醫(yī)藥-臨床-護(hù)理膽堿受體激動(dòng)劑和作用于膽堿酯酶藥ppt課件

1、第六章第六章 膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥 和作用于膽堿酯酶藥和作用于膽堿酯酶藥 擬膽堿藥按作用原理可分為：直接作用于受體：M受體激動(dòng)藥如毛果云香堿，N受體激動(dòng)藥。抗膽堿酯酶藥：易逆性 如新斯的明、毒扁豆堿等 難逆性 如有機(jī)磷酸酯類。 第一節(jié) 膽堿受體激動(dòng)藥一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥 乙酰膽堿（acetylchline，Ach） 表現(xiàn)為全部的M、N受體興奮的作用。二、M膽堿受體激動(dòng)藥 匹魯卡品(毛果蕓香堿，pilocarpine)一種M受體激動(dòng)藥, 其中對(duì)眼睛作用強(qiáng), 故主要用于眼科?！咀饔门c用途】 縮瞳 興奮瞳孔括約?。ê缒きh(huán)狀肌）上的M受體與阿托品交替點(diǎn)眼,治療虹膜炎。 降低眼內(nèi)壓 由于瞳孔

2、括約肌收縮, 虹膜向中心方向拉緊, 前房角間隙變大, 房水易于回流, 眼內(nèi)壓下降 用于青光眼 （此病由眼內(nèi)壓升高所致, 表現(xiàn)為頭疼. 視力減退, 嚴(yán)重者失明） 調(diào)節(jié)痙攣 是一種不良反應(yīng). 由于藥物興奮睫狀肌上的M受體, 使肌肉向中心方向收縮, 懸韌帶松弛, 晶狀體變凸, 屈光度增加, 調(diào)節(jié)于近視。三、N膽堿受體激動(dòng)藥 煙堿 第二節(jié) 膽堿酯酶抑制劑（抗膽堿酯酶藥）通過(guò)抑制膽堿酯酶, 使ACh增多, 產(chǎn)生M樣作用和N樣作用。一、易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明（neostigmine）是一種季胺類化合物1主要作用和用途 興奮骨骼肌作用強(qiáng). 主要用于重癥肌無(wú)力癥 興奮平滑肌作用強(qiáng), 尤其胃腸和膀胱平滑肌

3、, 用于術(shù)后腹氣脹和尿潴留 引起心率減慢, 傳導(dǎo)減慢. 用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 治療筒箭毒堿中毒2過(guò)量可引起膽堿能危象 禁用于支氣管哮喘和機(jī)械性腸梗阻、心絞痛和尿路梗阻的病人. 毒扁豆堿（physosyigmine，依色林，eserine）系叔胺 類藥物 易通過(guò)血腦屏障 選擇性作用差, 小劑量興奮中樞，大劑量抑制中樞 毒性大 主要用于青光眼和中藥麻醉的催醒劑。 毒扁豆堿對(duì)眼睛作用比毛果蕓香堿強(qiáng)而持久。 水溶液不穩(wěn)定, 見(jiàn)光易氧化成紅色,使 療效減弱, 刺激性增大二、難逆性膽堿酯酶抑制劑有機(jī)磷酸酯類（一）急性中毒機(jī)理有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合, 生成磷?；憠A酯酶, 使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿能力, 乙酰膽堿在體內(nèi)增多,產(chǎn)生M和N受體過(guò)度興奮及中樞癥狀（二）急性中毒分類輕度中毒: M受體過(guò)度興奮表現(xiàn)中度中度: N和M受體過(guò)度興奮表現(xiàn)重度中毒: N和M受體過(guò)度興奮表現(xiàn)和中樞癥狀（三）特異性解毒藥膽堿酯酶復(fù)活藥：碘解磷定和氯磷定 阿托品第三節(jié) 膽堿酯酶復(fù)活劑 1.解磷定 可恢復(fù)膽堿酯酶活性, 直接與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯結(jié)合. 生成無(wú)毒的磷?；饬锥ㄅ懦鲶w外 對(duì)體內(nèi) 已積聚的ACh所產(chǎn)生M的樣表現(xiàn)無(wú)對(duì)抗作用 可迅速解除骨骼肌震顫癥狀. 溶解度低2.氯磷定 溶液穩(wěn)定 溶解度大 無(wú)刺激性 肌注或靜注3.阿托品 對(duì)抗M受體過(guò)度興奮所產(chǎn)生的癥狀 不能對(duì)抗骨骼肌震顫癥狀,也不能