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1、執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)試題匯總含歷年真題1.某藥物體內(nèi)過程符合藥物動力學(xué)單室模型,藥物消除按一級速率過程進(jìn)行,靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,1h和4h時血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L,則該藥靜脈注射給藥后3h時的血藥濃度是( )。A.75mg/LB.50mg/LC.25mg/LD.20mg/LE.15mg/L【答案】:C【解析】:一級反應(yīng)有著固定的半衰期,其與濃度無關(guān)的常數(shù),故血藥濃度為1h:100mg/L,2h:50mg/L,3h:25mg/L,4h:12.5mg/L。2.酸類藥物成酯后,其理化性質(zhì)變化是( )。A.脂溶性增大,易離子化B.脂溶性增大,不易通過生

2、物膜C.脂溶性增大,刺激性增加D.脂溶性增大,易吸收E.脂溶性增大,與堿性藥物作用強(qiáng)【答案】:D【解析】:羧酸成酯后脂溶性增大,易被吸收。3.(共用備選答案)A.胃排空速率B.溶出速度C.乳劑D.給藥劑量E.藥物的理化性質(zhì)下列影響藥物吸收的因素中(1)屬于生理因素的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:生理因素有胃腸液的成分和性質(zhì)、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)、胃腸道運(yùn)動、食物、疾病因素、胃腸道代謝作用等。(2)屬于劑型因素的是( )?!敬鸢浮?C【解析】:劑型因素有乳劑、混懸劑等。(3)屬于制劑因素的是( )?!敬鸢浮?E【解析】:制劑處方因素主要是主藥和輔料的理化性質(zhì)及其相互作用等。(4)屬于物理化學(xué)因素( )

3、?!敬鸢浮?B【解析】:物理化學(xué)因素有脂溶性和解離度、溶出速度、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性等。4.屬于藥理性拮抗的藥物相互作用有( )。A.腎上腺素拮抗組胺的作用,治療過敏性休克B.嚴(yán)禁洛爾與異丙腎上腺素合用,受體激動劑作驗用消失C.間羥胺對抗氯丙嗪引起的體位性低血壓D.克林霉素與紅霉素聯(lián)用,可產(chǎn)生拮抗作用E.三環(huán)類抗抑郁藥抑制神經(jīng)末梢對去甲腎上腺素再攝取,引起高血壓危象【答案】:B|C|D【解析】:生理性拮抗是指兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動劑與其結(jié)合。AE兩項為生理性拮抗。5.(共用題干)鹽酸柔紅霉素脂質(zhì)體濃縮液【處方】柔

4、紅霉素50mg二硬脂酰磷脂酰膽堿(DSPC)753mg膽固醇(Chol)180mg檸檬酸7mg蔗糖2125mg甘氨酸94mgCaCl2 7mgHCl或NaOH水溶液適量(1)處方中脂質(zhì)體骨架材料為( )。A.膽固醇和檸檬酸B.蔗糖和甘氨酸C.二硬脂酰磷脂酰膽堿和蔗糖D.柔紅霉素和二硬脂酰磷脂酰膽堿E.二硬脂酰磷脂酰膽堿和膽固醇【答案】:E(2)處方中脂質(zhì)體骨架材料的摩爾比例為( )。A.1:1B.2:1C.1:2D.2:3E.1:3【答案】:B【解析】:二硬脂酰磷脂酰膽堿和膽固醇作為脂質(zhì)體骨架材料(兩者摩爾比例2:1),包載主藥柔紅霉素。(3)檸檬酸配制成溶液的作用為( )。A.水化脂質(zhì)薄膜B

5、.包載主藥柔紅霉素C.溶解柔紅霉素D.用于空白脂質(zhì)體載藥E.用于矯味【答案】:A【解析】:檸檬酸配制成溶液用于水化脂質(zhì)薄膜;蔗糖配制成水溶液用于溶解柔紅霉素,并與甘氨酸一起配制成脂質(zhì)體分散液,用于空白脂質(zhì)體載藥。(4)鹽酸柔紅霉素脂質(zhì)體濃縮液臨床適應(yīng)證為( )。A.心內(nèi)膜炎B.腦膜炎C.白血病D.敗血癥E.腹腔感染【答案】:C【解析】:鹽酸柔紅霉素脂質(zhì)體濃縮液臨床適應(yīng)證:白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病。(5)下列哪項不屬于脂質(zhì)體的特點(diǎn)?( )A.靶向性和淋巴定向性B.緩釋和長效性C.提高藥物穩(wěn)定性D.降低藥物毒性E.減少藥物對胃的刺激【答案】:E【解析】:脂質(zhì)體作為一種具有多種功能的藥物載體,可包

