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文檔簡介
1、2019年順鉗分子量范文篇一:順粕順粕別名:順氯胺粕簡稱DDPPH:5 7呈酸性。適應(yīng)癥:為廣譜抗腫瘤藥,對睪丸癌、骨肉瘤、乳腺癌的療效較 好。順粕的副作用:1.消化道反應(yīng):嚴重的惡心、嘔吐為主要的限 制性毒性。急性嘔吐一般發(fā)生于給藥后12小時,可持續(xù)一周左右。 故用本品時需并用強效止吐劑,如5-羥色胺3 (5-HT3)、受體拮抗 止吐劑。2 .腎毒性:累積性及劑量相關(guān)性腎功不良是順粕的主要限制性毒 性,一般劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性的危險因素。主要為腎小 管損傷。急性損害一般見于用藥后1015天,血尿素氮(BUN)及肌 酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多為可逆性,反復(fù)高劑量治療可致
2、 持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預(yù)防本品所致的腎毒 性的手段;3 .神經(jīng)毒性:神經(jīng)損害如聽神經(jīng)損害所致耳鳴、聽力下降較常見。 可出現(xiàn)不可逆的高頻聽力喪失。4 .骨髓抑制:骨髓抑制(白細胞和/或血小板下降)一般較輕,發(fā) 生幾率與每療程劑量有關(guān),若W100mg/m2,發(fā)生機率約1020%,若 劑量三120mg/m2,則約40%,但亦與聯(lián)合化療中其它抗癌藥骨髓毒性 的重疊有關(guān)。5 .過敏反應(yīng):可出現(xiàn)臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑 丘疹類皮疹;6 .其它:心臟功能異常、肝功能改變少見。護理注意事項:1.順粕可能影響注意力集中、駕駛和機械操作能力。2 .本品應(yīng) 避免接觸鋁金屬。3 .
3、化療期間與化療后,病人必須飲足夠的水分。4 .順粕可提高血液中尿酸的水平,誘發(fā)痛風。5 .與異環(huán)磷酰胺合用,可加重蛋白尿,同時可能會增加耳毒性。6 .禁用諸如速尿等利尿劑以增加尿液。7 .用藥前測定血清肌酐和尿素氮。8 .出現(xiàn)耳聾,需停藥觀察,以免發(fā)生不可逆耳聾。9 .應(yīng)用順粕期間進行正規(guī)水化利尿,囑病人多飲水,否則容易產(chǎn) 生嚴重嚴重腎損傷,甚至腎衰竭。10 .避光,密閉保存。氟尿嘧啶別名:5氟尿嘧啶,簡稱5FUPH:8. 4 9. 2,呈堿性。適應(yīng)癥:用于治療胃癌、結(jié)直腸癌、原發(fā)性肝癌、胰腺癌、食管 癌、乳腺癌、卵巢癌、子宮頸癌、皮膚磷癌等,對于癌癥胸腹腔積液 亦有效。氟尿嘧啶的副作用:1
4、.注射部位枯樹枝樣靜脈炎及疼痛。2 .食欲不振,惡心嘔吐、口腔炎、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。嚴 重者有血性腹瀉或便血。3 .骨髓抑制:主要為白細胞減少,血小板下降。4 .其他:常有脫發(fā)、紅斑性皮炎、皮膚色素沉著,手術(shù)綜合癥及 暫時性小腦運動失調(diào)。5 .本品能生成神經(jīng)毒素代謝產(chǎn)物、可導(dǎo)致腦癱。護理注意事項:1 .長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)病毒。2 .用該藥時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物,以減少消化道出血。3 .如甲氨蝶吟、5FU同服時,應(yīng)用甲氨蝶吟4 6H后再用 5FU;如四氫葉酸、5FU同用時,先用四氫葉酸。4.本品能生成神經(jīng)毒素代謝產(chǎn)物、可導(dǎo)致腦癱。故不能鞘內(nèi)注射。5.反復(fù)應(yīng)用可出現(xiàn)靜脈炎,皮膚色
