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文檔簡介

1、第1節(jié) 中藥四氣(性)的現(xiàn)代研究 不1請寫出中藥藥理、中藥的概念,中藥藥理研究的內(nèi)容簡答題 中藥藥理概念:在中醫(yī)藥理論指導下,運用現(xiàn)代科學方法研究中藥及機體間相互作用及其作用規(guī)律的一門學科。 中藥概念:是指在中醫(yī)藥理論指導下,用于預(yù)防、治療疾病的各種物質(zhì)(植物、動物和礦物等)。 研究內(nèi)容: 藥效學:研究藥物對機體的作用及作用機理。 藥動學:研究機體對藥物的作用(包括中藥在機體內(nèi)的吸收、分布、轉(zhuǎn)化和排泄的規(guī)律)。1、中藥四性的現(xiàn)代研究/中藥四性的藥理作用:溫熱藥:對機體功能的病理性衰退起興奮性作用,提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,促進呼吸循環(huán)及新陳代謝活動,調(diào)節(jié)內(nèi)分泌腺功能,增加體內(nèi)產(chǎn)熱。寒涼藥:及溫

2、熱藥相反,對機體的病理性亢進起抑制作用,并且多具有抗感染和抗腫瘤的作用。第2節(jié) 中藥五味的現(xiàn)代研究1、成分藥理作用辛味藥主要含揮發(fā)油,其次為苷類和生物堿解熱、興奮胃腸道平滑肌,擴張冠脈、抗心肌缺血、抗心絞痛等作用酸味藥單酸味藥主要含有機酸成分,單澀味藥主要含鞣質(zhì),酸澀藥也含大量鞣質(zhì)止血、止瀉、治療燒傷、促進胃潰瘍愈合甘味藥以氨基酸、糖類、蛋白質(zhì)、苷類等機體代謝所需的營養(yǎng)成分為主補充營養(yǎng)、強壯人體,增強和調(diào)節(jié)機體免疫功能,提高抗病能力苦味藥以生物堿和苷類成分為多,是苦寒藥“苦”、“寒”的來源瀉下、抗菌、抗炎、解熱、利膽、止血、抗腫瘤咸味藥碘、2+、2+、2+等無機鹽成分瀉下、利尿、治療甲狀腺腫2

3、、 四氣和五味的關(guān)系四性是藥物作用在人體后產(chǎn)生的效應(yīng);五味是中藥固有的性質(zhì),是產(chǎn)生作用(四性)的物質(zhì)基礎(chǔ),其本質(zhì)是中藥的化學成分,是中藥具有各種藥理作用的基礎(chǔ)。五味是成分,四性是作用。五味是四性的基礎(chǔ)?!耙蛴形逦?,故有四性”3、中藥藥理作用的特點(1)中藥作用的兩重性:指中藥對機體既可產(chǎn)生治療作用,又可產(chǎn)生不良反應(yīng);中藥由于成分的復(fù)雜性導致治療作用的多效性。( 多效性、成分)(2)中藥作用的差異性:指的是中藥藥理實驗由于影響因素多而重現(xiàn)性差。(重現(xiàn)性差、影響因素多)(3)中藥作用的量效關(guān)系:由于成分復(fù)雜導致量效關(guān)系具有復(fù)雜性,規(guī)律性差。( 復(fù)雜、成分)(4)中藥作用的時效關(guān)系:由于成分復(fù)雜導致

4、時效關(guān)系具有復(fù)雜性 。(復(fù)雜、成分)(5)中藥作用的雙向性 :稱為中藥的雙向調(diào)節(jié)作用,及劑量大小和所含不同化學成分以及機體的不同狀態(tài)有關(guān)。(成分、劑量、機能狀態(tài))(6)中藥藥理作用及中藥功效:往往一致,但也存在一定的差異性:未能證實及傳統(tǒng)功效相關(guān)的藥理作用,也發(fā)現(xiàn)了及傳統(tǒng)功效無關(guān)的新的藥理作用。(一致及差異性同在)第5章 解表藥1、 解表藥的主要藥理作用1、 發(fā)汗作用特點:解表藥引起的發(fā)汗多屬溫熱性發(fā)汗發(fā)汗是蒸發(fā)散熱的方式之一,也是機體維持正常體溫的一種方式。規(guī)律:發(fā)汗及促進發(fā)汗作用以辛溫解表藥作用突出機制:尚不清楚,可能包括:直接影響汗腺功能,增加汗液分泌麻黃通過興奮外周受體而促進汗液分泌麻

5、黃通過促進或改善血液循環(huán)而促進發(fā)汗桂枝生姜2、解熱作用規(guī)律:辛涼解表藥的解熱作用更加顯著,其中以柴胡作用較顯著。部分藥物可使正常動物的體溫下降(如麻黃揮發(fā)油、柴胡皂苷、葛根素等)。機制:可能及抑制發(fā)熱的多個環(huán)節(jié)有關(guān)通過發(fā)汗、或促進發(fā)汗。通過擴張皮膚粘膜血管增加散熱。通過影響腦內(nèi)活性物質(zhì)(如、)進而影響中樞的體溫調(diào)節(jié)功能。通過抗炎、抗病原微生物等作用而使體溫下降。3、抗病原微生物作用4、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用5、抗炎作用其抗炎機理可能及以下作用有關(guān):抑制花生四烯酸代謝。 抑制組胺或其他炎性介質(zhì)生成或釋放。興奮腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸有關(guān)。 清除自由基。6、調(diào)節(jié)免疫作用總結(jié):解表藥的發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、鎮(zhèn)痛

