最新藥劑學(xué)試題庫

1、題號-一一二二二-三四五總分得分TOCo1-5hz藥齊I學(xué)試卷專業(yè)級學(xué)號姓名評卷人、單選題（每題一分，共二十分）：1、中華人民共和國藥典是（)A由國家頒布的藥品集B由國家醫(yī)藥管理局制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)C由衛(wèi)生部制定的藥品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)的法典D由國家編纂的藥品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)的法典2、噻抱霉素鈉的氯化鈉等滲當(dāng)量為0.24,配制2%滴眼劑100ml需加多少克氯TOCo1-5hz化鈉（）3、下列哪一條不符合散劑制備方法的一般規(guī)律（）A組分?jǐn)?shù)量差異大者，采用等量遞加混合法B組分堆密度差異大時(shí)，堆密度小者先放入混合容器中，再放入堆密度大者C含低共熔組分時(shí)，應(yīng)避免共熔D劑量小的毒劇藥，應(yīng)制成倍散4、粉末直接壓片時(shí)既可作稀釋劑

2、又可作粘合劑，還兼有崩解作用的輔料是（）A淀粉B糖粉C氫氧化鋁D糊精5、一般注射液的pH值應(yīng)為（)A38B310C49D5106、一般酊劑除另有規(guī)定外，每100ml相當(dāng)于原藥材（）A10gB20gC2gD1gTOCo1-5hz7、醑劑指含揮發(fā)性藥物的稀乙醇溶液，一般藥物濃度為（）A15%B510%C6090%D3060%8、下列試劑可作為液體藥物防腐劑的為（）A淀粉B吐溫80C枸櫞酸D對羥基苯甲酸酯類9、下列試劑可作為混懸劑中絮凝劑的是（）D苯甲酸A阿拉伯膠B氯化鈉C吐溫8010、下列試劑可作為注射劑抗氧劑的是（）A焦亞硫酸鈉B苯甲酸C枸櫞酸D對羥基苯甲酸11、維生素C變質(zhì)的主要途徑是（）A水

3、解B氧化C異構(gòu)化D聚合12、對于某種易水解的藥物，采取的穩(wěn)定措施是（）A如果藥物離子與進(jìn)攻離子的電荷相同，應(yīng)選介電常數(shù)高的溶劑B如果藥物離子與進(jìn)攻離子的電荷相同，應(yīng)選介電常數(shù)低的溶劑C如果藥物離子與進(jìn)攻離子的電荷相反，應(yīng)選介電常數(shù)低的溶劑D無論藥物離子與進(jìn)攻離子的電荷如何，都應(yīng)選介電常數(shù)低的溶劑13、除另有規(guī)定外，流浸膏劑每1毫升相當(dāng)于原藥材（）克A1克B2克C3克D5克14、加速試驗(yàn)適用于（）的考察A原料藥B藥物制劑C原料藥與藥物制劑D以上都不是15、經(jīng)典恒溫法的理論依據(jù)是（）AStokes定律BArrhenius定律CVanHoff方程DDLVO理論16、經(jīng)典恒溫法適合于活化能在（）的反應(yīng)

4、A1030KCal/mol17、正交試驗(yàn)中試驗(yàn)次數(shù)等于（）A水平數(shù)B水平數(shù)的平方C水平數(shù)的立方D與水平數(shù)無關(guān)18、1%的MC水溶液屬于（）A牛頓流體B塑性流體C假塑性流體D脹性流體19、藥物制劑的穩(wěn)定性是指藥物（）的穩(wěn)定性A在體內(nèi)B在體外C體內(nèi)和體外D以上都是B23KCal/molC5070KCal/molD3050KCal/mol20、中藥材的代用品屬于（）類新藥A一類B二類C三類D四類二、多選題（每題二分，共二十分）TOCo1-5hz1、穩(wěn)定性試驗(yàn)包括（）TOCo1-5hz6、在藥物制劑中調(diào)節(jié)甘油、明膠、水三者的比例得到的基質(zhì)可以用來制備（）A影響因素試驗(yàn)B加速試驗(yàn)C強(qiáng)化試驗(yàn)D長期試驗(yàn)2、

5、影響氧化的因素有（）A溫度B氧氣C水份DPH值3、影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有（）A溶劑B離子強(qiáng)度C金屬離子D光線4、制劑中藥物降解途徑有（）A氧氣B水解C脫羧D聚合5、藥物制劑設(shè)計(jì)的基本原則包括（）A安全性B有效性C穩(wěn)定性D順應(yīng)性A栓劑B膜劑C軟膏劑D膠囊劑7、影響軟膏劑透皮吸收的因素包括（）A皮膚的條件B藥物的性質(zhì)C基質(zhì)的性質(zhì)D穿透促進(jìn)劑8、影響栓劑直腸吸收的因素包括（）A用藥部位B藥物的理化性質(zhì)C基質(zhì)的種類D體液量9、影響中藥材浸出的因素有（）A浸出溶劑B浸出溫度C藥材粉碎程度D濃度差10、影響表面活性劑增溶作用的因素包括（）A表面活性劑的性質(zhì)B溫度C表面活性劑的用量D加入順序、名詞解

6、釋1、GMP：2、HLB：3、有限溶脹：4、反絮凝劑：5、F0值：四、簡答題1、簡述增加液體藥劑中藥物溶解度的一般方法。2、簡述熱原的性質(zhì)、除去熱原的方法及熱原檢查方法。3、下列物品、藥劑應(yīng)采用什么方法滅菌？為什么？注射劑配液臺面注射劑生產(chǎn)空間胰島素注射劑普魯卡因注射劑4、簡述片劑生產(chǎn)中常出現(xiàn)的主要問題及解決方法5、簡述經(jīng)典恒溫法預(yù)測藥物有效期的過程？6、簡述影響粉體流動(dòng)性的因素與改善方法？7、簡述藥物制劑設(shè)計(jì)的內(nèi)容？8、化學(xué)藥品分為哪幾類？9、簡述申報(bào)藥物新制劑的主要內(nèi)容？10、為什么測定油/水分配系數(shù)時(shí)，n辛醇用得最多?五、分析處方并擬定制備方法1、維生素C注射劑TOCo1-5hz維生素C

7、104g衣地酸二鈉0.05g碳酸氫鈉49g亞硫酸鈉2.0g注射用水1000ml2、2、復(fù)方乙酰水楊酸片（1000片）乙酰水楊酸268g對乙酰氨基酚136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉漿適量滑石粉15g輕質(zhì)液體石蠟0.25g酒石酸適量藥劑學(xué)試卷A1題號-一一-二二-三四五總分得分專業(yè)級號姓名評卷人一.名詞解釋（16%）DosageFormsandFormulations劑型與制劑）主動(dòng)靶向和被動(dòng)靶向制劑（PassiveTargetingandActiveTargeting）StokesLawandNoyes-WhitneyEquationGMPandGCP二.填空（20%）TOCo1-5hz

