藥劑學第一次

1、藥劑學電 話： Email ：feidianmaomao 考核方式：閉卷考試成績計算：30%平時成績+70%期終卷面成績平時成績計算方式：作業(yè)分數(shù)+課堂問題回答作業(yè)形式：課堂閉卷檢查第一章 緒 論掌握藥劑學的基本概念熟悉劑型的重要性、分類方法和常用劑型掌握藥典在藥劑學中的應用熟悉藥劑學的分支學科及藥品質(zhì)量標準掌握GMP、GLP的含義及應用藥劑學：是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制與合理應用等內(nèi)容的綜合性技術(shù)科學藥物制劑：根據(jù)藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應治療、診斷或預防的需要而制成藥物應用形式的具體品種藥物應用形式藥物劑型給藥方式給藥部位 同一藥物可制成多種劑型，多種

2、途徑給藥。頭孢拉定口服給藥片劑、 膠囊劑、口服液皮膚給藥軟膏劑注射給藥粉針劑胰島素受胃腸酶分解；鏈霉素胃腸不吸收注射劑睪丸素的肝臟首過作用嚴重口腔粘膜片紅霉素胃酸分解并刺激性較大腸溶制劑藥劑學研究宗旨： 制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便的藥物制劑藥劑學研究內(nèi)容：藥劑學基本理論研究新劑型與新技術(shù)研究藥用新輔料研究中藥現(xiàn)代制劑研究醫(yī)藥新技術(shù)研究生物技術(shù)藥物制劑研究制劑機械和設備研究開發(fā)中藥現(xiàn)代制劑研究中藥注射劑、顆粒劑、 片劑、膠囊、滴丸劑中藥緩、控釋制劑中藥靶向微球制劑中藥鼻腔給藥制劑藥劑學五大分支學科 工業(yè)藥劑學 研究制劑工業(yè)化生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設備和質(zhì)量管理的一門分支學科。工業(yè)藥劑

3、學是藥劑學的核心，加強了制劑加工技術(shù)，并吸收材料、機械、粉體學、化學工程學，為制劑研究和生產(chǎn)創(chuàng)造了更好的條件。 物理藥劑學 應用物理化學的原理和手段，研究藥物制劑的劑型設計、制備工藝 、質(zhì)量控制、穩(wěn)定性等過程的學科。 物理藥劑學是藥物劑型設計的理論基礎(chǔ)，化學動力學、表面化學、膠體化學、流變學等學科的應用，促進藥劑學科的科學化和理論化。 藥用高分子材料學 研究藥劑學中的高分子材料的結(jié)構(gòu)、性能、制備及其功能與應用, 為新劑型設計提供新型高分子材料和新方法。 藥用高分子對創(chuàng)造新劑型和提高制劑質(zhì)量起著重要的支撐和推動作用。 緩控釋型薄膜包衣劑 生物藥劑學 研究藥物及其劑型在體內(nèi)吸收、分布、代謝與排泄過

4、程，闡明藥物的劑型因素、生理因素與藥效三者之間的關(guān)系。 藥物動力學 用數(shù)學的方法，研究藥物及其代謝物在機體內(nèi)的含量時間變化過程，為指導劑型設計、安全合理用藥提供量化指標。 臨床藥劑學 與臨床治療學緊密聯(lián)系，以患者為對象，研究合理、有效、安全用藥等。 主要研究內(nèi)容包括：臨床用直接和處方的研究、藥物制劑的臨床研究與評價、藥物制劑生物利用度研究、藥物的臨床監(jiān)控、藥物配伍變化及相互作用研究等。 藥物劑型是藥物的傳遞體，是臨床使用的最終形式，必須與給藥途徑相適應胃腸道給藥劑型：口服的片劑、膠囊劑、合劑等經(jīng)非胃腸道給藥劑型：注射給藥：注射劑 呼吸道給藥：氣霧劑 皮膚給藥：軟膏劑 黏膜給藥：滴眼劑、貼膜劑

