講義中藥藥理學(xué)第十六單元開(kāi)竅藥

1、中藥藥理學(xué)第十六單元 開(kāi)竅藥細(xì)目一 基本知識(shí)要點(diǎn) 開(kāi)竅藥的主要藥理作用功效：開(kāi)竅醒神主要藥理作用：1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用麝香：對(duì)中樞有興奮和抑制雙重作用，小劑量縮短，大劑量則延長(zhǎng)戊麝香：增加中樞耐缺氧能力。冰片：有一定的中樞興奮作用。妥鈉睡眠時(shí)間。（4）多數(shù)開(kāi)竅藥如石菖蒲、安宮牛黃丸等有作用，并能拮抗戊四氮、苯丙胺所致的驚厥。2.對(duì)心系統(tǒng)的作用（1）麝香、冰片：增加心肌血流量，降低心肌耗氧量。（2）滴丸等：延長(zhǎng)小鼠耐缺氧時(shí)間，降低心肌耗氧量。開(kāi)竅方藥的上述作用：是其臨床治療急性心肌缺血、心絞痛的藥理學(xué)基礎(chǔ)，與中醫(yī)“溫通開(kāi)竅”可治心痛的理論相符。3.抗炎（1）麝香：既能抑制炎癥早期毛細(xì)織增生。

2、通透性、白細(xì)胞，減輕局部水腫，又能抑制炎癥后期肉芽組抗炎作用是開(kāi)竅藥“消腫止痛”的藥理學(xué)基礎(chǔ)。細(xì)目二 常用藥物麝香要點(diǎn) 功效開(kāi)竅醒神，活血通經(jīng)，消腫止痛。要點(diǎn) 藥理作用1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響（1）對(duì) CNS（中樞）表現(xiàn)為興奮和麝香與麝香酮：的雙重作用。小劑量可縮短戊妥鈉所致小鼠睡眠時(shí)間大劑量則使睡眠時(shí)間延長(zhǎng)即小劑量興奮、大劑量抑制。（2）麝香在中樞缺氧的情況下，能延長(zhǎng)腦電波的存在時(shí)間，麝香有增強(qiáng)中樞耐缺氧能力。2.對(duì)心系統(tǒng)的作用（1）麝香：擴(kuò)張冠脈增加冠脈流量 c.降低心肌耗氧量 d.還有強(qiáng)心作用（2）麝香乙醚提取物：靜注降壓 大劑量使心率減慢，降壓作用機(jī)制：通過(guò)擴(kuò)張外周致。所（3）麝香：還

3、有抑制血小板3.抗炎和抗凝血酶的作用。（1）麝香對(duì)炎癥病理的三個(gè)階段：通透性增加、白細(xì)胞和肉芽腫形成均有抑制作用。（2）多肽類物質(zhì)：可能是抑制前兩階段的有效成分。要點(diǎn) 現(xiàn)代應(yīng)用冠心病心絞痛。流腦、乙腦、肺性腦病等熱咽喉腫痛、跌打損傷等。要點(diǎn) 不良反應(yīng)高熱、驚厥。麝香對(duì)心肌細(xì)胞有一定的損傷。麝香酮長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)，可致動(dòng)物肝脾腫大。3.麝香可致急性腎衰竭。故臨床應(yīng)用以少量、短期為宜。肝、腎功能不全者慎用。石菖蒲要點(diǎn) 功效化濕開(kāi)胃，開(kāi)竅豁痰，醒神益智。要點(diǎn) 藥理作用1.中樞抑制（1）石菖蒲：a.減少小鼠自發(fā)活動(dòng)；b.增強(qiáng)戊（2）揮發(fā)油：妥鈉的作用；c.對(duì)抗戊四氮所致小鼠驚厥。a.對(duì)抗2.改善學(xué)習(xí)的中樞

