藥物化學(xué)習(xí)題指導(dǎo)及答案[001]

1、第一章 緒論一、單項選擇題1）下面哪個藥物的作用及受體無關(guān)A. 氯沙坦 B. 奧美拉唑 C. 降鈣素 D. 普侖司特 E. 氯貝膽堿2）下列哪一項不屬于藥物的功能A. 預(yù)防腦血栓 B. 避孕 C. 緩解胃痛 D. 去除臉上皺紋 E. 堿化尿液，避免乙酰磺胺在尿中結(jié)晶。3）腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個連接部分按立體化學(xué)順序的次序為A. 羥基>苯基>甲氨甲基>氫 B. 苯基>羥基>甲氨甲基>氫C. 甲氨甲基>羥基>氫>苯基 D. 羥基>甲氨甲基>苯基>氫E. 苯基>甲氨甲基>羥基>氫4）凡具有治療、預(yù)防、

2、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為A. 化學(xué)藥物 B. 無機藥物 C. 合成有機藥物D. 天然藥物 E. 藥物5）硝苯地平的作用靶點為A. 受體 B. 酶 C. 離子通道 D. 核酸 E. 細胞壁6）下列哪一項不是藥物化學(xué)的任務(wù)A. 為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識技術(shù)。B. 研究藥物的理化性質(zhì)。C. 確定藥物的劑量和使用方法。D. 為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進的工藝和方法。E. 探索新藥的途徑和方法。C 2) E 3) D 4) E 5) C 6) C二、配比選擇題A. 藥品通用名 B. 名稱 C. 化學(xué)名 D. 商品名 E. 俗名1對乙酰氨

3、基酚 2. 泰諾 3Paracetamol 4. N-（4-羥基苯基）乙酰胺 5醋氨酚 1) A 2) D 3) B 4) C 5) E三、比較選擇題A. 商品名 B. 通用名 C. 兩者都是 D. 兩者都不是1. 藥品說明書上采用的名稱 2. 可以申請知識產(chǎn)權(quán)保護的名稱 3. 根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型 4. 醫(yī)生處方采用的名稱 5. 根據(jù)名稱，就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。四、多項選擇題1）下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是A. 發(fā)現(xiàn)及發(fā)明新藥B. 合成化學(xué)藥物C. 闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D. 研究藥物分子及機體細胞（生物大分子）之間的相互作用E. 劑型對生物利用度的影響2）已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點包括

4、A. 受體 B. 細胞核 C. 酶 D. 離子通道E. 核酸3）下列哪些藥物以酶為作用靶點A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降鈣素 D. 嗎啡E. 青霉素4）藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于A. 藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B. 藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C. 藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用D. 藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E. 藥物沒有毒副作用5）下列哪些是天然藥物A. 基因工程藥物 B. 植物藥 C. 抗生素 D. 合成藥物E. 生化藥物6）按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A. 通用名 B. 俗名 C. 化學(xué)名（中文和英文） D. 常用名 E. 商品

5、名7）下列藥物是受體拮抗劑的為A. 可樂定 B. 普萘洛爾 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬E. 嗎啡8）全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項目，下列藥物為抗腫瘤藥的是A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥E. 甲氧芐啶9）下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究A. 計算機技術(shù) B. 技術(shù) C. 超導(dǎo)技術(shù) D. 基因芯片E. 固相合成10下列藥物作用于腎上腺素的受體有A. 阿替洛爾 B. 可樂定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛爾E. 雷尼替丁1) ABCD 2) ACDE 3) AB 4) ACD 5) BCE 6) ACDE 7) BCE 8) AD

6、9) AE 10) AD五、問答題1）為什么說“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？2）藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來？為什么？3）為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個劃時代的成就？4）簡述藥物的分類。第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題1）異戊巴比妥可及吡啶和硫酸銅溶液作用，生成A. 綠色絡(luò)合物 B. 紫色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀 D. 氨氣 E. 紅色溶液2）異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 D. 鈉鹽溶液易水解E. 加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀3）鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是： A. 雙嗎啡 B. 可待因 C. 苯嗎喃 D. 阿樸嗎啡

7、E. N-氧化嗎啡4）結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是：A. 鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼 C.二氫埃托啡 D. 鹽酸美沙酮 E. 鹽酸普魯卡因5）咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R1、R3、R7分別為A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH36）鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥A. 去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B. 單胺氧化酶抑制劑 C. 阿片受體抑制劑 D. 5-羥色胺再攝取抑制劑 E. 5-羥色胺受體抑制劑7）鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是：A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán) C. 遇硝酸后顯紅色