6、、抗炎作用是其解除表證的藥理學基礎(chǔ),而調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能作用則對其驅(qū)散表邪功效具有積極意義。消除病因的作用:抗病原微生物、增強免疫改善癥狀的作用:發(fā)汗、解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛二、麻黃1、主要成分:麻黃堿(擬腎上腺素)、偽麻黃堿、少量揮發(fā)油2、藥理作用:(1)發(fā)汗作用:(最強) 成分:揮發(fā)油、麻黃堿機制:由于阻礙了汗腺導管對的重吸收,致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。 興奮汗腺受體,使汗腺分泌增加通過興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)部位而產(chǎn)生效應(yīng)(下丘腦的發(fā)汗中樞:外周血液溫度升高刺激視前區(qū)下丘腦的熱敏神經(jīng)原)(2) 平喘作用(最為西醫(yī)接受)機理:直接興奮支氣管平滑肌上的受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,升高細胞內(nèi),使

7、平滑肌松弛。直接興奮支氣管粘膜血管平滑肌的受體,使粘膜血管收縮,血管壁通透性降低,減輕支氣管粘膜水腫。促進腎上腺素能神經(jīng)和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞釋放去甲腎上腺素和腎上腺素而間接發(fā)揮擬腎上腺素的作用。抑制過敏介質(zhì)(5、白三烯、組胺)的釋放。(3) 利尿作用成分:以偽麻黃堿作用最顯著。機理:擴張腎血管增加腎血流量,使腎小球濾過率增加。影響腎小管重吸收功能,阻礙腎小管對的重吸收(4) 解熱、抗炎、抗過敏作用1)解熱:麻黃揮發(fā)油對多種實驗性發(fā)熱模型有解熱效應(yīng),對正常小鼠體溫有降低作用。2)抗炎:偽麻黃堿作用最強。近年從麻黃中分離的雜環(huán)化合物也具有抗炎活性。作用環(huán)節(jié):抑制炎癥早期的血管通透性增加;抑制炎癥后

8、期肉芽組織的形成;對抗致炎物質(zhì)的作用。機制:可能及抑制花生四烯酸的釋放及代謝有關(guān)。3)抗過敏:抑制過敏介質(zhì)釋放(麻黃堿)(5)抗病原微生物作用(麻黃揮發(fā)油)(6)鎮(zhèn)咳、祛痰作用: 鎮(zhèn)咳成分:萜品烯醇 祛痰:麻黃揮發(fā)油(7)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用 成分:麻黃堿(8)強心、升高血壓作用1)對心臟的作用(強心) 成分:麻黃堿機制:能直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體,對心臟具有正性肌力、正性頻率作用,心輸出量增加。2)收縮血管、升高血壓 成分:麻黃堿機制:直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體,收縮血管,使血壓升高。3、發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏發(fā)汗散寒; 緩解支氣管平滑肌痙攣、減輕粘膜水腫、抗炎、

9、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰宣肺平喘 利水消腫利尿 興奮中樞、強心升壓 主要有效成分:生物堿3、 桂枝1、化學成分:揮發(fā)油(桂皮油)油中主要成分為桂皮醛,約占62.2978.75%,另有桂皮酸2、藥理作用(1)擴張血管促發(fā)汗成分:揮發(fā)油特點:桂枝單獨應(yīng)用發(fā)汗作用較弱,若及麻黃伍用,則發(fā)汗力增強。機制:桂皮油能擴張血管(體表),改善血液循環(huán),促使血液流向體表,從而有利于發(fā)汗和散熱。(2) 解熱、鎮(zhèn)痛1)解熱:成分:揮發(fā)油特點:桂枝煎劑、桂皮醛、桂皮酸對實驗性發(fā)熱家兔具有解熱作用并能降低正常小鼠的體溫和皮膚溫度。機制:擴張皮膚血管,使機體散熱增加以及促進發(fā)汗的結(jié)果。2)鎮(zhèn)痛:提高動物痛閾值。(3)抗炎、抗過

10、敏1)抗炎成分:揮發(fā)油作用:對多種致炎物質(zhì)所致的急性炎癥具有抑制作用,可明顯降低血管通透性。揮發(fā)油尚能抑制小鼠棉球肉芽腫。機制:及抑制組胺生成,抑制前列腺素E的合成釋放,清除自由基等有關(guān)。2)抗過敏:桂枝能抑制所致肥大細胞脫顆粒作用,減少過敏介質(zhì)釋放,并能抑制補體活性。揮發(fā)油對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有抑制效應(yīng)。(4)抗病原微生物 (桂枝醇提物)(5)對心血管系統(tǒng)作用1)擴張血管 擴張冠脈、明顯增加冠脈血流量,增加心肌血流量,改善冠脈循環(huán)。擴張外周血管,改善微循環(huán),并可加速體溫的恢復(fù)。2)抑制血小板聚集,并有抗凝血酶作用(活血)(6)鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用(7)利尿作用四、柴胡1、化學成分:主要含柴胡皂苷、

11、揮發(fā)油2、藥理作用(1)解熱作用寒熱往來的半表半里之熱 (現(xiàn)代醫(yī)學中的風濕熱、化膿性感染、瘧疾)主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油。揮發(fā)油具有用量少、作用強及毒性小等特點。機制:柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,抑制該部位的產(chǎn)生或釋放,從而抑制體溫調(diào)定點的上移,使體溫下降。(2) 抗病原微生物(3) 抗炎作用成分:柴胡揮發(fā)油、柴胡皂苷(注射)作用:降低毛細血管通透性;抑制白細胞游走;抑制肉芽組織的增生。機理:柴胡皂苷能興奮垂體前葉分泌促腎上腺皮質(zhì)激素,刺激腎上腺引起皮質(zhì)激素的合成和分泌,增強糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。直接抑制致炎物質(zhì)的釋放。(4) 鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳(5) 促進免疫功能。柴胡