4、興奮作用；b.解除獨(dú)居小鼠的、耐缺氧行為并降低體溫。（1）用石菖蒲水提醇沉液給小鼠灌服明顯改善東莨菪堿、亞硝酸鈉、乙醇所致獲得、鞏固及再現(xiàn)的。（2）改善亞硝酸鈉、氯化鉀和結(jié)扎兩側(cè)頸總動(dòng)脈所致的小鼠缺氧狀態(tài)。3.解痙石菖蒲水煎劑：弛緩胃腸平滑肌的痙攣其揮發(fā)油：緩解乙酰膽堿、組胺、5-羥色胺所致離體豚鼠氣管和回腸痙攣解痙作用成分：以-細(xì)辛醚較強(qiáng)。要點(diǎn) 現(xiàn)代應(yīng)用1.癲癇。肺性腦病與腦炎等支氣管哮喘。要點(diǎn) 不良反應(yīng)。大鼠灌服-細(xì)辛醚致骨髓冰片要點(diǎn) 功效開(kāi)竅醒神，清熱止痛。要點(diǎn) 藥理作用1.調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）冰片：的畸變，提示其對(duì)有斷裂效應(yīng)。a.能顯著縮短戊妥鈉所致的睡眠時(shí)間；b.延長(zhǎng)比妥鈉的入睡時(shí)

5、間；c.中樞興奮作用。冰片：對(duì)長(zhǎng)時(shí)間連續(xù)作業(yè)的大鼠具有增加活動(dòng)量、提高功能和認(rèn)知能力的作用。冰片：對(duì)抗粉防己毒素興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用a.延長(zhǎng)驚厥潛伏期；b.減少驚厥率；c.起抗驚厥作用。（4）龍腦能顯著延長(zhǎng)戊妥引起的小鼠睡眠時(shí)間異龍腦的這一作用尤為顯著。2.鎮(zhèn)痛、抗炎（1）龍腦或異龍腦、冰片：能延長(zhǎng)熱刺激致小鼠的時(shí)間。龍腦或異龍腦乳劑：對(duì)巴豆油合劑涂耳所致小鼠炎癥反應(yīng)有抑制作用，異龍腦作用顯著。龍腦或異龍腦乳劑：腹腔注射對(duì)大鼠蛋清性足跖腫脹均有顯著抑制作用，異龍腦抗炎作用比龍腦強(qiáng)。3.促進(jìn)滲透促進(jìn)藥物透過(guò)血腦屏障：促進(jìn)藥物透過(guò)皮膚黏膜：冰片：能促進(jìn)曲安縮松、雙氯滅痛、甲硝唑等的透皮吸收，其促

6、滲作用部位主要在角質(zhì)層，當(dāng)除去角質(zhì)層后，冰片沒(méi)有促透作用；冰片：能明顯促進(jìn)胰島素透過(guò)口腔黏膜的吸收，能有效促進(jìn)川芎嗪從鼻黏膜吸收。促進(jìn)藥物從消化道吸收：4.其他龍腦和異龍腦：明顯延長(zhǎng)常壓缺氧小鼠的存活時(shí)間具有抗缺氧作用。對(duì)急性心肌梗死的麻醉犬，冰片能使冠狀竇血流量回升，減慢心率，降低心肌耗氧量。冰片注射液：具有心肌保護(hù)和腦保護(hù)作用。要點(diǎn) 現(xiàn)代應(yīng)用外敷抗炎止痛。頭痛、眩暈、失眠。潰瘍性口腔炎。咽喉腫痛。要點(diǎn) 不良反應(yīng)冰片對(duì)感覺(jué)神經(jīng)末梢有刺激性，外用偶可致敏。孕婦禁用。開(kāi)竅藥的主要代表藥材藥理作用對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響 對(duì) CNS 表現(xiàn)為興奮和的雙重作用對(duì)心系統(tǒng)的作用抗炎中樞抑制改善學(xué)習(xí)、耐缺氧解痙調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛、抗炎促進(jìn)滲透促進(jìn)藥物透過(guò)血腦屏障促進(jìn)藥物透過(guò)皮膚黏膜促進(jìn)藥物從消化道吸收4.其他龍腦和異龍腦具有抗缺氧作用具有心肌保護(hù)和腦保護(hù)作用麝香石菖蒲冰片功效開(kāi)竅醒神 活血通經(jīng) 消腫止痛化濕開(kāi)胃 開(kāi)竅豁痰 醒神益智開(kāi)竅醒神 清熱止痛不良反應(yīng)麝香對(duì)心肌細(xì)胞有一定的損傷。麝香酮長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)，可致動(dòng)物肝脾腫大。麝香可致急性腎衰竭。故臨床應(yīng)用以少量、短期為宜。肝、腎功能不全者慎用。大鼠灌服-細(xì)辛醚致骨髓的畸變，提示其對(duì)有斷裂效應(yīng)。冰片對(duì)感覺(jué)神經(jīng)末梢有刺激性，外用偶可致敏。孕婦禁用?，F(xiàn)