8、1.滲透泵片的基本處方組成包括、和。置換價(jià)是指，_栓劑基質(zhì)分為和類。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是,去除的方法有、和。4藥物透皮吸收的途徑有和。5增加藥物溶解度的方法有、6注射劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目有、7溶出度是指。_目前中國藥典溶出度檢查的方法有、和。8為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括、和等。9PEG在藥劑學(xué)中有廣泛的應(yīng)用，如作為、10固體分散體的速效原理包括、和等。11硝酸甘油靜脈注射液、舌下片、透皮貼劑、頰粘貼片在臨床中的作用分別是、和。12分散片的主要特點(diǎn)是，_分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是。13乳劑按分散相的大小可分為、和，靜脈注射乳劑應(yīng)屬。14作為脂質(zhì)體

9、的重要組分，磷脂的主要性質(zhì)有、15可以實(shí)現(xiàn)溶解控制釋放的方法有、和等。三選擇題（20%）（一）多項(xiàng)選擇題（每題1分）1O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有A甘油B明膠C.丙二醇D甘露醇E.山梨醇2關(guān)于散劑的描述是正確有A.散劑的粉碎方法有干法粉碎、濕法粉碎、單獨(dú)粉碎、混合粉碎、低溫粉碎、流能粉碎等B.散劑為一種藥物粉末經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑眼膏劑中混懸的藥物要求粒度小于極細(xì)粉，應(yīng)能全部通過9號篩含低共熔組分時(shí)，應(yīng)避免共熔有不良臭味和刺激性藥物，如：奎寧、阿司匹林不宜粉碎太細(xì)可作為乳化劑使用的物質(zhì)有A.表面活性劑B.明膠C.固體微粒D.氮酮可作除菌濾過的濾器有0.22卩m微孔濾膜B.0.4

10、5卩m微孔濾膜C.4號垂熔玻璃濾器D5號垂熔玻璃濾器E6號垂熔玻璃濾器5可作為注射劑溶劑的有A.純化水B.注射用水C.滅菌注射用水D.制藥用水6下列藥用輔料中，不具有崩解作用的是APVPBPVPPCL-HPCDCMS-NaEPEG7可不做崩解時(shí)限檢查的片劑劑型有A.腸溶片B.咀嚼片C.舌下片D.控釋片E.口含片8具有同質(zhì)多晶現(xiàn)象的，在制備中可能導(dǎo)致凝固點(diǎn)降低的輔料有可可豆脂B.PEGC.半合成椰油脂D.poloxamer（二）單項(xiàng)選擇題（每題1分）噻抱霉素鈉的等滲當(dāng)量為0.24,欲配制3%的注射劑500ml,需加氯化鈉克。A3.30B1.42C0.9D3.78E0.36已知某藥物水溶液在常溫下

11、的降解速度常數(shù)為8.36X10-6/h,則其有效期為年。A4B2C1.44D1E0.723藥物制成以下劑型后那種顯效最快A.口服片劑B.硬膠囊劑C.軟膠囊劑D.DPIE.顆粒劑4表面活性劑中，潤濕劑的HLB值應(yīng)為A38B816C79D15195液體粘度隨切應(yīng)力增加不變的流動(dòng)稱為A塑性流動(dòng)B脹性流動(dòng)C觸變流動(dòng)D牛頓流體E.假塑性流體6下列關(guān)于尼泊金酯類的說法正確的是A.在堿性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更強(qiáng)在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強(qiáng)尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附尼泊金甲酯和丁酯吸附性一樣本類防腐劑遇鐵不變色7.關(guān)于軟膠囊的說法不正確的是A.軟膠囊也叫膠丸B.只可填充液體藥物有滴制法和

12、壓制法兩種制備方法D.冷凝液有適宜的密度E.冷卻液要有適宜的表面張力（二）配伍選擇題，共5分，每題0.5分。每組5題，每題只有一個(gè)正確答案，每個(gè)備選答案不可重復(fù)選用。15可選擇的劑型為：微球B.滴丸C.脂質(zhì)體D.軟膠囊E.微丸常用包衣材料制成具有不同釋放速度的小丸可用固體分散技術(shù)制備,具有療效迅速、生物利用度高等特點(diǎn)可用滴制法制備，囊壁由明膠及增塑劑組成將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)形成的微型囊泡采用聚乳酸等高分子聚合物為載體，屬被動(dòng)靶向制劑610產(chǎn)生下列問題的原因是粘沖B.片重差異超限C.裂片D.崩解度不合格E.均勻度不合格加料斗中顆粒過多或過少硬脂酸鎂用量過多環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥混合不均勻

13、或不溶性成分遷移粘合劑選擇不當(dāng)或粘性不足四處方分析并簡述制備過程（14%）Rx1復(fù)方乙酰水楊酸片處方分析乙酰水楊酸268g對乙酰氨基酚136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉漿適量滑石粉25g輕質(zhì)液體石蠟2.5g酒石酸2.7g制備過程:Rx3雪花膏基質(zhì)處方處方用量處方用量處方分析硬脂酸單硬脂酸甘油酯液狀石蠟白凡士林羊毛脂三乙醇胺蒸餾水硬脂酸單硬脂酸甘油酯液狀石蠟白凡士林羊毛脂三乙醇胺蒸餾水4.8g1.4g2.4g0.4g2.0g0.16g加至40g制備過程:五問答題（30%）1說明藥物的溶解度和分配系數(shù)在藥物口服片劑設(shè)計(jì)中的意義。（8分）大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有

14、何特點(diǎn)?制粒過程又有何意義？（6分）根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑與控釋制劑的定義以及與胃腸吸收的相關(guān)性。（8分）4.試設(shè)計(jì)一條注射用水的制備流程。（8分）藥劑學(xué)試卷A2專業(yè)班級學(xué)號姓名題號-一一-二三三四五六總分得分評卷人一.名詞解釋（12%）IsoosmoticSolution（等滲溶液）與Isotonicsolution（等張溶液）DosageForms劑型）與Formulations（制劑）GMP與GLPCMC與MAC（最大增溶濃度）.公式解釋（寫出其用途及各符號的意義，9%）2r2（J-2）g9耳logS2logS；2；MJRT1)3.HLBA!：；BHLBAWAHLBBWB

15、WAWB填空（10%）釋放度是指目前中國藥典釋放度TOCo1-5hz檢查的方法有、和。2.注射劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目有、3.置換價(jià)是指,栓劑基質(zhì)分為和兩類。4.熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是，去除的方法有、和等。5.滲透泵片的基本處方組成包括、TOCo1-5hz分散片的主要特點(diǎn)是散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是。.藥物透皮吸收的途徑有和崩解劑促進(jìn)崩解的機(jī)理有、和。.增加藥物溶解度的方法有10.固體分散體的速效原理包括、和等四.選擇題（25%）（一）多項(xiàng)選擇題（每題1分）1可作為注射劑溶劑的有A純化水B注射用水C.滅菌注射用水D制藥用水2關(guān)于藥液過濾的描述正確的有砂濾棒吸附藥液較小，且不改

