常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點

1、湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)1234湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)HPA軸軸湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)p 內(nèi)源性內(nèi)源性n可的松可的松 Cortisone Cortisone n氫化可的松氫化可的松HydrocortisoneHydrocortisonep 外源性外源性n潑尼松潑尼松

2、PrednisonePrednisonen潑尼松龍潑尼松龍 PrednisolonePrednisolonen甲潑尼龍甲潑尼龍 MethylprednisoloneMethylprednisolonen倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasonen地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物：全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物：湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)p全身給藥全身給藥n口服給藥口服給藥n靜脈給藥靜脈給藥n肌內(nèi)給藥肌內(nèi)給藥p局部給藥局部給藥n吸入給藥吸入

3、給藥p經(jīng)口吸入經(jīng)口吸入p鼻腔噴霧鼻腔噴霧n關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥n眼內(nèi)局部給藥眼內(nèi)局部給藥p滴眼劑滴眼劑p眼部注射眼部注射n滴耳給藥滴耳給藥n皮膚外用給藥皮膚外用給藥n皮損內(nèi)注射給藥皮損內(nèi)注射給藥n硬膜外給藥硬膜外給藥n直腸給藥直腸給藥糖皮質(zhì)激素給藥途徑：糖皮質(zhì)激素給藥途徑：湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)2.2.影響各器官系統(tǒng)功能影響各器官系統(tǒng)功能 增強骨骼的造血功能增強骨骼的造血功能 能促進胃酸和胃蛋白酶原的分泌能促進胃酸和胃

4、蛋白酶原的分泌 提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性等提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性等3.3.在應(yīng)激反應(yīng)中起作用在應(yīng)激反應(yīng)中起作用 嚴寒、饑餓、創(chuàng)傷、失血、感染等意外刺激時，糖嚴寒、饑餓、創(chuàng)傷、失血、感染等意外刺激時，糖皮質(zhì)激素大量分泌，以增強機體的耐受能力皮質(zhì)激素大量分泌，以增強機體的耐受能力湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)藥理作用：藥理作用：湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖

5、南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(20

6、14)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用 參見說明書和藥學(xué)參考書參見說明書和藥學(xué)參考書 主要考慮以下相關(guān)因素：主要考慮以下相關(guān)因素：如如n 不良反應(yīng)的疊加不良反應(yīng)的疊加 致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥 致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗 致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥：致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥： 致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥 致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化

7、激素n 酶代謝影響酶代謝影響 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快皮質(zhì)激素代謝，故同用時需適當(dāng)增加劑量皮質(zhì)激素代謝，故同用時需適當(dāng)增加劑量n 其他其他湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素可的松可的松C11C11位羥化位羥化糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014) 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素

8、內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素( (與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效作用的與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效作用的藥物藥物) )有哪些？有哪些？ 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中本身沒有生理活性是？其中本身沒有生理活性是？ 兩者之間的關(guān)系是什么？兩者之間的關(guān)系是什么？ 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？氫化可的松氫化可的松可的松可的松氫化可的松氫化可的松可的松可的松在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝臟氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)p藥代動力學(xué)藥代動力學(xué)n吸

9、收差異吸收差異p生物利用度生物利用度- -氫化可的松氫化可的松96%96%，高于可的松，高于可的松，因此同等療效，用因此同等療效，用量小于可的松。量小于可的松。n代謝差異：代謝差異：氫化可的松適用于肝功能障礙患者氫化可的松適用于肝功能障礙患者p肝功能障礙患者，可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的肝功能障礙患者，可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的松，應(yīng)直接使用無需代謝的活性成分松，應(yīng)直接使用無需代謝的活性成分n急性或嚴重應(yīng)激狀態(tài)下：急性或嚴重應(yīng)激狀態(tài)下：p使用無需代謝的活性成分使用無需代謝的活性成分- -氫化可的松，直接發(fā)揮作用氫化可的松，直接發(fā)揮作用p藥效學(xué)藥效學(xué)n與內(nèi)源性皮質(zhì)激素功能相

