抗生素概述及應(yīng)用

1、會(huì)計(jì)學(xué)1抗生素概述及應(yīng)用抗生素概述及應(yīng)用分類分類代表藥物代表藥物抑制細(xì)胞壁合成抑制細(xì)胞壁合成-內(nèi)酰胺，萬古霉素，內(nèi)酰胺，萬古霉素， 磷霉素磷霉素 抑制蛋白質(zhì)合成抑制蛋白質(zhì)合成氨基糖苷類，大環(huán)內(nèi)酯類，林可霉素類氨基糖苷類，大環(huán)內(nèi)酯類，林可霉素類, ,氯氯霉素類，四環(huán)素，鏈陽霉素類霉素類，四環(huán)素，鏈陽霉素類抑制核酸合成抑制核酸合成喹諾酮類，磺胺類喹諾酮類，磺胺類抑制細(xì)胞膜合成抑制細(xì)胞膜合成多粘菌素多粘菌素時(shí)間血藥濃度12MIC時(shí)間血藥濃度MICCmax 分類分類代表藥物代表藥物 濃度依賴濃度依賴 氨基糖苷類，氟喹諾酮類，甲硝唑氨基糖苷類，氟喹諾酮類，甲硝唑 時(shí)間依賴時(shí)間依賴（短（短PAEPAE）

2、- -內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺，大環(huán)內(nèi)酯類（阿奇霉素除，大環(huán)內(nèi)酯類（阿奇霉素除外），克林霉素類外），克林霉素類 時(shí)間依賴時(shí)間依賴（長（長PAEPAE） 替考拉寧，氟康唑，阿奇霉素替考拉寧，氟康唑，阿奇霉素抗菌藥物抗菌藥物G GG G假單孢菌假單孢菌厭氧菌厭氧菌天然青霉素天然青霉素+ +耐酶青霉素耐酶青霉素+ +氨基廣譜青霉素氨基廣譜青霉素+其它廣譜青霉素其它廣譜青霉素+類別類別G+G+G-G-假單假單孢孢 厭氧厭氧菌菌對(duì)對(duì) 內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性酶穩(wěn)定性 腎毒腎毒性性 I I + +- - -+ +II II +- -+ +III III + + + +IV IV + +時(shí)間血藥濃度MICMPC 性質(zhì)性質(zhì)劑

3、量調(diào)整劑量調(diào)整代表藥物代表藥物主經(jīng)肝代謝主經(jīng)肝代謝可按原劑量可按原劑量或略減或略減大環(huán)內(nèi)酯類、利福平、異煙肼、經(jīng)肝但大環(huán)內(nèi)酯類、利福平、異煙肼、經(jīng)肝但雙途徑代謝的雙途徑代謝的 一內(nèi)酰胺類一內(nèi)酰胺類主經(jīng)腎排泄，主經(jīng)腎排泄，本身無腎毒性本身無腎毒性可應(yīng)用可應(yīng)用需減量需減量 一內(nèi)酰胺類、喹諾酮類一內(nèi)酰胺類、喹諾酮類有腎毒性有腎毒性盡量避免盡量避免確有指癥確有指癥調(diào)整方案調(diào)整方案氨基糖苷類、萬古霉素、呋喃類氨基糖苷類、萬古霉素、呋喃類性質(zhì)性質(zhì)劑量調(diào)整劑量調(diào)整代表藥物代表藥物主經(jīng)腎排泄主經(jīng)腎排泄不需調(diào)整劑量不需調(diào)整劑量氨基糖苷類、喹諾酮類、氨基糖苷類、喹諾酮類、 一內(nèi)酰胺一內(nèi)酰胺類、萬古霉素、多粘菌素等

4、類、萬古霉素、多粘菌素等經(jīng)肝代謝經(jīng)肝代謝無明顯肝毒性無明顯肝毒性可減量應(yīng)用可減量應(yīng)用林可霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類（酯化物除林可霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類（酯化物除外）等外）等經(jīng)肝代謝經(jīng)肝代謝并可導(dǎo)致毒性，并可導(dǎo)致毒性，避免應(yīng)用避免應(yīng)用紅霉素酯化物、利福平、酮康唑、磺紅霉素酯化物、利福平、酮康唑、磺胺類等胺類等藥物藥物不良反應(yīng)不良反應(yīng) 機(jī)制機(jī)制氯霉素氯霉素灰嬰綜合癥灰嬰綜合癥肝酶不足，游離氯霉素增多肝酶不足，游離氯霉素增多磺胺類磺胺類腦核黃疸腦核黃疸競(jìng)爭(zhēng)血紅蛋白，膽紅素增加競(jìng)爭(zhēng)血紅蛋白，膽紅素增加喹諾酮喹諾酮軟骨損害軟骨損害四環(huán)素四環(huán)素骨骼損害牙齒黃染骨骼損害牙齒黃染絡(luò)合絡(luò)合氨基糖苷氨基糖苷類類腎、耳毒性腎、