16、變藥液pH值，但濾速慢。B助濾劑的作用是減小過濾的阻力，常用的助濾劑為紙漿、硅藻土等，助濾劑的加入方法為鋪于濾材上或與待濾液混合均勻。垂熔濾器為玻璃纖維編織而成，易于清洗，可用于注射劑的精濾。微孔濾膜過濾主要依靠其深層截留作用?？勺鳛槿榛瘎┦褂玫奈镔|(zhì)有A.表面活性劑B.明膠C.固體微粒D.氮酮可不做崩解時(shí)限檢查的片劑劑型有A.腸溶片B.咀嚼片C.舌下片D.控釋片E.口含片O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有A.甘油B.明膠C.丙二醇D.甘露醇E.山梨醇關(guān)于冷凍干燥特點(diǎn)的描述正確的有A.可避免藥品因高熱而分解變質(zhì)可隨意選擇溶劑以制備某種特殊的晶型含水量低產(chǎn)品劑量不易準(zhǔn)確，外觀不佳所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加

17、水后迅速溶解恢復(fù)藥液原有特性關(guān)于滅菌法的描述正確的有A.濾過除菌中常用的濾器為0.45卩謚勺微孔濾膜和6號垂熔玻璃漏斗。Fo值僅適用于濕熱滅菌，并無廣泛意義，它不能用來衡量其它滅菌法的滅菌效力。紫外線滅菌中常用的波長為254nm和365nm。氣體滅菌法常用于空間滅菌，常用的氣體為環(huán)氧乙烷，但該法只對繁殖體有效而對芽胞無效。8關(guān)于片劑的描述正確的有A.外加崩解劑的片劑較內(nèi)加崩解劑崩解速度快。而內(nèi)外加法片劑的溶出度較外加快。潤滑劑按其作用可分為三類即助流劑、抗粘劑和潤滑劑，抗粘劑主要降低顆粒對沖膜的粘附性。薄膜衣包衣時(shí)除成膜材料外，尚需加入增塑劑，加入增塑劑的目的使成膜材料的玻璃化溫度升高。D十二

18、烷基硫酸鈉也用作片劑的崩解劑。糖衣片制備時(shí)常用蔗糖作為包衣材料，但粉衣層的主要材料為淀粉。9關(guān)于乳劑穩(wěn)定性的敘述正確的有A乳劑分層是由于分散相與分散介質(zhì)存在密度差，屬于可逆過程，分層的速度與相體積分?jǐn)?shù)呈負(fù)相關(guān)。B絮凝是乳劑粒子呈現(xiàn)一定程度的合并，是破裂的前奏。C.乳劑的穩(wěn)定性與相比、乳化劑及界面膜強(qiáng)度密切相關(guān)。D.外加物質(zhì)使乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變或加入相反性質(zhì)乳化劑可引起乳劑轉(zhuǎn)相。轉(zhuǎn)相過程存在著一個(gè)轉(zhuǎn)相臨界點(diǎn)。10.關(guān)于氣霧劑的描述的有A.乳劑型氣霧劑屬于泡沫型氣霧劑，也屬于三相氣霧劑。藥液向容器中填裝時(shí)可通過高位靜壓過濾自然灌裝。氣霧劑通過肺部吸收則要求藥物首先能溶解于肺泡液中，且粒徑愈小吸收愈

19、好。氣霧劑需要檢查總噴數(shù)和每噴劑量（二）單項(xiàng)選擇題（每題1分）液體粘度隨切應(yīng)力增加不變的流動(dòng)稱為A.塑性流動(dòng)B.脹性流動(dòng)C.觸變流動(dòng)D.牛頓流體假塑性流體2.藥篩篩孔目數(shù)習(xí)慣上是指2.藥篩篩孔目數(shù)習(xí)慣上是指上的篩孔數(shù)目A.每厘米長度B.每平方厘米面積C.每英寸長度每平方英寸面積E.每市寸長度比重不同的藥物在制備散劑時(shí)，最佳的混合方法是A.等量遞加法B.多次過篩C.攪拌D.將重者加在輕者之上E.將輕者加在重者之上噻抱霉素鈉的等滲當(dāng)量為0.24，配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉_克。3.30B.1.42C.0.9D.3.78E.0.36藥物制成以下劑型后顯效最快的是A.口服片劑B.硬膠囊劑C

20、.軟膠囊劑D.DPIE.顆粒劑6關(guān)于軟膠囊的說法不正確的是A.也叫膠丸B.只可填充液體藥物有滴制法和壓制法兩種制法冷凝液應(yīng)有適宜的密度冷卻液應(yīng)有適宜的表面張力已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36X10-6/h，貝U其有效期為年。A4B2C1.44D1E0.72配伍選擇題。每組56題，每題只有一個(gè)正確答案，每個(gè)備選答案不可重復(fù)選用。每題0.5分15空膠囊組成中的以下物質(zhì)起什么作用A.山梨醇B.二氧化鈦C.瓊脂D明膠E.對羥基苯甲酸酯成型材料2.增塑劑3.遮光劑防腐劑5.增稠劑610產(chǎn)生下列問題的原因可能是A.粘沖B.片重差異大C.裂片D.崩解遲緩E.均勻度不合格加料斗中顆粒過多或過少

21、硬脂酸鎂用量過多環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥混合不均勻或不溶性成分遷移粘合劑選擇不當(dāng)或粘性不足1116下列物質(zhì)可在藥劑中起什么作用F12B.HPMCC.HPMCPD.MSE.PEG400F.0CD混懸劑中的助懸劑12.片劑中的潤滑劑13.片劑中的腸溶衣材料14.注射劑的溶劑15.包合材料16.氣霧劑中的拋射劑1000支用量1000支用量處方分析Rx1維生素C碳酸氫鈉亞硫酸氫鈉依地酸二鈉注射用水五.處方分析并簡述制備過程(14%)104g49g0.05g2g加至1000ml制備過程：Rx2處方分析硬脂酸4.8g單硬脂酸甘油酯1.4g液狀石蠟2.4g白凡士林0.4g羊毛脂2.0g三乙醇胺0.16g蒸餾

22、水加至40g制備過程:六.問答題（30%）1試述反滲透法制備注射用水的原理（6分）。大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點(diǎn)?制粒過程又有何意義？（6分）試述藥物的溶解度、pKa和分配系數(shù)在藥物制劑處方設(shè)計(jì)中的指導(dǎo)作用。（8分）試述TDS的含義、分類、特點(diǎn)及基本要求，并舉例說明。（10分）藥劑學(xué)試卷A1答案名詞解釋DosageFormsandFormulations劑型（Dosageforms：藥物制成的適合于患者應(yīng)用的不同給藥形式，簡稱劑型制劑（Formulations）:將藥物制成適合臨床需要并符合一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的藥劑稱為制劑。包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等。

