藥物化學(xué)習(xí)題指導(dǎo)及答案

1、第一章 緒論一、單項(xiàng)選擇題1）下面哪個(gè)藥物的作用與受體無關(guān)A. 氯沙坦B. 奧美拉唑C. 降鈣素D. 普侖司特E. 氯貝膽堿2）下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能A. 預(yù)防腦血栓B. 避孕C. 緩解胃痛D. 去除臉上皺紋E. 堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。3）腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)锳. 羥基>苯基>甲氨甲基>氫B. 苯基>羥基>甲氨甲基>氫C. 甲氨甲基>羥基>氫>苯基D. 羥基>甲氨甲基>苯基>氫E. 苯基>甲氨甲基>羥基>氫4）凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)

2、生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為A. 化學(xué)藥物B. 無機(jī)藥物C. 合成有機(jī)藥物D. 天然藥物E. 藥物5）硝苯地平的作用靶點(diǎn)為A. 受體B. 酶C. 離子通道D. 核酸E. 細(xì)胞壁6）下列哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)A. 為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識(shí)技術(shù)。B. 研究藥物的理化性質(zhì)。C. 確定藥物的劑量和使用方法。D. 為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法。E. 探索新藥的途徑和方法。二、配比選擇題A. 藥品通用名B. 名稱C. 化學(xué)名D. 商品名E. 俗名1對(duì)乙酰氨基酚2. 泰諾3Paracetamol4. N-（4-羥基苯基）乙酰胺5醋氨酚三、比較選擇題A

3、. 商品名B. 通用名C. 兩者都是D. 兩者都不是1. 藥品說明書上采用的名稱2. 可以申請(qǐng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱3. 根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型4. 醫(yī)生處方采用的名稱5. 根據(jù)名稱，就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。四、多項(xiàng)選擇題1）下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是A. 發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥B. 合成化學(xué)藥物C. 闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D. 研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用E. 劑型對(duì)生物利用度的影響2）已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括A. 受體B. 細(xì)胞核C. 酶D. 離子通道E. 核酸3）下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降鈣素D. 嗎啡E. 青霉素4）藥物之所以可以

4、預(yù)防、治療、診斷疾病是由于A. 藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B. 藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C. 藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D. 藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用E. 藥物沒有毒副作用5）下列哪些是天然藥物A. 基因工程藥物B. 植物藥C. 抗生素D. 合成藥物E. 生化藥物6）按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化學(xué)名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名7）下列藥物是受體拮抗劑的為A. 可樂定B. 普萘洛爾C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 嗎啡8）全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項(xiàng)目，下列藥物為抗腫瘤藥的是A

5、. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧芐啶9）下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究A. 計(jì)算機(jī)技術(shù)B. 技術(shù)C. 超導(dǎo)技術(shù)D. 基因芯片E. 固相合成10下列藥物作用于腎上腺素的受體有A. 阿替洛爾B. 可樂定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛爾E. 雷尼替丁五、問答題1）為什么說“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？2）藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來？為什么？3）為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就？4）簡(jiǎn)述藥物的分類。第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題1）異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成A. 綠色絡(luò)合物B. 紫色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀D. 氨氣E. 紅色溶液2

6、）異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 鈉鹽溶液易水解E. 加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀3）鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是： A. 雙嗎啡 B. 可待因C. 苯嗎喃D. 阿樸嗎啡 E. N-氧化嗎啡4）結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是：A. 鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托啡D. 鹽酸美沙酮E. 鹽酸普魯卡因5）咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R1、R3、R7分別為A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36）鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥A. 去甲腎上腺素重?cái)z

7、取抑制劑 B. 單胺氧化酶抑制劑C. 阿片受體抑制劑D. 5-羥色胺再攝取抑制劑E. 5-羥色胺受體抑制劑7）鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是：A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C. 遇硝酸后顯紅色D. 與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E. 在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)8）鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為A. N-氧化 B. 硫原子氧化C. 苯環(huán)羥基化 D. 脫氯原子 E. 側(cè)鏈去N-甲基9）造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是：A. 在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物 B. 在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物C. 在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物 D. 抑制受體E. 氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)10）不屬