6、封水溶性和脂溶性兩種類型的藥物。藥物被脂質(zhì)體包封后具有以下特點(diǎn):靶向性和淋巴定向性;緩釋和長效性;細(xì)胞親和性與組織相容性;降低藥物毒性;提高藥物穩(wěn)定性。6.廣義潤滑劑具有哪些性質(zhì)?( )A.潤濕性B.抗黏性C.崩解性D.助流性E.潤滑性【答案】:B|D|E【解析】:在藥劑學(xué)中,潤滑劑是一個廣義的概念,是助流劑、抗黏劑和(狹義)潤滑劑的總稱。7.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERGK通道)具有抑制作用,可引起Q-T間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,現(xiàn)已撤出市場的藥物是( )。A.卡托普利B.莫沙必利C.賴諾普利D.伊托必利E.西沙必利【答案】:E【解析】:多種藥物對hERGK通道具有抑

7、制作用,引起Q-T間期延長,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。此通道抑制劑涵蓋范圍極廣,最常見的為心臟疾病用藥:如抗心律失常、抗心絞痛、強(qiáng)心藥等。E項,西沙必利可引起Q-T間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,現(xiàn)已撤出市場。8.藥物分子中引入酰胺基,可以( )。A.增加藥物的水溶性和解離度B.增加藥物親水性,增加受體結(jié)合力C.與生物大分子形成氫鍵,增加受體結(jié)合力D.影響藥物的電荷分布及作用時間E.增加藥物親脂性,降低解離度【答案】:C【解析】:酰胺結(jié)構(gòu)與體內(nèi)受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中大量的酰胺鍵易發(fā)生相互作用,因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。9.關(guān)于

8、非無菌液體制劑特點(diǎn)的說法,錯誤的是( )。A.分散度大,吸收慢B.給藥途徑廣泛,可內(nèi)服也可外用C.易引起藥物的化學(xué)降解D.攜帶運(yùn)輸不方便E.易霉變,常需加入防腐劑【答案】:A【解析】:液體制劑的優(yōu)點(diǎn):藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中,分散程度高,吸收快,作用較迅速;給藥途徑廣泛,可以內(nèi)服、外用;易于分劑量,使用方便,尤其適用于嬰幼兒和老年患者;藥物分散于溶劑中,能減少某些藥物的刺激性,通過調(diào)節(jié)液體制劑的濃度,避免固體藥物(溴化物、碘化物等)口服后由于局部濃度過高引起胃腸道刺激作用。液體制劑的缺點(diǎn):藥物分散度較大,易引起藥物的化學(xué)降解,從而導(dǎo)致失效;液體制劑體積較大,攜帶運(yùn)輸不方便;非均相液體制

9、劑的藥物分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產(chǎn)生一系列物理穩(wěn)定性問題;水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑。10.(共用備選答案)A.氯沙坦B.哌唑嗪C.硝苯地平D.硝酸甘油E.普萘洛爾(1)對伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是( )。【答案】:C【解析】:鈣通道阻滯藥對支氣管平滑肌有一定的擴(kuò)張作用,對伴有哮喘的心絞痛患者更適用,硝苯地平為鈣通道阻斷藥。(2)易產(chǎn)生耐受性的藥物是( )?!敬鸢浮?D【解析】:硝酸甘油連續(xù)用藥兩周左右可出現(xiàn)耐受性,用藥劑最大或反復(fù)應(yīng)用過于頻繁也易產(chǎn)生耐受性且不同類的硝酸酯之間存在交叉耐受性,停藥12周后耐受性可消失。11.與抗菌藥配伍使用后,能增強(qiáng)抗菌療效的藥

10、物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的藥物是( )。A.氨芐西林B.舒他西林C.甲氧芐啶D.磺胺嘧啶E.氨曲南【答案】:C【解析】:抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑,阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸,影響輔酶F的形成,從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,抑制了其生長繁殖。當(dāng)磺胺類藥物和抗菌增效劑甲氧芐啶一起使用時,磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成,而甲氧芐啶又能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。二者合用,可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用,使細(xì)菌體內(nèi)葉酸代謝受到雙重阻斷,抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。12.片劑中常用的填充劑有( )。A.淀粉B.糊精C.可壓性淀粉D.羧甲基淀粉鈉E.滑石粉【答案】:

