護(hù)理藥理學(xué)考試重點(diǎn)

1、序論藥理學(xué)的研究任務(wù)：研究藥物與機(jī)體相互作用規(guī)律與作用機(jī)制的科學(xué)。護(hù)理人員掌握藥理學(xué)的知識(shí)， 有助于協(xié)助醫(yī)生診治疾病和合理用藥，使藥物治療達(dá)到最佳效果，對(duì)提高醫(yī)療和護(hù)理水平具有重要意義。要求：藥理學(xué)、藥效動(dòng)力學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)的概念第一章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)一、藥物作用的基本規(guī)律1藥物的基本作用興奮和抑制是藥物作用的兩種基本類(lèi)型。興奮：使機(jī)體器官組織原有機(jī)能活動(dòng)水平增強(qiáng)。腎上腺素使心率加快、血壓升高。抑制：使機(jī)體器官組織原有機(jī)能活動(dòng)水平減弱。嗎啡產(chǎn)生鎮(zhèn)痛和呼吸抑制。一種藥物對(duì)不同的器官或組織，可分別產(chǎn)生興奮或抑制作用，腎上腺素收縮皮膚粘膜的血管(興奮)，而舒張骨骼肌血管和冠脈血管(抑制)。興奮和抑制作用

2、，在一定的條件下可以相互轉(zhuǎn)化。過(guò)渡的興奮如驚厥不止，可導(dǎo)致中樞衰竭甚至死亡。2. 藥物的選擇作用在治療劑量范圍內(nèi)，藥物對(duì)某一、兩種器官或組織產(chǎn)生明顯的藥理作用，而對(duì)其它的器官和組織，作用很小甚至無(wú)作用。臨床意義：選擇性高的藥物針對(duì)性強(qiáng)，如：洋地黃對(duì)心肌的興奮作用，利尿劑對(duì)腎小管的作用；選擇性低的藥物，作用范圍廣，不良反應(yīng)多。比如阿托品。臨床根據(jù)藥物選擇性的作用 規(guī)律，對(duì)不同疾病選擇不同的藥物，藥物的適應(yīng)癥取決于藥物作用的選擇性。3藥物作用的臨床效果(藥物作用于機(jī)體，基本的臨床表現(xiàn)是)(1 )治療作用：凡能達(dá)到防治疾病目的的作用。(2) 不良反應(yīng)：用藥后產(chǎn)生與治療目的無(wú)關(guān)的其他作用。副作用、毒性

3、反應(yīng)、后遺效應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)(青霉素過(guò)敏)二、藥物的量效關(guān)系1幾個(gè)基本概念(5頁(yè)圖)(1) 量效關(guān)系：藥物劑量與效應(yīng)之間規(guī)律性變化。(2 )最小有效量：出現(xiàn)療效的最小劑量。(3) 治療量：臨床用藥的劑量。(4) 最小中毒量：引起中毒反應(yīng)的最小劑量。(5) 極量：比治療量大，比最小中毒量小。三、藥物和受體學(xué)說(shuō)近代分子生物學(xué)和生物化學(xué)的研究認(rèn)為，大多數(shù)藥物是通過(guò)與細(xì)胞上某些大分子蛋白質(zhì)相結(jié)合而產(chǎn)生作用，故以受體學(xué)說(shuō)來(lái)闡明藥物作用原理。藥物與受體結(jié)合引起效應(yīng)的兩個(gè)條件：親和力：藥物與受體相結(jié)合的能力；內(nèi)在活性：藥物能產(chǎn)生效應(yīng)的能力。(1 )激動(dòng)藥：藥物與受體有較強(qiáng)的親和力，也有較強(qiáng)的內(nèi)在活性，能興奮受體

4、產(chǎn)生明顯效應(yīng)。如嗎啡激動(dòng)阿片受體引起鎮(zhèn)痛作用。(2) 拮抗藥：藥物與受體親和力較強(qiáng)，但無(wú)內(nèi)在活性，不引起效應(yīng)，但能阻斷激動(dòng)劑和受體的結(jié)合。如納絡(luò)酮本身沒(méi)有明顯的藥理效應(yīng)，但在體內(nèi)和嗎啡競(jìng)爭(zhēng)同一受體，具有對(duì)抗嗎啡的藥理作用。(3 )部分激動(dòng)藥：本類(lèi)藥物與受體的親和力較強(qiáng)，但只有弱的內(nèi)在活性。要求：名詞解釋?zhuān)翰涣挤磻?yīng)、治療量、極量、安全范圍、受體激動(dòng)劑、受體拮抗劑、后遺效 應(yīng)思考題：藥物作用的選擇性及其臨床意義第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)這一章主要介紹機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程及體內(nèi)血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律，包括藥物的吸收、分布，代謝和排泄等過(guò)程。一、藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)藥物進(jìn)入體內(nèi)要經(jīng)過(guò)轉(zhuǎn)運(yùn)（吸收，分布，排泄）和代謝（

5、轉(zhuǎn)化）過(guò)程。藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)是通過(guò)體內(nèi)各種生物膜進(jìn)行的，這一過(guò)程又稱(chēng)為跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，分為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)兩種。多數(shù)藥物屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。1被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又稱(chēng)下山轉(zhuǎn)運(yùn)、順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。特點(diǎn)是：依賴(lài)膜兩側(cè)濃度差。從高濃度一側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散，達(dá)平衡時(shí)為止；不消耗能量；不需載體參與。脂溶性大，分子量小，極性小及非解離型藥物易轉(zhuǎn)運(yùn)。常用的藥物多屬弱酸性或弱堿性化合物，在體液內(nèi)只部分解離，因而存在解離型與非解離型兩種互變形式，解離型藥物難以通過(guò)細(xì)胞膜，而非解離型藥物易于通過(guò)細(xì)胞膜。藥物解離的多少與藥物所在溶液的pH值有關(guān)，弱酸性藥物在pH高的堿性環(huán)境中，易解離，而在pH低的酸性環(huán)境中不易解離，易于通過(guò)生物膜弱堿性藥物在pH低的酸

6、性環(huán)境中易解離，而在pH高的堿性環(huán)境中不易解離，易于通過(guò)生物膜。臨床意義：改變生物膜兩側(cè)的 PH ,可以影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。（弱酸性藥物巴比妥類(lèi)中毒后，應(yīng) 以弱堿性藥物洗胃， 使胃內(nèi)殘留藥物不易繼續(xù)吸收，同時(shí)應(yīng)堿化尿液， 使腎小管中的藥物不易被重吸收，促進(jìn)其排泄）。2 .主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又稱(chēng)上山轉(zhuǎn)運(yùn)。特點(diǎn)是：逆濃度梯度進(jìn)行；需要消耗能量；需特異載體。二、藥物的體內(nèi)過(guò)程首關(guān)消除口服某些藥物，在胃腸道吸收后，經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟， 在進(jìn)入體循環(huán)前被腸粘膜及肝臟代謝滅活或結(jié)合貯存，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量明顯減少。藥物與血漿蛋白結(jié)合藥物吸收入血后，多數(shù)與血漿蛋白結(jié)合，成為結(jié)合型藥物。結(jié)合型藥物特點(diǎn)：暫時(shí)失去藥理活性；不易