12、多糖能提高機體免疫功能。對非特異和特異性免疫功能均有促進作用。(6) 保肝、利膽、降血脂(柴胡皂苷)1)保肝:降低、水平,減輕肝細胞損傷,促進肝功能恢復(fù)正常。以復(fù)方效果更佳。機理:對生物膜直接保護; 促進肝細胞合成,抑制細胞外基質(zhì)的合成。促進腦垂體分泌,進而升高血漿皮質(zhì)醇拮抗外源性甾體激素對腎上腺的萎縮作用,促進腎上腺分泌糖皮質(zhì)激素2)利膽作用:使總膽管舒張,奧地氏括約肌舒張,膽囊收縮。3)降脂:降低膽固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤為顯著。對正常動物血脂無明顯影響。五、葛根1、化學成分:葛根主要含異黃酮類物質(zhì),有大豆苷、大豆苷元、葛根素。2、藥理作用(1)解熱作用 成分:黃酮類機制:

13、使皮膚血管擴張,促進血液循環(huán)而增加散熱阻斷中樞部位的受體而使生成減少,產(chǎn)生解熱效應(yīng)(2) 降血糖 成分:葛根素(3) 對內(nèi)臟平滑肌的作用(解?。?有效成份為黃酮, 其中以葛根素含量最高(4) 對心血管系統(tǒng)的作用(現(xiàn)代研究) 黃酮類成分為其物質(zhì)基礎(chǔ)1)擴張血管、降血壓作用1:擴張外周血管,降血壓降壓機制: 受體阻斷效應(yīng); 抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng);影響血漿兒茶酚胺代謝; 改善血管的反應(yīng)性。作用2:對腦血管的作用作用:使腦血管阻力下降,腦血流量增加,腦循環(huán)改善。使處于異常狀態(tài)的腦血管功能恢復(fù)至正常水平。作用3:對微循環(huán)的作用作用:對去甲腎上腺素引起的微循環(huán)障礙有對抗作用,還可改善視網(wǎng)膜微循環(huán)機制:

14、葛根素對視網(wǎng)膜微循環(huán)有改善作用, 可改善血液流變學指標, 改善微循環(huán)障礙所具有的凝、聚、濃、粘狀態(tài)。2)抗心肌缺血成分:葛根總黃酮、葛根素作用:心率降低(有利于心臟休息) 、心輸出量減少、使正常和痙攣狀態(tài)的冠脈擴張,增加冠脈流量,改善心肌缺血狀態(tài)。機理:受體阻斷劑3)抗心律失常作用:對各種實驗性心律失常有對抗作用。機制:通過影響心肌細胞膜對 、2+ 的通透性,進而降低心肌興奮性、自律性及傳導性。也及受體阻斷有關(guān)。4)改善血液流變性和抗血栓形成5)促進記憶第6章 清熱藥(重點章節(jié))1、 清熱藥的藥理作用1、抗病原微生物作用2、抗細菌內(nèi)毒素作用:1)降解內(nèi)毒素2)拮抗外毒素和降低細菌毒力3)激活網(wǎng)

15、狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能加強體內(nèi)毒素的消除3、抗炎作用:抑制早期的血管通透性增強、滲出、水腫;抑制炎癥中期白細胞聚集;晚期的纖維組織增生4、解熱作用:清熱瀉火藥、清熱涼血藥作用明顯5、對免疫功能的作用6、抗腫瘤作用2、 黃連1、化學成分:生物堿,主要成分為小檗堿(黃連素)2、藥理作用(1)抗病原體 (2)抗細菌毒素、抗腹瀉 (3)抗炎、解熱:抗炎:小檗堿對急、慢性炎癥均有抑制作用。機制:促進促皮質(zhì)激素的釋放,抑制炎癥介質(zhì) 解熱:抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)的生成或釋放(4)鎮(zhèn)靜催眠 (5)降血糖 (6)抗?jié)儯盒¢迚A抗?jié)冏饔眉捌湟种莆杆岱置谧饔糜嘘P(guān)。黃連對幽門螺桿菌有較強的抑菌作用 (7)抗腫瘤(8)對心腦血管功

16、能的影響1)、正性肌力,機制:阻止外流,延長動作電位時程,使慢通道開放時間延長,增加2+跨膜內(nèi)流的結(jié)果。2)、降血壓:小檗堿可降低動脈血壓,尤以舒張壓降低更為顯著。特點:作用較強,但不持久。機理:受體阻斷,使外周血管擴張 抗膽堿酯酶活性而增強乙酰膽堿作用。3)、抗心律失常:對多種原因引起的房性及室性心律失常均有效。是一種廣譜抗心律失常藥機理:延長動作電位時程和有效不應(yīng)期。 阻內(nèi)流,阻止0相內(nèi)流,降低0相最大上升速率,減慢傳導速度,變單向阻滯為雙向阻滯,消除折返,抗心律失常。 小檗堿有抗羥自由基作用,保護心肌細胞膜,減少經(jīng)非特異性通路2+大量內(nèi)流,防止細胞內(nèi)2+超負荷及所觸發(fā)的遲后除極。4)、負

17、性頻率:有利于心衰的治療。5)、抗腦缺血:擴張腦膜血管,增加局部血流量 (9)抑制血小板聚集:3、清熱燥濕、瀉火解毒抗炎、解熱、抗病原體、抗內(nèi)毒素抗?jié)?清胃熱、對胃火熾盛、消谷善饑中消有效降血糖 瀉心火,心主血脈心血管作用,抗腦缺血,抑制血小板聚集 性寒鎮(zhèn)靜催眠、抗腫瘤 有效成分:生物堿類,小檗堿為主 不良反應(yīng):小檗堿口服給藥毒性很小,有胃腸道反應(yīng),偶有過敏反應(yīng)。大劑量靜脈注射,麻醉兔出現(xiàn)心臟抑制。3、 青蒿1、 化學成分:揮發(fā)油,青蒿素2、 藥理作用(1)抗病原微生物作用(2)抗炎作用(3)解熱、鎮(zhèn)痛:青蒿有明顯的解熱作用,以花前期采的青蒿解熱作用強,使實驗性發(fā)熱動物的體溫下降。青蒿水提物