11、A|B|C【解析】:片劑中常用的填充劑或稀釋劑:淀粉;糖粉;糊精;乳糖;可壓性淀粉;微晶纖維素(MCC);無機(jī)鹽類;甘露醇。13.患者,男,一周前患流行性感冒,醫(yī)生建議使用利巴韋林噴霧劑,下列關(guān)于噴霧劑的說法.不正確的是( )。A.借助手動泵的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出B.局部濃度高、起效迅速C.可加入助溶劑、抗氧劑、抑菌劑、表面活性劑等附加劑D.對肺有局部作用的噴霧劑,其霧化粒徑以1015m為宜E.分為溶液型、混懸型、半固體劑型【答案】:D|E【解析】:對肺有局部作用的噴霧劑,其霧化粒徑以310m為宜,若要吸收迅速發(fā)揮全身作用,其霧化粒徑以0.51m為宜;噴霧劑按內(nèi)容物組成分為溶液型、混懸型或乳

12、狀液型。14.片劑中常用的崩解劑有( )。A.羧甲基淀粉鈉B.聚乙二醇C.交聯(lián)聚維酮D.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉E.羥丙基纖維素【答案】:A|C|D【解析】:崩解劑:干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMC-Na)低取代羥丙基纖維素(L-HPC)交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(交聯(lián)PVP)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)泡騰崩解劑。15.以下哪些藥物屬于激素類抗腫瘤藥?( )A.氟他胺B.他莫昔芬C.吉非替尼D.阿那曲唑E.長春瑞濱【答案】:A|B|D【解析】:C項,吉非替尼屬于蛋白激酶抑制劑;E項,長春瑞濱屬于長春堿類抗腫瘤藥物。16.理想的成膜材料應(yīng)具備( )。A.無毒B.質(zhì)量輕C.性質(zhì)穩(wěn)定D.無刺激性E.與藥物不

13、起作用【答案】:A|C|D|E【解析】:成膜材料及其輔料應(yīng)無毒、無刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定、與藥物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸樹脂類、纖維素類及其他天然高分子材料。17.適用于各類高血壓,也可用于預(yù)防心絞痛的藥物是( )。A.卡托普利B.可樂定C.氯沙坦D.硝苯地平E.哌唑嗪【答案】:D【解析】:硝苯地平為對稱結(jié)構(gòu)的二氫吡啶類藥物,能抑制心肌對鈣離子的攝取,降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性,使心肌收縮力減弱,降低心肌耗氧量,增加冠脈血流量,用于治療冠心病,緩解心絞痛。硝苯地平適用于各種類型的高血壓,對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。18.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程包括

14、( )。A.消化B.吸收C.排泄D.分布E.代謝【答案】:B|C|D【解析】:藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)。19.為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式稱為( )。A.調(diào)劑B.劑型C.方劑D.制劑E.藥劑學(xué)【答案】:B【解析】:藥物在臨床應(yīng)用之前,一般都必須制成適合于診斷、治療和預(yù)防疾病的應(yīng)用形式,以充分發(fā)揮藥效、減少毒副作用、便于運(yùn)輸、使用與保存。這種適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式,稱為藥物劑型,簡稱劑型。20.關(guān)于藥用輔料的一般質(zhì)量要求,下列說法錯誤的是( )。A.藥用輔料必須符合化工生產(chǎn)要求B.藥用輔料應(yīng)通過安全性評估,對人體無毒害作用C.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定

15、不與主藥及其他輔料發(fā)生作用D.藥用輔料的殘留溶劑、微生物限度或無菌應(yīng)符合要求E.藥用輔料的安全性以及影響制劑生產(chǎn)、質(zhì)量、安全性和有效性的性質(zhì)應(yīng)符合要求【答案】:A【解析】:藥用輔料應(yīng)符合以下質(zhì)量要求:藥用輔料必須符合藥用要求,供注射劑用的應(yīng)符合注射用質(zhì)量要求。藥用輔料應(yīng)在使用途徑和使用量下通過安全性評估,對人體無毒害作用:化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不易受溫度、pH、光線、保存時間等的影響;不與主藥及其他輔料發(fā)生作用,不影響制劑的質(zhì)量檢驗。藥用輔料的安全性以及影響制劑生產(chǎn)、質(zhì)量、安全性和有效性的性質(zhì)應(yīng)符合要求。包括與生產(chǎn)工藝及安全性有關(guān)的常規(guī)試驗(如性狀、鑒別、檢查、含量測定等)項目及影響制劑性能的功能性試

16、驗(如黏度等)。根據(jù)不同的生產(chǎn)工藝及用途,藥用輔料的殘留溶劑、微生物限度或無菌應(yīng)符合要求;注射用藥用輔料的熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素、無菌等應(yīng)符合要求。A項不屬于。21.選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)的原因是( )。A.選擇性抑制COX-2,同時也抑制COX-1B.選擇性抑制COX-2,但不能阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成C.阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TAX2)的生成D.選擇性抑制COX-2,同時阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成E.阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成,同時抑制栓素(TAX2)的生成【答案】:C【解析】:COX-2抑制劑在阻斷前列腺素(PGI2)產(chǎn)生的同

