交

39、感神經(jīng)的不同部位，或直接作用于血管平滑肌夸張血管而發(fā)揮降血壓作用?？垢哐獕核幇醋饔貌课缓妥饔脵C(jī)制分為8類：主要作用于中樞部位的藥物，如可樂定、甲基多巴；神經(jīng)節(jié)阻斷劑，如美加明，通過阻斷神經(jīng)節(jié)而產(chǎn)生降壓作用，但不良反應(yīng)多，僅用于高血壓危象的治療；影響去腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)藥，如利血平和胍乙啶；腎上腺素受體阻斷藥，如哌唑嗪和普萘洛爾；血管擴(kuò)張藥，如肼苯噠嗪，直接作用于血管平滑肌，使血管擴(kuò)張，血壓下降，適用于中度高血壓，但長(zhǎng)期使用會(huì)引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征；鈣拮抗劑，抑制細(xì)胞外鈣內(nèi)流，可松弛血管平滑肌，降低血壓，適用于輕中度高血壓；利尿藥，以噻嗪類為主，如氫氯噻嗪，不僅因促進(jìn)血容量的排出而降壓，長(zhǎng)期

40、使用還可使血管張力降低，血壓下降；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如卡托普利，抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使該系統(tǒng)中的血管緊張素和醛固酮水平降低，血容量減少，血壓下降，適用于原發(fā)性及腎性高血壓。 （注：很有可能考論述題）3、氨基苷類抗生素P92氨基苷類抗生素是由二個(gè)或三個(gè)氨基糖分子和非糖部分的苷元組成。包括天然的鏈霉素、慶大霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大觀霉素、西索米星、小諾米星等和人工半合成的阿米卡星、萘替米星等。第六章 藥劑學(xué)一、藥劑學(xué)的基本概念及劑型種類P951、藥劑學(xué)：是研究藥物制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、制劑工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)學(xué)科。2、藥物劑型：指藥物經(jīng)過加工后制成適合于預(yù)防、治療和診

41、斷疾病的用的形式，簡(jiǎn)稱劑型。3、劑型種類：包括膠囊劑、片劑、注射劑、軟膏劑、浸出制劑、氣霧劑、栓劑等常規(guī)劑型，也包括緩控釋制劑和靶向制劑等新劑型。二、藥劑學(xué)的主要任務(wù)P98-99研究藥劑學(xué)的基本理論；開發(fā)新劑型和新輔料；研究和開發(fā)制劑的新機(jī)械和新設(shè)備；開發(fā)新中藥制劑；研究開發(fā)新技術(shù)。三、常見的藥物劑型P101-104（一）口服固體制劑片劑；膠囊劑；丸劑；散劑；顆粒劑。（二）口服液體制劑口服真溶液型制劑；口服混懸液型制劑；口服乳劑?？偫?（三）注射給藥制劑（四）黏膜與經(jīng)皮給藥制劑（五）其他吸入制劑、洗劑、搽劑、埋植劑等。1、片劑 （1）含義：是指藥物經(jīng)加工壓制而成的片狀制劑。（2）片劑的特點(diǎn)和質(zhì)

42、量要求 優(yōu)點(diǎn)：劑量準(zhǔn)確、應(yīng)用方便；生產(chǎn)過程中機(jī)械化自動(dòng)化程度高；成本較低，貯存攜帶方便；性能穩(wěn)定。 質(zhì)量要求：硬度適中、色澤均勻、光潔美麗、含量準(zhǔn)確、重量差異小、崩解或溶出符合藥典要求和衛(wèi)生學(xué)的要求。2、膠囊劑 （1）含義：指將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。分為硬膠囊劑、軟膠囊劑和腸溶膠囊劑。（2）膠囊劑的特點(diǎn)和適用范圍 特點(diǎn)：整潔、美觀、容易吞服，可掩蓋藥物的不良嗅味和減小藥物的刺激性，制備時(shí)不需粘合劑和壓力，在胃腸液中分散快、吸收好、生物利用度高，可提高光和熱不穩(wěn)定藥物的穩(wěn)定性，可達(dá)到緩釋效果。 適用范圍：水溶液、乙醇溶液，風(fēng)化性藥物、吸濕性強(qiáng)的藥物以及易溶性的

