中藥制劑新劑型發(fā)展綜述doc(共11頁)

1、PAGE xxxxxxxxxx工業(yè)(gngy)藥劑學(xué)課程(kchng)論文(lnwn)論 文 題 目： 中藥制劑新劑型發(fā)展綜述 年 級 專 業(yè)： xxxxxxxxxxxxxxxx 學(xué) 生 姓 名： xxxxxxx 學(xué) 號： xxxxxxxxxx 指 導(dǎo) 教 師： xxx 評 閱 教 師： xxx 完 成 日 期： xxxxxxxxx xxxxxxxxx目 錄 TOC o 1-3 h z u HYPERLINK l _Toc358324421 摘 要 PAGEREF _Toc358324421 h I HYPERLINK l _Toc358324422 1 栓劑(shunj) PAGEREF _

2、Toc358324422 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324423 2 灌腸(gunchng)劑 PAGEREF _Toc358324423 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324424 3 滴鼻劑 PAGEREF _Toc358324424 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324425 4 袋泡劑 PAGEREF _Toc358324425 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324426 5 軟膠囊 PAGEREF _Toc358324426 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324

3、427 6 噴霧劑 PAGEREF _Toc358324427 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324428 7 氣霧劑 PAGEREF _Toc358324428 h - 2 - HYPERLINK l _Toc358324429 8 涂膜劑 PAGEREF _Toc358324429 h - 2 - HYPERLINK l _Toc358324430 9 膜劑 PAGEREF _Toc358324430 h - 2 - HYPERLINK l _Toc358324431 10 貼劑 PAGEREF _Toc358324431 h - 2 - HYPERLINK l _

4、Toc358324432 11 滴丸 PAGEREF _Toc358324432 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324433 12 微囊 PAGEREF _Toc358324433 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324434 13 緩釋新劑型(jxng) PAGEREF _Toc358324434 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324435 13.1 緩釋片 PAGEREF _Toc358324435 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324436 13.2 緩釋微丸和膠囊 PAGEREF _Toc35

5、8324436 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324437 13.3 其他緩釋制劑 PAGEREF _Toc358324437 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324438 14 透皮給藥新劑型 PAGEREF _Toc358324438 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324439 14.1 巴布膏劑 PAGEREF _Toc358324439 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324440 14.2 中藥凝膠劑 PAGEREF _Toc358324440 h - 3 - HYPERLINK l _Toc

6、358324441 15 靶向給藥新劑型 PAGEREF _Toc358324441 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324442 15.1 脂質(zhì)體靶向制劑 PAGEREF _Toc358324442 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324443 15.2 中藥微球靶向制劑 PAGEREF _Toc358324443 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324444 16 免煎顆粒劑 PAGEREF _Toc358324444 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324445 17 泡騰片 PAGEREF _Toc

7、358324445 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324446 18 口服液 PAGEREF _Toc358324446 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324447 19 注射劑 PAGEREF _Toc358324447 h - 5 - HYPERLINK l _Toc358324448 結(jié)論 PAGEREF _Toc358324448 h - 5 - HYPERLINK l _Toc358324449 參 考 文 獻(xiàn) PAGEREF _Toc358324449 h - 6 - 中藥制劑新劑型發(fā)展綜述 PAGE - 10 -中文(zhngwn)

8、論文題目學(xué) 生: xxxx專 業(yè): xxxxxxx指導(dǎo)(zhdo)教師: xxxxxx摘 要通過對近10年來有關(guān)中藥新制劑研究的期刊論文(lnwn)、專利和博碩論文的分析和歸納，對近10年來中藥新制劑研究領(lǐng)域的新發(fā)展進(jìn)行綜述,證明了中藥新劑型的可行性，但是也暴露出很多問題。關(guān)鍵字：中藥制劑;新劑型;發(fā)展中藥制劑的新劑型研究是對傳統(tǒng)的中藥制劑的革命,使它更符合臨床治療要求,建立良好的給藥系統(tǒng),現(xiàn)就近年幾種(j zhn)中藥新劑型研究與發(fā)展綜述如下。1 栓劑(shunj) 按給藥途徑(tjng)分陰道栓:復(fù)方蛇床子栓l、芫花宮頸栓2及婦寧栓是治療婦科病首選藥物,總有效率達(dá)94.7%;楊敏華等3研制

