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文檔簡(jiǎn)介

1、總 結(jié) 液體(yt)劑型(液體(yt)制劑、注射劑) 固體劑型(散劑、顆粒劑、片、 劑型 膠囊劑) 半固體劑型(軟膏劑、糊劑) 氣體劑型(氣霧劑、噴霧劑) 新劑型(緩控釋、透皮、靶向)栓劑形態(tài)栓劑形態(tài)為固體但為固體但輔料為基輔料為基質(zhì)質(zhì)(j zh),故制法等故制法等與軟膏接與軟膏接近近第一頁,共15頁。液液體體(yt)劑劑型型液體(yt)制劑注射劑溶液溶液(rngy)型型乳劑型乳劑型混懸型混懸型低分子溶液高分子溶液溶液型乳劑型混懸型低分子溶液低分子溶液高分子溶液無菌粉末(臨用時(shí)溶解)注意:制備方法注意:制備方法的相同點(diǎn)的相同點(diǎn)第二頁,共15頁。液體形態(tài)液體形態(tài)(xngti)劑型劑型 藥物與溶劑

2、藥物與溶劑(rngj)的存在狀態(tài)的存在狀態(tài)高分子藥物高分子藥物(yow)溶劑溶劑互溶互溶低分子藥物低分子藥物+液體藥物或藥物液體藥物或藥物溶于液體中溶于液體中+ 溶劑溶劑不溶不溶溶液劑溶液劑乳劑乳劑固體藥物固體藥物+溶劑溶劑不溶不溶溶膠劑溶膠劑混懸劑混懸劑粒子在粒子在1100nm粒子在粒子在0.510um乳劑與混懸劑因以液滴和微粒存在,乳劑與混懸劑因以液滴和微粒存在,故存在聚集和粒子下沉等現(xiàn)象,故故存在聚集和粒子下沉等現(xiàn)象,故應(yīng)注意物理穩(wěn)定性問題應(yīng)注意物理穩(wěn)定性問題第三頁,共15頁。液體形態(tài)制劑液體形態(tài)制劑(zhj)的制備的制備 低分子溶液低分子溶液(fn z rn y): 藥物、附加劑的稱量

3、藥物、附加劑的稱量溶解溶解濾過濾過分分裝裝(滅菌)(滅菌) 質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查包裝包裝 高分子溶液高分子溶液(fn z rn y):有限溶脹和:有限溶脹和無限溶脹過程無限溶脹過程 乳劑:油、水、乳化劑乳劑:油、水、乳化劑 手工研磨或機(jī)手工研磨或機(jī)械(組織搗碎劑、乳勻機(jī)等)中。械(組織搗碎劑、乳勻機(jī)等)中。 混懸劑:分散法和聚合法混懸劑:分散法和聚合法注意注意(zh y)穩(wěn)定穩(wěn)定性和加入的穩(wěn)定性和加入的穩(wěn)定劑劑第四頁,共15頁。附加(fji)劑 一、溶液劑一、溶液劑 增溶劑增溶劑(rngj)、助溶劑、助溶劑(rngj)、潛溶劑、潛溶劑(rngj)、等滲調(diào)節(jié)劑(注射及滴眼)等、等滲調(diào)節(jié)劑(注射及滴眼

4、)等 二、乳劑二、乳劑 乳化劑、輔助乳化劑乳化劑、輔助乳化劑 三、混懸劑三、混懸劑 助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑、潤(rùn)濕劑助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑、潤(rùn)濕劑防腐劑(抑菌劑)、防腐劑(抑菌劑)、矯味劑、局部矯味劑、局部(jb)止痛劑等視情況加入。止痛劑等視情況加入。第五頁,共15頁。液體制劑液體制劑(zhj)中溶劑的多種應(yīng)用中溶劑的多種應(yīng)用名稱名稱溶劑溶劑注射劑注射劑溶劑溶劑滲透促滲透促進(jìn)劑進(jìn)劑片劑潤(rùn)片劑潤(rùn)濕劑濕劑增塑劑增塑劑 保濕劑保濕劑水水*乙醇乙醇*甘油甘油*丙二醇丙二醇*聚乙二聚乙二醇醇*山梨醇山梨醇*脂肪油脂肪油*第六頁,共15頁。固體制劑(zhj)制備原料(yunlio)輔料(f lio)制