8、于苯并二氮卓的藥物是：A. 地西泮 B. 氯氮卓C. 唑吡坦 D. 三唑侖E. 美沙唑侖二、配比選擇題1）A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并B， f 氮雜卓-5丙胺25-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮31-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基-1-丁酮42-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺53，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物2)A. 作用于阿片受體 B. 作用多巴胺體C. 作用于苯二氮卓1受體 D. 作用于磷酸二酯酶

9、E. 作用于GABA受體1.美沙酮2. 氯丙嗪 3.普羅加比4. 茶堿5. 唑吡坦3)A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水楊酸1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、比較選擇題1)A. 異戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 鎮(zhèn)靜催眠藥 2. 具有苯并氮雜卓結(jié)構(gòu)3. 可作成鈉鹽 4. 易水解5. 水解產(chǎn)物之為甘氨酸2)A. 嗎啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是1. 麻醉藥2. 鎮(zhèn)痛藥3. 主要作用于受體4. 選擇性作用于受體5. 肝代

10、謝途徑之一為去N-甲基 3)A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是1. 為三環(huán)類藥物 2. 含丙胺結(jié)構(gòu)3. 臨床用外消旋體 4. 屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑5. 非典型的抗精神病藥物四、多項(xiàng)選擇題1）影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性質(zhì) D. 5取代基碳的數(shù)目E. 酰胺氮上是否含烴基取代2）巴比妥類藥物的性質(zhì)有A.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B.與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C.具有抗過敏作用 D.作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)E.pKa值大，未解離百分率高3）在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造

11、研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有A. 羥基的?；?B. N上的烷基化 C. 1位的脫氫 D. 羥基烷基化 E. 除去D環(huán)4）下列哪些藥物的作用于阿片受體A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5）中樞興奮劑可用于A. 解救呼吸、循環(huán)衰竭B. 兒童遺尿癥C. 對(duì)抗抑郁癥 D. 抗高血壓E. 老年性癡呆的治療6）屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 納洛酮E. 舍曲林7）氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有A. 對(duì)氯苯基B. 對(duì)氟苯甲酰基C. 對(duì)羥基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8）具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齊特

12、C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9）鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有 A. 巴比妥類 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓類 D. 咪唑并吡啶類E. 酰胺類10）屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有A. 尼可剎米 B. 柯柯豆堿C. 安鈉咖 D. 二羥丙茶堿E. 茴拉西坦 五、問答題1）巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？2）試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。3）巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？4）為什么巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效？5）如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？6）合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類

13、？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？ 7）根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？8）試說明地西泮的化學(xué)命名。9）試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。10）請(qǐng)敘述說普羅加比（Pragabide）作為前藥的意義。第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、 單項(xiàng)選擇題1) 下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符A. 乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B. 乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C. Carbachol作用

14、較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D. Bethanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E. 中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘B. Neostigmine Bromide結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E.

15、 有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3) 下列敘述哪個(gè)不正確A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B. 托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反應(yīng)4) 下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是A. Glycopyrronium BromideB. OrphenadrineC. Propantheline BromideD. BenactyzineE.