17、時,并不能抑制血栓素(TAX2)的生成,有可能會打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡,從而在理論上會增加心血管事件的發(fā)生。22.(共用備選答案)A.月桂醇硫酸鈉B.羊毛脂C.丙二醇D.羥苯乙酯E.凡士林(1)O/W乳膏劑中常用的保濕劑是( )?!敬鸢浮?C【解析】:乳膏劑中常用的保濕劑包括甘油、丙二醇和山梨醇等。(2)O/W乳膏劑中常用的乳化劑是( )?!敬鸢浮?A【解析】:乳膏劑常用的乳化劑包括有機(jī)皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇脂肪酸酯類、聚山梨酯類等。(3)O/W乳膏劑中常用的防腐劑是( )。【答案】:D【解析】:乳膏劑常用的防腐劑包括羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。23.(共用題干)患者

18、,男,24歲。咳嗽5天,發(fā)熱3天,白細(xì)胞15.8x109/L,中性粒細(xì)胞百分比70.2%,診斷為急性支氣管炎、急性化膿性扁桃體炎,給予青霉素類、對乙酰氨基酚退熱、消炎。(1)青霉素6位側(cè)鏈引入苯甘氨酸,可得( )。A.氨芐西林B.阿莫西林C.哌拉西林D.苯唑西林E.美洛西林【答案】:A【解析】:青霉素6位酰胺側(cè)鏈引入苯甘氨酸,可得氨芐西林;氨芐西林結(jié)構(gòu)中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基可得阿莫西林;在氨芐西林側(cè)鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團(tuán)和咪唑啉酮酸基團(tuán)分別得到哌拉西林、美洛西林。(2)關(guān)于青霉素的說法,錯誤的是( )。A.結(jié)構(gòu)中含有四氫噻唑環(huán)B.在酸性條件下,-內(nèi)酰胺環(huán)易發(fā)生裂解C.青霉素

19、類藥物的母核結(jié)構(gòu)中有2個手性碳原子D.青霉素鈉鹽的刺激性較鉀鹽小E.本類藥物不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄【答案】:C【解析】:青霉素類藥物的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子,其立體構(gòu)型為2S,5R,6R。24.藥物口服后的主要吸收部位是( )。A.口腔B.胃C.小腸D.大腸E.直腸【答案】:C【解析】:口服的藥物劑型在胃內(nèi)的停留過程中大部分可被崩解、分散和溶解。胃黏膜表面雖然有許多褶壁,但由于缺乏絨毛,故吸收面積有限,除一些弱酸性藥物有較好吸收外,大多數(shù)藥物吸收較差。大多數(shù)藥物的最佳吸收部位是十二指腸或小腸上部,藥物可以通過被動擴(kuò)散途徑吸收,小腸也是藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。25.下列不屬于阿片類藥

20、物依賴性治療方法的是( )。A.美沙酮替代治療B.可樂定脫毒治療C.東莨菪堿綜合治療D.昂丹司瓊抑制覓藥渴求E.心理干預(yù)【答案】:D【解析】:阿片類藥物依賴性治療方法包括:美沙酮替代;可樂定脫毒治療;東莨菪堿綜合治療;納曲酮預(yù)防復(fù)吸;心理干預(yù)。D項,昂丹司瓊用于可卡因和苯丙胺類依賴性的治療。26.(共用題干)患者,女,54歲,自兩年前丈夫去世后就服用地西泮助睡眠。近日,因胃潰瘍服用西咪替丁后,發(fā)現(xiàn)晨起鍛煉時感到困難。(1)患者出現(xiàn)上述情況的原因是( )A.地西泮的后遺作用B.西咪替丁與地西泮的相互作用C.地西泮的精神依賴性D.地西泮的身體依賴性E.反跳現(xiàn)象【答案】:B【解析】:A項,后遺作用指

21、停藥以后,血漿藥物濃度下降至有效水平以下所發(fā)生藥理效應(yīng);B項,西咪替丁屬于CYP450酶抑制劑,減慢地西泮的清除速度,使患者在晨起仍處于大腦抑制狀態(tài);C項,精神依賴性是指藥物使人產(chǎn)生一種心滿意足的愉快感覺,需定期地或連續(xù)地使用它以保持那種舒適感或者為了避免不適感;D項,身體依賴性指反復(fù)使用某些神經(jīng)或精神藥物造成的一種適應(yīng)狀態(tài);E項,反跳現(xiàn)象是指長時間使用某種藥物治療疾病,突然停藥后,原來癥狀復(fù)發(fā)并加劇的現(xiàn)象,多與停藥過快有關(guān)。(2)通過抑制質(zhì)子泵而減少胃酸分泌的藥物是( )。A.法莫替丁B.雷尼替丁C.奧美拉唑D.哌侖西平E.西咪替丁【答案】:C【解析】:ABE三項,西咪替丁、法莫替丁、雷尼替