10、同，同時具有糖和鹽皮質(zhì)激素活性，因此與內(nèi)源性皮質(zhì)激素功能相同，同時具有糖和鹽皮質(zhì)激素活性，因此適用于適用于生理性替代治療生理性替代治療。n用于用于藥理作用抗炎治療藥理作用抗炎治療時，水鈉潴留副作用明顯，并具有時，水鈉潴留副作用明顯，并具有HPAHPA軸抑軸抑制作用制作用關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)人工合成糖皮質(zhì)激素人工合成糖皮質(zhì)激素19291929年年發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用19481948年，年，1951

11、1951年年可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎正作用正作用副作用副作用糖皮質(zhì)激素活活性糖皮質(zhì)激素活活性鹽皮質(zhì)激素活活性鹽皮質(zhì)激素活活性抑制類風(fēng)關(guān)抑制類風(fēng)關(guān)所需劑量所需劑量正常代謝功能正常代謝功能擴大擴大內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)外外源源性性糖糖皮皮質(zhì)質(zhì)激激素素糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性 4鹽皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性 0.8C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu)雙鍵結(jié)構(gòu)無需肝臟代謝活化無需肝臟代謝活化親脂性增加親脂性增加糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 20鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性

12、 0糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 5鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 0.5湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血漿半衰期延長血漿半衰期延長代謝降低代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留蛋白結(jié)合降低蛋白結(jié)合降低游離增加游離增加抗炎作用增強抗炎作用增強作用時間延長作用時間延長C1,2C1,2位不飽和

13、雙鍵位不飽和雙鍵環(huán)環(huán)A A幾何形態(tài)改變幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松抗炎作用強弱和抗炎作用強弱和作用時間長短的作用時間長短的藥物化學(xué)基礎(chǔ)藥物化學(xué)基礎(chǔ)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014) 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中沒有生理活性，有活性代謝物的是？其中沒有生理活性，有活性代謝物的是？ 兩者之間的關(guān)系？兩者之間的關(guān)系？ 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異潑尼松龍（強的松龍）潑尼松龍（強的松龍）潑尼松（強的松）潑尼松（強的松）在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝臟潑尼松龍潑

14、尼松龍( (強的松龍強的松龍)vs)vs潑尼松潑尼松( (強的松強的松) )藥代動力學(xué)：藥代動力學(xué)： 代謝差異：肝功能障礙患者代謝差異：肝功能障礙患者適于適于直接使用活直接使用活性成分性成分潑尼松龍（強的松龍）潑尼松龍（強的松龍），潑尼松不能，潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。有效代謝成為活性產(chǎn)物。藥效學(xué)：藥效學(xué)： 作用完全相同，可等劑量交換使用作用完全相同，可等劑量交換使用湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體親和作用親和作用鹽皮質(zhì)激素作

15、用鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降更大幅度繼續(xù)下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組織穿透性組織穿透性更好更好代謝降低代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積更大分布體積更大抗炎作用增加抗炎作用增加作用時間延長作用時間延長C6C6位位- -甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵甲潑尼龍甲潑尼龍（甲強龍）（甲強龍）脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期延長延長蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游離增加湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變

16、藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體親和作用親和作用鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組織穿透性組織穿透性加強加強代謝降低代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積變大分布體積變大抗炎作用增強抗炎作用增強作用時間延長作用時間延長C9C9位位- -氟代基團氟代基團C16C16位位- -甲基取代甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受體親和力受體親和力增加增加蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游離增加生物半衰期生物半衰期延長延長湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖

