氨茶堿注射液

1、氨茶堿注射液氨茶堿注射液藥品簡介 通用名通用名 氨茶堿注射液 主要成分主要成分 氨茶堿 藥品類別藥品類別 平喘藥 性狀性狀 本品為無色或微黃色的澄明液體。 貯藏貯藏 遮光，密閉保存。 包裝包裝 (1) 2ml：0.25g (2) 2ml：0.5g 藥理毒性 本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收

2、縮力，尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動(dòng)脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。藥代動(dòng)力學(xué) 在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒（6個(gè)月內(nèi)） 24小時(shí)，小兒（6月以上）3.7小時(shí)1.1小時(shí)，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時(shí)2.2 小時(shí)，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時(shí)。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出， 10%以原形排出。適應(yīng)癥 適用于適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。用法用量 1.成人常用量成人常用量 靜脈注射，一次0.125

3、-0.25g，一日0.5-1g ，每次0.1250.25g用50% 葡萄糖注射液稀釋至20 40ml ，注射時(shí)間不得短于10 分鐘。靜脈滴注，一次0.250.5g，一日0.51g ，以5%10% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。 2.小兒常用量小兒常用量 靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%25% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。 不良反應(yīng) 茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20g/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過20g/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常，血清中茶堿超過40g/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，

4、嚴(yán)重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。 禁忌癥 對本品過敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。注意事項(xiàng) 1應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。 2腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時(shí)間。 注意事項(xiàng) 3茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。 4高血壓或者非活動(dòng)性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。用藥 孕婦及哺

5、乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。 兒童用藥兒童用藥 新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。 老年患者用藥老年患者用藥 老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。 藥物相互作用 1地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。 2西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。 3某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可藥物相互作用 霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度。其中尤以紅霉素、依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量或監(jiān)測茶堿血藥濃度。 4苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，使茶堿血清濃度降低；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量，并監(jiān)測血藥濃度。 藥物相互作用