18、還能使正常動物的體溫下降。(4)對免疫功能的影響(5)抗瘧原蟲:有效成分:青蒿素(6)抗血吸蟲作用第7章 瀉下藥1、 瀉下藥的藥理作用1、 瀉下作用(1) “容積性”瀉下(機械刺激性瀉下):無機鹽類物質(zhì),芒硝、硫酸鎂在腸腔不被吸收,滲透壓水分 腸道體積增大 ;纖維素類:蔬菜、水果中(2) “接觸性”瀉下(化學刺激性瀉下):藥物直接作用于腸粘膜(大腸)而產(chǎn)生瀉下作用(3) “潤滑性”瀉下:使腸道潤滑滑腸軟化糞便潤燥。以上兩點中醫(yī)用“增液行舟”來描述。溫和的刺激。以上三點綜合產(chǎn)生了緩和瀉下作用,解除排便困難。2、利尿作用 3、抗病原微生物 4、抗炎 5、抗腫瘤2、 大黃1、 化學成分:蒽醌衍生物,

19、大部分及葡萄糖結(jié)合蒽苷(主要的瀉下成分);少部分為游離形式的苷元 。2、 藥理作用(1) 瀉下致瀉的成分:結(jié)合型蒽甙,番瀉苷A和大黃酸苷類為主要活性成分,番瀉苷A瀉下作用最強,大黃酸苷類含量最高。致瀉作用的部位:大腸 作用機制:化學刺激性作用;機械刺激性作用(弱)(2) 利膽、保肝利膽:促進膽汁排泄;使膽汁中膽汁酸、膽紅素含量增加。機理:1.疏通肝內(nèi)毛細膽管,促進膽汁分泌改善膽小管內(nèi)膽汁淤積,增加膽紅素排泄 2.促進膽囊收縮,使奧狄氏括約肌舒張,使膽汁排出量增加。保肝機制: 1.促進肝細胞合成及肝經(jīng)細胞再生 2.刺激人體產(chǎn)生干擾素抑制病毒繁殖 3.促進肝臟血液循環(huán)、改善微循環(huán) 4.疏通毛細膽管

20、 5.抗炎(3) 抗?jié)?、抗急性胰腺炎抗胃潰瘍,保護胃粘膜 1) 促進 合成 2) 抑制胃酸分泌:鞣質(zhì)類成分 3) 抑制幽門螺桿菌抗急性胰腺炎:抑制胰酶 減弱胰酶對胰腺細胞的自我消化作用,促進胰液分泌(4) 利尿、改善腎功能利尿:大黃素、大黃酸作用機制 :抑制酶,重吸收減少,排泄增加, 攜帶水分排出而利尿。改善腎功能機理:大黃瀉下作用使腸道氨基酸吸收減少。 血中必需氨基酸增高使蛋白質(zhì)合成增加。抑制體蛋白分解,從而減少的來源。 促進尿素及肌酐隨尿液排泄。抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。(5) 對血液系統(tǒng)的影響1)止血作用:有效成分:兒茶素、沒食子酸2)改善血液流變性3)降血脂:主要降膽固醇。有

21、效成分:蒽醌類、兒茶素和沒食子酸等(6)抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、解熱1)抑菌成分:游離苷元:蘆薈大黃素、大黃素、大黃酸作用強。作用特點:為廣譜抗菌藥機理:抑制細胞內(nèi)生物氧化酶系統(tǒng),抑制細菌的代謝抑制細菌核酸、核蛋白合成;誘生干擾素。2)對免疫的影響:調(diào)節(jié)免疫。大黃多糖: 免疫 蒽醌衍生物:免疫3)抗腫瘤: 有效成分:大黃蒽酯衍生物,大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、大黃多糖4)抗炎:類似于解熱鎮(zhèn)痛藥5)解熱:機制:減少中樞致熱介質(zhì):減少、抑制酶活性,減少的生成,減少產(chǎn)熱。(7)抗過氧化及抗自由基、抗衰老(8)其他作用:抗精神病、強心3、攻積導滯瀉下涼血解毒抗感染 ;抗病原體、抗炎、解熱、免

22、疫調(diào)節(jié)活血化瘀對血液系統(tǒng)的影響利膽退黃利膽、保肝、抗胃潰瘍、抗急性胰腺炎現(xiàn)代進展對腎功能的保護、降血脂、抗腫瘤物質(zhì)基礎(chǔ):蒽醌類衍生物第8章 祛風濕藥1、 祛風濕藥的藥理作用1、抗炎作用:抑制或減輕炎癥的局部的基本病理變化,緩解局部紅、腫、熱、痛。(1)穩(wěn)定溶酶體膜,減少炎癥介質(zhì)緩激肽、組胺、5-羥色胺的分解、釋放,或抑制炎癥局部組織中的合成及釋放。(2)降低毛細血管通透性,減少炎性滲出。(3)興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng),提高腎上腺皮質(zhì)功能。秦艽(有效成分為秦艽堿甲)、漢防已(漢防己甲素、乙素)、清風藤(防己堿,又稱清風藤堿)2、鎮(zhèn)痛作用:清風藤堿和烏頭堿的鎮(zhèn)痛作用部位在中樞3、對免疫系統(tǒng)作用(1