5、數(shù)沉著。篇二:粕類抗癌藥物的機理與應(yīng)用研究粕類抗癌藥物的機理與應(yīng)用研究【摘要】:金屬藥物有許多其它藥物無法比擬的獨特性質(zhì),以順 粕為代表的粕類抗癌藥物在癌癥臨床化療中發(fā)揮了巨大作用。本文綜 述了粕類抗癌藥的分類、發(fā)展和各類抗癌藥的簡介、藥理作用、臨床 應(yīng)用?!娟P(guān)鍵詞】:粕配合物、粕類抗癌藥物、抗癌機理、分類、應(yīng)用、乙 、a一、刖言癌癥是一種嚴重威脅人類身體健康的常見病和多發(fā)病。人類因癌 癥而引起的死亡率是所有疾病死亡率的第二位,僅次于心腦血管疾病。 癌癥的特點是細胞或變異的細胞異常增殖,并能侵入周圍的組織,其 潛在的危險性很大。所以人類一直在研究能有效治療癌癥的藥物。因 此金屬類的藥用性引起了
6、人們的廣泛關(guān)注,開辟了金屬類抗癌藥物研究的新領(lǐng)域。隨著人們對金屬類的藥理作用認識的進一步深入,新的高效、低毒、具有抗癌活性的金屬化合物不斷被合成出來。二、粕類抗癌藥物的抗癌作用原理粕類抗癌藥物的抗癌作用原理與傳統(tǒng)的抗癌藥不同,通過大量的 研究和試驗,初步確定粕類抗癌藥物的抗癌機制可分為四個步驟:跨 膜轉(zhuǎn)運、水合解離、靶向遷移、作用于DNA,引起DNA復(fù)制障礙,從 而抑制癌細胞的分裂。與其他抗癌藥一樣,粕類抗癌藥影響DNA合成 的作用是非特異性的。但腫瘤細胞比正常細胞增殖快,合成DNA迅速, 并且DNA受損后的修復(fù)功能不完善,因此,腫瘤細胞對抗癌藥的細胞 毒作用更為敏感,從而顯示出藥物的抗癌作用
7、。三、粕配合物的抗癌機理(1)順式構(gòu)型的粕配合物抗癌機理順式粕類金屬藥物是一類新型的抗癌藥,其抗癌作用機制與傳統(tǒng) 的有機藥不同。我國著名的生物無機化學家曾提出金屬一細胞相互作 用的多靶模型,為后來更多的實驗事實所支持。郭子建研究了代表性 第三代順式粕類抗癌藥物的結(jié)構(gòu)特征及其與DNA的特異性空間識別作用;發(fā)現(xiàn)了一系列抗癌以及對轉(zhuǎn)移性癌細胞有抑制作用的金屬配合 物.并對其作用機理進行了大量的研究。(2)反式構(gòu)型的粕配合物抗癌機理眾所周知,順式構(gòu)型粕類配合物的抗癌機制一般認為是配合物中 的金屬粕與癌細胞的DNA中含氮堿基作用,形成加合物而阻止了 DNA 的復(fù)制。從目前研究的結(jié)果來看,反式構(gòu)型粕類配合
8、物有抗癌活性的原吲也與配合物與DNA的作用有關(guān)。但是,Beusiche認為反式粕 配合物的抗癌機理與順粕是不同的,劉抗順粕細胞胞毒性的持久度比 較程序獨立分析支持這種觀點。影響胞毒性和細胞內(nèi)抗順鈉的原因包 括攝取變化、內(nèi)源硫醇如谷胱苷肽和金屬硫酮的活性和DNA修復(fù)率變 化。這些因素都受結(jié)構(gòu)變化的影響。四、代表藥物1 .第一代抗癌藥物一一順粕順粕是順式一二氯二氨合粕的簡稱,??s寫為DDP或CDDP,屬難 溶性化合物。(1)順粕的特點:高效廣譜的抗癌藥,抗癌作用強,抗癌活性高。 對腫瘤抑制率可達61%-98%,尤其對于實體瘤和對一般化療不甚敏 感腫瘤療效較為顯著。其毒副作用主要是腎毒性和惡心嘔吐。