17、南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)藥物名稱藥物名稱抗炎強度抗炎強度水鈉潴留強度水鈉潴留強度等效劑量等效劑量(mg)(mg)短效糖皮質(zhì)激素短效糖皮質(zhì)激素( t( t1/21/2 36h ) 36h )地塞米松地塞米松20-3020-300 00.750.75倍他米松倍他米松25-3025-300 00.60.6 糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用強度糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用強度湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)激素名稱激素名稱血漿半衰期血漿半衰期(h)(h)生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 軸軸抑制時間抑

18、制時間( (天天) )短效短效可的松可的松0.50.58 -128 -121.25 - 1.501.25 - 1.50氫化可的松氫化可的松1.61.68 - 128 - 121.25 - 1.501.25 - 1.50中效中效潑尼松潑尼松2.6 - 32.6 - 318 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 潑尼松龍潑尼松龍2 - 42 - 418 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 甲潑尼龍甲潑尼龍2 - 3 2 - 3 18 - 3618 - 361.25 - 1.501.25 - 1.50長效長效地塞米松地塞米松3 - 6

19、 3 - 6 36 - 5436 - 542.75 2.75 倍他米松倍他米松3 - 63 - 636 - 5436 - 543.25 3.25 糖皮質(zhì)激素半衰期糖皮質(zhì)激素半衰期( (血漿和生物血漿和生物) ) 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素激素結(jié)合蛋白（）激素結(jié)合蛋白（）白蛋白（）白蛋白（）可的松可的松9090（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）氫化可的松氫化可的松9090（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）潑尼松潑尼松7070潑尼

20、松龍潑尼松龍70-9070-90（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強，可與內(nèi)源（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強，可與內(nèi)源性激素競爭結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合）性激素競爭結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合）甲潑尼龍甲潑尼龍 1 17474倍他米松倍他米松 1 1 64 64地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)藥物治療相關(guān)影響因素藥物治療相關(guān)影響因素有效性有效性安全性安全性具有較短的生物半衰期具有較短的生物半衰期沒有鹽皮質(zhì)激素作用沒有鹽皮質(zhì)激素作用對對HPAHPA軸抑制作用小軸抑制作用

21、小具有較強的抗炎活性具有較強的抗炎活性治療指數(shù)高治療指數(shù)高起效快起效快藥效藥效平穩(wěn)平穩(wěn)肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)潑尼松龍潑尼松龍( (強的松龍強的松龍)vs.)vs.和潑尼松和潑尼松( (強的松強的松) )有效性有效性安全性安全性水鈉潴留作用略小于氫化可的松水鈉潴留作用略小于氫化可的松 0.80.8倍倍中效激素，生物半衰期較短中效激素，生物半衰期較短對對HPAHPA軸抑制作用較弱軸抑制作用較弱氫化可的松氫化可的松 x 4x 4倍倍可用于抗炎治療可用于抗炎治療用量小于氫化可的松用量小于氫

22、化可的松5mg5mg20mg20mg可長期使用可長期使用肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用潑尼松龍潑尼松龍 潑尼松潑尼松 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)有效性有效性安全性安全性水鈉潴留作用小于水鈉潴留作用小于氫化可的松和潑尼松龍氫化可的松和潑尼松龍中效激素，生物半衰期較短中效激素，生物半衰期較短對對HPA軸抑制作用較弱軸抑制作用較弱氫化可的松氫化可的松 x 5倍倍可用于抗炎治療可用于抗炎治療用量小于潑尼松龍用量小于潑尼松龍4mg 5mg可長期使用可長期使用潑尼松龍潑尼松龍 x 1.25倍倍甲潑尼龍甲潑尼龍(甲強龍甲強龍)肝

23、功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)有效性有效性安全性安全性水鈉潴留作用明顯降低水鈉潴留作用明顯降低幾乎為幾乎為 0 0長效激素，長效激素，生物半衰期最長生物半衰期最長大于大于3636小時小時對對HPAHPA軸抑制作用軸抑制作用顯著增加，顯著增加，最強最強氫化可的松氫化可的松 x 20-30 x 20-30倍倍抗炎治療指數(shù)高抗炎治療指數(shù)高等效劑量小等效劑量小0.6mg 0.6mg ，0.75mg0.75mg不能不能長期使用長期使用潑尼松龍潑尼松龍 x 5-6x 5-6倍倍 甲潑尼龍甲潑尼龍 x