9、了雷公藤雙層栓,雙層栓前端為空白層,當(dāng)空白層基質(zhì)融化后,形成的液態(tài)基質(zhì)屏障層可有效地阻止后端所釋藥物向上擴(kuò)散,避免了相當(dāng)一部分藥物由上靜脈經(jīng)門肝系統(tǒng)吸收,而直接從直腸中靜脈及下靜脈和肛管靜脈繞過肝臟進(jìn)入大循環(huán)。2 灌腸劑 它是治療中醫(yī)急癥的新劑型4,葛根荃連湯研制成灌腸液。藥效研究表明對內(nèi)毒素致家兔發(fā)熱及小鼠瀉泄等實(shí)驗(yàn),灌腸液優(yōu)于口服葛根答連片5 ,麻黃等10味藥組配小兒肺炎微型灌腸劑6,1次6ml,有較好的抗菌、消炎和退熱作用。3 滴鼻劑 鼻腔給藥可避免胃腸消化液和肝臟對藥物的破壞作用,生物利用度高,藥物吸收塊,作用強(qiáng),使用方便。如黃連滴鼻劑能控制新生兒由金黃色葡萄球菌感染而引起化膿性炎癥7

10、 ,清開靈亞號滴鼻劑治療昏迷、抽搐等危急重癥,獲得了較好療效8。4 袋泡劑 楊永華對105種單味袋泡劑、感冒系列銀翹散和脾胃系列保和丸等14種復(fù)方袋泡劑與湯劑進(jìn)行了化學(xué)成分、水溶出率的比較,并對上述復(fù)方袋泡劑、湯劑的藥理作用和臨床療效進(jìn)行了對比研究,結(jié)果表明:袋泡可以代替湯劑。有人對生脈散的三種劑型作了藥理作用比較,在抗缺氧、補(bǔ)氣、補(bǔ)血等方面作用強(qiáng)度為袋泡劑湯劑口服液,從而提示該復(fù)方劑型以袋泡劑較理想9。5 軟膠囊 含揮發(fā)性成分多的中藥制成軟膠囊,如復(fù)方丹參軟膠囊克服了片劑中冰片易揮發(fā)的缺點(diǎn),療效觀察軟膠囊優(yōu)于片劑10,麻仁軟膠囊和利鼻軟膠囊11.12較片劑使用方便,且穩(wěn)定性好。6 噴霧劑 健

11、腦精噴霧劑l3由鼻腔、口咽部每日噴數(shù)次即可達(dá)到(d do)治療效果,使用方便。復(fù)方兒茶噴霧液治療各種燙傷效果較好,噴后在燙傷面形成一層薄膜l4。7 氣霧劑 該新劑型主要用于心絞痛、哮喘等中醫(yī)急癥的治療,改變了中藥制劑只能治療慢性疾病(jbng)的傳統(tǒng)觀點(diǎn)。如復(fù)方丹參氣霧劑對心絞痛、心電圖速效作用顯著l5,總有效率94.12%,片劑組僅8%,平均起效時間3.461士1.352(min),片劑基本無速效作用;救心氣霧劑,經(jīng)臨床201例觀察(gunch),治療心絞痛戶有效率達(dá)92%,大多數(shù)病例3min內(nèi)起效,smin內(nèi)止痛,其藥效止痛作用與硝酸甘油相仿l6。喘咳平氣霧劑l7獲得滿意的臨床效果。8 涂

12、膜劑 應(yīng)用廣泛的是聚乙烯醇(PVA)類成膜材料,此外還有玉米朊、白及膠粉等,甘油為保濕劑,鄰苯二甲酸二丁酷為增塑劑,二甲亞楓、氮酮為助透劑。膜的形成減少了皮膚表面水份的蒸發(fā),促進(jìn)了水合作用和溶解角質(zhì)作用,使藥物透過角質(zhì)層,逐漸釋放藥物,更好發(fā)揮治療作用。秋葵涂膜劑采用PVA、甘油制成涂于皮膚10min成膜,所成藥膜具有良好可塑性,治療燒燙傷l8,聚乙烯毗咯烷酮(PVP)為成膜中成藥材料,氮酮為皮膚促進(jìn)劑可直接與玄參等14味中藥組成活血化癖、消炎止痛的醇提物任意混合溶解制成涂膜劑,性質(zhì)穩(wěn)定,涂在皮膚上能迅速成膜,且不污染衣物,易洗除l9。復(fù)方勒酸涂膜劑治療腳癬及神經(jīng)性皮炎時,克服了原癬藥水醇濃度

