常用產(chǎn)科藥物-PPT課件

1、常用產(chǎn)科藥物促宮縮藥：催產(chǎn)素、垂體后葉素、 欣母沛、 卡孕栓、米索抑制宮縮藥物：硫酸鎂、利托君鎮(zhèn)靜藥：安定、哌替啶引產(chǎn)藥：普貝生、普拉睪酮其他: 地塞米松1、催產(chǎn)素 1948年Theobeld首先引入臨床靜滴用于引產(chǎn)。 1954年Du Vigneaud 神經(jīng)垂體中分離出了兩種 物質(zhì)，即血管加壓素和縮宮素，研究確定了縮宮素 是一種九肽化合物，并進(jìn)行人工合成，因此獲得諾 貝爾獎。 它們均在下丘腦視上核合成，沿神經(jīng)束儲存在 神經(jīng)垂體，在一定條件和刺激下釋放入血循環(huán)。催產(chǎn)素結(jié)構(gòu)、代謝 催產(chǎn)素由9個氨基酸組成，其中2個半胱氨酸 在1， 6位組成1個二硫鍵，相對分子量為10007， 在血液循環(huán)中以自由肽的

2、形式存在。 生物半衰期僅為3-10min，妊娠期間母體的代 謝清除率為每千克體重每分鐘19-21ml，主要由肝 臟清除，從腎臟以非活性形式排出。生物鏈圖 針劑 有2.5U（0.5ml）/支、 5U(1ml)/支、 10U/支。藥理作用 縮宮素直接興奮子宮平滑肌，加強(qiáng)其收縮， 作用強(qiáng)度取決于劑量及子宮的生理狀態(tài)。 在早、中期妊娠，縮宮素的作用僅產(chǎn)生局 限性宮縮活動，不能傳及整個子宮，也不能 使宮頸擴(kuò)張。妊娠末期小劑量縮宮素，增強(qiáng)子宮節(jié)律性收縮，與正常分娩相似，它一方面使子宮底、體部肌肉發(fā)生節(jié)律性收縮，另一方面使宮頸平滑肌松弛，以促進(jìn)胎兒娩出。劑量加大肌張力持續(xù)增高致舒張不完全，強(qiáng)直性收縮，機(jī)械壓

3、迫肌纖維中的血管而阻止出血。作用時間快，靜脈滴注約3-5分鐘起作用，但半衰期3-10分鐘，故需持續(xù)靜脈滴注。對子宮體作用強(qiáng)而顯著，對子宮頸作用很 微弱。使乳腺導(dǎo)管收縮促進(jìn)排乳。 催產(chǎn)素臨床應(yīng)用（一）產(chǎn)前應(yīng)用： 1.促進(jìn)妊娠子宮宮頸的成熟 對于死胎、過期妊娠或因患嚴(yán)重疾病的孕婦 需提前終止妊娠，宮頸評分乳汁“流出” 。 報(bào)道，催產(chǎn)素排乳效果明顯，易經(jīng)鼻粘膜吸收，故可鼻粘膜給藥，促使早泌乳，多泌乳。（四）催產(chǎn)素的神奇應(yīng)用： 催產(chǎn)素可以幫助人們緩解焦慮，并促進(jìn)人與人之間的社會聯(lián)系社交恐懼癥的治療。 催產(chǎn)素會讓你更加關(guān)心他人，同時變得更加慷慨-孤獨(dú)癥的治療。 催產(chǎn)素還可以作為“催淚彈”的另一種形式，用

4、在聚眾者身上，可以平息他們的激烈情緒。垂體后葉素 由豬、牛、羊等動物的腦垂體后葉中提取的水 解性成分。內(nèi)含催產(chǎn)素和加壓素。作用見縮宮素。 作用較麥角新堿快而持續(xù)時間短（維持30分鐘）， 故常與麥角合用（可持續(xù)1h以上）。所含加壓素有 抗利尿和升壓作用。劑型：注射劑，每支5u（1ml）；10u（1ml）。用法：肌注或?qū)m體部注射：每次5-10u。 靜注：10u+5% GS 500ml靜滴。 縮宮素治療無效時，選用本品。禁忌癥：高血壓、冠狀動脈疾病、心力衰竭、 肺源性心臟病者禁用。副作用：用藥后如出現(xiàn)面色蒼白、出汗、心悸、 胸悶、腹痛、過敏性休克等，應(yīng)立即停藥麥角新堿藥理作用：直接作用于子宮平滑肌，