7、透過(guò)毛細(xì)血管壁、血腦屏障及腎小球，減少了代謝、排泄，使作用維持時(shí)間延長(zhǎng)；與蛋白質(zhì)的結(jié)合是疏松和可逆的，當(dāng)游離型藥物濃度下降時(shí)，結(jié)合型藥物即可釋放藥物，成為游離型，恢復(fù)其原有的藥理活性。游離型藥物才能進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。治療劑量下藥物與血漿蛋白結(jié)合的百分率稱(chēng)為血漿蛋白結(jié)合率。藥物的代謝代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化。藥物在體內(nèi)的代謝依賴(lài)于酶的催化， 一類(lèi)代謝酶為專(zhuān)一性藥酶， 如乙酰膽堿酯酶，只代謝乙 酰膽堿；另一類(lèi)為非專(zhuān)一性酶， 主要存在于細(xì)胞內(nèi)， 所以稱(chēng)肝藥酶，主要是細(xì)胞色素 P-450, 這類(lèi)酶能代謝數(shù)百種藥物。凡是能增強(qiáng)肝藥酶活性的藥物，稱(chēng)肝藥酶誘導(dǎo)劑。如苯巴比妥、苯妥因鈉、利福平等能增強(qiáng)肝藥

8、酶活性。凡是能抑制或減弱肝藥酶活性的藥物，稱(chēng)肝藥酶抑制劑，如氯霉素、西米替丁、異煙肼等能減弱肝藥酶活性。其臨床意義是如酶促劑或酶抑劑與可被肝藥酶代謝的藥物合用 時(shí)，劑量應(yīng)適當(dāng)?shù)募訙p。（12頁(yè)表）藥物的排泄：肝腸循環(huán)：某些藥物，自膽汁排入十二指腸，在腸內(nèi)水解后，經(jīng)小腸粘膜再吸收，經(jīng)肝重入體循環(huán)，延長(zhǎng)了藥物作用時(shí)間。如洋地黃毒苷。血漿半衰期：指血漿藥物濃度下降一半時(shí)所需時(shí)間。 是表達(dá)藥物消除速度的參數(shù)，對(duì)制定給 藥方案、間隔時(shí)間提供重要依據(jù)。一般情況下，一次給藥后，經(jīng)5個(gè)半衰期，約96%以上藥物被消除。每隔一個(gè)半衰期給藥，約經(jīng) 5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。掌握基本概念：首過(guò)效應(yīng)、生物利用度、藥物血漿

9、蛋白結(jié)合率、血漿半衰期、穩(wěn)態(tài)濃度、耐 受性和依賴(lài)性。思考題：體液pH值改變對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的影響；被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)；血漿半衰期的臨床意義；第四章影響藥物作用的因素影響藥物作用的因素藥物方面包括劑型、劑量、給藥途徑、藥物理化性質(zhì)及藥物相互作用等。機(jī)體方面包括年齡、性別、營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)、精神狀態(tài)、遺傳因素、個(gè)體差異及病理情況等，可對(duì) 藥效產(chǎn)生影響。藥物依賴(lài)性：分為身體依賴(lài)性和精神依賴(lài)性。耐受性：反復(fù)用藥后，機(jī)體對(duì)該藥的反應(yīng)性減弱，藥效降低，這種現(xiàn)象成為耐受性。耐受性是可逆的，停止用藥后，耐受性將逐漸消失。耐藥性：又稱(chēng)抗藥性，是在長(zhǎng)期應(yīng)用化療藥物后，病原體對(duì)藥物產(chǎn)生的耐受性。第六章傳出神經(jīng)藥物概論傳出神

10、經(jīng)的分類(lèi)、受體的主要類(lèi)型、分布及效應(yīng)；一、傳出神經(jīng)的分類(lèi)大家可以看書(shū)上的圖，傳出神經(jīng)包括植物神經(jīng)系統(tǒng)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)自中樞發(fā)出后，直接到達(dá)骨骼肌，支配骨骼肌運(yùn)動(dòng)，中間不更換神經(jīng)元， 受人的主觀意識(shí)支配。植物神經(jīng)又分為交感和副交感神經(jīng)，主要支配心臟、平滑肌、 腺體及眼等器官。交感神經(jīng)與副交感神經(jīng)對(duì)同一器官的作用基本相反，其功能不受主觀意識(shí)支配。植物神經(jīng)從中樞發(fā)出后在神經(jīng)節(jié)更換神經(jīng)元，故植物神經(jīng)有節(jié)前纖維和節(jié)后纖維之分。二、神經(jīng)遞質(zhì)能夠傳遞神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)成為遞質(zhì)。傳出神經(jīng)末梢所釋放的神經(jīng)遞質(zhì)，稱(chēng)外周神經(jīng)遞質(zhì)，主要有乙酰膽堿（Ach）、去甲腎上腺素（NA ）和肽類(lèi)遞質(zhì)根據(jù)末梢釋放遞質(zhì)的不

11、同， 將傳出神經(jīng)分為兩大類(lèi)： 膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)兩大 類(lèi)。1膽堿能神經(jīng)：興奮時(shí)其末梢釋放乙酰膽堿包括全部交感和副交感神經(jīng)節(jié)前纖維；全部副交感節(jié)后纖維； 支配汗腺和骨骼肌血管的交感神經(jīng)節(jié)后纖維；運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；支配腎上腺髓質(zhì)的內(nèi)臟大神經(jīng)5種。2 去甲腎上腺素能神經(jīng)：興奮時(shí)其末梢釋放去甲腎上腺素 ，大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維屬本類(lèi)。 支配平滑肌和心臟。三、受體與效應(yīng)位于突出后膜或效應(yīng)器上，能與神經(jīng)遞質(zhì)結(jié)合。受體也分為兩類(lèi)：1膽堿受體與興奮后效應(yīng)：M膽堿受體：主要分布心血管、胃腸、支氣管、眼及腺體等。M效應(yīng)：心臟抑制、血管擴(kuò)張、腺體分泌、胃腸和支氣管平滑肌收縮、縮瞳等N膽堿受體：N1受體：分布神經(jīng)

12、節(jié)和腎上腺髓質(zhì)。N2受體：分布骨骼肌N效應(yīng)：骨骼肌收縮、神經(jīng)節(jié)興奮、腎上腺髓質(zhì)分泌增加2 去甲腎上腺素受體與興奮后效應(yīng)：a受體效應(yīng)：皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管、瞳孔擴(kuò)大肌等3受體效應(yīng)：1受體：主要分布于心臟2受體：主要分布骼肌血管、冠狀血管、腹腔內(nèi)臟血管、支氣管及胃腸平滑肌心臟興奮、骨骼肌血管和冠脈擴(kuò)張，支氣管及胃腸平滑肌松弛四、乙酰膽堿的合成與消除膽堿乙酰化酶合成：膽堿+乙酰輔酶A乙酰膽堿膽堿酯酶消除：膽堿+乙酸五、傳出神經(jīng)藥物的分類(lèi)分類(lèi)常用藥物擬膽堿藥M、N受體興奮藥氨甲酰膽堿M受體興奮藥毛果蕓香堿抗膽堿脂酶藥毒扁豆堿、新斯的明、加蘭他敏等抗膽堿藥M受體阻斷藥阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、哌侖

13、西平NN受體阻斷藥美加明、六甲雙銨、三甲硫吩、潘必定NM受體阻斷藥筒箭毒堿、琥珀毒堿膽堿脂酶復(fù)活藥碘解磷定、氯解磷定擬腎上腺素藥a 3受體興奮藥腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、a受體興奮藥去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素3受體阻斷藥異丙腎上腺素、多巴胺丁胺抗腎上腺素藥a受體阻斷藥酚妥拉明、妥拉唑啉、酚芐明3受體阻斷藥普萘洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾 思考題：傳出神經(jīng)的分類(lèi)、受體的主要類(lèi)型、受體的分布及效應(yīng)；第七章擬膽堿藥一、M膽堿受體興奮藥毛果蕓香堿藥理作用直接興奮 M受體，對(duì)眼和腺體作用最明顯。1. 對(duì)眼的作用 引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。調(diào)節(jié)痙攣：視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊。臨床應(yīng)用：青光眼毛果蕓