13、高刺激性大等缺點(diǎn)20。9 膜劑 黎國樟等研制了復(fù)方養(yǎng)陰生肌雙層膜2l,底層(緩釋層):PVA,面層(速釋層):白及膠為成膜材料,經(jīng)二年多的臨床應(yīng)用,收到較好療效。丹皮酚具有良好抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,但進(jìn)入人體后,丹皮酚很快被排泄,難以達(dá)到治療效果,由丹皮酚、甘草酸單鐵鹽及PVA組成膜劑,貼敷于口腔患處可發(fā)揮其鎮(zhèn)痛消炎之功效22。比較瓊脂、甘油,PVA、CMC、明膠、吐溫一8O等優(yōu)選了白及漿為成膜材料,制成口瘍靈膜劑具有粘附性強(qiáng),見效快、維持時間長,對30例口腔粘膜疾病治療的總有效率為99%23。10 貼劑 皮膚給藥除了能起局部作用外,還可以透過皮膚進(jìn)入血液循環(huán)(xu y xn hun),發(fā)揮全

14、身作用;皮膚角質(zhì)層還具有貯存作用,使血藥濃度曲線平穩(wěn)、持續(xù)、恒定,有著(yu zhe)超越一般給藥方法的獨(dú)特優(yōu)點(diǎn),可避免肝臟的“首過效應(yīng)(xioyng)”,而且不受胃腸道生理因素的影響,從而提高藥物生物利用度,減輕藥物的副作用,同時,根據(jù)治療需要,可隨時移去給藥系統(tǒng),因此,已成為80年代國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)之一。臍效冠心膏貼敷神厥治療冠心病227例,總有效率97.1%24.25。11 滴丸 強(qiáng)心靈為黃花夾竹桃果仁中提得的混合物,主要含黃花夾竹桃次貳甲等三種親脂性貳,采用PEG一600。為載體制成強(qiáng)心靈滴丸,增加了溶出速率,在相同時間內(nèi)片劑溶出速率為2%,滴丸為64%26。12 微囊 揮發(fā)油加入一定

15、比例的水和高分子膠質(zhì),在高速攪拌下形成乳濁液,噴霧干燥即得,保留率為96%,制備了荊芥油、薄荷油等揮發(fā)油微囊,穩(wěn)定性良好27。13 緩釋新劑型13.1 緩釋片周晶28等采用羥丙甲基纖維素（HPMC）為骨架材料，將新藤黃酸制備成親水凝膠骨架型緩釋片。13.2 緩釋微丸和膠囊李俊松29等采用 HPLC 指紋圖譜方法，以白芍總苷提取物為原料，制成膜控緩釋微丸，研究白芍總苷緩釋微丸多成分的釋放行為。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)以圖譜效應(yīng)相關(guān)峰為指標(biāo)能很好地評價口服白芍總苷緩釋微丸的體外釋放行為。13.3 其他緩釋制劑李國棟30等以丙烯酸樹脂(shzh)為載體，制備了情青蒿素的緩釋固體分散物，溶出速率測定表明其有較好的緩釋

16、作用。富志軍31等以潰寧中藥復(fù)方為模型藥，以輔料成膜性能、黏附力、體外釋放速率及口腔停留時間為指標(biāo)，優(yōu)選了口腔黏膜(ninm)附緩釋膜的處方，制得的緩釋膜劑具有良好的緩釋和黏附效果。14 透皮給藥新劑型(jxng)14.1 巴布膏劑于曉佳32等通過正交試驗(yàn)法，以粘著力為量化指標(biāo)，結(jié)合膏體的均勻性、膜殘留性、涂展性、皮膚追隨行、耐熱耐寒性為綜合評分指標(biāo)，優(yōu)選最佳基質(zhì)配比，制得的金鈴子巴布劑剝離性、涂展性、膏體均勻性、皮膚追隨性和耐熱耐寒性及粘著力良好并且使用方便。14.2 中藥凝膠劑王薇等以殼聚糖、羧甲基纖維素鈉為基質(zhì)與中藥組方提取物制成復(fù)方苦參殼聚糖凝膠劑，通過臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)新劑型（復(fù)方苦參殼聚