22、丁均為H2受體阻斷藥,通過阻斷胃壁細(xì)胞的H2受體減少胃酸分泌;C項,奧美拉唑為質(zhì)子泵抑制藥,通過抑制壁細(xì)胞分泌小管膜H而減少胃酸分泌;D項,哌侖西平為M1膽堿受體阻斷藥,通過阻斷胃壁細(xì)胞的M1膽堿受體抑制胃酸分泌。(3)地西泮體內(nèi)代謝為3位羥基化產(chǎn)物的是( )。A.硝西泮B.奧沙西泮C.氟西泮D.氯硝西泮E.勞拉西泮【答案】:B【解析】:B項,地西泮體內(nèi)代謝時,在3位上引入羥基可以增加其分子的極性,易于與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外,3位羥基的代表藥物如奧沙西泮。27.關(guān)于單硝酸異山梨醇酯性質(zhì)的說法,正確的是( )。A.受熱撞擊下不會爆炸B.比硝酸異山梨酯半衰期短C.比硝酸異山梨酯活性強(qiáng)D.是硝酸異

23、山梨酯在體內(nèi)的活性代謝物E.比硝酸異山梨酯更易進(jìn)入中樞系統(tǒng)【答案】:D【解析】:單硝酸異山梨醇酯為異山梨醇的單硝酸酯,也是硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物。作用機(jī)制與硝酸異山梨酯相同,但作用時間較長。28.中國藥典規(guī)定注射用水應(yīng)該是( )。A.純化水B.滅菌蒸餾水C.蒸餾水D.去離子水E.純化水經(jīng)蒸餾而制得的水【答案】:E【解析】:注射用水為純化水經(jīng)蒸餾而制得的水,是最常用的注射用溶劑。注射用水可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。29.下列關(guān)于藥代動力學(xué)參數(shù)的說法,錯誤的是( )。A.消除速率常數(shù)越大,藥物體內(nèi)消除越快B.生物半衰期短的藥物,從體內(nèi)消除較快C.符合線性動力學(xué)特

24、征的藥物,靜脈注射時,不同劑量下生物半衰期相同D.水溶性或極性大的藥物,溶解度好,因此血藥濃度高,表觀分布容積大E.消除率是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積【答案】:D【解析】:水溶性或極性大的藥物,不易進(jìn)入細(xì)胞或脂肪組織,因此血藥濃度高,表觀分布容積小。30.關(guān)于對乙酰氨基酚的說法,錯誤的是( )。A.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵,正常儲存條件下易發(fā)生變質(zhì)B.對乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性C.大劑量服用對乙酰氨基酚中毒時,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.對乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合,從腎臟排泄E.對乙酰氨基酚可與阿司匹林合成前藥【答案】:A【

25、解析】:對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵,相對穩(wěn)定,正常存儲條件下不會發(fā)生水解變質(zhì),貯藏不當(dāng)時可發(fā)生水解。31.中國藥典2015年版規(guī)定,脂質(zhì)體的包封率不得低于( )。A.50B.60C.70D.80E.90【答案】:D【解析】:中國藥典2015年版規(guī)定,微粒制劑的包封率一般不得低于80%。微粒分散體系包括:納米分散體系:分散相粒徑小于1000nm,主要包括脂質(zhì)體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等;粗(微米)分散體系:分散相粒徑在1500m范圍,主要包括微囊、微球、亞微乳等。(注:本題做了修改,將原題中國藥典2010年版改為了中國藥典2015年版。)32.(共用備選答案)A.白蠟B.聚山梨酯80C.叔

26、丁基對甲酚D.單硬脂酸甘油酯E.凡士林(1)可作為栓劑吸收促進(jìn)劑的是( )?!敬鸢浮?B【解析】:吸收促進(jìn)劑可增加藥物全身吸收,提高藥物的生物利用度。目前常用的吸收促進(jìn)劑有:非離子型表面活性劑(聚山梨酯80)、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羧甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等。(2)可作為栓劑抗氧化劑的是( )。【答案】:C【解析】:當(dāng)主藥對氧化作用特別敏感時可加入抗氧化劑,如丁基羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。(3)可作為栓劑增稠劑,又可作為O/W軟膏基質(zhì)穩(wěn)定劑的是( )?!敬鸢浮?D【解析】:栓劑的增稠劑包括:氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯等,