14、香堿對(duì)閉角型青光眼療效較好。注意：全身作用 能興奮腺體上的 M受體，使腺體分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最明 顯。二、膽堿酯酶抑制藥（一）可逆性膽堿酯酶抑制藥新斯的明臨床應(yīng)用：1. 重癥肌無(wú)力2 手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。3. 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 。（二）難逆性膽堿酯酶抑制藥 有機(jī)磷中毒有機(jī)磷酸脂類(lèi)藥物對(duì)人體的毒性很大，主要用于農(nóng)業(yè)殺蟲(chóng)劑。在使用過(guò)程中如果防護(hù)不好， 可使人體中毒。中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類(lèi)進(jìn)入機(jī)體，迅速與膽堿酯酶結(jié)合成為穩(wěn)定而不易被水解的磷?；?堿酯酶，使膽堿酯酶失去活性，導(dǎo)致乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積引起中毒。中毒表現(xiàn)：輕度中毒以M樣癥狀為主，中度中毒同時(shí)有 M樣和N樣癥狀；重度

15、中毒除M、 N樣癥狀外還有中樞癥狀。中毒解救：1）清楚毒物，防治進(jìn)一步吸收中毒2）對(duì)癥治療，減輕臨床癥狀3）及時(shí)足量地應(yīng)用特異性解毒藥，兩條途徑 膽堿酯酶復(fù)活劑：肟類(lèi)化合物，碘解磷定、氯解磷定。作用有兩方面，一是恢復(fù)膽堿酯 酶活性，二是直接與游離的有機(jī)磷酸酯結(jié)合，成為無(wú)毒物由尿排出。盡早使用 抗膽堿藥：阿托品，阿托品能競(jìng)爭(zhēng)拮抗乙酰膽堿的作用，迅速解除M樣中毒癥狀。思考題：機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的典型癥狀及解救第八章抗膽堿藥這類(lèi)藥物能與膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生抗膽堿作用。阿托品：與M受體結(jié)合后，抑制 M受體的興奮作用。1. 藥理作用：1）抑制腺體分泌：以唾液腺、汗腺最敏感，其次淚腺、呼吸道腺體，對(duì)胃腺作用弱。

16、2）眼的作用：散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹。調(diào)節(jié)麻痹：看近物模糊不清，只適合看遠(yuǎn)物。1）緩解平滑肌痙攣：尤處于痙攣狀態(tài)的胃腸平滑肌較突出。其次膀胱逼尿肌，對(duì)膽管、輸 尿管、支氣管作用弱。2）對(duì)心血管作用：較大劑量可解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，心率及傳導(dǎo)加快。2. 臨床應(yīng)用1）麻醉前給藥2）眼科方面的應(yīng)用3）緩解內(nèi)臟絞痛4）治療緩慢型心律失常5） 解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒阿托品可迅速解除有機(jī)磷中毒的M樣癥狀。思考題：握阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及禁忌癥。第九章擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥物分類(lèi) 作用于a和B受體的藥物：腎上腺素、麻黃堿、多巴胺 主要作用于a受體的藥物：去甲腎上腺素、間羥胺、 主

17、要作用于B受體的藥物：異丙腎上腺素、多巴酚丁胺一、作用于a和B受體的擬腎上腺素藥腎上腺素1. 心臟 心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心率加快，心輸出量增加。2血管 可使皮膚、粘膜、內(nèi)臟（脾、腎）等部位的血管收縮?？墒构趋兰『凸跔钛苊?顯擴(kuò)張。3. 支氣管 支氣管擴(kuò)張；支氣管粘膜血管收縮。臨床應(yīng)用1心跳驟停的復(fù)蘇2. 過(guò)敏性休克：治療過(guò)敏性休克的首選藥物。3. 急性支氣管哮喘發(fā)作：4. 與局麻藥配伍：，使局麻作用時(shí)間延長(zhǎng)，并減少局麻藥吸收中毒的發(fā)生。5. 局部止血：鼻粘膜和齒齦出血時(shí)。二、a受體興奮藥去甲腎上腺素（NE）藥理作用1）收縮血管 使血管收縮，主要是使小動(dòng)脈和小靜脈收縮。以皮膚、粘膜血管收

18、縮最明顯。2）興奮心臟 通過(guò)興奮心臟 B1受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加。3）升高血壓 小劑量使心臟興奮，收縮壓升高。較大劑量時(shí)，血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明 顯增高。臨床應(yīng)用目前僅限于血管擴(kuò)張性休克、嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)后和藥物中毒時(shí)的嚴(yán)重低血壓，一般主張與小劑量a受體阻斷藥酚妥拉明合用，以部分拮抗其強(qiáng)烈的縮血管作用。三、B受體興奮藥異丙腎上腺素藥理作用本品對(duì)B受體的興奮作用較腎上腺素強(qiáng)，對(duì)a受體幾乎無(wú)作用。1興奮心臟 使心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加。2血管 對(duì)骨骼肌血管的擴(kuò)張作用最顯著，冠脈次之。3.擴(kuò)張支氣管其作用較腎上腺素強(qiáng)，也可抑制過(guò)敏物質(zhì)的釋放，但不能消

19、除粘膜充血水腫。臨床應(yīng)用1. 支氣管哮喘2房室傳導(dǎo)阻滯3 心跳驟停的復(fù)蘇4 抗休克思考題：腎上腺素治療過(guò)敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)；異丙腎上腺的主要不良反應(yīng) 第十章抗腎上腺素藥分為a受體阻斷藥和 B受體阻斷藥。一、a受體阻斷藥酚妥拉明：臨床應(yīng)用1外周血管痙攣性疾?。ɡ字Z氏綜合征）和血栓閉塞性脈管炎2. 當(dāng)靜滴去甲腎上腺素外漏時(shí)，可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理鹽水浸潤(rùn)注射，以防局部組織壞死。3 抗休克 用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克的治療，但用藥前必須補(bǔ)足血容量。4 診治嗜鉻細(xì)胞瘤5.充血性心力衰竭和急性心肌梗塞二、B受體阻斷藥普萘洛爾等。臨床主要用于抗心律失常、抗心絞痛和

20、抗高血壓。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥本章所述的藥物是一類(lèi)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有廣泛抑制作用的藥物。一、苯二氮卓類(lèi)（BZ）這類(lèi)藥物具有相似的藥理作用，包括抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇和中樞骨骼肌松弛作用。臨床常用的有地西泮 （安定）、氯氮桌（利眠寧）、氟西泮（氟安定）等。以地西泮（安定）為代表：【藥理作用及應(yīng)用】1. 抗焦慮作用 地西泮是臨床上治療焦慮癥的常用藥，其療效優(yōu)于巴比妥類(lèi)等鎮(zhèn)靜催眠藥。2鎮(zhèn)靜催眠對(duì)各種原因引起的失眠均有療效，目前是臨床上最常用的催眠藥。3 抗驚厥、抗癲癇地西泮可用于治療各種類(lèi)型的癲癇，安定對(duì)癲癇大發(fā)作療效好。靜注安定是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。4 中樞性骨骼肌松弛臨床上可用于