23、PassiveTargetingandActiveTargeting被動(dòng)靶向（passivetargeting）利用載體將藥物導(dǎo)向特定部位，藥物被人體生理過程自動(dòng)吞噬或截留而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑。主動(dòng)靶向(activetargeting):藥物或載體經(jīng)修飾后，可將定向運(yùn)送至靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效的制劑StokesLawandNoyes-WhitneyEquationStokesLaw,斯托克沉降定律：V=2r2/(pp2)g/9;其中v為沉降速度，r為球粒半徑，p為微粒密度，p為介質(zhì)密度，n為液體粘度，g為重力加速度；Noyes-WhitneyEquation，溶出速度方程：dc/dt=KS(Cs-C)

24、,(K=D/VS)其中dc/dt為溶出速率，D為藥物擴(kuò)散系數(shù)，V為溶出介質(zhì)體積，S為擴(kuò)散層的厚度，S為固體藥物與溶出介質(zhì)間的接觸面積，Cs為固體藥物的溶解度，C為t時(shí)間藥物在溶出介質(zhì)中的濃度GMPandGCPGMP:藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范(GoodManufacturingPractice,簡稱GCP)是指負(fù)責(zé)指導(dǎo)藥品生產(chǎn)質(zhì)量控制的人員和生產(chǎn)操作者的素質(zhì)到廠房、設(shè)施、建筑、設(shè)備、倉儲、生產(chǎn)過程、質(zhì)量管理、工藝衛(wèi)生、包裝材料直至成品的儲存與銷售的一整套保證藥品質(zhì)量的管理體系;GCP:藥品臨床試驗(yàn)管理規(guī)范(GoodClinicalPractice，簡稱GCP)，是臨床試驗(yàn)全過程的標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定，包括方案設(shè)

25、計(jì)、組織、實(shí)施、監(jiān)查、稽查、記錄、分析總結(jié)和報(bào)告。二.填空滲透泵片的基本處方組成包括藥物半透膜和、滲透壓活性材料、推動(dòng)劑和_釋藥小孑L_等。置換價(jià)是指_藥物重量與同體積基質(zhì)重量的比值，栓劑基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)匚和_水溶性基質(zhì)_兩類。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是脂多糖_，去除的方法有高溫法、酸堿法、吸附法、離子交換法等。藥物透皮吸收的途徑有皮膚吸收和皮膚附屬器官吸收_。增加藥物溶解度的方法有_微粉化_、_成鹽_、_加入表面活性劑_、形成復(fù)合物_。注射劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目有澄明度、熱原、無菌、pH檢查_、_刺激性檢查一_、_降壓物質(zhì)一、_含量等。溶出度是指指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)

26、定溶劑中溶出的速度和程度。目前中國藥典溶出度檢查的方法有小杯法、轉(zhuǎn)籃法和_槳法。為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括絮凝劑、反絮凝劑、助懸劑和潤濕劑等。PEG在藥劑學(xué)中有廣泛的應(yīng)用，如作為注射劑溶媒、包衣材料、固體分散體基質(zhì)、保濕劑、軟膏基質(zhì)等。固體分散體的速效原理包括藥物高度分散、載體材料提高藥物潤濕性、載體材料對藥物的抑晶作用和載體材料保證藥物的高度分散等。硝酸甘油靜脈注射液、舌下片、透皮貼劑、頰粘貼片在臨床中的作用分別是注射急救、舌下含服可速釋、皮膚外用可緩控釋和口腔內(nèi)黏附可減少首過作用，增加生物利用度。分散片的主要特點(diǎn)是吸收快，體內(nèi)生物利用度高；適于劑量較大且口服不宜吞服

27、的制劑，分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是泡騰片遇水可產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w使片劑迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解劑，遇水迅速崩解形成均勻混懸液。乳劑按分散相的大小可分為普通乳劑、亞微乳、和納米乳，靜脈注射乳劑應(yīng)屬亞微乳。作為脂質(zhì)體的重要組分，磷脂的主要性質(zhì)有脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)、兩親性、生物相容性?？梢詫?shí)現(xiàn)溶解控制釋放的方法有骨架控制型，膜控型，滲誘泵型和植入等。三.選擇題（一）多項(xiàng)選擇題O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有_ACDEA.甘油B.明膠C.丙二醇D.甘露醇E.山梨醇關(guān)于散劑的描述是正確有ACDEA.散劑的粉碎方法有干法粉碎、濕法粉碎、單獨(dú)粉碎、混合粉碎、低溫粉碎、流能粉碎等B.散劑為一種藥

28、物粉末經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑眼膏劑中混懸的藥物要求粒度小于極細(xì)粉，應(yīng)能全部通過9號篩含低共熔組分時(shí)，應(yīng)避免共熔有不良臭味和刺激性藥物，如：奎寧、阿司匹林不宜粉碎太細(xì).可作為乳化劑使用的物質(zhì)有ACA.表面活性劑B.明膠C.固體微粒D.氮酮可作除菌濾過的濾器有AEA.0.22卩m微孔濾膜B.0.45卩m微孔濾膜C.4號垂熔玻璃濾器D.5號垂熔玻璃濾器E.6號垂熔玻璃濾器5.可作為注射劑溶劑的有一CA.純化水B.注射用水C.滅菌注射用水D.制藥用水下列藥用輔料中，不具有崩解作用的是一A_EPVPB.PVPPC.L-HPCD.CMS-NaE.PEG可不做崩解時(shí)限檢查的片劑劑型有BD一A.腸溶

29、片B.咀嚼片C.舌下片D.控釋片E.口含片具有同質(zhì)多晶現(xiàn)象的，在制備中可能導(dǎo)致凝固點(diǎn)降低的輔料有一A_可可豆脂B.PEGC.半合成椰油脂D.poloxamer（二）單項(xiàng)選擇題噻抱霉素鈉的等滲當(dāng)量為0.24,欲配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉_C_克。3.30B.1.42C.0.9D.3.78E.0.36已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36X10-6/h，貝U其有效期為_C。A.4B.2C.1.44D.1E.0.72藥物制成以下劑型后那種顯效最快_DDA.口服片劑B.硬膠囊劑C.軟膠囊劑D.DPIE.顆粒劑.表面活性劑中，潤濕劑的HLB值應(yīng)為_C_A.38B.816C.79D.