43、刺激性藥物不宜制成膠囊劑。3、混懸液型制劑，指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。4、乳劑，是兩種互不相溶的液體組成的非均相分散體系，其中一種液體是水或水溶液，另一種則是與水不相溶的有機(jī)液體，統(tǒng)稱為“油”。乳劑分為水包油（o/w）型和油包水(w/o)型乳劑。5、注射劑的特點(diǎn)：無菌；無熱原；澄明度高；安全性良好；有一定的滲透壓，且與血漿的滲透相等或接近；pH值與血液相等或相近，一般在4-9范圍內(nèi)；有一定的物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性；可能會(huì)產(chǎn)生一定降解物質(zhì)。6、經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)P107避免了口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過作用及腸胃滅活，提高治療效果；維持恒定的血藥濃度或藥理效應(yīng)

44、，增強(qiáng)了治療效果，減少了不良反應(yīng)；延長(zhǎng)了作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，增強(qiáng)患者用藥順應(yīng)性；患者可自主用藥，相對(duì)減少患者個(gè)體間差異和個(gè)體內(nèi)差異如首過效應(yīng)強(qiáng)及腸胃刺激性大的作用。 （注：可能考簡(jiǎn)答題）7、透皮給藥系統(tǒng)：是通過皮膚給藥維持體內(nèi)穩(wěn)定和長(zhǎng)時(shí)間有效血藥濃度和治療作用的緩控釋系統(tǒng)。第七章 藥物分析學(xué)一、藥物分析學(xué)的基本概念及任務(wù)P112、P1131、藥物分析學(xué)：是一門研究與改進(jìn)藥品質(zhì)量控制方法的“方法學(xué)科”。2、藥物分析學(xué)的首要任務(wù)：是確保臨床用藥的安全和有效。其常規(guī)工作內(nèi)容：對(duì)藥品進(jìn)行嚴(yán)格的質(zhì)量監(jiān)督和檢驗(yàn)。二、中國(guó)藥典的相關(guān)知識(shí)點(diǎn)P113-1141、中華人民共和國(guó)藥典簡(jiǎn)稱中國(guó)藥典（ChP），是國(guó)

45、家監(jiān)督管理藥品質(zhì)量的法定技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)。中國(guó)藥典收載的品種具有療效確切、生產(chǎn)工藝成熟、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控的特點(diǎn)。2、我國(guó)已經(jīng)先后出版了九版藥典，即1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版。3、中國(guó)藥典的內(nèi)容有凡例、正文、附錄和索引四部分。三、我國(guó)藥品質(zhì)量管理規(guī)范P114-1151、藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范（Good Laboratory Practice，GLP）2、藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（Good Manufacturing Practice，GMP）3、藥品經(jīng)營(yíng)質(zhì)量管理規(guī)范（Good Supplying Practice，GSP） “ 4G”4、

46、藥品臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范（Good Clinical Practice，GCP）四、藥品檢驗(yàn)工作的基本內(nèi)容P115-1171、藥品檢驗(yàn)工作的基本程序：采樣、性狀檢查、鑒別試驗(yàn)、限度檢查、含量測(cè)定、寫出檢驗(yàn)報(bào)告。2、重要概念 （1）鑒別：是依據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)進(jìn)行某些化學(xué)反應(yīng)、測(cè)定某些光譜或色譜特征，來判斷藥品的真?zhèn)?。?）一般雜質(zhì)：是指自然界中廣泛存在的、并在大多數(shù)藥物的生產(chǎn)過程中易于引入的雜質(zhì)。（3）特殊雜質(zhì)：是指在某一藥物的生產(chǎn)過程和貯存期間，由于其生產(chǎn)工藝和理化性質(zhì)而引入的該藥物所特有的雜質(zhì)。（4）專屬性：指在其他成分（如雜質(zhì)、降解物、輔料等）可能存在下，采用的分析方法能夠正確鑒