5、腔道給藥：栓劑、泡騰片劑 型 分 類 按給藥途徑分劑 型 分 類 按分散系統(tǒng)分 溶液型：芳香水劑、溶液劑、注射劑 溶膠型：膠漿劑、涂膜劑 乳濁型：乳劑 混懸型：混懸劑、微球/微囊制劑、納米囊制劑、 氣體分散型：氣霧劑 固體分散型：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑按形態(tài)分：液體制劑：溶液劑、水針劑半固體制劑：軟膏劑、凝膠劑固體制劑：片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑氣體制劑：氣霧劑、噴霧劑按制法分：浸出制劑：酊劑、合劑、糖漿劑無菌制劑：注射劑、供眼科手術(shù)用的滴眼劑劑 型 分 類藥物傳遞系統(tǒng)（Drug Delivery System，DDS） DDS強調(diào)定時、定位、定量的概念這些新型給藥系統(tǒng)表現(xiàn)出多方面的

6、優(yōu)點：如延長藥物在體內(nèi)的作用時間，增加藥物作用的持久性，降低或減少血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，增加對病灶組織的選擇性，提高藥物的治療指數(shù)，減少毒副作用，增加病人的耐受性等等 輔料在藥物制劑中的應用藥劑學宗旨：制備安全、穩(wěn)定、有效、使用方便的藥物制劑調(diào)節(jié)有效成分或者改善生理要求提高藥物穩(wěn)定性有利于制劑形態(tài)生成使整個過程順利進行為了確保人們用藥的安全和有效,在藥品的研究、生產(chǎn)、供應以及臨床使用過程中均應進行嚴格的質(zhì)量監(jiān)督和檢驗,這就需要有法定的監(jiān)督和檢驗的依據(jù)藥品質(zhì)量標準國家藥品標準 國家食品藥品監(jiān)督管理局頒布的中華人民共和國藥典、藥品注冊標準和其他藥品標準，其內(nèi)容包括質(zhì)量指標、檢驗方法以及生產(chǎn)工藝等技術(shù)

7、要求。 是藥品生產(chǎn)、經(jīng)營、使用、檢驗和監(jiān)督管理部門共同遵循的法定依據(jù)。中華人民共和國藥品管理法明確規(guī)定“藥品必須符合國家藥品標準”；國務院藥品監(jiān)督管理部門頒布的中華人民共和國藥典和藥品標準為國家藥品標準。中國藥 典 記載藥品質(zhì)量標準的法典國家監(jiān)督管理藥品質(zhì)量的法定技術(shù)標準 具有法律的約束力 藥典藥典藥典中華人民共和國藥典（Chinese Pharmacopoeia,Chp） 簡稱中國藥典，新中國成立后已經(jīng)出了9版：1953年版及增補本，1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版、2010年版。于2009年8月27日提交第九屆藥典委員會執(zhí)行委

8、員會擴大會議討論審議，獲得原則通過。于2010年1月出版發(fā)行，自2010年7月1日起正式執(zhí)行。中國藥典（2010版）國外美國藥典英國藥典英國副藥典歐洲藥典美國國家處方集日本藥局方國際藥典處 方 醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)劑的重要書面文件。法定處方：藥典、部標、國標收載的，有法律約束力；醫(yī)師處方：醫(yī)師對個別病人用藥的書面文件，具有法 律、技術(shù)、經(jīng)濟意義； 處方藥： 必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配購買，并在醫(yī)生指導下使用的藥品。非處方藥：（Over The Counter，簡稱OTC） 是由專家遴選的、不需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方，患者可以自行判斷、購買和使用的藥品。 檢查對象：1.人

9、、生產(chǎn)環(huán)境、制劑生產(chǎn)過程藥物在人體進行的藥品系統(tǒng)性研究藥物的非人體研究、臨床前研究進行規(guī)范性管理 我國古代藥劑學夏商周已有湯劑、丸劑、散劑、膏劑及藥酒等劑型； 東漢張仲景傷寒論和金匱要略栓劑、洗劑、軟膏劑、糖漿劑等10余種；唐代新修本草我國第一部，也是世界上最早的國家藥典；收載藥物844種。太平惠民和劑局方制劑規(guī)范收錄處方788種，比英國藥典早500多年。 明代李時珍本草綱目藥物1892種，劑型61種。 歐洲古代藥劑學希臘醫(yī)藥學家格林(鼻祖)奠定藥劑學基礎(chǔ)18世紀的工業(yè)革命極大推動了科技的發(fā)展1843年制備了模印片；1847年發(fā)明了硬膠囊劑；1876年發(fā)明了壓片機；1886年發(fā)明了安瓿； 18