30、1519液體粘度隨切應(yīng)力增加不變的流動(dòng)稱為_D_塑性流動(dòng)B.脹性流動(dòng)C.觸變流動(dòng)D.牛頓流體假塑性流體下列關(guān)于尼泊金酯類的說法正確的是_BA.在堿性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更強(qiáng)在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強(qiáng)尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附尼泊金甲酯和丁酯吸附性一樣本類防腐劑遇鐵不變色關(guān)于軟膠囊的說法不正確的是_B_A.軟膠囊也叫膠丸B.只可填充液體藥物C.有滴制法和壓制法兩種制備方法D.冷凝液有適宜的密度E.冷卻液要有適宜的表面張力（二）配伍選擇題，共5分，每題0.5分。每組5題，每題只有一個(gè)正確答案,每個(gè)備選答案不可重復(fù)選用。15可選擇的劑型為：A.微球B.滴丸C.脂質(zhì)體D.軟膠囊

31、E.微丸常用包衣材料制成具有不同釋放速度的小丸一E_可用固體分散技術(shù)制備，具有療效迅速、生物利用度高等特點(diǎn)_B可用滴制法制備，囊壁由明膠及增塑劑組成_D將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)形成的微型囊泡一C采用聚乳酸等高分子聚合物為載體，屬被動(dòng)靶向制劑一A_610產(chǎn)生下列問題的原因是A.粘沖B.片重差異超限C.裂片D.崩解度不合格E.均勻度不合格加料斗中顆粒過多或過少_B_硬脂酸鎂用量過多_D環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥A混合不均勻或不溶性成分遷移_E_粘合劑選擇不當(dāng)或粘性不足_C四處方分析并簡述制備過程Rx1復(fù)方乙酰水楊酸片處方分析乙酰水楊酸268g主藥對乙酰氨基酚136g主藥咖啡因33.4g主藥淀粉26

32、6g填充劑淀粉漿適量粘合劑滑石粉25g潤滑劑輕質(zhì)液體石蠟2.5g粘附劑酒石酸2.7g穩(wěn)定齊U制備過程：將對乙酰氨基酚、咖啡因分別磨成細(xì)粉，與約法1/3的淀粉混勻，加淀粉漿混勻制成軟材，14目或16目篩制粒，70C干燥，干粒過12目篩整粒將此顆粒與乙酰水楊酸混合，加剩余淀粉（預(yù)先在100-105C干燥）與吸附有液狀石蠟的（滑石粉將輕質(zhì)液狀石蠟噴于滑石粉中混勻），再過12目篩，壓片，即得。Rx21000支用量處方分析硬脂酸4.8g一部分作為軟膏基質(zhì)，另一部分與三乙醇胺反應(yīng)生產(chǎn)一價(jià)皂作為主乳化劑單硬脂酸甘油酯1.4g輔助乳化劑液狀石蠟2.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度白凡士林0.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠

33、度羊毛脂2.0g油相基質(zhì)，增加凡士林滲透性和吸水性三乙醇胺0.16g與硬脂酸反應(yīng)生成一價(jià)皂作為主乳化劑蒸餾水加至40g水相制備過程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至80C左右混合熔化。另將三乙醇胺和蒸餾水置燒杯中，于水浴上亦加熱至80C左右。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。五問答題1說明藥物的溶解度和分配系數(shù)在藥物口服片劑設(shè)計(jì)中的意義。（8分）2大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點(diǎn)？制粒過程又有何意義？（8分）3根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑與控釋制

34、劑的定義以及與胃腸吸收的相關(guān)性。（8分）4試設(shè)計(jì)一條注射用水的制備流程。（6分）第一題：藥物的溶解度：其大小直接與藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關(guān)，以解決與溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設(shè)計(jì)困難等重要問題，因此對口服固體制劑的療效尤為重要。改變藥物粒徑或溶出表面積、游離藥物或成鹽、改變藥物晶型、與其他藥物形成復(fù)合物等都可改變藥物從制劑中的溶出速度，從而可以制備成緩釋或速釋制劑。分配系數(shù)：油/水分配系數(shù)與藥物的PKa為制劑設(shè)計(jì)必須的參數(shù)，其中油/水分配系數(shù)是分子親脂特性的量度，在藥劑學(xué)研究中主要用于預(yù)見藥物對在體組織的滲透或吸收難易程度。對于制劑，藥物的油/水分配系數(shù)可以看作是藥物吸收速度

35、和程度的指征。因?yàn)樯锬ぞ哂杏H脂性質(zhì)，所以被動(dòng)擴(kuò)散藥物的透膜速率直接與分子的親脂性有關(guān)。親脂性強(qiáng)的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配系數(shù)；水溶性藥物不易透過脂性的細(xì)胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但水溶性藥物溶解度大，易于與胃腸道水性粘液層混合，提高吸收的濃度梯度，也可能很快吸收。當(dāng)然油/水分配系數(shù)并不是反映體內(nèi)吸收的唯一指標(biāo)，還有一精品文檔些藥物不依賴油/水分配系數(shù)，也與其濃度梯度無關(guān)而是通過特殊轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制吸收。第二題：制粒方法與特點(diǎn)：制粒系指將將藥物與輔料混合物加工制成一定形狀和大小的粒子，主要有干法制粒和濕法制粒以及沸

36、騰制粒等；濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結(jié)作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。包括擠壓制粒、轉(zhuǎn)動(dòng)制粒、攪拌制粒等，具有粒子大小可調(diào)、壓縮性、成型性好、適用范圍廣等特點(diǎn)。干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。該方法不加任何液體，常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時(shí)。但采用干法制粒時(shí)，應(yīng)注意由于壓縮引起的晶型轉(zhuǎn)變及活性降低等。制粒具有以下意義：增加制劑的可壓性增加輔料的流動(dòng)性可以防止各成分篩分可以防止粉塵飛揚(yáng)可以防止藥粉聚集第三題：緩釋制劑：sustained-

37、eleasepreparations指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑?？蒯屩苿篶ontrolled-releasepreparations,extended-releasepreparation指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的恒速或接訴恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑。與胃腸吸收的相關(guān)性：體外釋放度試驗(yàn)：模擬體內(nèi)消化道條件，規(guī)定溫度、介質(zhì)的pH值、攪拌速率等，對制劑進(jìn)行藥物釋放速率試驗(yàn)。體內(nèi)試驗(yàn)：進(jìn)行生物利用度與生物等效性試驗(yàn)建立體內(nèi)外相關(guān)性：系指體內(nèi)吸收

38、相的吸收曲線與體外釋放曲線之間對應(yīng)的各個(gè)時(shí)間點(diǎn)回歸，得到直線回歸方程的相關(guān)系數(shù)，如符合要求，即可認(rèn)為具有相關(guān)性。包括：(1)體外累積釋放率-時(shí)間的體外釋放曲線；(2)體內(nèi)吸收率-時(shí)間的體內(nèi)吸收曲線；(3)體內(nèi)-體外相關(guān)性檢驗(yàn)第四題：制備流程：原水T原水預(yù)處理(絮凝、砂慮、活性炭過濾、細(xì)過濾器等)T純水制備(離子交換法：陰床一陽床一混合床、電滲析、反滲透法等)-注射用水制備(蒸餾法、超慮、膜過濾法等)7貯水罐藥劑學(xué)試卷A2答案一名詞解釋1IsoosmoticSolution與IsotonicsolutionIsoosmoticSolution：等滲溶液是指滲透壓與血漿相等的溶液，是物理化學(xué)的概念