21、緩解腦血管意外等中樞神經(jīng)病變所致的肌僵直?！静涣挤磻?yīng)及注意事項(xiàng)】地西泮及其它BZ類(lèi)藥物治療指數(shù)大，毒性低。長(zhǎng)期大量服用可產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)，應(yīng)間斷 用藥和交替用藥性。久用突然停藥可引起戒斷現(xiàn)象。思考題：地西泮的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)第十三章抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理作用及臨床應(yīng)用主要不良反應(yīng)苯妥英鈉治療癲癇大發(fā)作療效好，為首選藥；對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作也有效；對(duì)失神小發(fā)作無(wú)效。本品尚可用于治療三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛； 胃腸道反應(yīng)如惡心、食欲不振、胃痛等，可選飯后服藥；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如眩暈、頭痛、 共濟(jì)失調(diào)等，注意攙扶病人；造血系統(tǒng)影響，長(zhǎng)期服苯妥英鈉可引起巨細(xì)胞貧血、白細(xì)胞和血小板減少，需定期查血常規(guī)

22、；過(guò)敏反應(yīng)如皮疹較常見(jiàn)；其他反應(yīng)有齒齦增生， 應(yīng)注意保持口腔衛(wèi)生和經(jīng)常按摩齒齦，骨痛，女性多毛癥及致畸等。苯巴比妥治療大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)有效。 神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、興奮多動(dòng)等。 血液系統(tǒng)：巨細(xì)胞性貧血、巨幼細(xì)胞癥等；少數(shù)可有過(guò)敏反應(yīng) 嚴(yán)重心、肝、腎、等器官疾病患者禁用。丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，對(duì)各型癲癇均有不同程度的療效。惡心、嘔吐；嗜睡、共濟(jì)失調(diào)；脫發(fā)；對(duì)肝臟有損害，需定期查肝功能等。 卡馬西平對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作為首選，其次用于大發(fā)作、限局性發(fā)作，對(duì)失神小發(fā)作效差。對(duì)治療三 叉神經(jīng)痛效果良好。神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫、手顫等；胃腸道：惡心、嘔吐、 胃不適；造血系統(tǒng)：需定期查

23、血常規(guī)；過(guò)敏反應(yīng)：多見(jiàn)皮疹。乙琥胺對(duì)小發(fā)作療效好。本藥較安全，副作用較少。常見(jiàn)胃腸道反應(yīng)，其次是中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。思考題：苯妥英鈉、苯巴比妥、丙戊酸鈉、乙琥胺、卡馬西平在各類(lèi)型癲癇發(fā)作時(shí)選用原則及其作用特點(diǎn)和主要不良反應(yīng)第十四章抗震顫麻痹藥震顫麻痹（帕金森病）是一組錐體外系統(tǒng)的變性疾病。其主要原因是黑質(zhì)內(nèi)DA神經(jīng)元退行性變，膽堿能神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì)，出現(xiàn)震顫麻痹的表現(xiàn)。常表現(xiàn)為進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)緩慢、肌僵直、少 動(dòng)及靜止性震顫等。大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)對(duì)軀體運(yùn)動(dòng)的調(diào)節(jié)是通過(guò)錐體系和錐體外系下傳實(shí)現(xiàn)的。錐體外系的結(jié)構(gòu)復(fù)雜，包括大腦皮質(zhì)、紋狀體、紅核、黑質(zhì)等。黑質(zhì)含有大量多巴胺能神經(jīng) 元，多巴胺能（DA ）神經(jīng)元屬抑

24、制性神經(jīng)元。紋狀體內(nèi)還含有膽堿能神經(jīng)元，屬興奮性神 經(jīng)元。正常情況下，兩類(lèi)神經(jīng)元相互制約，處于動(dòng)態(tài)平衡。臨床上治療震顫麻痹，藥物主要分兩類(lèi)：一類(lèi)是擬多巴胺類(lèi)藥，補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量；另一類(lèi)是膽堿受體阻斷藥，通過(guò)中樞抗膽堿作用以緩解癥狀。一、擬多巴胺類(lèi)藥左旋多巴左旋多巴為DA，（多巴胺）的前體物質(zhì)。左旋多巴透過(guò)血腦屏障后可在紋狀體神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)，經(jīng)多巴脫羧酶作用脫去羧基轉(zhuǎn)變?yōu)镈A，通過(guò)補(bǔ)充紋狀體內(nèi) DA的含量起作用，即恢復(fù) DA能神經(jīng)元的抑制性功能。治療帕金森病左旋多巴自身沒(méi)有藥力活性， 但可通過(guò)血腦屏障， 其藥理效應(yīng)系在進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)后經(jīng)脫 羧后轉(zhuǎn)化為多巴胺，以補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量的不足。左旋多巴僅

25、1%進(jìn)入到中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故為補(bǔ)充足夠的多巴胺，需服用較大劑量的左旋多巴。維生素B6是左旋多巴脫羧成為多巴胺過(guò)程中的輔酶，可加速左旋多巴在外周脫羧二、中樞性抗膽堿藥苯海索（安坦）中樞性抗膽堿作用較強(qiáng)， 對(duì)帕金森病及帕金森綜合征有治療作用，目前為左旋多巴的輔助治療劑。思考題：左旋多巴的主要不良反應(yīng)及其防治第十五章抗精神失常藥精神失常是由多種原因引起的以精神活動(dòng)障礙為主的一類(lèi)疾病，臨床常見(jiàn)為精神分裂癥、 躁狂、抑郁性精神病及焦慮癥。目前的抗精神失常藥分為抗精神病藥、抗躁狂藥、抗抑郁藥及 抗焦慮藥四類(lèi)。一、抗精神病藥這類(lèi)藥主要用于治療精神分裂癥，以氯丙嗪為例。氯丙嗪（冬眠靈）臨床應(yīng)用1精神病主要用于治

26、療精神分裂癥。2. 止吐用于治療多種疾?。ㄈ焉镏卸尽⒛蚨景Y、癌癥、放射病等）和一些藥物（嗎啡、洋地黃、四環(huán)素等）所致嘔吐。也可用于頑固性呃逆。3麻醉前用藥氯丙嗪能加強(qiáng)其它中樞抑制藥的作用。4人工冬眠與哌替啶、異丙嗪等藥配伍組成冬眠合劑。用于人工冬眠”療法?？捎糜趪?yán)重創(chuàng)傷或感染、高熱驚厥、中暑、破傷風(fēng)、甲狀腺危象等的輔助治療。【不良反應(yīng)】1. 錐體外系反應(yīng) 主要表現(xiàn)有：震顫麻痹綜合征。急性肌張力障礙。靜坐不能表現(xiàn)為坐立不安，反復(fù)徘徊。以上三類(lèi)癥狀都可用抗膽堿藥苯海索等緩解。二、抗抑郁癥藥三環(huán)類(lèi)抗抑郁癥藥包括米帕明 （丙咪嗪）、阿米替林、地昔帕明、多塞平等。米帕明（丙咪嗪）主要用于各類(lèi)型的抑郁癥治

27、療，對(duì)精神分裂癥的抑郁狀態(tài)也有一定療效。對(duì)小兒遺尿癥有效，這可能與其影響睡眠時(shí)相有關(guān)。三、抗躁狂癥藥碳酸鋰 是治療躁狂發(fā)作的首選藥。要求：氯丙嗪的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌癥；丙咪嗪、碳酸鋰的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用思考題：氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)第十六章（麻醉性）鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥是一類(lèi)通過(guò)激動(dòng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的阿片受體，在不影響意識(shí)和其他感覺(jué) （觸、視、聽(tīng)）的情況下，選擇性的緩解或消除疼痛，并可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、呼吸抑制等作用的藥物。這一章介紹的鎮(zhèn)痛藥大多數(shù)在具有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用的同時(shí)，產(chǎn)生欣快感，若反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性（成癮性）。包括身體依賴(lài)和精神依賴(lài)。成癮者一旦停藥，會(huì)出現(xiàn)生理和心理 的強(qiáng)烈的