10、47年德國藥師莫爾出版了第一本藥劑學教科書藥劑工藝學。藥物制劑的發(fā)展歷程321843年：壓片機-片劑 1847年：硬膠囊劑 莫爾，藥劑工藝學宣告了藥劑學成為一門獨立的學科1876年：發(fā)明自動化壓片機- 機械化生產(chǎn) 1886年：發(fā)明安瓿（ b） - 注射劑 1947年：緩釋制劑 1970年：緩釋靶向制劑藥物制劑的發(fā)展歷程第一代制劑：普通制劑 （片劑、膠囊劑、注射劑）第二代制劑：緩釋制劑、腸溶制劑 （第一代DDS）第三代制劑：控釋制劑、靶向制劑 （第二代DDS）第五代制劑：智能給藥制劑 （自調(diào)式給藥系統(tǒng)，第三代DDS）藥物制劑的發(fā)展歷程古代成績輝煌、近代日漸衰敗、現(xiàn)代奮起直追第二章 液體制劑 藥物

11、分散于適宜介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑液體制劑質(zhì)量要求具化學穩(wěn)定性，濃度準確；均相液體制劑應澄明；非均相制劑 藥物分散應大小均勻 微粒不易沉降或分層；口感適宜；減少刺激性、過敏性；具防腐性；適宜的包裝容器。均相分散體系（分子、離子狀態(tài)分散）非均相分散體系（微?；蛞旱畏稚ⅲ┑头肿尤芤簞? (1nm)分子分散高分子溶液劑- (1100nm)高分子化合物分散（親水性）溶膠分散體系(1100nm) （疏水性）粗分散體系(100nm) 乳濁液型液體制劑(100nm) 混懸液型液體制劑(500nm) 膠體溶液型液體制劑分散體系液體制劑的分類不同分散體系中微粒大小及其特征液體類別微粒大小（nm

12、） 特 征溶液劑1以分子、離子狀態(tài)分散，為澄明溶液，體系穩(wěn)定，用溶解法制備溶膠劑1100以分子聚集體分散，為多相體系，有聚結(jié)不穩(wěn)定性，用膠溶法制備乳劑100以小液滴狀態(tài)分散，為多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性，用分散法制備混懸劑500以固體微粒狀態(tài)分散，為多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性，用分散法和凝聚法制備。滴劑口服液糖漿劑乳劑混懸劑合劑等外用液體制劑內(nèi)服液體制劑皮膚用液體制劑：洗劑、擦劑等五官科用液體制劑：滴鼻劑、滴眼劑、洗眼劑、含漱劑、滴耳劑等。直腸、陰道、尿道用液體制劑：灌腸劑、灌洗劑等。 液體制劑的溶劑溶劑分散介質(zhì)選擇溶劑的條件：對藥物具有較好的溶解性和分散性化學性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加

13、劑發(fā)生反應不影響藥效的發(fā)揮和含量測定毒性小、無刺激性、無不適的嗅味 溶劑按介電常數(shù)的大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。極性溶劑 ：水； 甘油； 二甲基亞砜； 半極性溶劑： 乙醇； 丙二醇； 聚乙二醇； 非極性溶劑 ： 脂肪油； 液體石蠟； 乙酸乙酯極性種類主要特點極性水蒸餾水或精制水，不宜用常水；能溶解大多數(shù)無機鹽和極性大的有機藥物；能與乙醇、甘油、丙二醇以任意比例混合，易霉變（最常用）甘油保濕、滋潤、延效、防腐(30%)；能與乙醇、水、丙二醇以任意比例混合；對硼酸、苯酚、鞣質(zhì)的S比水大；可內(nèi)服和外用。DMSO（二甲亞砜）萬能溶劑，現(xiàn)少用，促滲作用；有大蒜臭；對皮膚有輕度刺激。半極性乙醇促滲、防腐(20%）、與水混合體積縮小，能與水、甘油、丙二醇以任意比例混合，無特殊說明通常是指95%；1,2-PG（丙二醇）促滲、能溶解許多有機藥物，一定比例與水混合可增加許多藥物的穩(wěn)定性；內(nèi)服或肌注注射液溶劑；毒性小無刺激。PEG（聚乙二醇）M丙乙甲酯，丁酯的抗菌力最強，溶解度卻最?。换旌鲜褂糜袇f(xié)