17、糖凝膠劑）具有涂展性好、黏附力強(qiáng)，形成膜狀不易脫落、易清洗等優(yōu)點(diǎn)，治療慢性濕疹療效明顯提高。15 靶向給藥新劑型15.1 脂質(zhì)體靶向制劑Lee 等應(yīng)用受體靶向元件與脂質(zhì)體載體聯(lián)合，合成葉酸鹽受體（FR）靶向的紫杉醇脂質(zhì)體。這種復(fù)合物平均大小為 97.1nm，包括紫杉醇：脂質(zhì)的摩爾比率為 1：33，能夠在 4穩(wěn)定至少 72h。在人類 FR-+KB 口腔癌細(xì)胞珠阻斷性實(shí)驗(yàn)中，這種復(fù)合物與非靶向脂質(zhì)體紫杉醇相比，靶向活性提高了 3.8 倍33。15.2 中藥微球靶向制劑鄧嶸17等用正交設(shè)計優(yōu)化了莪術(shù)油微球的制備工藝，對微球的制備工藝、粉體學(xué)性質(zhì)、體外釋藥和初步藥效進(jìn)行了研究，實(shí)驗(yàn)證明所制備的莪術(shù)油明

18、膠微球的粒徑分布較好，體外釋藥有明顯的緩釋作用。16 免煎顆粒劑免煎顆粒是經(jīng)過工業(yè)提取、純化、濃縮、干燥、制粒而成的新型制劑,其性味、歸經(jīng)、功能主治、用法用量與原中藥飲片基本一致,除了基本上保持中藥湯劑的特點(diǎn)和功效外,顆粒劑還具有療效可靠、計量準(zhǔn)確、易于貯藏、便于攜帶等優(yōu)點(diǎn),保持了辨證施治、組方靈活的中醫(yī)藥特色。如治療脾胃失運(yùn)的兒寶顆粒、治療小兒支氣管炎的小兒支氣管炎顆粒等都有良好療效。盡管中藥顆粒劑有諸多優(yōu)點(diǎn),但其有缺乏統(tǒng)一的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)、品種相對不足、包裝規(guī)格少等缺點(diǎn),這使得用于特殊人群特別是嬰幼兒的顆粒劑品種不多。若用成人包裝品種則需人工調(diào)配,劑量難以準(zhǔn)確控制,所以開發(fā)嬰幼兒使用的顆粒劑

19、是當(dāng)前的熱點(diǎn)問題。17 泡騰片中藥泡騰片是近幾年發(fā)展起來的一種新劑型(jxng),兼有片劑、顆粒劑和中藥湯劑3種劑型的特點(diǎn)。這種劑型服用劑量便于掌握,服用時可較好地隨著兒童的年齡增長而遞增片數(shù),加水即可迅速崩解成溶液劑,便于服用和攜帶,在片中適當(dāng)添加矯味劑,解決了嬰幼患兒服用固體藥片順應(yīng)性差的問題,是兒科用藥一種比較理想的劑型。如止瀉1號泡騰片34等。18 口服液口服液是在傳統(tǒng)湯劑基礎(chǔ)(jch)上發(fā)展起來的一種在無菌或半無菌條件下灌制而成的劑型35。中藥口服液因療效好、見效快、飲用方便而深受歡迎。隨著中藥浸提技術(shù)的發(fā)展,口服液有溶液型、膠體溶液型、乳濁溶液型、混濁溶液型等多種分散體系。如小兒(

20、xio r)健脾消食口服液36 、小兒止咳平喘口服液37等。但兒童使用口服液時存在著口感順應(yīng)性差和劑量不精確等問題,這直接影響了口服液的安全性和有效性,有待于進(jìn)一步研究解決。19 注射劑中藥注射劑的研制與發(fā)展是傳統(tǒng)中藥給藥途徑的重大突破,是對中藥劑型的補(bǔ)充和完善,可以說代表著中藥劑型的最高水平。其主要制劑包括溶液型、乳濁液型、混懸液型注射劑和固體粉針劑,給藥途徑包括肌肉注射、穴位注射、靜脈注射等。用于治療小兒急性上呼吸道感染的炎琥寧注射液38,可較快改善癥狀、體征,平均持續(xù)時間明顯縮短,治愈率高,副作用少,無耐藥現(xiàn)象,適合臨床使用。結(jié)論發(fā)現(xiàn)有越來越多的中藥新劑型應(yīng)用于醫(yī)療方面，為中藥在醫(yī)療方面