28、特殊反應(yīng)，稱(chēng)為戒斷癥狀。故又稱(chēng)本類(lèi)藥物為成癮性鎮(zhèn)痛藥”或麻醉性鎮(zhèn)痛藥”。鎮(zhèn)痛藥可分為阿片生物堿類(lèi)和合成代用品（統(tǒng)稱(chēng)阿片類(lèi)藥物）一、阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥嗎啡【藥理作用】1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用（抑制呼吸中樞和咳嗽中樞等），也有興奮作用（興奮嘔吐中樞）。（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用嗎啡鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，嗎啡對(duì)各種疼痛都有效，對(duì)持續(xù)性慢性鈍痛作用強(qiáng)。2）抑制呼吸 嗎啡直接抑制呼吸中樞。小于鎮(zhèn)痛劑量即可抑制呼吸，過(guò)大劑量嗎啡可引起 呼吸驟停和死亡。（3）鎮(zhèn)咳 抑制咳嗽中樞有關(guān)。對(duì)各種劇烈咳嗽均有良好療效。由于易成癮，臨床很少采用。僅在肺外傷或肺出血等需要立刻止咳的情況下應(yīng)用。（4 ）縮瞳作用

29、嗎啡興奮動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核引起縮瞳，針尖樣瞳孔為其中毒特征。5）催吐作用2 興奮平滑肌 嗎啡興奮胃腸平滑肌和括約肌，使腸蠕動(dòng)減慢，臨床上用阿片酊（含嗎啡） 止瀉。故膽絞痛患者不能單獨(dú)用嗎啡止痛，應(yīng)合用解痙藥如阿托品。3. 心血管系統(tǒng) 大劑量嗎啡對(duì)延腦血管中樞產(chǎn)生抑制作用，使外周血管擴(kuò)張，引起血壓下 降?！九R床應(yīng)用】1. 鎮(zhèn)痛 嗎啡對(duì)銳痛、鈍痛及內(nèi)臟絞痛均有效，但因久用易成癮，所以除癌癥劇痛可長(zhǎng)期應(yīng)用外，僅短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷痛等。對(duì)于心肌梗塞引起劇痛，如血壓正?？捎脝岱戎雇础?. 心源性哮喘 左心衰竭患者可突然發(fā)生急性肺水腫而引起呼吸急促和窒息，稱(chēng)心源性哮喘，對(duì)

30、此除采取吸氧和靜注速效強(qiáng)心苷、氨茶堿外，靜脈注射小劑量的嗎啡可產(chǎn)生良好效果?！静涣挤磻?yīng)】1.耐受性與成癮性對(duì)嗎啡等成癮性藥物應(yīng)嚴(yán)格控制使用，并按國(guó)家頒布的麻醉藥品管理?xiàng)l例嚴(yán)格管理。3. 急性中毒 劑量過(guò)大可引起昏迷、 瞳孔極度縮?。▏?yán)重缺氧時(shí)則瞳孔散大）、呼吸高度抑制（也稱(chēng)為嗎啡中毒三聯(lián)癥狀）。搶救的措施主要是對(duì)癥治療，同時(shí)選用嗎啡對(duì)抗劑納絡(luò)酮。二、人工合成鎮(zhèn)痛藥嗎啡鎮(zhèn)痛作用雖強(qiáng)，嚴(yán)重缺點(diǎn)是易成癮。為了尋找更好的代用品，合成了多種嗎啡代用品，如哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛等，成癮性均弱于嗎啡。三、阿片受體拮抗劑納洛酮納洛酮為阿片受體純阻斷劑，臨床用于嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥過(guò)量中毒；解救阿片類(lèi)

31、藥物麻醉的術(shù)后呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀，可使昏迷者迅速?gòu)?fù)蘇。要求：1. 嗎啡的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、成癮性及禁忌癥。急性中毒的診斷 及搶救。2. 人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替啶的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)3. 阿片受體拮抗劑，納洛酮的臨床應(yīng)用思考題：?jiǎn)岱鹊乃幚碜饔?、機(jī)制；用于治療心源性哮喘的藥理學(xué)基礎(chǔ)第十七章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥這一類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥具有許多共同的特點(diǎn)1 .解熱作用對(duì)癥治療。2. 鎮(zhèn)痛作用 解熱鎮(zhèn)痛藥有中等程度鎮(zhèn)痛作用，對(duì)慢性鈍痛（頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉 或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)）有良好鎮(zhèn)痛效果。長(zhǎng)期應(yīng)用不產(chǎn)生欣快感與成癮性。本類(lèi)藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。解熱鎮(zhèn)痛藥可抑制炎癥部位 P

32、G的合成，因而對(duì)持續(xù)性鈍痛（多為炎性疼痛）有較好的鎮(zhèn)痛作用。對(duì)創(chuàng)傷性疼痛和內(nèi)臟絞痛無(wú)效。3. 抗炎和抗風(fēng)濕作用大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎作用。按化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，可將解熱鎮(zhèn)痛藥分為四類(lèi)：水楊酸類(lèi)：如阿司匹林；（2）苯胺類(lèi)，如對(duì)乙酰氨基酚；（3）吡唑酮類(lèi)：如保泰松；抗炎有機(jī)酸類(lèi)：如吲哚美辛等。一、水楊酸類(lèi)乙酰水楊酸（又稱(chēng)阿司匹林）【臨床應(yīng)用】1解熱鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎目前仍是首選藥。2 .影響血栓形成小劑量可用于防治冠狀動(dòng)脈血栓形成和腦血栓。思考題：阿司匹林的主要藥理作用、胃腸道不良反應(yīng)的主要表現(xiàn)及防治措施；比較嗎啡與阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用、機(jī)理和應(yīng)用的異同第十八章 中樞興奮藥中樞興奮藥是

33、一類(lèi)能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能活動(dòng)的藥物。用于各種危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。根據(jù)作用部位主要分為三類(lèi)： 主要興奮大腦皮層的藥物：如咖啡因、哌醋甲酯 直接興奮延髓呼吸中樞的藥：尼克剎米、回蘇林 刺激主動(dòng)脈體和頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞的藥：如洛貝林單選題：1- 4第十九章治療慢性心功能不全的藥慢性心功能不全是指心臟病發(fā)展到一定程度，既是充分發(fā)揮代償作用，仍不能泵出足夠地血液適應(yīng)機(jī)體的代謝需要的病理生理過(guò)程。因此心功能不全藥物的治療主要是應(yīng)用正性肌力 藥，加強(qiáng)心肌收縮力；應(yīng)用血管擴(kuò)張劑和利尿劑，減輕心臟前后負(fù)荷。一、正性肌力藥強(qiáng)心苷【藥理作用】1. 正性肌力（加強(qiáng)心收縮力） 2.負(fù)

34、性頻率（減慢心率）3.負(fù)性傳導(dǎo)【臨床應(yīng)用】1. 慢性心功能不全 對(duì)伴有心房纖顫或心室率快的心功能不全療效最好。2. 某些心律失常（1）心房纖顫、心房撲動(dòng)（2）陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速【不良反應(yīng)】強(qiáng)心苷類(lèi)藥物，治療安全范圍小。毒性反應(yīng)發(fā)生率高，約有20%的用藥者發(fā)生不同程度的毒性反應(yīng)。心臟反應(yīng)：是強(qiáng)心苷最危險(xiǎn)的毒性反應(yīng)，主要表現(xiàn)為各種類(lèi)型的心律失常。【禁忌癥】房室傳導(dǎo)阻滯，室性心律失常，病態(tài)竇房結(jié)綜合征和預(yù)激綜合征，梗阻性心 肌病，主動(dòng)脈瘤，嚴(yán)重的心肌衰竭性心衰。第二十章抗心律失常藥本章所述是治療快速型心律失常的藥。抗心律失常的藥，分類(lèi)的方法很多。根據(jù)藥物對(duì)心肌細(xì)胞的電生理效應(yīng)及作用機(jī)制，降抗心律失