5、耳毒性腎清除能力差，血藥濃度增加腎清除能力差，血藥濃度增加磺胺類、磺胺類、呋喃類呋喃類溶血性貧血溶血性貧血新生兒紅細(xì)胞中缺乏葡萄糖新生兒紅細(xì)胞中缺乏葡萄糖-6-6-磷酸脫磷酸脫氫酶氫酶萬古霉素萬古霉素腎、耳毒性腎、耳毒性腎清除能力差，血藥濃度增加腎清除能力差，血藥濃度增加 孕婦選擇可否孕婦選擇可否代表藥物代表藥物孕婦盡量避免應(yīng)孕婦盡量避免應(yīng)用用喹諾酮類、紅霉素酯化物、氨基糖苷喹諾酮類、紅霉素酯化物、氨基糖苷類、磺胺類、類、磺胺類、TMPTMP、呋喃類、利福平、呋喃類、利福平、異煙肼、萬古霉素、甲硝唑異煙肼、萬古霉素、甲硝唑孕婦可應(yīng)用孕婦可應(yīng)用青霉素類、頭孢類、大環(huán)內(nèi)酯類（除青霉素類、頭孢類、大

6、環(huán)內(nèi)酯類（除酯化物）、林霉素、氨曲南、美洛培酯化物）、林霉素、氨曲南、美洛培南、林可霉素類南、林可霉素類 藥物藥物評(píng)價(jià)評(píng)價(jià)方面方面碳青霉碳青霉烯烯四代頭四代頭孢孢三代頭三代頭孢孢頭霉頭霉素素氨曲氨曲南南他唑他唑巴坦巴坦舒巴舒巴坦坦克拉克拉維酸維酸誘導(dǎo)產(chǎn)酶能力誘導(dǎo)產(chǎn)酶能力# # # # # #對(duì)酶的穩(wěn)定性對(duì)酶的穩(wěn)定性+ + + + + +無無選擇高產(chǎn)選擇高產(chǎn)AmpCAmpC# #綜合抗綜合抗AmpCAmpC活性活性+ +# # #碳青霉碳青霉烯類烯類1313頭孢頭孢頭孢頭孢+ +酶酶抑制劑抑制劑4 4代代頭孢頭孢頭霉頭霉素素氨基糖氨基糖苷類苷類喹諾喹諾酮類酮類AmpCAmpC+- - -+- -

7、+ + +ESBLsESBLs+- -+- -+ + +需要需要共同努力共同努力類別類別G+G+G-G-假單假單孢孢 厭氧厭氧菌菌對(duì)對(duì) 內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性酶穩(wěn)定性 腎毒腎毒性性 I I + +- - -+ +II II +- -+ +III III + + + +IV IV + + 性質(zhì)性質(zhì)劑量調(diào)整劑量調(diào)整代表藥物代表藥物主經(jīng)肝代謝主經(jīng)肝代謝可按原劑量可按原劑量或略減或略減大環(huán)內(nèi)酯類、利福平、異煙肼、經(jīng)肝但大環(huán)內(nèi)酯類、利福平、異煙肼、經(jīng)肝但雙途徑代謝的雙途徑代謝的 一內(nèi)酰胺類一內(nèi)酰胺類主經(jīng)腎排泄，主經(jīng)腎排泄，本身無腎毒性本身無腎毒性可應(yīng)用可應(yīng)用需減量需減量 一內(nèi)酰胺類、喹諾酮類一內(nèi)酰胺類、喹諾酮類有腎毒性有腎毒性盡量避免盡量避免確有指癥確有指癥調(diào)整方案調(diào)整方案氨基糖苷類、萬古霉素、呋喃類氨基糖苷類、萬古霉素、呋喃類 藥物藥物評(píng)價(jià)評(píng)價(jià)方面方面碳青霉碳青霉烯烯四代頭四代頭孢孢三代頭三代頭孢孢頭霉頭霉素素氨曲氨曲南