16、Pirenzepine5) 下列與Adrenaline不符的敘述是A. 可激動(dòng)和受體B. 飽和水溶液呈弱堿性C. 含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D. -碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝6) 臨床藥用()- Ephedrine的結(jié)構(gòu)是A. B. C. D. E. 上述四種的混合物7) Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型A. 乙二胺類B. 哌嗪類C. 丙胺類D. 三環(huán)類E. 氨基醚類8) 下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. Lorata

17、dineE. Cetirizine9) 若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為A. OB. NHC. SD. CH2E. NHNH10) Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D. Lidocaine的中間部分較Procaine短E. 酰胺鍵比酯鍵不易水解二、配比選擇題1)A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基-2-丙銨B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯銨C. (R)-4-2-（甲氨基）-1-羥基乙

18、基-1，2-苯二酚D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽1. Adrenaline2. Chlorphenamine Maleate3. Propantheline Bromide4. Procaine Hydrochloride5. Neostigmine Bromide2)A. B. C. D. E. 1. Salbutamol2. Cetirizine Hydrochloride3. Atropine4. Lidocaine Hydrochloride5. Bethanechol Chloride3)A. B.

19、C. D. E. 1. Cyproheptadine Hydrochloride2. Anisodamine Hydrobromide3. Mizolastine4. d-Tubocurarine Chloride5. Pancuronium Bromide4)A. 加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B. 用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C. 其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D. 被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)

20、E. 在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失1. Ephedrine2. Neostigmine Bromide3. Chlorphenamine Maleate4. Procaine Hydrochloride5. Atropine5)A. 用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B. 用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣D. 用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E. 用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等1. d-Tubocurarine Chloride2. Neos

21、tigmine Bromide3. Salbutamol4. Adrenaline5. Atropine Sulphate三、比較選擇題1)A. Pilocarpine毛果蕓香堿B. Tacrine多奈哌齊C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 乙酰膽堿酯酶抑制劑2. M膽堿受體拮抗劑3. 擬膽堿藥物4. 含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)5. 含三環(huán)結(jié)構(gòu)2)A. Scopolamine莨菪堿B. Anisodamine山莨菪堿C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 中樞鎮(zhèn)靜劑2. 茄科生物堿類3. 含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)4. 其莨菪烷6位有羥基5. 擬膽堿藥物3)A. Dobutamine腎上腺素B. Terbutaline麻黃堿

22、C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 擬腎上腺素藥物2. 選擇性1受體激動(dòng)劑3. 選擇性2受體激動(dòng)劑4. 具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架5. 含叔丁基結(jié)構(gòu)4)A. Tripelennamine曲吡那敏B. Ketotifen酮替芬C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 乙二胺類組胺H1受體拮抗劑2. 氨基醚類組胺H1受體拮抗劑3. 三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑4. 鎮(zhèn)靜性抗組胺藥5. 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥5)A. DyclonineB. TetracaineC. 兩者均是D. 兩者均不是1. 酯類局麻藥2. 酰胺類局麻藥3. 氨基酮類局麻藥4. 氨基甲酸酯類局麻藥5. 脒類局麻藥四、多項(xiàng)選擇題1) 下列敘述哪些與膽堿

23、受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符A. 季銨氮原子為活性必需B. 乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C. 在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的A. Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用時(shí)間長(zhǎng)C. Neostigmine Bro

24、mide口服后以原型藥物從尿液排出D. Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E. 可由間氨基苯酚為原料制備Neostigmine Bromide3) 對(duì)Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)A. R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B. R3多數(shù)為OHC. X必須為酯鍵D. 氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以24個(gè)碳原子為好4) Pancuronium BromideA. 具有5a-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E. 具有雄性激素活性5

25、) 腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A. 飽和水溶液呈弱堿性B. 易氧化變質(zhì)C. 受到MAO和COMT的代謝D. 易水解E. 易發(fā)生消旋化6) 腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括A. 具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B. -碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C. -碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)D. N上取代基對(duì)和受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A. 對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低B. 未及進(jìn)入中樞已被代謝C. 難以進(jìn)入中樞D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者

26、相互抵消E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體8) 下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有A. 不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性C. 雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性D. 在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E. 分子中雖有多個(gè)氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B. Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影

27、響C. n等于23為好D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性E. R1為吸電子取代基時(shí)活性下降10) Procaine具有如下性質(zhì)A. 易氧化變質(zhì)B. 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng)D. 氧化性E. 弱酸性五、問答題1) 合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？2) 敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。3) 結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？4) 苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的b碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，