35、常藥分為四類(lèi)：I類(lèi)鈉通道阻滯藥：奎尼丁、禾U多卡因、普羅帕酮II類(lèi)？受體阻斷劑：普萘洛爾（抗心律失常、心絞痛、高血壓）、美多洛爾川類(lèi)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間藥：胺碘酮"類(lèi)鈣拮抗藥：維拉帕米常用的抗心律失常藥物利多卡因利多卡因是一局部麻醉藥，同時(shí)亦是防治急性心肌梗死并發(fā)室性快速性心律失常的有效藥 物。臨床主要用于治療室性心律失常，為防治急性心肌梗死所伴有的室性心律失常的首選藥，可降低其發(fā)病率和死亡率。苯妥英鈉苯妥英鈉為抗癲癇藥，但亦具有抗心律失常作用，尤其是治療洋地黃中毒引起的心律失常， 優(yōu)于其它抗心律失常藥。第二一章抗心絞痛藥心絞痛是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)的常見(jiàn)癥狀，是由于冠狀動(dòng)

36、脈供血不足， 心肌急劇并短暫地缺血、缺氧所引起的臨床綜合征。一、硝酸酯類(lèi)硝酸酯類(lèi)藥物有硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯和戊四硝酯等，其中硝酸甘油最常用。硝酸甘油【臨床應(yīng)用】1.防治各類(lèi)心絞痛發(fā)作2 急性心肌梗塞硝酸甘油舌下含化作用迅速。二、b受體阻斷藥本類(lèi)代表藥物為普萘洛爾，此外尚有美托洛爾和阿替洛爾等?？墒剐慕g痛發(fā)作次數(shù)減少，運(yùn)動(dòng)耐受力提高，減少硝酸甘油用量。【臨床應(yīng)用】用于對(duì)硝酸酯類(lèi)不敏感或療效差的穩(wěn)定性心絞痛。對(duì)伴有高血壓或心律失 常的心絞痛病人更為適用。三、鈣拮抗藥常用于抗心絞痛的有硝苯地平 (心痛定)、維拉帕米(異博定)、地爾硫卓(硫氮卓酮)等。 對(duì)穩(wěn)定型，變異型心絞痛及心肌梗

37、塞都有效。思考題：硝酸甘油的主要不良反應(yīng)及應(yīng)用注意第二十二章 抗高血壓藥根據(jù)各種藥物的作用部位和作用機(jī)制，可將抗高血壓藥分為以下幾類(lèi)。1 利尿藥，如氫氯噻嗪等。2 鈣拮抗藥，如硝苯地平、尼群地平等。3血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥，如卡托普利，依那普利等。4 影響交感神經(jīng)系統(tǒng)藥：(1) 改變交感中樞活性藥，如可樂(lè)定，甲基多巴等。(2) 抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥，利血平、胍乙啶等。(3) 神經(jīng)節(jié)阻斷藥，如美加明等。(4) 腎上腺素受體阻斷藥，有 al受體阻斷藥，如哌唑嗪；B受體阻斷藥，如普萘洛爾； a B受體阻斷藥，如拉貝洛爾。5血管平滑肌舒張藥，如肼屈嗪，吲達(dá)帕胺、二氮嗪、硝普鈉等。一、交感神經(jīng)抑

38、制藥可樂(lè)定【藥理作用】為中樞性降壓藥?！九R床應(yīng)用】 適用于各型高血壓，尤其適用于兼有潰瘍病的高血壓患者和腎性高血壓。二、松弛血管平滑肌藥肼屈嗪（肼苯噠嗪）直接松弛小動(dòng)脈平滑肌，降低外周血管阻力。主要用于治療中度高血壓。三、鈣拮抗藥硝苯地平（硝苯啶、心痛定）硝苯地平是一種常用的鈣拮抗藥，硝苯地平對(duì)各型高血壓均有良好的治療效果。尤其適用于不能用B受體阻斷藥的高血壓患者。亦可用于各型心絞痛和充血性心力衰竭。四、血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥及血管緊張素n受體阻斷劑（一）血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥卡托普利（巰甲丙脯酸）適用于原發(fā)性和腎性高血壓，對(duì)不同腎素水平的患者均有降壓作用，特別是對(duì)高腎素型高 血壓療效最好

39、。（二）血管緊張素n受體（AT2 ）及拮抗劑氯沙坦通過(guò)降低外周阻力及血容量，使血壓下降。用于高血壓。五、利尿藥利尿劑是治療高血壓的基礎(chǔ)藥，臨床上常用的是噻嗪類(lèi)。思考題：高血壓藥物的分類(lèi)鈣拮抗劑（硝苯地平）的降壓作用特點(diǎn)、常見(jiàn)不良反應(yīng)第二十四章 利尿藥和脫水藥一、利尿藥依據(jù)藥物作用部位和排鈉強(qiáng)弱分三類(lèi)：1. 高效能利尿藥：如呋塞米。2 中效能利尿藥：如噻嗪類(lèi)。3. 低效能利尿藥：如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶二、常用利尿劑（一）高效能利尿藥呋塞米（速尿）臨床用于：急性肺水腫和腦水腫及其他嚴(yán)重水腫，如心、肝、腎等各類(lèi)水腫。急、慢性 腎功能衰竭；加速某些毒物的排泄，如長(zhǎng)效巴比妥類(lèi)、水楊酸類(lèi)、溴劑、氟化物、碘化物

40、 等。不良反應(yīng)：1. 水與電解質(zhì)紊亂：2. 耳毒性：3. 高尿酸血癥：（二）中效能利尿藥噻嗪類(lèi)臨床用于：各種原因引起的水腫。 對(duì)心臟性水腫效果較好；本類(lèi)藥是治療高血壓的基礎(chǔ)用藥之一，多與其他降壓藥合用；尿崩癥不良反應(yīng)：1.水、電解質(zhì)紊亂；2 .高尿酸血癥；痛風(fēng)者慎用。3.代謝變化；4.過(guò)敏反應(yīng)。（三）低效能利尿藥包括兩類(lèi)：保鉀利尿藥和碳酸酐酶抑制藥。螺內(nèi)酯：臨床用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫，對(duì)肝硬化和腎病綜合癥水腫患者較為有效。充血性心力衰竭。思考題：常用利尿藥的分類(lèi)、各類(lèi)利尿藥的主要作用部位、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和代表 藥。第二十五章 作用于血液及造血系統(tǒng)的藥物一、抗貧血藥（一）缺

41、鐵性貧血鐵制劑：用于以下原因引起的缺鐵性貧血：1 慢性失血；2 鐵需求增加；3 營(yíng)養(yǎng)不良和吸收障礙。 不良反應(yīng)：1.口服可出現(xiàn)胃腸刺激癥狀，臨床多選用硫酸亞鐵。2 可致便秘、黑便胃酸、維生素C、果糖、半胱氨酸等有助于 Fe3+的還原，可促進(jìn)吸收。（二）巨幼紅細(xì)胞性貧血葉酸、維生素B12主要用于治療惡性貧血或與葉酸合用治療巨幼紅細(xì)胞性貧血。對(duì)其他 原因引起的神經(jīng)炎及神經(jīng)萎縮等也有一定療效。二、影響血凝過(guò)程的藥物（一）止血藥維生素K臨床用于維生素 K缺乏引起的出血、低凝血酶原所致的出血（二）抗凝血藥臨床用于血栓栓塞性疾病、彌散性血管內(nèi)凝血。肝素過(guò)量可引起自發(fā)性出血，用特殊解毒劑硫酸魚(yú)精蛋白解救。香