47、定、檢出被分析物質(zhì)的特性。（5）精密度：指在規(guī)定的測(cè)試條件下，同一均質(zhì)供試品，經(jīng)多次取樣進(jìn)行一系列檢測(cè)所得結(jié)果之間的接近程度（離散程度）。五、制訂藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的原則P1171、安全有效性 2、先進(jìn)性 3、針對(duì)性 必須堅(jiān)持質(zhì)量第一，充分體現(xiàn)“安全有效、技術(shù)先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)合理、不斷完善”的原則，使標(biāo)準(zhǔn)能起到提高藥品質(zhì)量、保證擇優(yōu)發(fā)展和促進(jìn)對(duì)外貿(mào)易的作用。第八章 生物制藥一、基因工程的含義及其研究?jī)?nèi)容P1311、定義：基因工程是指在體外將核算分子插入病毒、質(zhì)粒或其他載體分子，構(gòu)成遺傳物質(zhì)的新組合，并使之參入到原先沒有這類分子的寄主細(xì)胞內(nèi)，而能持續(xù)穩(wěn)定地繁殖，并通過工程化為人類提供有用的產(chǎn)品及服務(wù)的技術(shù)。

48、 基因工程的目的：通過優(yōu)良性狀相關(guān)基因的重組，獲得具有高度應(yīng)用價(jià)值的新物種。2、基因工程的主要步驟 （1）從復(fù)雜的生物有機(jī)體基因組中，經(jīng)過酶切消化或PCR擴(kuò)增等步驟，分離出帶有目的基因的DNA片段。（2）在體外，將帶有目的基因的外源DNA片段連接到能夠自我復(fù)制的并具有選擇記號(hào)的載體分子上，形成重組DNA分子。（3）將重組DNA分子轉(zhuǎn)移到適當(dāng)?shù)氖荏w細(xì)胞（寄主細(xì)胞），并與之一起增殖。（4）從大量的細(xì)胞繁殖群體中，篩選出獲得了重組DNA分子的受體細(xì)胞克隆。（5）從這些篩選出來的受體細(xì)胞克隆，提取出已經(jīng)得到擴(kuò)增的目的的基因，供進(jìn)一步分析研究使用。（6）將目的基因克隆到表達(dá)載體上，導(dǎo)入寄主細(xì)胞，使之在新

49、的遺傳背景下實(shí)現(xiàn)功能表達(dá)，產(chǎn)生人類所需要的物質(zhì)。 (簡(jiǎn)答題)二、發(fā)酵工程P133-1341、基本含義：發(fā)酵工程是一門利用微生物的生長(zhǎng)和代謝活動(dòng)來生產(chǎn)各種有用物質(zhì)的工程技術(shù)，它以培養(yǎng)微生物為主，又稱生物工程。2、發(fā)酵工程的內(nèi)容 （1）主要內(nèi)容：生產(chǎn)菌種的選育、發(fā)酵條件的優(yōu)化與控制、反應(yīng)器的設(shè)計(jì)及產(chǎn)物的分離、提取與精制等。（2）五種發(fā)酵類型：微生物菌體發(fā)酵、微生物酶發(fā)酵、微生物代謝產(chǎn)物（包括初級(jí)代謝產(chǎn)物和次級(jí)代謝產(chǎn)物）發(fā)酵、微生物的轉(zhuǎn)化發(fā)酵和生物工程細(xì)胞的發(fā)酵。3、發(fā)酵工程的特點(diǎn) 發(fā)酵過程以生物體的自動(dòng)調(diào)節(jié)方式進(jìn)行，數(shù)十個(gè)反應(yīng)過程能夠像單一反應(yīng)一樣，在發(fā)酵設(shè)備中一次完成。反應(yīng)通常在常溫常壓下進(jìn)行，