5、作用強(qiáng)而持久。 對子宮體和頸都有興奮作用。劑型 注射劑：每支0.2mg（1ml）；0.5mg（1ml）。 片劑：每片0.2mg；0.5mg。用法肌注：每次0.2-0.4mg。靜注：每次0.2-0.4mg+25% GS 20ml緩?fù)?，極量1次0.5mg，每日1mg。宮體注射或?qū)m頸注射：CS可直接注射于子宮肌層，每 次0.2-0.4mg或產(chǎn)后可在子宮頸處注射0.2-0.4mg?？诜?.2-0.5mg，每日1-2次。 適應(yīng)癥：臨床上用于因子宮收縮乏力而引起的產(chǎn)后出血，特別是子宮下段收縮不佳，與縮宮素合用。禁忌癥：妊高癥、高血壓病及冠心病者禁用。副作用：偶見過敏反應(yīng)，輕者表現(xiàn)為頭暈、惡心、嘔吐，嚴(yán)重

6、者血壓下降，呼吸困難，并可引起血壓升高。米索前列醇 前列腺素（PG）是一類具有廣泛生理活動性的不飽和脂肪酸，廣泛分布于身體各組織和體液。與生殖藥理密切相關(guān)的是PGE1/PGE2/PGF2三種。 米索為PGE1類似物，能興奮妊娠子宮，胃腸道和心臟平滑肌，但對支氣管平滑肌則有抑制作用。由于其對妊娠子宮有明顯收縮作用，且口服有效故可用于引產(chǎn)和產(chǎn)后出血。片劑：0.2mg/片。適應(yīng)癥：當(dāng)缺乏縮宮素或縮宮素?zé)o效而又沒有欣母沛 時，可應(yīng)用米索600ug頓服或舌下給藥。禁忌癥：高血壓、活動性心肝腎病及腎上腺皮質(zhì)功能不全慎用；青光眼、哮喘及過敏體質(zhì)者禁用。副反應(yīng)：較大，惡心、嘔吐、腹瀉、寒戰(zhàn)和體溫升高較常見；欣

7、母沛（卡前列素氨丁三醇） 為前列腺素制劑（15-甲基PGF2），引起全子宮協(xié)調(diào)有力的收縮。用法：250g（1支）深部肌肉注射或子宮肌壁注射，3分鐘起效，半小時達(dá)高峰，作用可維持2小時；如需要可15-90min重復(fù)，總量不超過2mg（8支）。適應(yīng)癥：常規(guī)處理方法（靜滴縮宮素和子宮按摩）無效的子宮收縮乏力引起的產(chǎn)后出血。禁忌癥：哮喘、心臟病和高血壓患者禁用。副作用：輕微，暫時性的，如惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、潮熱、高血壓等?？ㄔ兴ǎㄇ傲屑柞?） 為PGF2衍生物，有明顯子宮收縮作用，臨床用于防治產(chǎn)后出血；尚可減少宮頸膠原蛋白，降低宮頸張力，促進(jìn)宮頸成熟。栓劑，1mg。用法：肛塞：每次1mg，必要時

8、15分鐘重復(fù)一次。副作用及注意點(diǎn)：參見米索前列醇。硫酸鎂鈣離子拮抗劑，抑制神經(jīng)肌肉沖動，松弛平滑肌，抑制宮縮。注射劑：2.5g（10ml）適應(yīng)癥：先兆早產(chǎn)；PE解痙: 預(yù)防抽搐；控制抽搐及 防止再抽搐；預(yù)防PEE。 （1）用法：首次劑量為5g，半小時內(nèi)靜脈滴入。此后12g/h，宮縮抑制后繼續(xù)維持4-6h后可改為1g/h，宮縮消失后繼續(xù)點(diǎn)滴12h。（2）禁忌證：重癥肌無力、腎功能不全、近期心肌梗死史和心肌病史。（3）副作用：孕婦：發(fā)熱、潮紅、頭痛、惡心、嘔吐、肌無力、 低血壓、運(yùn)動反射減弱、嚴(yán)重者呼吸抑制、 肺水腫、心跳停止；胎兒：無負(fù)荷試驗(yàn)（NST）無反應(yīng)型增加，胎心率 變異減少，基線下降，呼