42、豆素類(lèi)藥，主要用于防治血栓栓塞性疾病。過(guò)量易發(fā)生出血，可用維生素K對(duì)抗。第二十七章鎮(zhèn)咳、祛痰及平喘藥根據(jù)藥理作用不同，將平喘藥分為6類(lèi)：1）擬腎上腺素藥：腎上腺素、麻黃堿、沙丁胺醇、異丙腎上腺素等。2）茶堿類(lèi)：氨茶堿等3）抗膽堿藥：已丙阿托品等。4）腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥：二丙酸氯地米松。5）肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥：色甘酸鈉6）其它（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥（擬腎上腺素藥）1.腎上腺素：臨床主要用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作或哮喘持續(xù)狀態(tài)2麻黃堿：常與其他藥物配伍治療輕癥喘息、喘息性支氣管炎及預(yù)防哮喘發(fā)作。外用滴鼻 治療鼻塞。3 異丙腎上腺素（喘息定）臨床主要用于控制哮喘急性發(fā)作。不良反應(yīng)較多。長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可

43、產(chǎn)生耐受性。大劑量可引起的心律失常。4 沙丁胺醇（舒喘靈）臨床主要用于治療支氣管哮喘和喘息性支氣管炎。（二）茶堿類(lèi)最常用的氨茶堿。主要用于治療支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、哮喘持續(xù)狀態(tài)、心源性哮喘。有急性心肌梗死、低血壓、休克等癥狀患者禁用。（三）M受體阻斷藥（抗膽堿藥）異丙基阿托品（異丙托溴銨）：臨床主要用于喘息型慢性支氣管炎的治療。（四）糖皮質(zhì)激素類(lèi)特別是在嚴(yán)重哮喘持續(xù)狀態(tài)或哮喘重癥發(fā)作時(shí)，靜滴可迅速控制癥狀。 在哮喘引起的呼吸衰竭治療中，糖皮質(zhì)激素是首選藥物之一。（五）肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥色甘酸鈉：各型哮喘的預(yù)防性治療。但對(duì)已發(fā)作的哮喘無(wú)效。要求：?jiǎn)芜x題1 5思考題：平喘藥的分類(lèi)及其代表藥 第

44、二十八章 組胺與抗組胺藥 抗組胺藥：H1受體阻斷藥和H2受體阻斷藥。H1受體阻斷藥：苯海拉明、氯苯那敏（撲爾敏）、異丙嗪等。臨床用于：皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。菏n麻疹、過(guò)敏性鼻炎；暈動(dòng)病及嘔吐；失眠：特別是 因變態(tài)反應(yīng)性疾病所致者尤為適用。服藥期間應(yīng)避免駕駛車(chē)、船和高空作業(yè)。禁用于青光眼、前列腺肥大、潰瘍病。要求：?jiǎn)芜x題：2、4第二十九章腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物腎上腺皮質(zhì)所分泌的激素可分為三類(lèi)： 鹽皮質(zhì)激素：醛固酮；（球狀帶） 糖皮質(zhì)激素：有氫化可的松和可的松等；（束狀帶） 性激素：由網(wǎng)狀帶所分泌。糖皮質(zhì)激素的藥理作用：1 抗炎作用2. 免疫抑制作用3 抗毒作用4. 抗休克作用5中樞作用6.對(duì)血液和

45、造血系統(tǒng)的影響臨床用于：急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全，腦垂體前葉功能減退癥及腎上腺次全切除術(shù)后（替代療法）；嚴(yán)重感染，中毒性菌痢、暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、重癥傷寒、中毒性肺 炎、急性粟粒性肺結(jié)核及敗血癥等。自身免疫性及過(guò)敏性疾病。異體器官移植術(shù)后。休克。血液?。杭毙粤馨图?xì)胞白血病等。局部應(yīng)用：氫化可的松、潑尼松龍、或氟輕松。 不良反應(yīng)：類(lèi)腎上腺皮質(zhì)亢進(jìn)綜合征；骨質(zhì)疏松；誘發(fā)加重感染；誘發(fā)加重潰瘍；延緩傷口 愈合；禁忌證：高血壓、糖尿病、胃腸潰瘍、精神病、癲癇、骨質(zhì)疏松癥、青光眼者等慎用。 活動(dòng)性肺結(jié)核者禁用反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期用藥，因減量太快或驟然停藥所致原病復(fù)發(fā)和加重的現(xiàn)象。停藥癥狀：長(zhǎng)期用藥因減量

46、太快或驟然停藥，有些病人出現(xiàn)原來(lái)疾病沒(méi)有的癥狀，如肌痛，肌強(qiáng)直、關(guān)節(jié)痛、疲乏無(wú)力情緒消沉、發(fā)熱等。名詞：反跳現(xiàn)象、停藥癥狀思考題：糖皮質(zhì)激素的主要藥理作用、主要不良反應(yīng)第三十章 甲狀腺激素和抗甲狀腺藥一、甲狀腺激素臨床用于粘液性水腫；呆小病，患有先天性甲狀腺功能不全的胎兒，或出生后甲狀腺功能低下的嬰兒，在出生后數(shù)周或3 4個(gè)月后，就會(huì)表現(xiàn)出明顯的智力低下，呆小病”或 克汀病”出生后應(yīng)盡早確診，及時(shí)連續(xù)治療。單純性甲狀腺腫、抗甲狀腺藥藥物有硫脲類(lèi)、碘化物放射性碘及B受體阻斷藥。硫脲類(lèi)可分為二類(lèi)：硫氧嘧啶類(lèi)：甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶,咪唑類(lèi)：甲巰咪唑（他巴唑），卡比馬唑（甲亢平）。硫脲類(lèi)臨床用于甲亢

47、內(nèi)科治療；甲亢術(shù)前準(zhǔn)備；甲狀腺危象輔助治療。碘及碘化物臨床用于單純性甲狀腺腫；甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備；甲狀腺危象第三十一章 降血糖藥一、胰島素胰島素由胰島B細(xì)胞分泌。臨床用于1胰島素依賴(lài)型（I型）糖尿病。2非胰島素依賴(lài)型（II型）糖尿病，經(jīng)飲食控制或口服降血糖藥無(wú)效者。3酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷。4輕中度糖尿病并發(fā)感染、甲亢、或有妊娠、分娩、手術(shù)、創(chuàng)傷、消耗性疾病等情況。二、口服降血糖藥（一）磺酰脲類(lèi)甲苯磺丁脲（甲糖寧，D-860）,氯磺丙脲，格列本脲（優(yōu)降糖），格列喹酮（糖適平），格 列吡嗪，格列齊特（甲磺吡脲，達(dá)美康）。臨床用于胰島功能尚未喪失的輕、中度病人；胰島素抵抗患者； 尿崩癥，氯