5、軟材制濕顆粒干燥整粒粉碎過篩粉碎過篩稱量稱量混合壓片分劑量后分劑量后為散劑為散劑顆粒劑制備顆粒劑制備外加崩解劑和潤(rùn)滑外加崩解劑和潤(rùn)滑劑劑第七頁,共15頁。輔料(f lio)的應(yīng)用輔料名稱縮寫用途羧甲基纖維素鈉CMC-Na助懸劑、粘和劑、軟膏基質(zhì)、凝膠片骨架材料等甲基纖維素 MC助懸劑、粘和劑、軟膏基質(zhì)、凝膠片骨架材料羥丙甲纖維素HPMC助懸劑、粘和劑、軟膏基質(zhì)、凝膠片骨架材料、薄膜衣材料明膠gelatin助懸劑、乳化劑、粘和劑、軟膏(栓劑)基質(zhì)、包衣(隔離衣)材料、囊材聚乙二醇PEG溶劑、軟膏(栓劑)基質(zhì)、包衣材料、增塑劑、潤(rùn)滑劑第八頁,共15頁。軟膏劑和栓劑軟膏劑和栓劑(shunj) 1.基

6、質(zhì)(j zh)軟膏劑軟膏劑油脂油脂(yuzh)性基質(zhì)性基質(zhì)乳劑型基質(zhì)乳劑型基質(zhì)水溶性基質(zhì)水溶性基質(zhì)栓劑栓劑油脂性基質(zhì)油脂性基質(zhì)水溶性基質(zhì)水溶性基質(zhì)甘油明膠、甘油明膠、聚乙二醇聚乙二醇2.制法軟膏劑:軟膏劑:研合法研合法熔合法熔合法乳化法乳化法栓劑栓劑:熱溶法熱溶法冷壓法冷壓法搓捏法搓捏法第九頁,共15頁。幾種(j zhn)劑型的區(qū)別 滴丸(藥物和載體均勻混合制成,無囊殼) 球型軟膠囊(用囊殼包裹藥物和輔料的混合物) 故特點(diǎn)、用途(yngt)有不同點(diǎn)。 兩者均為1次劑量一?;驇琢#睆酱笮≡?毫米以上第十頁,共15頁。幾種劑型(jxng)的區(qū)別 微丸直徑大小在小于微丸直徑大小在小于2.5mm.(

7、眼睛可見)眼睛可見) 微囊直徑大小在微囊直徑大小在15000um(顯微鏡觀察)(顯微鏡觀察) 微球直徑大小在微球直徑大小在1250um (顯微鏡觀察)(顯微鏡觀察) 微球無囊殼:最常用注射為目的靶向和緩微球無囊殼:最常用注射為目的靶向和緩釋釋 微囊有囊殼:除和微球用途微囊有囊殼:除和微球用途(yngt)相同外,相同外,還有掩蓋不良嗅味,液體藥物固體化,提還有掩蓋不良嗅味,液體藥物固體化,提高穩(wěn)定性等用途高穩(wěn)定性等用途(yngt)和特點(diǎn)和特點(diǎn)第十一頁,共15頁。幾種(j zhn)劑型的區(qū)別 納米囊、納米球直徑大小在納米囊、納米球直徑大小在101000nm(用粒子測(cè)定儀等測(cè)定)(用粒子測(cè)定儀等測(cè)定

8、) 納米球無囊殼,納米囊有囊殼:納米球無囊殼,納米囊有囊殼: 最常用最常用(chn yn)注射為目的靶向和緩注射為目的靶向和緩釋,也可保護(hù)藥物、提高療效和降低毒釋,也可保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用的目的。副作用的目的。第十二頁,共15頁。 A.微丸B.微球C.滴丸 D.軟膠囊E.脂質(zhì)體 1.可用固體分散技術(shù)制備,具有療效迅速、生物利用度高等特點(diǎn) 2.常用包衣材料包衣制成不同釋放速度的小丸 3.可用滴制法制備,囊壁由明膠(mn jio)及增塑劑等組成 CAD第十三頁,共15頁。藥物理化性質(zhì)藥物理化性質(zhì)(xngzh)影響吸收影響吸收 藥物吸收藥物吸收(xshu)過程過程藥物藥物(yow)釋放釋放溶解溶解吸收吸收藥物水中溶解度和溶出速度粒度晶型制劑技術(shù)藥物脂溶性和解離程度油水分配系數(shù)pKa第十四頁,共15頁。各劑型各劑型(jxng)復(fù)習(xí)復(fù)習(xí) 概述:概念、特點(diǎn)、分類和質(zhì)量要求概述:概念、特點(diǎn)、分類和質(zhì)量要求 輔料:劑型形態(tài)、特點(diǎn)不同輔料不同輔料:劑型形態(tài)、特點(diǎn)不同輔料不同 制備制備(zhbi)方法:形態(tài)相同的劑型,制方

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