8、 D. 及三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色 E. 在強烈日光照射下，發(fā)生嚴重的光化毒反應(yīng)8）鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進行的反應(yīng)類型為A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯環(huán)羥基化 D. 脫氯原子 E. 側(cè)鏈去N-甲基9）造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是：A. 在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物 B. 在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物C. 在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物 D. 抑制受體E. 氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)10）不屬于苯并二氮卓的藥物是：A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑侖 E. 美沙唑侖1) B 2) C 3) D 4) D 5) B 6) D 7) D 8) D 9) B 10) C二、配比選擇

9、題1）A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并B， f 氮雜卓-5丙胺 25-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 31-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基-1-丁酮 42-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 53，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 2)A. 作用于阿片受體 B. 作用多巴胺體 C. 作用于苯二氮卓1受體 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受體1.美沙酮 2. 氯丙嗪 3.普羅加比 4. 茶堿 5. 唑吡

10、坦 3)A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水楊酸1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 1) 1.D 2. A 3.E 4.B 5.C 2) 1.A 2. B 3.E 4.D 5.C 3) 1.A 2. C 3.B三、比較選擇題1)A. 異戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 鎮(zhèn)靜催眠藥 2. 具有苯并氮雜卓結(jié)構(gòu) 3. 可作成鈉鹽 4. 易水解 5. 水解產(chǎn)物之為甘氨酸 2)A. 嗎啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是1. 麻醉藥 2

11、. 鎮(zhèn)痛藥 3. 主要作用于受體 4. 選擇性作用于受體 5. 肝代謝途徑之一為去N-甲基 3)A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是1. 為三環(huán)類藥物 2. 含丙胺結(jié)構(gòu) 3. 臨床用外消旋體 4. 屬于5-羥色胺重攝取抑制劑 5. 非典型的抗精神病藥物 四、多項選擇題1）影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性質(zhì) D. 5取代基碳的數(shù)目E. 酰胺氮上是否含烴基取代2）巴比妥類藥物的性質(zhì)有A.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B.及吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色C.具有抗過敏作用 D.作用

12、持續(xù)時間及代謝速率有關(guān)E.pKa值大，未解離百分率高3）在進行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有A. 羥基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脫氫 D. 羥基烷基化 E. 除去D環(huán)4）下列哪些藥物的作用于阿片受體A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5）中樞興奮劑可用于A. 解救呼吸、循環(huán)衰竭 B. 兒童遺尿癥C. 對抗抑郁癥 D. 抗高血壓E. 老年性癡呆的治療6）屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物有A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 納洛酮E. 舍曲林7）氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有A. 對氯苯基 B. 對氟苯甲酰基C. 對羥基哌啶

13、 D. 丁酰苯E. 哌嗪8）具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齊特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9）鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有 A. 巴比妥類 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓類 D. 咪唑并吡啶類E. 酰胺類10）屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有A. 尼可剎米 B. 柯柯豆堿C. 安鈉咖 D. 二羥丙茶堿E. 茴拉西坦 1) ABDE 2) ABDE 3) ABD 4) ABD 5) ABCE 6) BCE 7) ABCD 8) ACDE 9) ACDE 10) BCD五、問答題1）巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時，當(dāng)兩個取代基大小不同時，應(yīng)先引

14、入大基團，還是小基團？為什么？2）試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。3）巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？4）為什么巴比妥C5次甲基上的兩個氫原子必須全被取代才有療效？5）如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？6）合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？ 7）根據(jù)嗎啡及可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可及中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以及三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？8）試說明地西泮的化學(xué)命名。9）試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。10）請敘述說普羅加比（Pragabide）作為前藥的意義。第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

15、一、 單項選擇題1) 下列哪種敘述及膽堿受體激動劑不符A. 乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B. 乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強，成為選擇性M受體激動劑C. Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久D. Bethanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E. 中樞M膽堿受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其及AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘B. Neostig

16、mine Bromide結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E. 有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3) 下列敘述哪個不正確A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強B. 托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光

17、性E.紫脲酸胺反應(yīng)4) 下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是A. Glycopyrronium BromideB. OrphenadrineC. Propantheline BromideD. BenactyzineE. Pirenzepine5) 下列及Adrenaline不符的敘述是A. 可激動和受體B. 飽和水溶液呈弱堿性C. 含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D. -碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝6) 臨床藥用()- Ephedrine的結(jié)構(gòu)是A. B. C. D. E. 上述四種的混合物7) Diphenhydramine屬于