50、條件溫和，能耗少，設(shè)備較簡(jiǎn)單。原料通常以糖蜜、淀粉等碳水化合物為主，可以是農(nóng)副產(chǎn)品、工業(yè)廢水或可再生資源（植物秸稈、木屑等）。容易生產(chǎn)復(fù)雜的高分子化合物，能高度選擇地在復(fù)雜化合物的特定部位進(jìn)行氧化、還原、官能團(tuán)引入等反應(yīng)。發(fā)酵過程中需要防止雜菌污染，設(shè)備需要進(jìn)行嚴(yán)格地沖洗、滅菌，空氣需要過濾等。 （簡(jiǎn)答題）三、細(xì)胞工程P1351、細(xì)胞工程包括植物細(xì)胞工程和動(dòng)物細(xì)胞工程。2、細(xì)胞工程：就是應(yīng)用細(xì)胞生物學(xué)和分子生物學(xué)的方法，以細(xì)胞為基本單位，在體外條件下進(jìn)行培養(yǎng)、繁殖，或人為地使細(xì)胞某些生物學(xué)特性按人們的意愿發(fā)生改變，從而達(dá)到改良生物品種和創(chuàng)造新品種，加速繁育動(dòng)、植物個(gè)體，或獲得某種有用物質(zhì)的過程

51、。四、酶工程P1351、定義：酶工程是利用酶、細(xì)胞器或細(xì)胞所具有的特異催化功能，或?qū)γ高M(jìn)行修飾改造，并借助生物反應(yīng)器和工藝過程來生產(chǎn)人類所需產(chǎn)品的一項(xiàng)技術(shù)。2、內(nèi)容：包括酶的固定化、細(xì)胞的固定化、酶的修飾改造及酶反應(yīng)器的設(shè)計(jì)等技術(shù)。3、酶是生物催化劑，它是生命活動(dòng)的產(chǎn)物，又是生命活動(dòng)必不可缺的條件之一。4、酶的催化作用的特點(diǎn)：專一性強(qiáng)、催化效率高和反應(yīng)條件溫和等。5、酶的（提取和）分離純化：是指將酶從細(xì)胞或培養(yǎng)基中取出再與雜質(zhì)分開，而獲得與使用目的要求相適應(yīng)的有一定純度的酶產(chǎn)品的過程。6、固定化酶：是指限制或固定于特定空間位置的酶，具體來說，是指經(jīng)物理或化學(xué)方法處理，使酶變成不易隨水流失，即運(yùn)

52、動(dòng)受到限制而又能發(fā)揮催化作用的酶制劑。7、生物反應(yīng)器：指利用酶或生物體（如微生物）所具有的生物功能，在生物體外模擬生物反應(yīng)而設(shè)計(jì)的裝置。五、人類基因組計(jì)劃及其研究?jī)?nèi)容P142-1431、人類基因組計(jì)劃的目標(biāo)（或內(nèi)容）：是測(cè)出人體所有染色體上30億個(gè)堿基對(duì)的排列順序。實(shí)施：1990年10月被譽(yù)為生命科學(xué)“阿波羅登月計(jì)劃”的國(guó)際人類基因組計(jì)劃啟動(dòng)。2、中國(guó)的基因組研究進(jìn)展 我國(guó)于2000年4月完成了3號(hào)染色體上3000萬對(duì)堿基的框架圖的繪制工作，標(biāo)志著我國(guó)在人類基因組的測(cè)序能力方面已走在世界前列。我國(guó)已在少數(shù)民族基因組的保存、致病基因的分離、生物信息學(xué)以及基因組新技術(shù)開發(fā)等方面取得良好開端。建立了