24、 x 4-54-5倍倍地塞米松和倍他米松地塞米松和倍他米松肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014) 中效激素中效激素 用于抗炎治療，用于抗炎治療，HPAHPA軸抑制作用相對較弱軸抑制作用相對較弱 甲潑尼龍甲潑尼龍：糖：糖/ /鹽作用比鹽作用比較好較好, ,長期服用療效穩(wěn)定長期服用療效穩(wěn)定，適用，適用于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。 潑尼松潑尼松( (龍龍) )：糖：糖/ /鹽作用比鹽作用比次之次之，可長期服用，潑尼松龍，可長期服用，

25、潑尼松龍適用于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。適用于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。 長效激素長效激素 生物半衰期長，生物半衰期長，HPAHPA軸抑制作用長而強，不宜長期使用軸抑制作用長而強，不宜長期使用 抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小 適合短期使用適合短期使用 可用于其他糖皮質(zhì)激素反應(yīng)不佳或無效的情況可用于其他糖皮質(zhì)激素反應(yīng)不佳或無效的情況湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)藥品名稱藥品名稱劑型劑型劑型劑型性

26、狀性狀醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液醋酸氫化可的松醋酸氫化可的松醋酸酯醋酸酯片劑片劑有有注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液氫化可的松氫化可的松片劑片劑注射液注射液無色澄清液體，無色澄清液體，滅菌稀乙醇溶液滅菌稀乙醇溶液氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉琥珀酸鈉注射用注射用有有白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品醋酸潑尼松醋酸潑尼松醋酸酯醋酸酯片劑片劑有有潑尼松龍潑尼松龍片劑片劑醋酸潑尼松龍醋酸潑尼松龍醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝?/p>

27、白色微細顆?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙杭谆鶟娔崴升埣谆鶟娔崴升堢晁徕c琥珀酸鈉注射用注射用白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品甲潑尼龍甲潑尼龍片劑片劑倍他米松倍他米松片劑片劑倍他米松磷酸鈉倍他米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液地塞米松地塞米松片劑片劑地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液有有無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片劑片劑有有注射液注射液乳白色微細顆粒混懸液乳白色微細顆粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項

28、目(2014)(2014)糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑的分類糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑的分類 溶液型注射劑溶液型注射劑 無色澄清液體，無色澄清液體，可靜脈或肌內(nèi)注射可靜脈或肌內(nèi)注射 起效迅速起效迅速 混懸型注射劑混懸型注射劑 適于水難溶性藥物及注射后要求延長藥效的藥物，如醋酸可適于水難溶性藥物及注射后要求延長藥效的藥物，如醋酸可的松。的松。 乳白色微細顆?；鞈乙?，乳白色微細顆粒混懸液，一般僅供肌內(nèi)注射，嚴禁靜脈注射一般僅供肌內(nèi)注射，嚴禁靜脈注射。 注射后吸收緩慢，藥物作用時間延長。注射后吸收緩慢，藥物作用時間延長。 注射用無菌粉末注射用無菌粉末 白色疏松塊狀物，溶解后用法及療效特點同溶液型注射劑。白色疏

29、松塊狀物，溶解后用法及療效特點同溶液型注射劑。湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑給藥途徑糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑給藥途徑 靜脈注射靜脈注射(intravenous injection) 藥效最快，常作急救藥效最快，常作急救、補充體液和供營養(yǎng)之用，適用于搶、補充體液和供營養(yǎng)之用，適用于搶救危重病人救危重病人 混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞，故不能做靜脈注射混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞，故不能做靜脈注射 肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射(intramuscular injection) 肌肉注射肌肉注射溶液型溶液型注射劑吸

