江蘇大學(xué)08藥學(xué)成教本科藥物化學(xué)習(xí)題

1、江蘇大學(xué)08藥學(xué)成教本科藥物化學(xué)習(xí)題學(xué)號(hào) 姓名 一、 試寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或名稱及其臨床用途 諾氟沙星 氨芐西林 5-氟尿嘧啶 青霉素G布洛芬 卡托普利 鹽酸哌替啶 鹽酸氯丙嗪鹽酸普魯卡因 鹽酸利多卡因 阿司匹林 頭孢氨芐 磺胺嘧啶 二、 單項(xiàng)選擇題1. 從結(jié)構(gòu)類型看，洛伐他汀屬于 （ ） A煙酸類 B二氫吡啶類 C苯氧乙酸類 D羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑2. 藥物相生物轉(zhuǎn)化包括 （ ）A氧化、還原 B水解、結(jié)合 C氧化、還原、水解、結(jié)合 D與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合3. 吩噻嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)特征為 （ ）A吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個(gè)碳原子B吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺

2、基之間相隔2個(gè)碳原子 C吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)碳原子 D吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個(gè)碳原子4. 關(guān)于雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是 （ ）A3羰基 BA環(huán)芳香化 C13角甲基 D17羥基5. 鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易 （ ）A水解 B氧化 C重排 D降解6. 氯霉素的4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中，僅（ ）構(gòu)型有效A1R,2S(+) B1S,2S(+) C1S,2R() D 1R,2R()7. 四環(huán)素類藥物在強(qiáng)酸性條件下易生成 （ ）A差向異構(gòu)體 B內(nèi)酯物 C脫水物 D水解產(chǎn)物8. 從結(jié)構(gòu)分析，克拉霉素屬于 （ ）A內(nèi)酰胺類 B大環(huán)內(nèi)酯類 C氨基糖甙類 D四環(huán)素類9. 下列藥物中

3、，屬于H2受體拮抗劑的是 （ ）A蘭索拉唑 B特非那定 C法莫替丁 D阿司咪唑10. 阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是 （ ）A酸性 B堿性 C中性 D水溶性11. 解熱鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類可分成 （ ）A水楊酸類、苯胺類、芳酸類 B芳酸類、水楊酸類、吡唑酮類 C巴比妥類、水楊酸類、芳酸類 D水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類12藥物的代謝過程包括 （ ）A從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代謝物 B從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代謝物 C從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代謝物 D一般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排出體外13學(xué)名為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是A鹽酸普魯卡因 B鹽酸丁卡因

4、 C鹽酸利多卡因 D鹽酸可卡因 14卡托普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個(gè)基團(tuán)（ ） A巰基 B酯基 C（2R）甲基 D呋喃環(huán) 15、下列藥物中，哪一個(gè)是通過代謝研究發(fā)現(xiàn)的（ ）A奧沙西泮 B保泰松 C5-氟尿嘧啶 D腎上腺素 16、下列巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時(shí)效的藥物是（ ）A巴比妥 B苯巴比妥 C異戊巴比妥 D硫噴妥鈉17、咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本母核是 （ ）A 喹諾酮 B喹啉 C異喹啉 D黃嘌呤類 18、下列藥物中,用于抗病毒治療的是A.諾氟沙星 B.對(duì)氨基水楊酸鈉C. 三氮唑核苷 D.克霉唑19、在異煙肼分子內(nèi)含有一個(gè)A.吡啶環(huán) B.吡喃環(huán) C.呋喃環(huán) D.噻吩環(huán)20、半合成青霉

5、素的重要原料是A.5-ASA B.6-APAC.7-ADA D.二氯亞砜21、青霉素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是A.酰胺基 B.羧基 C.-內(nèi)酰胺環(huán) D.苯環(huán)E.噻唑環(huán)22、烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括A. 氮芥類B. 乙撐亞胺類C. 亞硝基脲類D. 硝基咪唑類23、卡托普利的作用靶點(diǎn)為A. 血管緊張素受體 B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 C.緩激肽 D.腎素24、有關(guān)西咪替丁的敘述，錯(cuò)誤的是（ ） A第一個(gè)上市的H2受體拮抗劑 B具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)C是P450酶的抑制劑D本品對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解25、環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是a. 在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒

6、的代謝物b. 烷化作用強(qiáng)，使用劑量小c. 在體內(nèi)的代謝速度很快d. 在腫瘤組織中的代謝速度快26、下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物a. 鹽酸阿糖胞苷 b. 甲氨喋呤c. 氟尿嘧啶 d. 卡莫司汀三、 多項(xiàng)選擇題（每題2分，共20分）1. 地西泮的代謝產(chǎn)物有 （ ）A. 奧沙西泮 B. 替馬西泮 C. 勞拉西泮 D. 氯氮卓2. 利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因?yàn)?（ ）A. 酰胺鍵旁鄰有兩個(gè)甲基的空間位阻 B. 堿性較強(qiáng)C. 酰胺鍵比酯鍵較難水解 D. 無芳伯氨基3用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明 （ ）A.1,4二氫吡啶環(huán)是必需的 B. 苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直C. 3,5位的

7、酯基取代是必需的 D. 4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳4下列哪些是雄甾烷的基本結(jié)構(gòu)特征 （ ）A. 4-3-酮 B. C-13位角甲基 C. A環(huán)芳構(gòu)化 D. 4-3,20-二酮5、硫酸阿托品具有下列哪些反應(yīng)A.可發(fā)生Vitali反應(yīng) B.與茚三酮試液作用后顯紫色 C.與硫酸共熱，先水解，后氧化為苯甲醛，而發(fā)出苦杏仁氣味 D.與氯化汞作用產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀，加熱后變成白色 6 在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是 （ ）A.16甲基引入可降低鈉潴留作用 B.為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式 C.為了穩(wěn)定17-酮醇側(cè)鏈 D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性7 利血平具有下列那些理化性質(zhì)

8、（ ）A. 具有旋光性 B. 光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫C. 在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng)D. 無論是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解 8、青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)A. 遇酸-內(nèi)酰胺環(huán)破裂B. 有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)C. 在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D. 6位上具有-氨基芐基側(cè)鏈9、紅霉素符合下列哪些性質(zhì)A.為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B.為兩性化合物C.對(duì)耐藥的金黃色葡萄球菌有效D.在水中的溶解度較大10、下列哪些說法是正確的A抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合四、問答題1、簡述喹諾酮類抗菌藥物的構(gòu)效

9、關(guān)系（需寫出藥物的基本結(jié)構(gòu)）2、解釋前藥定義，并舉例說明前藥原理的意義3、討論苯乙胺類腎上腺素能激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)與其活性的關(guān)系4、簡述苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系（需寫出藥物的基本結(jié)構(gòu)）5、天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。6、氮芥類抗腫瘤藥物是如何發(fā)展而來的？其結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成的？并簡述各部分的主要作用。五、完成下列藥物的合成路線異戊巴比妥2、環(huán)丙沙星六、合成題1. 以對(duì)硝基甲為原料合成鹽酸普魯卡因2. 以二乙醇胺為原料合成環(huán)磷酰胺3. 以青霉素為原料合成氨芐西林4、以鄰苯二酚為原料合成腎上腺素答案：一、詳見書本二、1、D 2、C 3、C 4、A 5、B 6、D 7、C 8、A 9、C 10、A11、D 12