腎上腺素受體激動劑學習教案

1、會計學1腎上腺素受體激動劑腎上腺素受體激動劑第一頁，共37頁。第2頁/共37頁第二頁，共37頁。 工具工具(gngj)藥：藥： 受體：受體： 去甲去甲(q ji)腎上腺素腎上腺素 腎上腺素腎上腺素 異丙腎上腺異丙腎上腺素素 受體：受體： 異丙腎上腺素異丙腎上腺素 腎上腺素腎上腺素 去甲去甲(q ji)腎上腺腎上腺素素 腎上腺素受體的分類腎上腺素受體的分類 第3頁/共37頁第三頁，共37頁。受體的亞型受體的亞型 1受體受體 ：增強心肌收縮力增強心肌收縮力 增加自主活動增加自主活動 收縮平滑肌收縮平滑肌 2受體受體 ：抑制心血管活動抑制心血管活動 抑制抑制NA、Ach和胰島素和胰島素的釋放的釋放

2、減少減少(jinsho)NA更新更新及使血小板聚集及使血小板聚集 收縮平滑肌收縮平滑肌 受體的亞型受體的亞型 1受體：受體：增強心肌收縮力增強心肌收縮力 擴張冠狀動脈擴張冠狀動脈(gunzhung-dngmi)和松弛腸和松弛腸肌肌 2受體受體 ： 擴張血管和支氣管擴張血管和支氣管 使子宮肌松弛使子宮肌松弛 第4頁/共37頁第四頁，共37頁。直接作用藥：直接與腎上腺素受體結合，興奮受體，直接作用藥：直接與腎上腺素受體結合，興奮受體， 產(chǎn)生產(chǎn)生(chnshng)型作用和型作用和/或或型型作用的藥物作用的藥物 腎上腺素受體激動劑腎上腺素受體激動劑 間接作用藥：藥物不與腎上腺素受體結合發(fā)揮作用，間接作

3、用藥：藥物不與腎上腺素受體結合發(fā)揮作用， 能促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞能促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質質 增加受體周圍去甲腎上腺素濃度增加受體周圍去甲腎上腺素濃度 混合作用藥混合作用藥 ： 激動劑藥物激動劑藥物用途用途 興奮1 受體 升高血壓和抗休克 興奮中樞受體降血壓 興奮1受體 強心和抗休克 興奮2受體 平喘和改善微循環(huán)，及防止早產(chǎn) 第5頁/共37頁第五頁，共37頁。第6頁/共37頁第六頁，共37頁。 激動劑藥物激動劑藥物用途用途 興奮1 受體 升高血壓和抗休克 興奮中樞受體降血壓 興奮1受體 強心和抗休克 興奮2受體 平喘和改善微循環(huán)，及防止早產(chǎn) 第7頁/共37頁第七頁，共37頁。（R

4、）-4-2-（甲氨基(nj)）-1-羥基乙基-1，2-苯二酚 第8頁/共37頁第八頁，共37頁。第9頁/共37頁第九頁，共37頁。第10頁/共37頁第十頁，共37頁。第11頁/共37頁第十一頁，共37頁。第12頁/共37頁第十二頁，共37頁。第13頁/共37頁第十三頁，共37頁。第14頁/共37頁第十四頁，共37頁。第15頁/共37頁第十五頁，共37頁。同時具有較強的和受體的興奮作用 用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救 可制止鼻粘膜和牙齦出血 與局部麻醉藥合用可減少毒副作用，可減少手術(shush)部位的出血 第16頁/共37頁第十六頁，共37頁。天然(tinrn)和合成藥物均以R構型

5、為活性體-苯乙胺的結構骨架 碳鏈增長或縮短均使作用(zuyng)降低第17頁/共37頁第十七頁，共37頁。R構型腎上腺素為左旋體構型腎上腺素為左旋體 活性比右旋體約強活性比右旋體約強12倍倍 消旋體的活性只有消旋體的活性只有(zhyu)左旋體的左旋體的一半一半第18頁/共37頁第十八頁，共37頁。第19頁/共37頁第十九頁，共37頁。 去甲去甲(q ji)腎上腺素腎上腺素 去氧腎上腺素去氧腎上腺素 間羥胺間羥胺 甲氧明甲氧明 第20頁/共37頁第二十頁，共37頁。激動激動-受體為主受體為主 使血管收縮使血管收縮(shu su)，血，血壓升高壓升高 用于治療休克和低血壓用于治療休克和低血壓第21

6、頁/共37頁第二十一頁，共37頁。第22頁/共37頁第二十二頁，共37頁。（1R，2S）-2-甲氨基甲氨基(nj)-苯丙烷苯丙烷-1-醇鹽酸鹽醇鹽酸鹽第23頁/共37頁第二十三頁，共37頁。第24頁/共37頁第二十四頁，共37頁。丁醛糖丁醛糖CHOHHCH2OHOHOHCHOHHOCH2OHOHHCHOHOHOCH2OHHHCHOHOHCH2OHHOH D-(-)-赤蘚糖赤蘚糖 L-(+)-赤蘚糖赤蘚糖 L-(+)-蘇阿糖蘇阿糖 D-(-)-蘇阿糖蘇阿糖 第25頁/共37頁第二十五頁，共37頁。 （-）麻黃素為1R2S 赤蘚糖型第26頁/共37頁第二十六頁，共37頁。 （+）偽麻黃素（1S2S

7、） 只有間接作用 中樞副作用也較小 復方(ffng)感冒藥中用其作鼻充血減輕劑 第27頁/共37頁第二十七頁，共37頁。鹽酸鹽酸(yn sun)麻黃堿藥用，以下哪種構型（麻黃堿藥用，以下哪種構型（c） A1S，2R（+）赤蘚糖型）赤蘚糖型 B1R，2R（-）赤蘚糖型）赤蘚糖型 C1R，2S（-）赤蘚糖型）赤蘚糖型 D1S，2S（+）蘇阿糖型）蘇阿糖型第28頁/共37頁第二十八頁，共37頁。存在于草麻黃和木賊存在于草麻黃和木賊(m zi)麻黃等植物中的生麻黃等植物中的生物堿物堿 1887年發(fā)現(xiàn)，年發(fā)現(xiàn)，1930年用于臨床年用于臨床 生產(chǎn)方法生產(chǎn)方法 從麻黃中分離提取從麻黃中分離提取 第29頁/共37頁第二十九頁，共37頁。K.K.Chen 第30頁/共37頁第三十頁，共37頁。第31頁/共37頁第三十一頁，共37頁。混合作用型藥物混合作用型藥物(yow) 對對和和受體均有激動作用受體均有激動作用 呈現(xiàn)出松弛支氣管平滑肌呈現(xiàn)出松弛支氣管平滑肌 收縮血管，興奮心臟等作用收縮血管，興奮心臟等作用 具中樞興奮作用具中樞興奮作用 苯丙醇胺PPA 第32頁/共37頁第三十二頁，共37頁。用于 支氣管哮喘 過敏性反應 低血壓 及鼻粘膜出血腫脹引起的鼻塞 用量過大或長期連續(xù)使用會產(chǎn)生震顫、 焦慮(jiol)、失眠、心悸等反應 第3