53、12個(gè)少數(shù)民族733個(gè)永生細(xì)胞系，且對(duì)一些基因座位進(jìn)行了比較研究；在致病基因的分離方面取得突破性進(jìn)展；在DNA芯片、mRNA差異展示、比較基因組雜交等新技術(shù)的發(fā)展方面均取得較大成績(jī)。3、基因藥物的市場(chǎng)前景 （1）腫瘤治療方面?；蚪M研究和基因技術(shù)對(duì)于腫瘤的發(fā)病機(jī)制的探討、抗癌藥物作用靶點(diǎn)的確定、抗癌新藥的篩選有著良好的發(fā)展前景。（2）神經(jīng)退化性疾病的治療。神經(jīng)退化性疾病如老年癡呆癥、帕金森病、腦卒中的治療將越來越依靠生物制藥的發(fā)展。（3）自身免疫性疾病的治療。生物醫(yī)藥在自身免疫性疾病的治療中將起到關(guān)鍵的作用。六、應(yīng)用分子生物學(xué)技術(shù)篩選新化合物實(shí)體的方法與技術(shù)P145-1461、藥物作用新靶標(biāo)的

54、發(fā)現(xiàn) 藥物作用新靶點(diǎn)的尋找成為當(dāng)今創(chuàng)新藥物研究激烈競(jìng)爭(zhēng)的焦點(diǎn)-生物芯片技術(shù)。2、新的篩選模型和篩選技術(shù) 高通量篩選技術(shù)，綜合應(yīng)用自動(dòng)控制的機(jī)器人，基于新的科學(xué)原理的檢測(cè)手段和計(jì)算機(jī)信息系統(tǒng)等技術(shù)。3、產(chǎn)生大量化合物的快速、高效新技術(shù)組合化學(xué)和組合生物催化（1）組合化學(xué)：即對(duì)含有數(shù)十萬乃至數(shù)十億個(gè)化合物的化學(xué)庫進(jìn)行同步合成和篩選的方法。（2）組合化學(xué)研究領(lǐng)域：組合化學(xué)庫的合成、高通量篩選、化學(xué)庫編碼及解析。（3）組合生物催化：是將生物催化和組合化學(xué)結(jié)合起來，即從某一先導(dǎo)化合物出發(fā)，用酶催化或微生物轉(zhuǎn)化方法產(chǎn)生化合物庫的一種新技術(shù)。第九章 中藥學(xué)一、中藥的炮制P152-1551、基本概念：中藥炮制

55、是指根據(jù)中醫(yī)藥理論，按照臨床用藥目的，以及制劑、配方、貯存的不同要求，結(jié)合藥材的自身特點(diǎn)，對(duì)原藥材進(jìn)行必要的加工處理的制藥技術(shù)。2、中藥炮制的目的 增強(qiáng)藥物的作用，提高臨床療效；降低藥物的毒副反應(yīng)，保證安全用藥；改變藥物性能，擴(kuò)大應(yīng)用范圍；改變藥物的某些性狀，便于貯存和使用。 （簡(jiǎn)答題）3、炮制的方法 修制a、純凈處理b、粉碎處理c、切制處理水制 常見方法：洗、淋、泡、漂、浸、潤(rùn)、水飛等?；鹬瞥础⒅?、煅、煨水火共制蒸、煮、淬、撣 （淬：是將某些藥材加熱煅燒后快速投入冷水或液體輔料中，使之疏脆的方法。）二、中藥的性能P155-1591、四氣 （1）概念：四氣是指藥物具有的寒、熱、溫、涼四種不同藥性，故又稱“四性”。（2）四氣的確定 藥性的確定是以用藥反應(yīng)為依據(jù)，病證寒熱為基準(zhǔn)。（3）四氣的作用 藥性寒熱只反映藥物影響人體陰陽盛衰、寒熱變化的基本傾向，并不說明藥物的具體作用。具有清熱瀉火、涼血解毒作用的藥物，屬寒性或涼性；具有溫里散寒、補(bǔ)大助陽、溫經(jīng)通絡(luò)、回陽救逆等作用的藥物，屬溫性或熱性。2、五味 （1）概念：五味是指藥物有辛、甘、酸、苦、咸五種不同的藥味，代表著藥物不同的功效和應(yīng)用，