18、組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型A. 乙二胺類B. 哌嗪類C. 丙胺類D. 三環(huán)類E. 氨基醚類8) 下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine9) 若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強的X為A. OB. NHC. SD. CH2E. NHNH10) Lidocaine比Procaine作用時間長的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D. Lidocaine的中間部分較Procaine短E

19、. 酰胺鍵比酯鍵不易水解二、配比選擇題A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基-2-丙銨B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯銨C. (R)-4-2-（甲氨基）-1-羥基乙基-1，2-苯二酚D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide 4. Procaine Hydrochloride 5. Neostigmine Bromide A. B

20、. C. D. E. 1. Salbutamol 2. Cetirizine Hydrochloride 3. Atropine 4. Lidocaine Hydrochloride 5. Bethanechol Chloride 3)A. B. C. D. E. 1. Cyproheptadine Hydrochloride 2. Anisodamine Hydrobromide 3. Mizolastine 4. d-Tubocurarine Chloride 5. Pancuronium Bromide 4)A. 加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B. 用發(fā)煙硝酸加熱處理

21、，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C. 其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D. 被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍E. 在稀硫酸中及高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate 4. Procaine Hydrochloride 5. Atropine 5)A. 用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B. 用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，

22、有機磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣D. 用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E. 用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等1. d-Tubocurarine Chloride 2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate 三、比較選擇題A. Pilocarpine毛果蕓香堿B. Tacrine多奈哌齊C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 乙酰膽堿酯酶抑制劑 2. M膽堿受體拮抗劑 3. 擬膽堿藥物 4. 含內(nèi)酯結(jié)構(gòu) 5.

23、 含三環(huán)結(jié)構(gòu) A. Scopolamine莨菪堿B. Anisodamine山莨菪堿C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 中樞鎮(zhèn)靜劑 2. 茄科生物堿類 3. 含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu) 4. 其莨菪烷6位有羥基 5. 擬膽堿藥物 A. Dobutamine腎上腺素B. Terbutaline麻黃堿C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 擬腎上腺素藥物 2. 選擇性1受體激動劑 3. 選擇性2受體激動劑 4. 具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架 5. 含叔丁基結(jié)構(gòu) A. Tripelennamine曲吡那敏B. Ketotifen酮替芬C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 乙二胺類組胺H1受體拮抗劑 2. 氨基醚類組胺H1受體

24、拮抗劑 3. 三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑 4. 鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 5. 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 A. DyclonineB. TetracaineC. 兩者均是D. 兩者均不是1. 酯類局麻藥 2. 酰胺類局麻藥 3. 氨基酮類局麻藥 4. 氨基甲酸酯類局麻藥 5. 脒類局麻藥 四、多項選擇題1) 下列敘述哪些及膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符A. 季銨氮原子為活性必需B. 乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強C. 在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當(dāng)主鏈長度增加時，活性迅速下降D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好E. 亞乙基橋上烷

25、基取代不影響活性2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的A. Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強的中樞擬膽堿作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用時間長C. Neostigmine Bromide口服后以原型藥物從尿液排出D. Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E. 可由間氨基苯酚為原料制備Neostigmine Bromide3) 對Atropine進行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)A. R1和R2為相同的環(huán)狀基團B. R3多數(shù)為OHC

26、. X必須為酯鍵D. 氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以24個碳原子為好4) Pancuronium BromideA. 具有5a-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E. 具有雄性激素活性5) 腎上腺素受體激動劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A. 飽和水溶液呈弱堿性B. 易氧化變質(zhì)C. 受到MAO和COMT的代謝D. 易水解E. 易發(fā)生消旋化6) 腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括A. 具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B. -碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C. -碳上帶有一個甲基，外

27、周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長D. N上取代基對和受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A. 對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低B. 未及進入中樞已被代謝C. 難以進入中樞D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體8) 下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有A. 不僅對外周H1受體有強效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性C. 雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢，

28、尚未觀察到明顯的心臟毒性D. 在體內(nèi)易離子化，難以進入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E. 分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強度不變B. Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產(chǎn)生不同影響C. n等于23為好D. Y為雜原子可增強活性E. R1為吸電子取代基時活性下降10) Procaine具有如下性質(zhì)A. 易氧化變質(zhì)B. 水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng)D. 氧化性E. 弱酸性五、問答題1) 合成M膽堿受體激動劑和拮抗

29、劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點？2) 敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計思路。3) 結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？4) 苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的b碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。5) 經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點？6) 經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。7) 從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時注意事項及藥典規(guī)