39、Isotonicsolution：等張溶液是指與紅細(xì)胞張力相等，也就是與細(xì)胞接觸時(shí)使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)保持正常的溶液，是生物學(xué)的概念2DosageForms與Formulations劑型(Dosageforms)：藥物制成的適合于患者應(yīng)用的不同給藥形式，簡稱劑型。制劑(Formulations)：將藥物制成適合臨床需要并符合一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的藥劑稱為制劑。包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等。3GMP與GLPGMP藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范(GoodManufacturingPractice，簡稱GCP是指負(fù)責(zé)指導(dǎo)藥品生產(chǎn)質(zhì)量控制的人員和生產(chǎn)操作者的素質(zhì)到廠房、設(shè)施、建筑、設(shè)備、倉儲、生產(chǎn)過程、質(zhì)量管理

40、、工藝衛(wèi)生、包裝材料直至成品的儲存與銷售的一整套保證藥品質(zhì)量的管理體系；GLP藥品安全試驗(yàn)規(guī)范(GoodLaboratoryPractice，簡稱GLP)，是在新藥研制的實(shí)驗(yàn)中，進(jìn)行動(dòng)物藥理試驗(yàn)(包括體內(nèi)和體外試驗(yàn))的準(zhǔn)則，如急性、亞急性、慢性毒性試驗(yàn)、生殖試驗(yàn)、致癌、致畸、致突變以及其它毒性試驗(yàn)等都有十分具體的規(guī)定，是保證藥品研制過程安全準(zhǔn)確有效的法規(guī)。CMC與MAC臨界膠團(tuán)濃度CM(clinicalmicelleconcentration):形成膠束的最低濃度膠臨界膠團(tuán)濃度，該值愈小表明表面活性劑在溶液體相中聚集生成膠團(tuán)的能力愈強(qiáng)。最大增溶濃度MAC(maximumadditiveconc

41、entration):在CMC值以上，隨著表面活性劑用量的增加，膠束數(shù)量增加，增溶量也應(yīng)增加。當(dāng)表面活性劑用量固定時(shí)，增溶質(zhì)達(dá)到飽和的濃度即為最大增溶濃度.公式解釋22r(-59v為沉降速度，r為球粒半徑，p1為微粒密度，p2為介質(zhì)密度，n為液體粘度,g為重力加速度；2.2.2二M(1_1RT(Q一AS1、S2為半徑為r1、r2的藥物溶解度，R為氣體常常數(shù)，T絕對溫度，M為分子量，c為表面張力,量，c為表面張力,p固體藥物的密度。HLBab3.HLBAWAHLBBWBWa+WbHLBaB為混合表面活性劑的親水親油平衡值，HLBA為表面活性劑A的親水親油平衡值，HLB助表面活性劑B的親水親油平衡

42、值，WA為表面活性劑A重量，WB為表面活性劑B的重量填空1注射劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目有_澄明度_、熱原_、無菌、_pH檢查_、_刺激性檢查_、_一降壓物質(zhì)_一、_含量_等。釋放度是指藥物從緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等在規(guī)定釋放介質(zhì)中釋放的速率和程度。目前中國藥典釋放度檢查的方法有第一法（溶出法）用于緩釋制劑或控釋制劑、第二法（耐酸實(shí)驗(yàn)）用于腸溶制劑和第三法用于透皮貼劑。置換價(jià)是指藥物重量與同體積基質(zhì)重量的比值，栓劑基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩類。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是脂多糖，去除的方法有高溫法、酸堿法、吸附法、離子交換法等。滲透泵片的基本處方組成包括藥物半透膜和、

43、滲透壓活性材料、推動(dòng)劑和_釋藥小孔等。分散片的主要特點(diǎn)是吸收快，體內(nèi)生物利用度高：適于劑量較大且口服不宜吞服的制劑，分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是泡騰片遇水可產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w使片劑迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解劑，遇水迅速崩解形成均勻混懸液。7.藥物透皮吸收的途徑有皮膚吸收和皮膚附屬器官吸收。8.崩解劑促進(jìn)崩解的機(jī)理有毛細(xì)管作用、膨脹作用、產(chǎn)氣作用和酶解作用等。9.增加藥物溶解度的方法有微粉化、成鹽、加入表面活性劑、形成復(fù)合物10.固體分散體的速效原理包括_藥物高度分散_、載體材料提高藥物潤濕性、載體材料對藥物的抑晶作用和載體材料保證藥物的高度分散等四選擇題（一）多項(xiàng)選擇題可作為注射劑

44、溶劑的有BCA純化水B注射用水C.滅菌注射用水D制藥用水關(guān)于藥液過濾的描述正確的有_B砂濾棒吸附藥液較小，且不改變藥液pH值，但濾速慢。B助濾劑的作用是減小過濾的阻力，常用的助濾劑為紙漿、硅藻土等，助濾劑的加入方法為鋪于濾材上或與待濾液混合均勻。垂熔濾器為玻璃纖維編織而成，易于清洗，可用于注射劑的精濾。微孔濾膜過濾主要依靠其深層截留作用?？勺鳛槿榛瘎┦褂玫奈镔|(zhì)有ACA.表面活性劑B.明膠C.固體微粒D.氮酮4.可不做崩解時(shí)限檢查的片劑劑型有一ABDA.腸溶片B.咀嚼片C.舌下片D.控釋片E.口含片O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有_ACDEA.甘油B.明膠C.丙二醇D.甘露醇E.山梨醇關(guān)于冷凍干

45、燥特點(diǎn)的描述正確的有ACEA.可避免藥品因高熱而分解變質(zhì)可隨意選擇溶劑以制備某種特殊的晶型含水量低產(chǎn)品劑量不易準(zhǔn)確，外觀不佳所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復(fù)藥液原有特性關(guān)于滅菌法的描述正確的有_D濾過除菌中常用的濾器為0.45卩価勺微孔濾膜和6號垂熔玻璃漏斗。Fo值僅適用于濕熱滅菌，并無廣泛意義，它不能用來衡量其它滅菌法的滅菌效力。紫外線滅菌中常用的波長為254nm和365nm。氣體滅菌法常用于空間滅菌，常用的氣體為環(huán)氧乙烷，但該法只對繁殖體有效而對芽胞無效。關(guān)于片劑的描述正確的有A_B_D=A外加崩解劑的片劑較內(nèi)加崩解劑崩解速度快。而內(nèi)外加法片劑的溶出度較外加快。B潤滑劑按其作用可分為三

