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1、氨氽堿片說(shuō)明書【藥品名稱】通用名:氨茶堿片曾用名:商品名:英文名:AminophyllineTablets漢語(yǔ)拼音:AnchajianPian1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-喋吟本品主要成分及其化學(xué)名稱為:主要成分為氨茶堿,化學(xué)名稱為-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。傾,/NH2-2H2q分子式:GHbNb(C7HNUQ)2-2HQ分子量:456.46【性狀】本品為白色或微黃色片?!舅幚碜饔谩勘酒窞椴鑹A與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)

2、為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是喋吟受體阻滯劑,能對(duì)抗腺喋吟等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收力無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。【藥代動(dòng)力學(xué)】口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%Ti/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)土1.1小時(shí),成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)8.7小時(shí)土2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)。空腹?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品的大部分以10咐原形排出。代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出,【適應(yīng)癥】適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻

3、塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性肺水腫引起的哮喘?!居梅ㄓ昧俊?. 成人常用量口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g;極量:一次0.5g,一日1g。2. 小兒常用量口服,每次按體重3-5mg/kg,一日3次。【不良反應(yīng)】茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20g/ml,特別是在治療開(kāi)始,早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過(guò)20g/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常,血清中茶堿超過(guò)40g/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死?!窘砂Y】對(duì)本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用?!咀⒁馐马?xiàng)】1. 本品不適用于哮喘持續(xù)狀

4、態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。2. 應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。3. 茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。4. 低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可通過(guò)胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺

5、乳期婦女慎用?!緝和盟帯啃律鷥貉獫{清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用?!纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆艘蜓獫{清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用?!舅幬锵嗷プ饔谩?. 地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。2. 西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。3. 某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喳諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量4. 與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。5. 與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)

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