9、毒性 譜與其他抗癌藥物有不同之處,因此易與其他抗癌藥物配伍,還可逆 轉(zhuǎn)聯(lián)合化療的毒性。與多種抗腫瘤藥物有協(xié)同作用,且無交叉耐藥 性,有利于臨床的聯(lián)合用藥。與放射治療聯(lián)合應(yīng)用時有增敏作用。(2)順粕的療效:順粕及其類似物的應(yīng)用發(fā)展基本囊括了這些年來實體瘤治療所取 得的成就。順粕對男性睪丸非精原細胞性腫瘤有特效,單藥或與其他 藥物聯(lián)用可達到完全緩解。對晚期卵巢癌、頭頸部腫瘤也可達到明顯 緩解,并使宮頸癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、間皮瘤、子宮內(nèi)膜癌等臨 床有效的得到很大的改觀。2 .第二代粕類抗癌藥一一卡粕全稱是1, 1-環(huán)丁二羧酸二氨合粕(II),縮寫為CBDCA,分子式 是Pt(NH3)2CBDCA
10、,是白色粉末。(1)卡粕的特點:化學穩(wěn)定性好,水溶性較好,其溶解度比順 粕高16倍。主要毒副作用是骨髓抑制。這是其主要的劑量限制性 毒性。其他副作用諸如腎毒性、胃腸道反應(yīng)、聽力下降、神經(jīng)毒性均 遠遠低于順粕,作用機制與順粕相同,可以替代順粕用于某些癌癥 的治療,但與順粕交叉耐藥(交叉度90%)。與非粕類抗癌藥無交 叉耐藥性,因此它同樣可以與多種抗癌藥物聯(lián)合使用。(2)卡粕的療效臨床應(yīng)用表明,對順粕有效的腫瘤,同樣可以用 卡粕治療,但卡粕毒性小,引起的惡心嘔吐輕,在順粕的腎毒性和惡 心嘔吐的副作用未解決前,卡粕在癌癥的治療中起到了重要的作用。卡粕可作為非小細 胞肺癌、肝癌等的首選治療藥物(聯(lián)合用
11、藥),還可作為膀胱癌、子宮 癌等數(shù)種癌癥的次選治療藥。我國在使用卡粕治療食道癌、頭頸部癌 和胃癌等方面也有許多成功的經(jīng)驗。近幾年來世界各國對卡粕的臨床 研究日益增多,許多含卡粕的化療方案正在出現(xiàn),特別是卡粕與紫杉 醇、卡粕與吉西他濱聯(lián)用在治療晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的應(yīng)用 更值得注意。五、粕類抗癌藥物的研究展望目前臨床使用的抗癌藥物為細胞毒性藥物,所以常常出現(xiàn)毒副作 用。提高抗癌藥物療效,降低副作用的最有效手段是靶向給藥,該工 作雖然取得一定的進展,但難度很大,單克隆抗體或多糖導(dǎo)向藥物的 研究有可能為腫瘤的治療開辟新途徑。其次,研究具有口服活性的藥 物也是藥物發(fā)展的一個重要方向,這種藥物能減
12、輕患者的痛苦,方便 臨床應(yīng)用,適用于門診治療。順粕和卡粕口服給藥均無抗癌效果,但 研究表明:JM216不但具有口服抗癌活性,而且療效與順粕相當,與 順粕不產(chǎn)生交叉耐藥性,是一種具有開發(fā)應(yīng)用前景的第三代粕類抗癌 藥。六、新型粕類抗癌藥物的研究研究的目的:尋找比母體化合物(順粕和卡粕)療效更好,毒性 更低,藥學特性得到改善的化合物。擴大抗癌譜。開發(fā)與順粕和 卡粕無交叉耐藥性的新型藥物。七、抗癌藥的患者護理應(yīng)用1 .心理護理。由于抗癌藥的不良反應(yīng),如脫發(fā)、消化道反應(yīng)與患 者都有不同程度的恐懼感和悲觀失望,有必要消除患者的恐懼心理, 樹立戰(zhàn)勝疾病的信心,有利于化療,取得了較大的效果。2 .消化道護理。