48、磺丙脲用于尿崩癥。（二）雙胍類(lèi)甲福明（二甲雙胍，降糖片，）苯乙福明（苯乙雙胍，降糖靈）臨床用于1 輕癥非胰島素依賴(lài)型糖尿病，尤其是胰島素抵抗的肥胖病人，宜選用二甲雙胍。2與胰島素及/或磺酰脲類(lèi)合用于中、重度病人，以增加療效，減少胰島素用量。第三十二章抗菌藥物概論抗菌藥物基本概念抑菌藥：僅有抑制病原微生物生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅作用的藥物，如四環(huán)素類(lèi)等。殺菌藥：不僅能抑制病原微生物的生長(zhǎng)繁殖且具有殺滅作用的藥物，如青霉素類(lèi)抗生素等?？咕V：抗菌藥的抗菌范圍?？咕钚裕嚎咕幬镆种苹驓绮≡⑸锏哪芰ΨQ(chēng)為抗菌活性化療：對(duì)病原微生物感染、寄生蟲(chóng)所引起的疾病及腫瘤，采用化學(xué)藥物治療的方法。耐藥性：又稱(chēng)抗藥性

49、，是在長(zhǎng)期或反復(fù)用藥過(guò)程后，病原體對(duì)藥物的敏感性降低或失效，常 需改換藥物來(lái)維持或提高療效。要求：掌握基本概念第三十三章抗生素天然抗生素：由微生物培養(yǎng)液中提取的。大多數(shù)抗生素尚不能完全人工合成。半合成抗生素：直接從微生物培養(yǎng)液中取得的天然抗生素，保留其主要結(jié)構(gòu)（母核），人工改造其側(cè)鏈后所得到的新抗生素。第一節(jié) 3-內(nèi)酰胺類(lèi)特點(diǎn)：抗菌活性強(qiáng)、毒性低、臨床療效好的優(yōu)點(diǎn)。一、青霉素類(lèi) 青霉素G（一）抗菌特點(diǎn)：1抗菌譜窄、抗菌作用強(qiáng)，主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性菌敏感。G+:肺炎球菌、溶血性鏈球菌；白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌；G:淋球菌、腦膜炎雙球菌； 其他：放線菌、螺旋體也敏感 但對(duì)病毒

50、、真菌、立克次體、阿米巴原蟲(chóng)無(wú)效。（二）臨床應(yīng)用1革蘭陽(yáng)性球菌感染：肺炎球菌感染：大葉性肺炎、支氣管肺炎、膿胸、急性支氣管炎等；溶血性鏈球菌感染：咽炎、中耳炎、扁桃體炎丹毒、猩紅熱、心內(nèi)膜炎、蜂窩組織炎等。2. 革蘭陰性球菌感染：淋球菌感染如淋病； 腦膜炎雙球菌感染如流行性腦脊髓膜炎，常與磺胺嘧啶（SD）合用。3 .革蘭陽(yáng)性桿菌感染：如白喉、氣性壞疽、破傷風(fēng)等；治療時(shí)應(yīng)配合特異抗毒素（青霉素G對(duì)外毒素?zé)o作用）。4. 其他感染：如放線菌引起的放線菌病；螺旋體感染如梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體病等。（三）注意事項(xiàng)必須臨用前配制。遇酸、堿、醇、重金屬離子及氧化劑易被破壞，應(yīng)避免配伍使用。青霉素G毒性很低

51、，化療指數(shù)大。最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是過(guò)敏性休克。首選腎上腺素對(duì)抗。（二）半合成青霉素1.耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林等。耐酸可口服，但不耐酶，抗菌譜與青霉素G相同，但抗菌活性弱，僅用于非嚴(yán)重感染。由于本類(lèi)藥物不會(huì)導(dǎo)致二重感染，近幾年在臨床上應(yīng)用較普遍，但仍應(yīng)避免濫用，以防止耐藥菌株的快速出現(xiàn)。2耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林。本類(lèi)藥物耐酶，可口服?？咕V與青霉素 相同，對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌作用較強(qiáng)。3. 廣譜青霉素：氨芐青霉素（氨芐西林）和羥氨芐青霉素（阿莫西林）等氨基青霉素。本類(lèi)藥物耐酸可口服，不耐酶，對(duì)耐藥金葡菌感染無(wú)效，對(duì)革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌均 有殺滅作用。二、頭孢菌素

52、類(lèi)（先鋒霉素）1第一代頭孢菌素類(lèi)藥物頭孢氨芐（唑啉、拉定）對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性球菌及耐藥金葡菌敏感對(duì)大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎桿菌、沙門(mén)氏菌、痢疾桿菌也有作用； 對(duì)綠膿桿菌無(wú)效；對(duì)腎臟有一定毒性。2. 第二代頭孢菌素 頭孢呋辛（孟多） 作用比第一代強(qiáng)，部分藥物對(duì)厭氧菌有效 對(duì)綠膿桿菌無(wú)效；對(duì)腎臟毒性較輕。3. 第三代頭孢菌素抗菌譜比第二代更擴(kuò)大，對(duì)革蘭陰性菌包括腸桿菌屬和綠膿桿菌及厭氧菌均有較強(qiáng)的作用 血漿半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，腦脊液中可達(dá)一定濃度。對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。頭孢他啶抗綠膿桿菌作用最強(qiáng)第二節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)及其他類(lèi)一、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)包括：紅霉素、螺旋霉素、麥迪霉素、羅紅

53、霉素等。紅霉素為窄譜抑菌劑。抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。主要對(duì)革蘭陽(yáng)性菌敏感?？咕饔门c青霉素相似。對(duì)抗藥的金葡菌、青霉素過(guò)敏患者及膽道感染效果好對(duì)軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎首選藥不良反應(yīng)：1胃腸道反應(yīng)2 肝毒性3. 過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)皮疹、藥熱。二、林可霉素類(lèi)林可霉素（潔霉素）和克林霉素（氯潔霉素）?？咕V和作用機(jī)制與紅霉素相似，對(duì)葡萄球菌、各型鏈球菌、肺炎球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具強(qiáng)大抗菌作用，對(duì)白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌敏感。最大特點(diǎn)是易滲透骨組織中，對(duì)急慢性骨髓炎療效好三、萬(wàn)古霉素類(lèi)主要有萬(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素用于耐藥的革蘭陽(yáng)性球菌引起的嚴(yán)重感染，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、結(jié)腸炎等，為耐甲氧西林葡

54、萄球菌和耐青霉素腸球菌所致嚴(yán)重感染的首選藥。毒性較大，大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)較嚴(yán)重的耳毒性及腎功不良，臨床應(yīng)用受限。第三節(jié)氨基糖苷類(lèi)及多粘菌素類(lèi)一、氨基糖苷類(lèi)共同特點(diǎn)：化學(xué)結(jié)構(gòu)中都含有氨基糖分子和甙元結(jié)合而成的苷。主要用于革蘭氏陰性細(xì)菌感染。本類(lèi)抗菌素對(duì)腎臟有一定程度的損害，對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)有不同程度損害。慶大霉素抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌感染有特效，常與羧芐青霉素合用治療 綠膿桿菌感染腎毒性最嚴(yán)重且較多見(jiàn)，耳毒性以損害前庭功能多見(jiàn)，偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，甚至休克。鏈霉素抗菌譜廣，臨床主要用作抗結(jié)核病的一線藥，治療鼠疫和兔熱?。ㄍ晾。┑氖走x藥物，與四環(huán)素或氯霉素聯(lián)合治療布魯桿菌病效果較滿意。耳毒性多見(jiàn)，以前庭功能障礙最先發(fā)生。腎臟損害較少見(jiàn)，程度較輕，停藥易恢復(fù)。 用藥前必須做皮試，皮試陰性者方能使用。阿米卡星（丁胺卡那霉素）是氨基糖苷類(lèi)抗生素中抗菌譜最廣的一種。革蘭陰性菌感染：綠