21、做出了巨大的貢獻(xiàn)，為中藥注入了活力，讓中藥材在醫(yī)藥行業(yè)有了更多的活力。參 考 文 獻(xiàn)1 周躍華,杜曉曦.1200個中藥新藥品種概況及補(bǔ)充通知中常見(chn jin)工藝問題分析J. 中國中藥(zhngyo)雜志，2003， 28（10）：994-995.2 唐 星,何仲貴,楊 楊.明膠軟膠囊囊殼處方(chfng)因素對囊殼溶解性能的影響J.中國藥學(xué)雜志,1999,34(1):281.3 潘 琦,高明菊,朱紅濤,等.左金緩釋膠囊的研制及其測定分析J.云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報,2001,24(1):61.4 李朝霞,李云谷.腦絡(luò)康緩釋膠囊的制備工藝和體外釋放度的研究J.北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報,2002,25(

22、6):401.5 陳燕軍,臧 琛,趙小妹,等.幾種常用填充劑與崩解劑在中藥分散片應(yīng)用中的性能比較J.中國中藥雜志,2002,27(8):5811.6賈 偉,高文遠(yuǎn),王 濤,等1中藥巴布劑的研究現(xiàn)狀J.中國中藥志,2003,28(1):71.7賈 偉,高文遠(yuǎn),王 濤,等.中藥巴布劑的研究現(xiàn)狀J.中國中藥志,2003,28(1):71.8呂定剛.天然藥物活性成分體外經(jīng)皮滲透研究進(jìn)展J.中藥材,2002,25(1):671.9隋 毅,聶 贊.經(jīng)絡(luò)學(xué)說與透皮給藥系統(tǒng)J.中國中醫(yī)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)志,2003,9(1):531.10李 柏,吳麗莉,林 萬,等.不同劑型去甲斑蝥素急性肝腎毒性比較(bjio)實(shí)驗(yàn)J.

23、實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志,1998,14(5):3711.11梁福佑(f yu),張勝華,潘 穎,等.去甲斑蝥素用于單克隆抗體(kngt)為載體的腫瘤導(dǎo)向治療實(shí)驗(yàn)研究J.首都醫(yī)科大學(xué)學(xué)報,1999,20(1):51.12楊 明.中藥莪術(shù)油介入治療膀胱內(nèi)頑固性出血J.現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志，2001,10（8）：7021.13吳萬垠,鄧 嶸,區(qū)勇全,等.經(jīng)肝動脈灌注莪術(shù)油明膠微球?qū)Υ笫笠浦残愿伟┑闹委熥饔肑.中華肝臟病雜志,2000,8(1):24.14鄧時貴,區(qū)勇全,莫莉莉,等.莪術(shù)油微球?qū)θ粑?、血壓、心電圖的影響J.中藥新藥與臨床藥理,2000,11(5):272.15鄧 嶸陳濟(jì)民,姚崇舜),等.莪術(shù)油明

24、膠微球肝動脈栓塞J.藥學(xué)學(xué)報，2000,35（7）:539. 16朱海云,劉振堂,李興華.土貝母甙微囊的特性及其用于腎動脈栓塞的實(shí)驗(yàn)研究J.中華放射雜志,2001,35(2):107.17丁玉玲,馬淑賢,盧秀榮,等.人參皂甙脂質(zhì)體(GSL)的研制J.中國藥學(xué)雜志,1995,30(7):414.18薛玉英,翁幗英,何俊峰,等.口服硫酸氫黃連素脂質(zhì)體的研制.J.中國中藥雜志,1995,20(12):730.19張冬青,程 怡.脂質(zhì)體的研究概況J.中藥新藥與臨床藥理,2002,13(2):125.20楊賽麗,杜英杰,曾昭玉,等.脂質(zhì)體包裹對漢防已甲素細(xì)胞毒性影響的實(shí)驗(yàn)研J.中草藥,1995,26(9):470.21關(guān)中憲,張學(xué)全.復(fù)方丹參氣霧劑合用硝酸甘油治療冠心病心絞痛的療效J.中國中西醫(yī)結(jié)合急救雜志,2000,7(2):69.22王保軍,馬 富,劉新民,等.復(fù)方燒傷噴霧劑J.中國中醫(yī)藥科技,1999,6(1): 4.23雷 丹.九華栓的制備及臨床應(yīng)用J.中醫(yī)藥信息,2003,20(2):39.2