13、加強營養(yǎng),減輕胃腸道反應(yīng),給高蛋白、維生素 豐富、低脂少油的清淡飲食,多飲水多吃水果,經(jīng)常更換菜花樣,以 促進食欲,增強患者抵抗力。3 .注意血象變化,預(yù)防感染,對血象過低者應(yīng)停藥,并做好保護 隔離措施,防止患者感染。保持皮膚清潔,防止皮膚感染。4 .減輕腎臟毒性的護理,用藥時鼓勵患者多飲水,以稀釋毒素并 促進毒素的排泄,有無泌尿道異常癥狀發(fā)生,密切注意患者的病情變 化。5 .靜滴抗癌藥患者的靜脈護理。八、結(jié)語雖然現(xiàn)在已經(jīng)合成、篩選了一些粕類金屬抗癌絡(luò)合物,并已經(jīng)或 正在應(yīng)用于臨床,但這些藥物一方面抗腫瘤譜窄,另一方面,有不同 程度的毒副作用和持續(xù)時間短等缺點,因此,設(shè)計、篩選、合成新一 代高
14、效、廣譜、低毒、持續(xù)時間長的抗癌藥物,仍為當前努力的方向。 一方面,根據(jù)作用原理,金屬抗癌劑屬于直接作用于脫氧核糖核酸的 藥物,它可直接切斷DNA鏈,針對這一點,科學家們正在研究有特異 性斷鏈DNA、RNA功能的金屬絡(luò)合物。另一方面,低氧選擇性抗腫瘤 藥物的研究給人們開辟了另一條合成金屬類抗腫瘤藥物的途徑,其突 出特點是它對腫瘤細胞有選擇性殺傷作用,而不殺傷正常細胞,這條 思路代表了金屬抗癌藥研究的方向。而進一步研究現(xiàn)有粕類藥物的聯(lián) 合用藥方案,以擴大它們在癌癥治療中的適應(yīng)癥和提高療效則是醫(yī)務(wù) 工作者大有可為的課題。九、參考文獻1楊一昆,昔紹平,高文桂,順粕的應(yīng)用及粕族金屬抗癌藥物 的研究進展
15、J。中國新藥雜志1999. 8(12): 797-780.2張倫.粕類抗癌藥物市場分析【J.中國藥方,2003, 3: 138-141. 3袁曉玲,曾錦萍,梅光泉,金屬配合物在醫(yī)藥領(lǐng)域中 的應(yīng)用【J】4劉偉平,張永俐,孫加林,粕類抗癌藥物展望J貴金屬, 20XX, 26(1):47. 5郭今心,孫思修,王慧才,抗腫瘤粕配合物的 研究進展J無機化學學報,20XX, 18(2): 125.6林燕,庾莉萍,金屬類抗癌藥物研究新進展J科普園地,20XX, (1): 77-78. 7朱解方,朱國芳,抗癌金屬配合物的研究綜述J現(xiàn)代食品與藥品雜志,20XX,17(4).8劉玲珍,抗癌藥物在臨床應(yīng)用中應(yīng)注意的
16、護理問題,中國實 用護理雜志20XX,23.篇三:大劑量順鉆腎毒性的解救方法大劑量順粕腎毒性的解救方法在使用大劑量DDP時,采用水化和利尿是減輕腎毒性的較好方法。 實驗證明在給予DDP之前,滴注生理鹽水,可使腎毒性降低。甘露醇 和速尿可以加強腎臟排泄,降低DDP在腎小管中的積聚。甘露醇能是 正常組織較快恢復(fù),而速尿無此效應(yīng)。水化和利尿方法:1、先給液體1000ml (生理鹽水或葡萄糖溶液)+氯化鉀15ml; 2、 20%甘露醇250ml,或DDP前125ml, DDP后再125ml,均為快速靜滴, 時間少于30;(有作者在此聯(lián)用速尿20-40由8,再用甘露醇,速尿用 后30開?加盟巢 ?3、大劑量DDP用NS200-250ml稀釋后滴注;4、每日液體總量3000-4000ml。輸液從DDP給藥前開始,持續(xù)至 DDP滴注完后3日水化;輸液中根據(jù)尿量每次給予速尿40mg,靜脈沖 入;5、每輸入1000ml液體,給氯化鉀15ml,有的加入硫酸鎂1g/L。,大劑量DDP水化醫(yī)囑表患者
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