28、試解釋之。5) 經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？6) 經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。7) 從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題1) 非選擇性-受體阻滯劑Propranolol的化學(xué)名是A. 1-異丙氨基-3-對(duì)-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-

29、二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2) 屬于鈣通道阻滯劑的藥物是A. B. C. D. E. 3) Warfarin Sodium在臨床上主要用于：A. 抗高血壓B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃潰瘍4) 下列哪個(gè)屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中第類的藥物：A. 鹽酸胺碘酮B. 鹽酸美西律C. 鹽酸地爾硫D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5) 屬于Ang受體拮抗劑是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan6) 哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光：A. 硫酸奎尼丁B. 鹽酸

30、美西律C. 卡托普利D. 華法林鈉E. 利血平7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 鹽酸胺碘酮E. 硝苯地平8) 鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑。A. aB. bC. cD. dE. 上述答案都不對(duì)9) 屬于非聯(lián)苯四唑類的Ang受體拮抗劑是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄貝沙坦E. 纈沙坦10) 下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個(gè)不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比選擇題1)A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明

31、1. 專一性1受體拮抗劑，用于充血性心衰2. 興奮中樞2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管3. 主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療4. 分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞2受體，擴(kuò)血管5. 作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓2)A. 分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B. 分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C. 分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D. 結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥E. 為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為b-羥基酸衍生物才具活性1. Lovastatin2. Captopril3. Diltiazem4. Enalapril5. Losartan三、比較選擇題1)A. 硝酸甘油B.硝苯地平C.

32、兩者均是D. 兩者均不是1. 用于心力衰竭的治療2. 黃色無臭無味的結(jié)晶粉末3. 淺黃色無臭帶甜味的油狀液體4. 分子中含硝基5. 具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀2)A. Propranolol HydrochlorideB. Amiodarone HydrochlorideC.兩者均是D. 兩者均不是1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿2.易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水3. 吸收慢，起效極慢，半衰期長(zhǎng)4. 應(yīng)避光保存5. 為鈣通道阻滯劑四、多項(xiàng)選擇題1) 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙酰基或氰基活性降低，若為硝基

33、則激活鈣通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對(duì)活性影響小，但不對(duì)稱酯影響作用部位D. 4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對(duì)位取代活性下降2) 屬于選擇性1受體阻滯劑有：A. 阿替洛爾B. 美托洛爾C. 拉貝洛爾D. 吲哚洛爾E. 倍他洛爾3) Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：A. 喹啉環(huán)2-位發(fā)生羥基化B. O-去甲基化C. 奎核堿環(huán)8-位羥基化D. 奎核堿環(huán)2-位羥基化E. 奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原4) NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：A. 擴(kuò)血管B. 緩解心絞

34、痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂5) 影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：A. B. C. D. E. 6) 硝苯地平的合成原料有：A. a-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 鄰硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯7) 鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是A. N去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N去乙基化合物D. N去甲基化合物E. S-氧化8) 下列關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的是A. 屬于噻吩并四氫吡啶衍生物B. 分子中含一個(gè)手性碳C. 不能被堿水解D. 是一個(gè)抗凝血藥E. 屬于ADP受體拮抗劑9) 作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有A. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚

35、妥拉明10) 關(guān)于地高辛的說法，錯(cuò)誤的是A. 結(jié)構(gòu)中含三個(gè)a-D-洋地黃毒糖B. C17上連接一個(gè)六元內(nèi)酯環(huán)C. 屬于半合成的天然甙類藥物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、問答題1) 以Propranolol為例，分析芳氧丙醇類b-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。2) 從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡(jiǎn)述其理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及臨床用途。3) 寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。4) 簡(jiǎn)述NO Donor Drug擴(kuò)血管的作用機(jī)制。5) Lovartatin為何被稱為前藥?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。6) 以Captopril為例，簡(jiǎn)要說明ACEI類抗高血壓藥的