30、定雜質(zhì)檢查的原因。 第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題1) 非選擇性-受體阻滯劑Propranolol的化學(xué)名是A. 1-異丙氨基-3-對-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2) 屬于鈣通道阻滯劑的藥物是A. B. C. D. E. 3) Warfarin Sodium在臨床上主要用于：A. 抗高血壓B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃潰瘍4) 下列哪個屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中

31、第類的藥物：A. 鹽酸胺碘酮B. 鹽酸美西律C. 鹽酸地爾硫D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5) 屬于Ang受體拮抗劑是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan6) 哪個藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍色熒光：A. 硫酸奎尼丁B. 鹽酸美西律C. 卡托普利D. 華法林鈉E. 利血平7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 鹽酸胺碘酮E. 硝苯地平8) 鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑。A. aB. bC. cD. dE. 上述答案都不對9) 屬于非聯(lián)苯四唑

32、類的Ang受體拮抗劑是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄貝沙坦E. 纈沙坦10) 下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比選擇題A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明1. 專一性1受體拮抗劑，用于充血性心衰 2. 興奮中樞2受體和咪唑啉受體，擴血管 3. 主要用于嗜鉻細胞瘤的診斷治療 4. 分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞2受體，擴血管 5. 作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓 A. 分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B. 分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C. 分

33、子中有兩個手性碳，順式d-異構(gòu)體對冠脈擴張作用強而持久D. 結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥E. 為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為b-羥基酸衍生物才具活性1. Lovastatin 2. Captopril 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan 三、比較選擇題A. 硝酸甘油B.硝苯地平C.兩者均是D. 兩者均不是1. 用于心力衰竭的治療 2. 黃色無臭無味的結(jié)晶粉末 3. 淺黃色無臭帶甜味的油狀液體 4. 分子中含硝基 5. 具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀 A. Propranolol HydrochlorideB. Amiodarone Hydrochloride

34、C.兩者均是D. 兩者均不是1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水 3. 吸收慢，起效極慢，半衰期長 4. 應(yīng)避光保存 5. 為鈣通道阻滯劑 四、多項選擇題1) 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙酰基或氰基活性降低，若為硝基則激活鈣通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響小，但不對稱酯影響作用部位D. 4-位取代基及活性關(guān)系（增加）：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降2

35、) 屬于選擇性1受體阻滯劑有：A. 阿替洛爾B. 美托洛爾C. 拉貝洛爾D. 吲哚洛爾E. 倍他洛爾3) Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：A. 喹啉環(huán)2-位發(fā)生羥基化B. O-去甲基化C. 奎核堿環(huán)8-位羥基化D. 奎核堿環(huán)2-位羥基化E. 奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原4) NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：A. 擴血管B. 緩解心絞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂5) 影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：A. B. C. D. E. 6) 硝苯地平的合成原料有：A. a-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 鄰硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯7) 鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是 A. N去

36、烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N去乙基化合物D. N去甲基化合物E. S-氧化8) 下列關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的是 A. 屬于噻吩并四氫吡啶衍生物B. 分子中含一個手性碳C. 不能被堿水解D. 是一個抗凝血藥E. 屬于ADP受體拮抗劑9) 作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有 A. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明10) 關(guān)于地高辛的說法，錯誤的是 A. 結(jié)構(gòu)中含三個a-D-洋地黃毒糖B. C17上連接一個六元內(nèi)酯環(huán)C. 屬于半合成的天然甙類藥物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、問答題1) 以Propranolol為例，分析芳氧

37、丙醇類b-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點及構(gòu)效關(guān)系。2) 從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡述其理化性質(zhì)、代謝特點及臨床用途。3) 寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。4) 簡述NO Donor Drug擴血管的作用機制。5) Lovartatin為何被稱為前藥?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點。6) 以Captopril為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服Captopril的缺 點，對其進行結(jié)構(gòu)改造的方法。7) 簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類第五章 消化系統(tǒng)藥物一、單項選擇題1) 可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A. 鹽酸氯丙嗪 B. 奮乃靜C. 西咪替丁D. 鹽酸丙咪嗪 E. 多潘立酮2

38、) 下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為A. 尼扎替丁 B. 羅沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁3) 下列藥物中，具有光學(xué)活性的是A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 雙環(huán)醇D. 奧美拉唑 E. 甲氧氯普胺4) 聯(lián)苯雙酯是從中藥 的研究中得到的新藥。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮D. 五靈酯 E. 五苓散5) 熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是A. 環(huán)系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光學(xué)活性不同D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光學(xué)活性不同二、配比選擇題1) A. B. C. D. E. 1. 西咪替丁 2. 雷尼替丁 3.