27、調(diào)節(jié)藥物釋放。乳膏基質(zhì)常用的乳化穩(wěn)定劑為皂類、十二烷基硫酸鈉、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯類、脂肪醇、單硬脂酸甘油酯、聚氧乙烯醚等。33.華法林含有幾個手性碳( )。A.1B.2C.3D.4E.5【答案】:A【解析】:本品結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳,S-異構(gòu)體的抗凝活性是R-異構(gòu)體的4倍,藥用其外消旋體。34.在體內(nèi)以黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)的形式存在的藥物是( )。A.維生素BlB.維生素B6C.維生素CD.維生素Bl2E.維生素B2【答案】:E【解析】:黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)是某些氧化還原酶的輔酶,又稱活性型維生素B2。35.(共用備選答案)A.定方向徑B.等價徑C.體積等價徑D.篩分徑

28、E.有效徑(1)用粒子外接圓直徑表示的粒徑稱為( )?!敬鸢浮?B(2)用沉降公式(Stocks方程)求出的粒徑稱為( )。【答案】:E【解析】:粒子大小的常用表示方法有:定方向徑:即在顯微鏡下按同一方向測得的粒子徑。等價徑:即粒子的外接圓的直徑。體積等價徑:即與粒子的體積相同球體的直徑,可用庫爾特計數(shù)器測得。有效徑:即根據(jù)沉降公式(Stocks方程)計算所得的直徑,因此又稱Stocks徑。篩分徑:即用篩分法測得的直徑,一般用粗細(xì)篩孔直徑的算術(shù)或幾何平均值來表示。36.下列關(guān)于輸液劑的質(zhì)量要求錯誤的是( )。A.無菌,無熱原B.pH接近血漿pHC.等滲或偏低滲D.使用安全E.澄明度符合要求【答

29、案】:C【解析】:輸液的質(zhì)量要求與注射劑基本上是一致的。但由于輸液的注射量大,直接注入血液循環(huán),因而質(zhì)量要求更嚴(yán)格。要求:無菌、無熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素、不溶性微粒等項目,必須符合規(guī)定;pH與血液相近;滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲;不得添加任何抑菌劑,并在儲存過程中質(zhì)量穩(wěn)定;使用安全,不引起血液一般檢測或血液常規(guī)檢測的任何變化,不引起變態(tài)反應(yīng),不損害肝、腎功能。37.(共用備選答案)A.氟達(dá)拉濱B.卡莫司汀C.順鉑D.環(huán)磷酰胺E.培美曲塞(1)能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶等多靶酶,發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是( )。【答案】:E【解析】:培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)

30、移酶的活性,通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程,抑制細(xì)胞復(fù)制,從而抑制腫瘤的生長。(2)是阿糖腺苷的衍生物,在體內(nèi)生成三磷酸酯的形式,發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是( )?!敬鸢浮?A(3)含亞硝基脲結(jié)構(gòu),易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液的藥物是( )?!敬鸢浮?B【解析】:卡莫司汀屬于亞硝基脲類藥物,易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中,因此,適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤及惡性淋巴瘤等治療,并且與其他抗腫瘤藥物合用時可增強(qiáng)療效。38.(共用備選答案)A.奧沙西泮B.三唑侖C.唑吡坦D.艾司佐匹克隆E.扎來普隆(1)結(jié)構(gòu)中具有吡咯烷酮,口服吸收迅速,生物利用度達(dá)80的藥物是( )?!敬鸢浮?D【解析

31、】:艾司佐匹克隆為環(huán)吡咯酮類第三代催眠藥佐匹克隆的異構(gòu)體??诜昭杆?,生物利用度達(dá)80。(2)含有吡唑并嘧啶的雜環(huán),口服后有首過代謝,生物利用度只有30的藥物是( )?!敬鸢浮?E【解析】:扎來普隆分子式中含有吡唑并嘧啶的雜環(huán),口服后吸收迅速且完全,1小時左右達(dá)到血漿峰濃度。其絕對生物利用度大約為30,有明顯的首過效應(yīng)。(3)含有咪唑并吡啶雜環(huán),具有弱堿性,口服在胃腸道迅速吸收的藥物是( )。【答案】:C【解析】:唑吡坦屬于咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥,口服吸收迅速且完全,目前已成為歐美國家使用的主要鎮(zhèn)靜催眠藥。(4)含甲基三唑雜環(huán),脂溶性大,起效快,催眠作用強(qiáng),按一類麻醉藥管理的藥物是( )?!?/p>

32、答案】:B【解析】:三唑侖含甲基三唑雜環(huán),增加了化學(xué)穩(wěn)定性,提高了藥物與受體的親和力,使其生物活性明顯增加。此類藥物有依賴性與成癮性的危險,已被列為國家麻醉藥品和第一類精神藥品。39.(共用備選答案)A.辛伐他汀B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他汀E.阿托伐他汀(1)含有3,5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物是( )?!敬鸢浮?B【解析】:氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物,用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán),并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。(2)含有3-羥基-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,需要在體內(nèi)水解成3,5-二羥基戊酸,才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是( )

33、?!敬鸢浮?A【解析】:洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑,但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu),所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用,需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性;辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物,也為前藥。(3)他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng),因該不良反應(yīng)而撤出市場的藥物是( )?!敬鸢浮?D【解析】:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑作為調(diào)節(jié)血脂藥物,分子中均含有3,5-二羥基羧酸藥效團(tuán),屬于“他汀”類藥物。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用,特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解,導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場。40.