9、吸運(yùn)動減少；新生兒：呼吸抑制、Apgar 評分低、腸蠕動降低、腹脹。監(jiān)測指標(biāo)：1)每次用藥前及用藥時均應(yīng)檢查： 膝反射（3.5mmol/L）； 呼吸16bpm（5.0mmol/L）； 尿量25ml/h或600ml/24h。2)30g/d。3)有效治療濃度：1.73.0mmol/L4)解毒劑：10%葡萄糖酸鈣 10ml+25% G.S. 20ml i.v.利托君（羥芐羥麻黃堿、安寶） 刺激子宮及全身的腎上腺能受體，降低細(xì)胞內(nèi) 鈣離子濃度，抑制子宮平滑肌的收縮。孕期用藥屬于B類。藥代動力學(xué)，靜脈滴注后約在6-9分鐘后起效， 半衰期為2-3小時，穩(wěn)定補(bǔ)液8-12小時后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。由于孕婦的個體差異較大

10、，達(dá)到穩(wěn)態(tài)后血濃度變化范圍較大（在15-146ug/ml之間）。片劑：10mg；注射劑；50mg/5ml。（1）用法：利托君100mg加入5% GS 500ml中，開始0.05mg/min（5滴/分）的速度靜脈滴注，以后每隔10-15min增加0.05mg（5滴），直至宮縮停止。最高滴速為0.35mg/min（35滴/min）。宮縮抑制后繼續(xù)維持12h，以后逐漸減量后改為口服。如心率120次/min應(yīng)減量，心率140次/min應(yīng)停藥。（2）絕對禁忌癥：孕婦心臟病、肝功能異常、子癇前期、產(chǎn)期出血、未控制的糖尿病、心動過速、低血鉀、肺動脈高壓、甲狀腺功能亢進(jìn)癥、絨毛膜羊膜炎。（3）相對禁忌癥：糖尿

11、病、偏頭痛、偶發(fā)心動過速。（4）副作用：孕婦：心動過速、震顫、心悸、心肌缺血、焦慮、氣短、頭痛、惡心、嘔吐、低血鉀、肺動脈高壓、高血糖、肺水腫；胎兒：心動過速、心率失常、心肌缺血、高胰島素血癥；新生兒：心動過速、低血糖、低鈣、高膽紅素血癥、低血壓、顱內(nèi)出血。（5）監(jiān)測指標(biāo)：心電圖、血糖、血鉀、心率、血壓、肺部情況、用藥前后動態(tài)監(jiān)測心絞痛癥狀及尿量，總液體量限制在2000ml/24h以下。長期使用時，每月可做一次超聲心動圖以觀察心臟的變化。鎮(zhèn)靜藥1.安定（地西泮）藥理作用：地西泮是最常用的苯二氮卓類抗焦慮 藥，地西泮具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、 抗癲癇等作用；地西泮易通過胎盤。對孕婦靜脈注射

12、后5-10分鐘， 臍血中的濃度接近母體的血濃度。妊娠晚期應(yīng)用地西泮可以使胎心率變異性降低、胎 動減少。片劑2.5mg、5mg。注射劑10mg/2ml。用法：口服，2.5-5mg/次，每日2-3次；深部肌注，10-20mg/次，每日一次或按需使用。靜注： 10mg/次。靜注210分鐘內(nèi)透過血腦屏障并在腦內(nèi)達(dá)高濃度，半衰期為0.5小時。主要在肝內(nèi)代謝，由尿排出 副作用及注意點(diǎn)：（1）由于動物實(shí)驗(yàn)有致畸作用，妊娠早期慎用.（2）肝功能不全、顆粒細(xì)胞減少、青光眼、重癥肌 無力 等疾病患者慎用。（3）突然停藥，可能有戒斷癥狀出現(xiàn)。（4）避免與吩噻嗪類藥物合用。（5）靜脈注射速度宜慢，并注意呼吸情況。 必要時可間隔15min后重復(fù)給藥。 抽搐過程中不可用藥，以免導(dǎo)致心跳驟停。1h不超過30mg，24h不超過100mg。子癇應(yīng)用注意事項(xiàng)：哌替啶（度冷丁）為阿片受體激動劑，具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、抑制呼吸肌、腸蠕動，使外周血管擴(kuò)張，增強(qiáng)括約肌的緊張性等作用，對妊娠末期子宮有增強(qiáng)催產(chǎn)藥興奮子宮作用。鎮(zhèn)痛、麻醉作用較小，僅相當(dāng)于嗎啡的110-18，成癮性比嗎啡輕。 皮下或肌內(nèi)注射后，10