39、法莫替丁 4. 尼扎替丁 5. 羅沙替丁 2) A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁 D. 格拉司瓊 E. 多潘立酮1. 5-HT3受體拮抗劑 2. H1組胺受體拮抗劑 3. 多巴胺受體拮抗劑 4. 乙酰膽堿受體拮抗劑 5. H2組胺受體拮抗劑 3) A. 治療消化不良 B. 治療胃酸過多C. 保肝 D. 止吐 E. 利膽1. 多潘立酮 2. 蘭索拉唑 3. 聯(lián)苯雙酯 4. 地芬尼多 5. 鵝去氧膽酸 三、比較選擇題1) A. 水飛薊賓 B. 聯(lián)苯雙酯 C. 二者皆有 D. 二者皆無1. 從植物中提取 2. 全合成產(chǎn)物 3. 黃酮類藥物 4. 現(xiàn)用滴丸 5. 是研究雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物

40、2) A. 雷尼替丁 B. 奧美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆無1. H1受體拮抗劑 2. 質(zhì)子泵拮抗劑 3. 具幾何異構(gòu)體 4. 不宜長期服用 5. 具雌激素作用 四、多項選擇題1) 抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)A. 含有咪唑環(huán) B. 含有呋喃環(huán)C. 含有噻唑環(huán) D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基2) 屬于H2受體拮抗劑有A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 奧美拉唑3) 經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有A. 聯(lián)苯雙酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司瓊E. 硫乙拉嗪4) 用作“保肝”的藥物有A. 聯(lián)苯雙酯 B. 多潘立酮C. 水飛

41、薊賓 D. 熊去氧膽酸E. 乳果糖5) 5-HT3止吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有A. 取代的苯甲酰胺類 B. 三環(huán)類C. 二苯甲醇類 D. 吲哚甲酰胺類E. 吡啶甲基亞砜類五、問答題1) 為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，而且選擇性好？2) 請簡述止吐藥的分類和作用機制。3) 試從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。4) 以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項選擇題：1) 下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 雙氯酚酸D. 萘普生 E. 萘普酮2) 下列環(huán)氧酶抑制劑，哪個對胃

42、腸道的副作用較小A. 布洛芬 B. 雙氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬3) 下列非甾體抗炎藥物中，那個藥物的代謝物用做抗炎藥物A. 布洛芬 B. 雙氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松4) 下列非甾體抗炎藥物中那個在體外無活性A. 萘普生 B. 雙氯酚酸 C. 塞利西布D. 萘普生 E. 阿司匹林5) 臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體A. 左旋體 B. 右旋體 C. 內(nèi)消旋體 D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物。6) 設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A. 組胺 B. 5-羥色胺 C. 慢反應(yīng)物質(zhì) D. 賴氨酸 E. 組胺酸7) 芳基丙酸類藥物最主要

43、的臨床作用是A. 中樞興奮 B. 抗癲癇 C. 降血脂D. 抗病毒 E. 消炎鎮(zhèn)痛8) 下列哪種性質(zhì)及布洛芬符合A. 在酸性或堿性條件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色9) 對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？A. 葡萄糖醛酸結(jié)合物B. 硫酸酯結(jié)合物C. 氮氧化物D. N-乙?；鶃啺孵獷. 谷胱甘肽結(jié)合物10) 下列哪一個說法是正確的A. 阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團造成的B. 制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制劑能避免胃

44、腸道副反應(yīng)E. COX-2在炎癥細胞的活性很低二、配比選擇題1) A. B. C. D. E. 1. 阿司匹林 2. 吡羅昔康 3. 甲芬那酸 4. 對乙酰氨基酚 5. 羥布宗 2) A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-

45、2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl benzenesulfonamide1. 甲芬那酸的化學(xué)名 2. 羥布宗的化學(xué)名 3. 吡羅昔康的化學(xué)名 4. 吲哚美辛的化學(xué)名 5. 塞利西布的化學(xué)名 A. B. C. D. E. 1. Ibuprofen 布洛芬 2. Naproxen 3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam 5. Celebrex 三、比較選擇題1) A. Celebrex塞來昔布 B. Aspirin阿司匹林 C. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 非甾體抗炎作用 2. COX酶抑制劑 3. COX-2酶選擇性抑制劑 4. 電解質(zhì)代謝作用 5. 可增加胃酸的分泌 2) A. Ibuprofen布洛芬 B. Naproxen萘普生 C. 兩者均是 D. 兩者均不是1. COX酶抑制劑 2. COX-2酶選擇性抑制劑 3. 具有手性碳原子 4. 兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同 5. 臨床用外消旋體 四、多項選擇題1) 下列藥物中