23、)雷公藤、五加皮、獨活、豨薟草、青風藤對機體免疫功能有明顯抑制作用:可作用于免疫過程中的不同階段和不同免疫成分。(2)少部分成分對免疫功能有促進作用:細柱五加總皂苷和多糖能提高網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能和血清抗體滴度。2、 實驗方法3、 秦艽1、 化學成分:秦艽主要成分為龍膽苦苷,在提取過程中遇氨轉(zhuǎn)變?yōu)樯飰A,有秦艽堿甲(龍膽堿)、秦艽堿乙(龍膽次堿)、秦艽堿丙。2、 藥理作用(1) 抗炎作用:抗炎成分為秦艽堿甲機制:通過興奮下丘腦,興奮垂體,使分泌增多,從而增強腎上腺皮質(zhì)功能,而不象直接作用于腎上腺皮質(zhì)。(2) 鎮(zhèn)痛:及延胡索、草烏合用可增強其鎮(zhèn)痛作用。(3) 抗過敏作用:作用原理可能及其抗組織胺

24、作用有關(guān)。(4)鎮(zhèn)靜、解熱作用:(5) 抗菌: (6)升高血糖: (7)降壓: 降壓作用短暫, 且使心率減慢 3、祛風濕、清濕熱、止痹痛 抗炎、鎮(zhèn)痛、抗過敏、鎮(zhèn)靜、解熱、抗菌升高血糖、降血壓、心臟抑制成分:龍膽苦苷秦艽堿甲、乙、丙4、 防己1、 藥理作用(1)抗炎 (2)免疫抑制和抗過敏 (3)解熱鎮(zhèn)痛(4)對心血管系統(tǒng)的作用生物堿(粉防己堿,鈣通道阻滯劑)心臟抑制:引起心肌收縮力下降,降低泵血功能,減慢心率(作用及維拉帕米相似)抗心律失常:抑制心肌細胞外鈣內(nèi)流和細胞內(nèi)鈣釋放。降壓:選擇性阻滯慢通道鈣內(nèi)流,擴張血管,降低血壓抗心肌缺血:擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量,緩解冠脈痙攣,缺血時心肌保護

25、。 機制:直接擴張血管。(5)抗肝纖維化 (6)治療矽肺 (7)抗腫瘤5、 雷公藤1、 化學成分;生物堿類、二萜類、三萜類、倍半萜類2、 藥理作用(1)對免疫功能的影響(2)抗炎。機制:及興奮下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有關(guān)。物質(zhì)基礎(chǔ):雷公藤總苷 (3)對血管和血液系統(tǒng)的作用 (4)殺蟲抗菌: 真菌(如白色念珠菌)抑制作用最強。(5)對生殖系統(tǒng)的影響可使雄性動物睪丸和附睪重量減輕、精子數(shù)量減少、失活,血漿睪酮下降。雌性動物子宮重量減輕,動情期不規(guī)則。作用機制:作用的靶細胞主要是精母細胞和精子細胞,能降低初級精母細胞核內(nèi)含量,也可在精子細胞成熟過程中干擾其圓形向鐮刀形轉(zhuǎn)變。雷公藤的抗生育作用及棉酚有

26、相似之處。這種作用是可逆的,停止給藥后68個月生育功能可以恢復(fù)。(6) 抗腫瘤3、主要毒性成分:為生物堿和二萜環(huán)氧化合物。生殖系統(tǒng):可使男性病人表現(xiàn)為少精、弱精或無精,進而造成不育,育齡女性可以出現(xiàn)月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)。雷公藤還可對嬰兒產(chǎn)生一定影響。在哺乳期的婦女,雷公藤能通過乳汁影響嬰兒,此階段應(yīng)禁止使用。第9章 芳香化濕藥第10章 利水滲濕藥1、 利水滲濕藥的藥理作用1、 利尿作用:豬苓、澤瀉利尿作用較強2、抗病原微生物作用:本類藥物中大部分有抗病原微生物作用。如有抗菌作用;抗真菌作用;茵陳、石韋對流感病毒有抑制作用;車前子、茵陳對鉤端螺旋體有抑制作用。3、抗腫瘤、增強免疫功能:茯苓多糖和豬苓多

27、糖具有顯著的抗腫瘤作用,能抑制多種實驗性移植性腫瘤的生長。二者還能提高機體的非特異性及特異性免疫功能。4、利膽保肝作用:本類藥物中茵陳、半邊蓮、玉米須、金錢草具有明顯利膽作用;茵陳及其復(fù)方(如茵陳蒿湯)作用尤為明顯;玉米須能促進膽汁排泄,降低其粘度。澤瀉、茵陳、豬苓、垂盆草有護肝作用;垂盆草降轉(zhuǎn)氨酶作用十分明顯。2、 茯苓1、 主要成分:-茯苓聚糖,約占干重的93%。2、 藥理作用(1)利尿 (2)對胃腸功能的影響 (3)抗肝硬化(4)免疫調(diào)節(jié):茯苓聚糖()具有增強機體免疫功能作用。增強機體免疫的作用機理,可能及其誘導產(chǎn)生2有關(guān)(5)抗腫瘤:一般認為茯苓多糖通過激活機體的免疫系統(tǒng),間接達到抗腫

28、瘤目的;茯苓素對小鼠白血病細胞的合成有明顯和不可逆的抑制作用;茯苓素對抗癌藥有增效作用(6)抗中毒性耳損傷(7)對血液系統(tǒng)的影響 (8)中樞抑制作用3、 澤瀉1、 化學成分: 主含澤瀉萜醇A、澤瀉萜醇B;澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯;表澤瀉萜醇A、澤瀉醇等。2、 藥理作用:利尿 抗實驗性腎結(jié)石 抗炎 降血脂、抗動脈粥樣硬化 抑制血小板聚集、抗血栓 抗脂肪肝 增加冠脈血流量 降壓4、 茵陳1、化學成分:主要含香豆素類:6、7二甲氧基香豆素;色原酮類:如茵陳色原酮;黃酮類:如茵陳黃酮;綠原酸;揮發(fā)油類如茵陳二炔;2、藥理作用:利膽 保肝 抗病原體 利尿 解熱 心血管系統(tǒng)作用抗腫瘤第11章 溫里藥1、