34、藥物口服后主要吸收部位是( )。A.胃B.小腸C.大腸D.直腸E.盲腸【答案】:B【解析】:小腸是食物、藥物等吸收的主要部位;大腸黏膜無絨毛,有效吸收面積比小腸小,藥物吸收也差;直腸血管豐富,是栓劑給藥的吸收部位;結(jié)腸是多肽類藥物口服給藥的吸收部位。41.(共用備選答案)A.載藥量B.滲漏率C.磷脂氧化指數(shù)D.釋放度E.包封率(1)在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項目是( )?!敬鸢浮?A【解析】:載藥量是指對一種微粒整體而言的藥物的含量,載藥量脂質(zhì)體中藥物量/(脂質(zhì)體中藥量載體總量)100。(2)在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項目是( )?!敬鸢浮?C【

35、解析】:脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性項目包括:磷脂氧化系數(shù);磷脂量的測定;防止氧化的措施。(3)在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性的項目是( )?!敬鸢浮?B42.影響口服緩釋制劑設(shè)計的生物因素有( )。A.藥物劑量的大小B.藥物體內(nèi)半衰期C.藥物體內(nèi)吸收代謝D.藥物油水分配系數(shù)E.藥物溶解度【答案】:B|C【解析】:影響口服緩(控)釋制劑設(shè)計的因素主要包括藥物的理化因素和生物因素兩方面,其中藥物的理化因素為:劑量大小;pKa、解離度和水溶性;分配系數(shù);穩(wěn)定性。藥物的生物因素為:生物半衰期;吸收;代謝。43.(共用備選答案)A.2分鐘B.5分鐘C.10分鐘D.15分鐘E.30分鐘(1)普通片劑的

36、崩解時限是( )?!敬鸢浮?D(2)舌下片的崩解時限是( )?!敬鸢浮?B【解析】:中國藥典規(guī)定舌下片、壓制片、薄膜衣片的崩解時限分別為5min、15min、30min。44.下列藥物聯(lián)用有協(xié)同增效作用的是( )。A.甲氧芐啶與磺胺類藥物B.阿托品與氯丙嗪C.卡那霉素與呋塞米D.林格注射液與間羥胺E.高錳酸鉀與甘油【答案】:A【解析】:A項,甲氧芐啶與磺胺類藥物合用可增強(qiáng)療效。B項,阿托品與氯丙嗪合用會使不良反應(yīng)加強(qiáng)。C項,卡那霉素與呋塞米合用會增加耳毒性。D項,林格注射液與間羥胺合用會出現(xiàn)理化、藥動學(xué)及藥效學(xué)等方面的配伍禁忌。E項,高錳酸鉀與甘油聯(lián)用會發(fā)生劇烈的化學(xué)反應(yīng),放出大量熱。45.下

37、列不屬于水溶性栓劑基質(zhì)的是( )。A.聚氧乙烯單硬脂酸酯B.普朗尼克C.聚乙二醇D.甘油明膠E.硬脂酸丙二醇酯【答案】:E【解析】:ABCD四項,聚氧乙烯單硬脂酸酯、普朗尼克屬于非離子型表面活性劑,與聚乙二醇、甘油明膠都可以作為栓劑的水溶性基質(zhì)。E項,硬脂酸丙二醇酯可作為栓劑的油脂性基質(zhì)。46.下列哪項不是影響微囊中藥物的釋放速率的因素?( )A.藥物的理化性質(zhì)B.囊材的類型與組成C.微囊的粒徑D.囊壁的顏色E.囊壁的厚度【答案】:D【解析】:影響微囊中藥物的釋放速率的因素包括:藥物的理化性質(zhì);囊材的類型及組成;微囊的粒徑;囊壁的厚度;工藝條件;釋放介質(zhì)。47.下列藥物劑型中屬于按分散系統(tǒng)分類