36、作用機(jī)制及為克服Captopril的缺點(diǎn)，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。7) 簡(jiǎn)述鈣通道阻滯劑的概念及其分類第五章消化系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題1) 可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A. 鹽酸氯丙嗪 B. 奮乃靜C. 西咪替丁D. 鹽酸丙咪嗪E. 多潘立酮2) 下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為A. 尼扎替丁 B. 羅沙替丁C. 甲咪硫脲D. 西咪替丁E. 雷尼替丁3) 下列藥物中，具有光學(xué)活性的是A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮C. 雙環(huán)醇D. 奧美拉唑E. 甲氧氯普胺4) 聯(lián)苯雙酯是從中藥的研究中得到的新藥。A. 五倍子 B. 五味子C. 五加皮D. 五靈酯E. 五苓散5) 熊去氧膽

37、酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是A. 環(huán)系不同 B. 11位取代不同C. 20位取代的光學(xué)活性不同D. 七位取代基不同E. 七位取代的光學(xué)活性不同二、配比選擇題1) A. B. C. D. E. 1. 西咪替丁2. 雷尼替丁3. 法莫替丁4. 尼扎替丁5. 羅沙替丁2) A. 地芬尼多B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁D. 格拉司瓊E. 多潘立酮1. 5-HT3受體拮抗劑 2. H1組胺受體拮抗劑3. 多巴胺受體拮抗劑 4. 乙酰膽堿受體拮抗劑5. H2組胺受體拮抗劑3) A. 治療消化不良 B. 治療胃酸過多C. 保肝D. 止吐E. 利膽1. 多潘立酮 2. 蘭索拉唑3. 聯(lián)苯雙酯4. 地芬尼多5.

38、 鵝去氧膽酸三、比較選擇題1) A. 水飛薊賓 B. 聯(lián)苯雙酯C. 二者皆有 D. 二者皆無1. 從植物中提取 2. 全合成產(chǎn)物3. 黃酮類藥物 4. 現(xiàn)用滴丸5. 是研究雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物2) A. 雷尼替丁 B. 奧美拉唑C. 二者皆有 D. 二者皆無1. H1受體拮抗劑 2. 質(zhì)子泵拮抗劑3. 具幾何異構(gòu)體 4. 不宜長(zhǎng)期服用5. 具雌激素作用四、多項(xiàng)選擇題1) 抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)A. 含有咪唑環(huán) B. 含有呋喃環(huán)C. 含有噻唑環(huán) D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基2) 屬于H2受體拮抗劑有A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 奧美拉唑3) 經(jīng)熾

39、灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有A. 聯(lián)苯雙酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司瓊E. 硫乙拉嗪4) 用作“保肝”的藥物有A. 聯(lián)苯雙酯 B. 多潘立酮C. 水飛薊賓 D. 熊去氧膽酸E. 乳果糖5) 5-HT3止吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有A. 取代的苯甲酰胺類 B. 三環(huán)類C. 二苯甲醇類 D. 吲哚甲酰胺類E. 吡啶甲基亞砜類五、問答題1) 為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？2) 請(qǐng)簡(jiǎn)述止吐藥的分類和作用機(jī)制。3) 試從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。4) 以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？第六章解熱鎮(zhèn)痛藥

40、和非甾體抗炎藥一、單項(xiàng)選擇題：1) 下列藥物中那個(gè)藥物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 雙氯酚酸D. 萘普生E. 萘普酮2) 下列環(huán)氧酶抑制劑，哪個(gè)對(duì)胃腸道的副作用較小A. 布洛芬B. 雙氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 酮洛芬3) 下列非甾體抗炎藥物中，那個(gè)藥物的代謝物用做抗炎藥物A. 布洛芬 B. 雙氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松4) 下列非甾體抗炎藥物中那個(gè)在體外無活性A. 萘普生 B. 雙氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林5) 臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體A. 左旋體B. 右旋體C. 內(nèi)消旋體D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70