29、 溫里藥的藥理作用1、心血管系統(tǒng)的作用:強心及抗心律失常 擴張血管,改善循環(huán) 抗休克2、對消化系統(tǒng)作用助消化、興奮胃腸道平滑肌 鎮(zhèn)吐、解痙作用 抗?jié)?、對腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響4、對神經(jīng)系統(tǒng)的影響:鎮(zhèn)靜 局麻 產(chǎn)熱增加5、抗炎、鎮(zhèn)痛:2、 附子1、 化學成分:多種生物堿:以烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿等為主(有毒) 藥理活性:消旋去甲烏藥堿、氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿。2、藥理作用(1).強心:能增強心肌收縮力,加快心率,使心輸出量增加,心肌耗氧增加。強心成分:去甲烏藥堿:和異丙腎上腺素對受體有相似的親和力,是受體部分激動劑。去甲豬毛菜堿:對受體、受體都有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,升

30、高血壓;氯化甲基多巴胺:為受體激動劑,有強心、升壓作用(2).對血管和血壓的影響:復(fù)雜生附子有一過性降壓作用降壓的有效成分:消旋去甲烏藥堿:激動2受體;阻斷1受體;擴張血管,降低血壓升壓的有效成分:氯化甲基多巴胺:為受體激動劑,有強心、升壓作用。去甲豬毛菜堿:對受體、受體都有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,升高血壓;(3).抗休克:失血性休克、內(nèi)毒素性休克、心源性休克及腸系膜上動脈夾閉性休克等能提高休克動物的平均動脈硬化壓,延長其存活時間和存活百分率,有顯著保護作用。附子擴張血管,改善微循環(huán),又能收縮血管,提高血壓有關(guān)。(4).抗心律失常作用:緩慢型心律失常加快心率,改善房室傳導,恢復(fù)竇性心律

31、有效成分:消旋去甲烏藥堿。受體興奮。(5).心肌保護作用激動2受體,擴張冠脈,增加心肌血氧供應(yīng)第12章 理氣藥1、 理氣藥的藥理作用1、對消化系統(tǒng)的影響 (1)對胃腸運動的調(diào)節(jié)作用抑制胃腸運動(解痙作用機制: 阻斷M膽堿受體、興奮受體(部分)、直接抑制腸?。┯行С煞郑簩αu福林和甲基酪胺。興奮胃腸運動 (2)對消化液分泌的影響促進消化液分泌:揮發(fā)油 抑制消化液分泌:甲基橙皮苷 (3)利膽2、 對支氣管平滑肌的作用松弛支氣管平滑肌機制:直接擴張支氣管抑制迷走神經(jīng)功能的亢進 抗過敏介質(zhì)釋放興奮支氣管平滑肌的受體作用。陳皮、青皮、香櫞中的揮發(fā)油能夠祛痰。3、對子宮平滑肌的作用:興奮子宮,如枳實、枳殼。

32、香附、青皮、烏藥等抑制子宮平滑肌,使痙攣的子宮平滑肌松弛,張力減小 雌激素樣作用,如香附4、對心血管系統(tǒng)的作用(靜注):興奮心臟作用、升壓及降壓、抗氧化(1)對羥福林:直接興奮腎上腺素受體(2)甲基酪胺:促進腎上腺能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素間接興奮血管受體:收縮血管 間接興奮心臟1受體:興奮心臟間接興奮冠狀動脈2受體:擴張冠脈(3)木香揮發(fā)油及內(nèi)酯:抑制心臟,擴血管2、 枳實、枳殼、陳皮、青皮1、 對胃腸平滑肌的作用:(1) 枳實、枳殼、陳皮:對胃腸平滑肌呈現(xiàn)雙重作用,既能興奮胃腸,使蠕動增強,又能降低腸平滑肌和解痙作用。(2) 青皮:松弛胃腸平滑肌,作用最強。阻斷M受體、興奮受體、直接抑制作

33、用所致。2、促進消化液分泌:陳皮,揮發(fā)油對離體腸肌有溫和的刺激作用,能促進消化液分泌。3、抗胃潰瘍:抑制病理性胃液分泌增多,降低胃蛋白酶活性。4、利膽、平肝:利膽:使膽汁及膽汁內(nèi)固體物排出量增加,揮發(fā)油有極強的溶解膽固醇結(jié)石作用。保肝:抗肝損傷,降低肝損傷大鼠、5、平喘、祛痰:陳皮、青皮(1)抑制支氣管平滑肌收縮,松弛支氣管平滑?。?)擴張血管,使灌流速度加快(3)揮發(fā)油中檸檬烯有刺激性祛痰作用。6、抑制子宮平滑?。簭?fù)雜7、興奮心臟作用(對羥福林、甲基酪胺)增加心排出量和收縮幅度,增加脈壓差和每搏心排出量,提高心臟指數(shù)、心搏指數(shù)、左室做功指數(shù),并可增加冠脈流量和短暫的增加心肌耗氧量。機制:激動

34、和受體8、升壓及降壓(對羥福林、甲基酪胺)升壓:枳實、枳殼、陳皮、青皮機制:興奮受體血管收縮,提高外周阻力興奮受體增強心肌收縮力,增加心輸出量降壓:陳皮(甲基橙皮苷)擴張血管9、抗氧化 10、抗炎:11鎮(zhèn)痛;枳實揮發(fā)油三、香附1、化學成分:揮發(fā)油(1%),為香附烯2、藥理作用:(1)、雌激素樣作用:香附烯作用最強,可使誘導上皮細胞完全角質(zhì)化(2)、松弛子宮平滑?。核沙谧訉m平滑肌,收縮力減弱,肌張力降低(3)、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜:通過中樞抑制(1)、(2)、(3)為香附治療月經(jīng)不調(diào)、行經(jīng)腹痛、煩躁及更年期綜合征的藥理作用基礎(chǔ)(4)、松弛內(nèi)臟平滑?。?)、利膽 (6)、抗菌、抗炎 (7)、解熱 (8)、強