30、收特點同靜脈注射注射劑吸收特點同靜脈注射 肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射混懸液混懸液的特點是，的特點是，延長作用時間和給藥間隔，減延長作用時間和給藥間隔，減少給藥次數(shù)，但不能代替口服治療少給藥次數(shù)，但不能代替口服治療 關(guān)節(jié)內(nèi)注射關(guān)節(jié)內(nèi)注射(intra-articular injection) 不作預(yù)防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的不作預(yù)防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的短期用藥短期用藥湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)高效高效速效速效長效長效給藥途徑給藥途徑治療效果治療效果溶液型溶液型混懸型混懸型靜脈給藥靜脈給藥肌內(nèi)給藥

31、肌內(nèi)給藥凍干粉針凍干粉針關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥藥物劑型藥物劑型藥物劑型、給藥途徑、治療效果藥物劑型、給藥途徑、治療效果湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 溶媒的選擇溶媒的選擇 乙醇做注射用溶媒時濃度可高達乙醇做注射用溶媒時濃度可高達50%50%，但乙醇濃度超過，但乙醇濃度超過10%10%時，肌注有疼痛感，靜注時應(yīng)防止溶血的發(fā)生時，肌注有疼痛感，靜注時應(yīng)防止溶血的發(fā)生( (乙乙醇易透過人紅細胞膜醇易透過人紅細胞膜) )。體外試驗表明，當(dāng)乙醇濃度達。體外試驗表明，當(dāng)乙醇濃

32、度達60%60%時，時，紅細胞立即凝聚紅細胞立即凝聚生成深紅色束狀沉淀，所以采生成深紅色束狀沉淀，所以采用乙醇作為注射用溶媒濃度不易過高，使用前應(yīng)充分用乙醇作為注射用溶媒濃度不易過高，使用前應(yīng)充分稀釋。可靜點，不能靜注。稀釋。可靜點，不能靜注。氫化可的松注射液氫化可的松注射液含乙醇含乙醇50%50%，使用前必須充分稀釋，加，使用前必須充分稀釋，加2525倍生倍生理鹽水或理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀釋。毫升稀釋。只能靜脈滴注只能靜脈滴注湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑注

33、射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 附加劑附加劑 局部止痛劑苯甲醇局部止痛劑苯甲醇 0.9%苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受 1%有溶血現(xiàn)象有溶血現(xiàn)象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。甲潑尼龍說明書：甲潑尼龍說明書：本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射曲安奈德說明書：曲安奈德說明書：本品含苯甲醇，兒童禁用。本品含苯甲醇，兒童禁用。湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)注射劑相關(guān)其它問題：混懸劑注射劑相關(guān)其它問題：混懸劑 混懸劑

34、穩(wěn)定性較差，不應(yīng)與其他藥物或溶液混懸劑穩(wěn)定性較差，不應(yīng)與其他藥物或溶液混合輸注混合輸注 多劑量或反復(fù)抽取的裝置應(yīng)注意無菌消毒和多劑量或反復(fù)抽取的裝置應(yīng)注意無菌消毒和操作操作 用前搖勻用前搖勻湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征 國內(nèi)多為普通片劑，種類較少國內(nèi)多為普通片劑，種類較少 可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，地塞米松，倍他米松地塞米松，倍他米松 吸收好，肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度在吸收

35、好，肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度在70-80%70-80% 藥物脂溶性高，吸收好，還可影響藥物及與受體的結(jié)合藥物脂溶性高，吸收好，還可影響藥物及與受體的結(jié)合 肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度高。肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度高。 甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性增加，代謝降低，使甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性增加，代謝降低，使其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014) 不良反應(yīng)不良反應(yīng) HPAHPA軸抑制軸抑制：( (藥物生物半衰期，決定藥物作用時間長短，藥物生物半衰期，決定