41、%右旋體混合物。6) 設(shè)計(jì)吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A. 組胺 B. 5-羥色胺C. 慢反應(yīng)物質(zhì)D. 賴氨酸E. 組胺酸7) 芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是A. 中樞興奮B. 抗癲癇C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎鎮(zhèn)痛8) 下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合A. 在酸性或堿性條件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色9) 對(duì)乙酰氨基酚的哪一個(gè)代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？A. 葡萄糖醛酸結(jié)合物B. 硫酸酯結(jié)合物C. 氮氧化物D. N-乙?；鶃啺孵獷. 谷胱甘肽結(jié)合物10) 下列哪一個(gè)說法是正確的A. 阿司匹林的胃腸道

42、反應(yīng)主要是酸性基團(tuán)造成的B. 制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)E. COX-2在炎癥細(xì)胞的活性很低二、配比選擇題1) A. B. C. D. E. 1. 阿司匹林2. 吡羅昔康3. 甲芬那酸4. 對(duì)乙酰氨基酚5. 羥布宗2) A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-me

43、thyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl benzenesulfonamide1. 甲芬那酸的化學(xué)名2. 羥布宗的化學(xué)名3. 吡羅昔康的化學(xué)名4. 吲哚美辛的化學(xué)名5. 塞利西布的化學(xué)名3)A. B. C. D. E. 1. Ibuprofen布洛芬2. Naproxen3. Diclo

44、fenac Sodium3. Piroxicam5. Celebrex三、比較選擇題1) A. Celebrex塞來昔布B. Aspirin阿司匹林C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 非甾體抗炎作用2. COX酶抑制劑3. COX-2酶選擇性抑制劑4. 電解質(zhì)代謝作用5. 可增加胃酸的分泌2) A. Ibuprofen布洛芬B. Naproxen萘普生C. 兩者均是D. 兩者均不是1. COX酶抑制劑2. COX-2酶選擇性抑制劑3. 具有手性碳原子4. 兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同5. 臨床用外消旋體四、多項(xiàng)選擇題1) 下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有A. B. C. D. E.

45、2) 在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？A. B. C. D. E. 五、問答題1) 根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，如何能更好的設(shè)計(jì)出理想的非甾體抗炎藥物？2) 為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對(duì)乙酰氨基酚？3) 為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？4) 從現(xiàn)代科學(xué)的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？5) 從雙氯酚酸鈉合成工藝的研究結(jié)果分析藥物合成工藝的進(jìn)展應(yīng)向哪個(gè)方向發(fā)展？6) 從保泰松的代謝過程的研究中，體驗(yàn)從藥物代謝過程發(fā)現(xiàn)新藥？第七章 抗腫瘤藥一、單項(xiàng)選擇題11) 烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括A. 氮芥類B. 乙撐亞胺類C. 亞硝基脲類D. 磺酸酯類E. 硝基咪

46、唑類12) 環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是A. 在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物B. 烷化作用強(qiáng)，使用劑量小C. 在體內(nèi)的代謝速度很快D. 在腫瘤組織中的代謝速度快E. 抗瘤譜廣13) 阿霉素的主要臨床用途為A. 抗菌B. 抗腫瘤C. 抗真菌D. 抗病毒E. 抗結(jié)核14) 抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于A. 亞硝基脲類烷化劑B. 氮芥類烷化劑C. 嘧啶類抗代謝物D. 嘌呤類抗代謝物E. 葉酸類抗代謝物15) 環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是A. 4-羥基環(huán)磷酰胺B. 4-酮基環(huán)磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