35、心、降壓第13章 消食藥第14章 止血藥1、 止血藥的藥理作用(一)止血:基本作用環(huán)節(jié)1、作用于局部血管:收縮局部血管,降低毛細血管通透性2、作用于血小板:增加血小板數(shù),增強血小板功能,促進血小板聚集3、作用于凝血系統(tǒng):促凝血因子生成,促進凝血的過程4、作用于纖溶系統(tǒng):抑制纖溶酶原活性,抑制纖溶系統(tǒng)(二)抗血栓 (三)抗炎二、三七1、主要化學成分:三七皂苷:人參二醇型皂苷1;人參三醇型皂苷1 黃酮苷 三七氨酸:止血有效成分2、藥理作用(1)止血 有效成分:三七氨酸,止血一般生用。 作用機制:收縮局部血管,增強毛細血管的抵抗力,降低毛細血管的通透性。增加血小板數(shù)量,增強功能。促進凝血過程:增加血

36、液中凝血酶含量。(2) 抗血栓作用:能顯著抑制膠原、誘導的血小板聚集。有效成分:是三七皂苷,主要是人參三醇苷1。機制:抗血小板聚集:可使血小板內(nèi)含量增加,減少2的生成,抑制2+、5等促血小板聚集的活性物質(zhì)釋放,發(fā)揮抗血小板聚集作用??鼓赣绊懤w溶系統(tǒng):降低血漿中纖維蛋白原含量,抑制由纖維蛋白原向纖維蛋白的轉(zhuǎn)化;促進纖維蛋白溶解。(3)促進造血(4)對心血管系統(tǒng)的作用:對心臟的影響:作用:具有降低心肌收縮力,減慢心率,擴張外周血管,降低外周阻力的作用。并表示出明顯的劑量和頻率依賴性 。成分: 機制:具有鈣通道阻滯作用 對血管血壓的影響:作用:擴張血管,降低血壓。三七或其總皂甙具有降血壓作用,尤

37、以降低舒張壓作用明顯。成分:作用比單體強,1作用大于 1。機制:近年來研究證明及其阻2+內(nèi)流有關(guān)。作用特點:對不同部位血管具有選擇性擴張作用。 抗心肌缺血:作用:對各種心肌缺血模型均具有治療作用。 有效成分:機制:a.擴張冠脈,促進實驗性心肌梗死區(qū)側(cè)支循環(huán)的 形成,增加冠脈流量,改善心肌血氧供應(yīng)。b.抑制心肌收縮力,減慢心率,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量。c.抗脂質(zhì)過氧化,提高超氧化物歧化酶()活力,減少丙二醛()的生成。d.提高耐缺氧能力現(xiàn)代應(yīng)用廣泛:復(fù)方丹參滴丸/片抗腦缺血作用:明顯擴張麻醉小鼠軟腦膜微血管,加快血流速度,增加局部血流量。 成分:機制:擴張腦血管,增加局部血流量 延緩缺

38、血組織的分解,改善能量代謝抑制脂質(zhì)過氧化,提高腦組織中活性,清除氧自由基抗心律失常:是選擇性慢鈣通道阻滯劑作用:對多種實驗性心律失常模型均有明顯的對抗作用。 成分:機理: 降低自律性 減慢傳導 延長動作電位時程()和有效不應(yīng)期(),消除折返激動 阻滯慢鈣通道,使慢內(nèi)向電流峰值顯著降低。其負性肌力、負性頻率、負性傳導是其抗心律失常的藥理基礎(chǔ)??梗鹤饔茫耗茱@著抑制主動脈內(nèi)膜動脈粥樣硬化斑塊的形成。成分:、三七黃酮機制:能抑制-脂蛋白、總脂、磷脂、游離脂肪酸的升高。 升高動脈壁2含量,降低血小板2含量,從而糾正22之間的失衡,穩(wěn)定血管內(nèi)環(huán)境也可抑制血管平滑肌細胞的異常增殖(5) 抗炎作用:對急、慢性

39、炎癥都有明顯抑制作用。成分:有效部位在皂苷,初步認為是為主。機制:及垂體腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系 抑制某些炎性介質(zhì)(組胺、5 、 )的合成及釋放; 改善炎癥早期的血管通透性; 促進局部組織創(chuàng)傷的修復(fù)(6) 鎮(zhèn)痛:作用:三七為治療跌打損傷的常用藥,有確切的鎮(zhèn)痛作用。對小鼠扭體法、熱板法及大鼠光輻射甩尾法等多種疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。成分:(7) 人參樣作用:鎮(zhèn)靜:(三七人參皂苷1)三七人參皂苷有明顯的中樞抑制作用延緩衰老:促進腦內(nèi)蛋白質(zhì)合成、抗氧化、抗衰老。 對免疫系統(tǒng)的影響:免疫調(diào)節(jié)作用 主要成分: 和三七多糖。 對代謝的影響:對糖代謝有雙向調(diào)節(jié)作用,能使蛋白質(zhì)的合成增加,促進的合成(8)保肝:成分

