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1、歡迎進(jìn)入學(xué)習(xí) 課堂第六章鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥第一節(jié)、鎮(zhèn)痛藥類型(掌握)嗎啡生物堿類半合成鎮(zhèn)痛藥合成鎮(zhèn)痛藥嗎啡生物堿類鹽酸嗎啡(掌握)性質(zhì)酸堿兩性既含有酸性的酚羥基,又有堿性的叔氨基團(tuán)易被氧化成偽嗎啡(雙嗎啡)和N-氧化嗎啡酸性條件下穩(wěn)定,PH 3-5酸性條件下加熱,生成阿撲嗎啡Marquis反應(yīng) 本品加甲醛硫酸試液,顯紫堇色Frhde反應(yīng) 本品與鉬硫酸試液反應(yīng)呈紫色,繼而變成蘭色,最后變成綠色機(jī)制 作用與阿片受體,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛,鎮(zhèn)咳,鎮(zhèn)靜作用。本品具有成癮性,屬麻醉性鎮(zhèn)痛藥。半合成鎮(zhèn)痛藥(結(jié)構(gòu)修飾產(chǎn)物)(熟悉)是嗎啡受體的jiekangji ,臨床上主要用作嗎啡過(guò)量解毒劑合成鎮(zhèn)痛藥分類(掌握)嗎啡喃
2、類苯嗎喃類哌啶類氨基酮類其他類嗎啡喃類(熟悉)苯嗎喃類噴他佐辛(鎮(zhèn)痛新)哌啶類鹽酸哌替啶化學(xué)名:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽性質(zhì)鹽酸哌替啶經(jīng)堿化后成油狀物,熔點(diǎn)低酯由于空間位阻的影響不易水解口服有首過(guò)效應(yīng),故采取注射鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/81/10,但成癮性小(掌握)氨基酮類(掌握)6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽本品的C-6為手性碳,其左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體,臨床使用外消旋體代謝產(chǎn)物仍具鎮(zhèn)痛作用,且作用時(shí)間較長(zhǎng)為阿片受體激動(dòng)劑,鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)過(guò)嗎啡和哌替定。右丙氧芬(熟悉) See P403其他類鹽酸布桂嗪(熟悉)苯噻啶(熟悉)鹽酸曲馬多(熟悉)鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系(熟悉
3、)See page405第二節(jié)、鎮(zhèn)咳祛痰藥鎮(zhèn)咳藥(熟悉)祛痰藥N-甲基-N-環(huán)己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽下述哪些與鹽酸嗎啡不符A分子中有五個(gè)不對(duì)稱碳原子,具旋光性B光照下能被空氣氧化變質(zhì)C其中性水溶液較穩(wěn)定D和甲醛硫酸溶液顯紫堇色E 為鎮(zhèn)痛藥哌替定不具有的特點(diǎn)是A 結(jié)構(gòu)中含有酯基 B結(jié)構(gòu)中含有甲胺基C本品水溶液加三硝基苯酚乙醇液,生成黃色沉淀D極易水解E是堿性化合物A鹽酸丁丙諾啡 B 鹽酸納洛酮C二者都是 D兩者都不是1、對(duì)阿片受體有拮抗作用2、鎮(zhèn)咳祛痰藥物3、結(jié)構(gòu)中17位N上有稀丙基4、結(jié)構(gòu)中17位N上有環(huán)丙甲基5、結(jié)構(gòu)中有羰基鹽酸嗎啡具有的性質(zhì)A具有特殊的顏色反應(yīng)B有旋光性,水溶液呈右旋性C在光照下能被空氣氧化變質(zhì)D酸性條件下加熱,易脫水生成阿撲嗎
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