47、16) 阿糖胞苷的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A. B. C. D. E.17) 下列藥物中,哪個(gè)藥物為天然的抗腫瘤藥物A. 紫杉特爾B. 伊立替康C. 多柔比星D. 長(zhǎng)春瑞濱E. 米托蒽醌18) 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為A. 喜樹堿B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌D. 長(zhǎng)春瑞濱E. 阿糖胞苷19) 下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物A. 鹽酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巰嘌呤20) 下列哪個(gè)藥物是通過誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解聚而產(chǎn)生抗腫瘤活性的A. 鹽酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 鬼臼毒素E. 長(zhǎng)春瑞濱二、配比選擇題1) A. 伊立替康B. 卡莫司汀C

48、. 環(huán)磷酰胺D. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙1. 為乙撐亞胺類烷化劑2. 為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑3. 為亞硝基脲類烷化劑4. 為氮芥類烷化劑5. 為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑2)A. B. C. D. E. 1. 含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化2. 是治療膀胱癌的首選藥物3. 有嚴(yán)重的腎毒性4. 適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑3)A. 結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二酚B. 結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)C. 結(jié)構(gòu)中含有亞硝基D. 結(jié)構(gòu)中含有喋啶環(huán)E. 結(jié)構(gòu)中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤2. 硫酸長(zhǎng)春堿3. 米托蒽醌4. 卡莫司汀5. 白消安三、比較

49、選擇題1)A. 鹽酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 通過抑制DNA多聚酶及少量摻入DNA而發(fā)揮抗腫瘤作用2. 為二氫葉酸還原酶抑制劑，大量使用會(huì)引起中毒，可用亞葉酸鈣解救3. 主要用于治療急性白血病4. 抗瘤譜廣，是治療實(shí)體腫瘤的首選藥5. 體內(nèi)代謝迅速被脫氨失活，需靜脈連續(xù)滴注給藥2)A. 喜樹堿B. 長(zhǎng)春堿C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解聚2. 能與微管蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管3. 為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑4. 為天然的抗腫瘤生物堿5. 結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)四、多項(xiàng)選擇題1) 以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符

50、A. 結(jié)構(gòu)中含有雙-氯乙基氨基B. 可溶于水，水溶液較穩(wěn)定，受熱不分解C. 水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易水解D. 體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化E. 易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中2) 以下哪些性質(zhì)與順鉑相符A. 化學(xué)名為（Z）-二氨二氯鉑B. 室溫條件下對(duì)光和空氣穩(wěn)定C. 為白色結(jié)晶性粉末D. 水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為無活性的反式異構(gòu)體E. 臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對(duì)腎臟的毒性大3) 直接作用于DNA的抗腫瘤藥物有A. 環(huán)磷酰胺B. 卡鉑C. 卡莫司汀D. 鹽酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶4) 下列藥物中，哪些藥物為前體藥物：A. 紫杉醇B. 卡莫氟C. 環(huán)磷酰胺D. 異環(huán)磷酰胺E

51、. 甲氨喋呤5) 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物具有哪些性質(zhì)A. 為橙黃色結(jié)晶性粉末B. 為二氫葉酸還原酶抑制劑C. 大劑量時(shí)引起中毒，可用亞葉酸鈣解救D. 為烷化劑類抗腫瘤藥物E. 體外沒有活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)代謝而活化6) 環(huán)磷酰胺體外沒有活性，在體內(nèi)代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有A. 4-羥基環(huán)磷酰胺B. 丙烯醛C. 去甲氮芥D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥7) 巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)A. 為二氫葉酸還原酶抑制劑B. 臨床可用于治療急性白血病C. 為前體藥物D. 為抗代謝抗腫瘤藥E. 為烷化劑抗腫瘤藥8) 下列藥物中哪些是半合成的抗腫瘤藥物A. 拓?fù)涮婵礏. 紫杉特爾C. 長(zhǎng)春瑞濱D. 多柔比星E. 米托蒽醌9) 下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有A. B. C. D. E. 10) 下列哪些說法是正確的A. 抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C. 氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D. 順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合E. 喜樹堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物E.多肽五、問答題1) 為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性??？2) 抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計(jì)出來的？試舉一例藥物說明。3) 為什么