38、的有( )。A.糖漿劑B.酊劑C.氣霧劑D.乳膏劑E.微球【答案】:A|C|D|E【解析】:ACDE四項,按分散系統(tǒng)主要的分類有,真溶液類:如溶液劑、糖漿劑、甘油劑、溶液型注射劑等;膠體溶液類:如溶膠劑、膠漿劑、涂膜劑;乳劑類:如口服乳劑、靜脈乳劑、乳膏劑等;混懸液類:如混懸型洗劑、口服混懸劑、部分軟膏劑等;氣體分散類:如氣霧劑、噴霧劑等;固體分散類:如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型;微粒類:藥物通常以不同大小的微粒呈液體或固體狀態(tài)分散,主要特點(diǎn)是粒徑一般為微米級(如微囊、微球、脂質(zhì)體等)或納米級(如納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體等)。B項,根據(jù)制備方法進(jìn)行分類,與制劑生產(chǎn)技術(shù)相關(guān)。例如,浸出

39、制劑是用浸出方法制成的劑型(如流浸膏劑、酊劑等);無菌制劑是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型(如注射劑、滴眼劑等)。48.下列藥物效應(yīng)的拮抗作用中屬于生理性拮抗的是( )。A.組胺和腎上腺素合用B.紅霉素阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合C.肝素過量靜注魚精蛋白解救D.苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶E.組胺H1受體阻斷藥苯海拉明治療過敏性鼻炎【答案】:A【解析】:生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。例如,自體活性物質(zhì)組胺可作用于H1組胺受體,引起支氣管平滑肌收縮,使小動脈小靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,引起血壓下降,甚至休克;腎上腺素作用于腎上腺素受體使支氣管平滑肌

40、松弛,小動脈、小靜脈和毛細(xì)血管前括約肌收縮,可迅速緩解休克,用于治療過敏性休克:組胺和腎上腺素合用則發(fā)揮生理性拮抗作用。BE兩項,屬于藥理性拮抗。C項,屬于化學(xué)性拮抗。D項,屬于生化性拮抗。49.生物藥劑學(xué)中影響藥物體內(nèi)過程的生物因素不包括( )。A.種族差異B.性別差異C.年齡差異D.用藥方法E.遺傳因素【答案】:D【解析】:生物藥劑學(xué)中影響藥物體內(nèi)過程的生物因素包括:種族差異、性別差異、年齡差異、遺傳因素、生理與病理條件的差異。D項,用藥方法不屬于生物藥劑學(xué)中影響藥物體內(nèi)過程的生物因素。50.某藥的半衰期為5小時,單次給藥后,約97%的藥物從體內(nèi)消除需要的時間是( )。A.10小時B.25

41、小時C.48小時D.120小時E.240小時【答案】:B【解析】:kln2/t1/20.693/50.1386根據(jù)lgC(k/2.303)tlgC0即lnClnC0kt,則ktln(C0/C)當(dāng)C0.03C0時(因為97%的藥物從體內(nèi)消除即只剩下3%的藥物)ktln(1/0.03)3.5t3.5/0.13862551.(共用備選答案)A.病例對照研究B.隨機(jī)對照研究C.隊列研究D.病例交叉研究E.描述性研究(1)對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者,采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應(yīng)的發(fā)生率或療效這種研究方法屬于( )?!敬鸢浮?C【解析】:隊列研究是對比暴露或不暴露于某藥品的兩組

42、患者,采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應(yīng)的發(fā)生率或療效。(2)對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組對某種藥物的暴露進(jìn)行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異,這種研究方法屬于( )?!敬鸢浮?A【解析】:病例對照研究是對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組對某種藥物的暴露進(jìn)行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異。52.當(dāng)一種藥物具有較大的表觀分布容積時,正確的是( )。A.藥物排出慢B.藥物主要分布在血液C.藥效持續(xù)時間較短D.藥物不能分布到深部組織E.蓄積中毒的可能性小【答案】:A【解析】:V也是藥物的特征參數(shù),對某一個體,某一藥物的V是個確定值(常數(shù)),其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性。當(dāng)藥物的V遠(yuǎn)大于體液總體積時,表示其血中藥物濃度很小,說明分布到組織中的藥物多,提示藥物在某些組織或器官可能存在蓄積,一般排泄較慢,在體內(nèi)能保持較長時間。53.常用的粉體粒徑測定方法有( )。A.氣體透過法B.電感應(yīng)法C.沉降法D.篩分法E.壓汞法【答案】:B|C|D【解析】:粉體粒徑的測定方法包括:顯微鏡法;庫爾特記數(shù)法;沉降法;篩分法;電感應(yīng)法。54.(共用備選答案)A.200nmB.200400nmC.400760nmD.7602500nmE.2.525m(1)藥物測量紫外分光光度的范圍是( )?!敬鸢浮?B(2)藥物近紅外光譜的范圍是( )?!敬?/p>

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