46、類即助流劑、抗粘劑和潤滑劑，抗粘劑主要降低顆粒對沖膜的粘附性。C.薄膜衣包衣時(shí)除成膜材料外，尚需加入增塑劑，加入增塑劑的目的使成膜材料的玻璃化溫度升高。D十二烷基硫酸鈉也用作片劑的崩解劑。糖衣片制備時(shí)常用蔗糖作為包衣材料，但粉衣層的主要材料為淀粉。關(guān)于乳劑穩(wěn)定性的敘述正確的有A_CDA.乳劑分層是由于分散相與分散介質(zhì)存在密度差，屬于可逆過程，分層的速度與相體積分?jǐn)?shù)呈負(fù)相關(guān)。絮凝是乳劑粒子呈現(xiàn)一定程度的合并，是破裂的前奏。乳劑的穩(wěn)定性與相比、乳化劑及界面膜強(qiáng)度密切相關(guān)。D.外加物質(zhì)使乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變或加入相反性質(zhì)乳化劑可引起乳劑轉(zhuǎn)相。轉(zhuǎn)相過程存在著一個(gè)轉(zhuǎn)相臨界點(diǎn)。關(guān)于氣霧劑的描述的有_A_DA

47、.乳劑型氣霧劑屬于泡沫型氣霧劑，也屬于三相氣霧劑。藥液向容器中填裝時(shí)可通過高位靜壓過濾自然灌裝。氣霧劑通過肺部吸收則要求藥物首先能溶解于肺泡液中，且粒徑愈小吸收愈好。氣霧劑需要檢查總噴數(shù)和每噴劑量。（二）單項(xiàng)選擇題液體粘度隨切應(yīng)力增加不變的流動(dòng)稱為DA.塑性流動(dòng)B.脹性流動(dòng)C.觸變流動(dòng)D.牛頓流體假塑性流體藥篩篩孔目數(shù)習(xí)慣上是指C的篩孔數(shù)目A.每厘米長度B.每平方厘米面積C.每英寸長度每平方英寸面積E.每市寸長度比重不同的藥物在制備散劑時(shí)，最佳的混合方法是_DA.等量遞加法B.多次過篩C.攪拌E.將輕者加在重者之上D.將重者加在輕者之上噻抱霉素鈉的等滲當(dāng)量為0.24,配制3%的注射劑500ml

48、，需加氯化鈉_C_克。A.3.30B.1.42C.0.9D.3.78E.0.36藥物制成以下劑型后顯效最快的是DA.口服片劑B.硬膠囊劑C.軟膠囊劑D.DPIE.顆粒劑關(guān)于軟膠囊的說法不正確的是B_A.也叫膠丸B.只可填充液體藥物有滴制法和壓制法兩種制法冷凝液應(yīng)有適宜的密度冷卻液應(yīng)有適宜的表面張力已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36X10-6/h,則其有效期為_C。A.4B.2C.1.44D.1E.0.72（三）配伍選擇題。每組56題，每題只有一個(gè)正確答案，每個(gè)備選答案不可重復(fù)選用。15空膠囊組成中的以下物質(zhì)起什么作用A.山梨醇B.二氧化鈦C.瓊脂D.明膠E.對羥基苯甲酸酯1.成型

49、材料C2.增塑劑A3.遮光劑B4.防腐劑E5.增稠劑_D610產(chǎn)生下列問題的原因可能是A.粘沖B.片重差異大C.裂片D.崩解遲緩E.均勻度不合格6.加料斗中顆粒過多或過少_B硬脂酸鎂用量過多_D_環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥_A_.混合不均勻或不溶性成分遷移E.粘合劑選擇不當(dāng)或粘性不足_C1116下列物質(zhì)可在藥劑中起什么作用A.F12B.HPMCC.HPMCPD.MSE.PEG400F.0CD混懸劑中的助懸劑_B12.片劑中的潤滑劑_13.片劑中的腸溶衣材料C14.注射劑的溶劑_E15.包合材料_F_16.氣霧劑中的拋射劑A五.處方分析并簡述制備過程Rx1Vc注射劑處方1000支用量處方分析維生素

50、C104g主藥碳酸氫鈉49gpH調(diào)節(jié)劑亞硫酸氫鈉0.05g抗氧劑依地酸二鈉2g金屬絡(luò)合劑注射用水1000ml溶媒制備過程：1、注射液的配制：檢驗(yàn)原輔料達(dá)注射級標(biāo)準(zhǔn)后，取處方量80%的注射用水，通二氧化碳飽和，加依地酸二鈉、VitaminC使溶解，分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加焦亞硫酸鈉溶解，攪拌均勻，調(diào)節(jié)藥液，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量。用G3垂熔漏斗預(yù)漏，再用0.65mm的微孔濾膜精濾。檢查濾液澄明度。2、灌注與熔封：將過濾合格的藥液，立即灌裝于處理好的2ml安瓿中，通二氧化碳于安瓿上部空間，要求裝量準(zhǔn)確，藥液不沾安瓿領(lǐng)壁。隨灌隨封，熔封后的安瓿頂部應(yīng)圓滑、無尖頭、鼓泡或凹陷

51、現(xiàn)象。3、滅菌與檢漏：將灌封好的安瓿用100C流通蒸氣滅菌15分鐘。滅菌完畢立即將安瓿放入1%亞甲蘭水溶液中，剔除變色安瓿，將合格安瓿洗凈、擦干,供質(zhì)量檢查。Rx2乳膏基質(zhì)處方1000支用處方分析量硬脂酸4.8g一部分作為軟膏基質(zhì)，另一部分與三乙醇胺反應(yīng)生產(chǎn)一價(jià)皂作為主乳化劑單硬脂酸甘油酯1.4g輔助乳化劑液狀石蠟2.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度白凡士林0.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度羊毛脂三乙醇胺2.0g0.16g油相基質(zhì)，增加凡士林滲透性和吸水性與硬脂酸反應(yīng)生產(chǎn)一價(jià)皂作為主乳化劑蒸餾水加至40g水相制備過程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至8

52、0C左右混合熔化。另將三乙醇胺和蒸餾水置燒杯中，于水浴上亦加熱至80C左右。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。六.問答題1試述反滲透法制備注射用水的原理。大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點(diǎn)?制粒過程又有何意義？試述藥物的溶解度、pKa和分配系數(shù)在藥物制劑處方設(shè)計(jì)中的指導(dǎo)作用。試述TDS的含義、分類、特點(diǎn)及基本要求，并舉例說明。第一題：反滲透法（RO，ReverseOsmosis的工作原理為：當(dāng)兩種含有不同鹽類濃度的溶液用一張半透膜隔開時(shí)會發(fā)現(xiàn)，含鹽量少的一邊的溶劑會自發(fā)地向含鹽量高的一側(cè)流動(dòng)，這個(gè)過程叫做滲透

53、。滲透直到兩側(cè)的液位差（即壓力差）達(dá)到一個(gè)定值時(shí)，滲透停止，此時(shí)的壓力差叫滲透壓。滲透壓只與溶液的種類、鹽濃度和溫度有關(guān)，而與半透膜無關(guān)。一般說來，鹽濃度越高，滲透壓越高。滲透平衡時(shí)，如果在濃溶液側(cè)施加一個(gè)壓力，那么濃側(cè)的溶劑會在壓力作用下向淡水一側(cè)滲透，這個(gè)滲透由于與自然滲透相反，故叫反滲透，利用反滲透技術(shù)，我們可以用壓力使溶質(zhì)與溶劑分離。經(jīng)過預(yù)處理的水，利用特殊的反滲透膜，使得水分子在壓力作用下透過反滲透膜而與雜質(zhì)分離的過程，即為反滲透法制備注射用水的原理。第二題：制粒方法與特點(diǎn)：制粒系指將將藥物與輔料混合物加工制成一定形狀和大小的粒子，可分為干法制粒和濕法制粒；濕法制粒：藥物混合物中加入