40、: 抗肝損傷作用。 能抑制成纖維細胞的增生,具有抗肝纖維化作用。 具有一定的利膽作用。 促進肝臟蛋白質(zhì)合成(9)抗腫瘤:三七皂苷、人參炔三醇、三七多糖3、止血散瘀止血、抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、抗心律失常、抗、促進造血 消腫定痛抗炎、鎮(zhèn)痛 人參樣作用 其它保肝、抗腫瘤 有效成分:、三七氨酸4、 應(yīng)用止血藥制成炭劑增強止血效果“紅見黑則止”增加2+對血液的凝固作用:棕櫚、側(cè)柏葉、山楂發(fā)揮活性炭的止血作用:吸附、收斂增加鞣質(zhì)含量:地榆、槐米、大黃、茜草第15章 活血化瘀藥(重點章節(jié))1、 血瘀證的本質(zhì):血瘀證 血液停滯、不能流通 血液循環(huán)障礙:血液、血管、心臟2、 活血化瘀藥的藥理作用1. 改

41、善血液流變學、抗血栓形成活血化瘀藥抗血栓作用機制:(1)抑制血小板聚集改善血液流變學特性,減少血小板的黏著和聚集抑制血小板功能,降低血小板的表面活性,提高濃度:22的平衡維持著血液的正常狀態(tài)已聚集的血小板發(fā)生解聚(2)抗凝血酶(3)增加纖溶酶活性 丹參、益母草等還可通過增加纖溶酶活性,促進已形成的纖維蛋白溶解而發(fā)揮其抗血栓形成作用。2.改善微循環(huán)(1)改善微血流:表現(xiàn)為流動緩慢的血流加速,這可能是由于改善了血液流變學特性間接產(chǎn)生的。(2)改善微血管形態(tài):表現(xiàn)為解除微血管痙攣,減輕微循環(huán)內(nèi)紅細胞的瘀滯和匯集,使微血管襻頂瘀血減少或消失,微血管輪廓清晰,形態(tài)趨向正常。(3)降低毛細血管通透性,微血

42、管周圍滲血減少或消失。3.改善血流動力學擴張冠脈、降低冠脈阻力、增加冠脈血流量:以赤芍、川芎、益母草、丹參、當歸、紅花、五靈脂等作用明顯。抑制心肌收縮力、降低心肌耗氧量:有丹皮、劉寄奴、丹參、紅花、桃仁、雞血藤等。增加心輸出量:如赤芍、當歸降低左室收縮功能,如五靈脂、紅花、丹參、益母草、丹皮、沒藥等多數(shù)藥減慢心率:如紅花、劉寄奴、莪術(shù)、丹參、蘇木等4、 對子宮平滑肌的影響:活血調(diào)經(jīng)-加強子宮收縮5、 鎮(zhèn)痛:活血定痛(1)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛,如延胡索;(2)擴張血管,改善循環(huán),消除“缺血痛”;(3)通過“化瘀”,緩解“不通之痛”。6、抑制組織異常增生3、 常用實驗方法:濃:紅細胞壓積測定 粘:

43、全血及血漿粘度測定 犬生物機能實驗系統(tǒng)進行檢測4、 丹參1、 主要成分:丹參酮2、 藥理作用(1) 抗心肌缺血用于冠心病心絞痛的治療成分:丹參酮A、丹參素機制:擴張冠脈,增加心肌血氧供應(yīng)。減慢心率,抑制心肌收縮力,降低心肌耗氧量,擴張外周血管,減輕心臟負荷??棺杂苫?,抗脂質(zhì)過氧化,保護心肌。(2) 防治動脈粥樣硬化減少細胞內(nèi)膽固醇合成,抗脂蛋白氧化,使氧化脂蛋白中脂質(zhì)過氧化物明顯減少,使氧化脂蛋白對細胞的毒性作用減弱。調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝減輕纖維蛋白凝塊對血管內(nèi)皮的損傷,刺激動脈內(nèi)皮細胞分泌2。調(diào)節(jié)22平衡成分:丹參酮A、丹參素(3) 抗腦缺血成分:丹參酮A、丹參素、隱丹參酮、乙酰丹酚酸A(合成)機制

44、:降低腦組織2生成、抑制缺血時腦組織興奮性氨基酸釋放、改善腦組織微循環(huán)等。(4) 改善血液流變學、抗血栓成分:丹參素、丹參酮A機制:抑制血小板聚集(作用強):丹參注射液可抑制誘導的血小板聚集,使血小板粘附性降低,通過抑制磷酸二酯酶活力,增加血小板中含量,從而抑制血小板聚集。丹參素能抗血小板聚集,減少血小板數(shù),抑制血小板2的合成;丹參素對凝血功能有抑制作用;激活纖溶酶原,能促進纖維蛋白降解。(5) 改善微循環(huán)作用:丹參素能擴張收縮狀態(tài)的腸系膜微動脈,加快血流流速,消除腸系膜的血液瘀滯,促進側(cè)支循環(huán)的建立。成分:丹參素、丹參酮A (6) 調(diào)節(jié)組織的修復(fù)及再生一方面促進組織的修復(fù)及再生,另一方面對過度增生的纖維母細胞有抑制作用:如治療硬皮病,抑制肺纖維化。丹參能促進肝、骨、皮膚等多種組織的修復(fù)及再生,其中促進肝組織的修復(fù)及再生作用尤其顯著。促進骨折愈合:促進骨折組織中鈣沉積,骨折部位骨痂形成提前,骨生成細胞分布部位及數(shù)量增加 。促進皮膚切口愈合。(7)鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛作用(8)消炎抗菌1)抗菌:體外抑菌試驗表明,對金黃色葡萄球菌及其耐藥菌,人型結(jié)核菌、皮膚真菌均有較強的抑制作用。2)抗炎:尤其是在炎癥早期,減少炎癥滲出。(9)抗腫瘤:丹參酮是丹參中的主要抗腫瘤活性成分(10)對胃腸道影響,抗消化潰瘍成分:水溶性部分丹酚酸(丹參素)機制:改善粘膜上皮細胞增生

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