36、藥物作用時間長短，HPAHPA軸軸抑制作用強弱抑制作用強弱) ) 長效藥物可短期使用，兒童慎用長效藥物可短期使用，兒童慎用 中效藥物可長期服用，應(yīng)關(guān)注水鈉潴留及其他不良反應(yīng)中效藥物可長期服用，應(yīng)關(guān)注水鈉潴留及其他不良反應(yīng) 水鈉潴留水鈉潴留 病情輕重緩急病情輕重緩急 病情危重以及因昏迷、嘔吐不能口服的重癥病人，可選作用病情危重以及因昏迷、嘔吐不能口服的重癥病人，可選作用迅速且排泄較快的短效氫化可的松靜脈滴注。迅速且排泄較快的短效氫化可的松靜脈滴注。 藥劑學(xué)工藝特點藥劑學(xué)工藝特點 溶液劑：靜脈，速效，配伍禁忌溶液劑：靜脈，速效，配伍禁忌 混懸劑：局部，長效，穩(wěn)定性和配伍禁忌混懸劑：局部，長效，穩(wěn)定

37、性和配伍禁忌全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素肝功能狀態(tài)肝功能狀態(tài) 可的松和潑尼松需在肝臟轉(zhuǎn)化成氫化可的松和潑尼松龍，嚴重可的松和潑尼松需在肝臟轉(zhuǎn)化成氫化可的松和潑尼松龍，嚴重肝肝病時病時宜用宜用氫化可的松氫化可的松或或潑尼松龍潑尼松龍口服?？诜?甲潑尼龍甲潑尼龍療效不受肝功能影響，吸收后直接發(fā)揮作用。療效不受肝功能影響，吸收后直接發(fā)揮作用。 氫化可的松為脂溶性，溶于氫

38、化可的松為脂溶性，溶于 5050乙醇中乙醇中(100(100毫克毫克2020毫升毫升) )，靜，靜脈滴注使用時用生理鹽水或脈滴注使用時用生理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀釋。毫升稀釋。肝病肝病病時病時不宜選用氫化可的松注射液不宜選用氫化可的松注射液 氫化可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑，吸收快，能氫化可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑，吸收快，能迅速進入體內(nèi)發(fā)揮作用，并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇迅速進入體內(nèi)發(fā)揮作用，并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇對肝臟的影響，因此，在對肝臟的影響，因此，在肝病者肝病者宜選用宜選用氫化可的松琥珀酸鈉注射氫化可的松琥

39、珀酸鈉注射液。液。湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質(zhì)激素經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質(zhì)激素（常用藥物、制劑及特點）常用藥物、制劑及特點）湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)吸入給藥方式評價吸入給藥方式評價 優(yōu)點優(yōu)點 治療范圍局限在目標器官內(nèi)，治療范圍局限在目標器官內(nèi)，局部抗炎作用強局部抗炎作用強 將藥物直接輸送到患病部將藥物直接輸送到患病部位，直接作用于呼吸道位，直接作用于呼吸道 病變部位藥物濃度高病變部位藥物濃度高 藥物起效迅速藥物起效迅

40、速 全身不良反應(yīng)減少或減輕全身不良反應(yīng)減少或減輕 局部用藥較全身用藥，藥局部用藥較全身用藥，藥物劑量顯著降低物劑量顯著降低 HPAHPA軸抑制作用顯著降低軸抑制作用顯著降低 通過消化道和呼吸道進入通過消化道和呼吸道進入血液藥物量小，大部分被血液藥物量小，大部分被肝臟滅活肝臟滅活 缺點缺點 給藥裝置種類繁多給藥裝置種類繁多 對操作技能及患者培訓(xùn)要對操作技能及患者培訓(xùn)要求較高，患者通常缺乏裝求較高，患者通常缺乏裝置使用的知識置使用的知識湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目(2014)(2014)吸入型糖皮質(zhì)激素篩選和研制方向吸入型糖皮質(zhì)激素篩選和研制方向局部抗炎活性和全身作用的比例 局部抗炎