54、黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結(jié)作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。包括擠壓制粒、轉(zhuǎn)動(dòng)制粒、攪拌制粒等，具有粒子大小可調(diào)、壓縮性、成型性好、適用范圍廣等特點(diǎn)。干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。該方法不加任何液體，常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時(shí)。但采用干法制粒時(shí)，應(yīng)注意由于壓縮引起的晶型轉(zhuǎn)變及活性降低等。制粒具有以下意義：增加制劑的可壓性增加輔料的流動(dòng)性可以防止各成分篩分可以防止粉塵飛揚(yáng)可以防止藥粉聚集第三題：藥物的溶解度：溶解度的測定對于一個(gè)新藥是必須的，而且需要測定在不同

55、溶劑中的溶解度；對于無解離特性的難溶性藥物而言，溶解度測定常常為制備其溶液劑型提供溶劑選擇的參考，為其固體劑型選擇增溶性處方輔料以及選擇溶出介質(zhì)提供依據(jù)。其大小直接與藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關(guān)，以解決與溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設(shè)計(jì)困難等重要問題。改變藥物粒徑或溶出表面積、游離藥物或成鹽、改變藥物晶型、與其他藥物形成復(fù)合物等都可改變藥物從制劑中的溶出速度，從而可以制備成緩釋或速釋制劑。pKa：藥物的pKa直接影響藥物的溶出與吸收，是制劑進(jìn)行劑型設(shè)計(jì)的必要考慮因素之一。藥物溶解度和解離常數(shù)測定的意義包括：初步判斷藥物制備成溶液型制劑的可能性、制備成固體制劑時(shí)是否會出現(xiàn)體內(nèi)外溶出困

56、難而影響藥物的吸收、藥物的解離是否存在穩(wěn)定性問題以及是否與藥物的吸收有關(guān)等。分配系數(shù)：油/水分配系數(shù)與藥物的PKa為制劑設(shè)計(jì)必須的參數(shù)，其中油/水分配系數(shù)是分子親脂特性的量度，在藥劑學(xué)研究中主要用于預(yù)見藥物對在體組織的滲透或吸收難易程度。對于制劑，藥物的油/水分配系數(shù)可以看作是藥物吸收速度和程度的指征。因?yàn)樯锬ぞ哂杏H脂性質(zhì)，所以被動(dòng)擴(kuò)散藥物的透膜速率直接與分子的親脂性有關(guān)。親脂性強(qiáng)的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配系數(shù)；水溶性藥物不易透過脂性的細(xì)胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但水溶性藥物溶解度大，易于與胃腸道水性粘液

57、層混合，提高吸收的濃度梯度，也可能很快吸收。當(dāng)然油/水分配系數(shù)并不是反映體內(nèi)吸收的唯一指標(biāo)，還有一些藥物不依賴油/水分配系數(shù)，也與其濃度梯度無關(guān)而是通過特殊轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制吸收。第四題：TDS，targetingdrugsystem：靶向給藥系統(tǒng)是指載體將藥物選擇性的濃集于靶器官、靶組織、靶細(xì)胞，提高療效，降低藥物對全身的毒副作用的一類制劑。靶向給藥制劑的分類：1、按給藥途徑分：全身靶向給藥制劑，即通過口服或注射等方式給藥后，能使藥物導(dǎo)向所需發(fā)揮作用的部位；局部靶向給藥制劑，即局部用藥后，藥物就在該部位發(fā)揮治療作用。2、按作用方式分：主動(dòng)靶向（activetargeting給藥制劑具有識別靶組織或靶細(xì)

58、胞的大分子；被動(dòng)靶向(passivetargeting)給藥制劑，像脂質(zhì)體、微球、毫微粒、乳劑或復(fù)乳等微粒載體制劑，對靶細(xì)胞并無識別能力，但可經(jīng)生理和物理的機(jī)械截留到達(dá)特定部位釋藥；物理化學(xué)靶向，通過外加能量，如pH、溫度、電磁等作用，使得藥物載體在特定的靶區(qū)釋藥。3、按藥物作用水平分：一級靶向，如微粒載體制劑只能將藥物輸送至特定的器官；二級靶向，系指能將藥物輸送至某器官的特定部位；三級靶向，系指能將藥物輸送至特定部位的病變細(xì)胞內(nèi)。如若能將藥物制成三級靶向制劑，則可使藥物在細(xì)胞水平上發(fā)揮作用，藥物可專門攻擊病變細(xì)胞，對正常細(xì)胞沒有或幾乎沒有不良的影響，可使藥物的療效達(dá)到最理想的程度。4、按物理

59、形態(tài)分水不溶性制劑指脂質(zhì)體、微球、毫微粒、乳劑或復(fù)乳等水不溶性微粒載體制劑；另一類是水溶性的特異或非特異性大分子載體制劑，包括合成大分子與天然的生物大分子(如聚多糖、抗體、核糖、核酸等)載體制劑，藥物的靶向主要憑借載體系統(tǒng)來實(shí)現(xiàn)，故又可稱為藥物載體系統(tǒng)(drug-carriersystems)。靶向給藥系統(tǒng)特點(diǎn)：能將藥物定向輸送到靶器官，減少藥物在正常組織中的分布，提高療效，減少藥物用量，減輕毒副作用，提高生物利用度。藥劑學(xué)試卷B1專業(yè)班級號生名題號-一一二四五六總分得分評卷人一名詞解釋（15%）1劑型與制劑GLP與GCPIsoosmoticSolution與IsotonicsolutionF

60、o與F值微球與微囊二選擇題（20%）1可作為粉針劑溶劑的有A純化水B注射用水C滅菌注射用水D制藥用水2片劑輔料中的崩解劑是AECBPVPPC微粉硅膠DMCE甘露醇3.可作除菌濾過的濾器有A0.22卩m微孔濾膜B0.45卩m微孔濾膜C4號垂熔玻璃濾器D5號垂熔玻璃濾器E6號垂熔玻璃濾器4.O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有A甘油B明膠C丙二醇D甘露醇E山梨醇空心膠囊的型號有種，最小型號是號。A5B6C7D8E9F0單凝聚法制備以明膠為囊材的微囊時(shí)，固化微囊可以加入A乙醇B氫氧化鈉C甲醛D戊二醛E丙二醇具有較多水份的油脂性軟膏基質(zhì)的是A固體石蠟B液體石蠟C凡士林+羊毛脂D凡士林E硅酮下列哪一條不符合