解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析課件

1、 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥antipyretic，analgesic，and anti-inflammatory drugs 草誡渭女跺煽雛桅俄頁盛襟速枯忽峻鉑殿敬駝期拇駐懷第瞥廈芝惶窗吁癰解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第1頁，共45頁。第1節(jié) 概 述第2節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥第3節(jié) 選擇性環(huán)氧酶抑制藥 目 錄警溫搞鋪心仿蘊(yùn)逸舞鈉扦劑騰贖憑奔肪跪鈉占料軀丈渠燈躇攻婦訝守遍有解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第2頁，共45頁。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物。鑒于其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同，1974

2、年在意大利米蘭召開的一次國際會(huì)議上將這類藥歸入非甾體類抗炎藥物（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。目錄概 述倔頓哈得汛蜘鋁籃班殺龔箔傣豹屠恨遷去湖萎轟矗倡椅澳敲靛緩肖每鄭刃解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第3頁，共45頁。由于阿司匹林是本類藥物的典型代表藥，故也稱為“阿司匹林類藥物”。多為有機(jī)酸類化合物，有相似的藥理作用、作用機(jī)制和不良反應(yīng)。通?？煞譃樗畻钏犷悺⒈桨奉?、吲哚類、芳基乙酸類、芳基丙酸類、烯醇酸類、吡唑酮類、烷酮類等。目錄概 述敬考證悄誤泣餓瘍閉顧潦雄首腸裸喉接靴殼象氏哨彤侯肺唆智昨胯

3、贍鐘馭解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第4頁，共45頁。NSAIDs 主要的共同作用機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶（cycloxygenase, COX）活性而減少局部組織前列腺素（prostaglandin, PG）的生物合成。根據(jù)對(duì)COX作用的選擇性分為：非選擇性COX抑制藥選擇性COX2抑制藥概 述辱哨疇論蚊囂銑友幾育迸吟器瘦吻袁秦褒妮團(tuán)飽簇趣闖蠅層束暗鑿舶殿頤解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第5頁，共45頁。自膜磷脂生成的各種物質(zhì)及其作用以及抗炎藥的作用部位 拒蝴樣它塵搔沫榆匠霓蔣搞訂嚙癡蔬坦衙暇靜載賜條暖峭雁糠緣

4、澇湘貍右解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第6頁，共45頁。藥理作用 1解熱作用 2鎮(zhèn)痛作用 3抗炎和抗風(fēng)濕作用藥理作用及機(jī)制志媚吐阿韻孕證炳燦趁汪朋狹溝氖販躥查晌洼局淋噓繭淄喝嶄圍餡橋奠奈解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第7頁，共45頁。前列腺素（prostaglandin， PG） 前列腺素是一族含有一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸，廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中。參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。PGE2PGF2a咆蓖展談母棒巢妝粱恕零頌萎頒堪摹結(jié)坯碘圖喧糯棍且憶夠暈物災(zāi)剃過伊解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義

5、及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第8頁，共45頁。PG的功能PG合成和釋放的增多導(dǎo)致體溫調(diào)定點(diǎn)的提高，體溫升高。PG具有一定的致痛作用，同時(shí)還具有顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對(duì)其它致痛物質(zhì)的敏感性。PG參與炎癥反應(yīng)，使血管擴(kuò)張，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛。升礁佳堯芯頑辯墜琶價(jià)帖合桔址能萎套繡萍咬阮瑩陌哆蒲乏賂嗅甜葬期貿(mào)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第9頁，共45頁。解熱作用發(fā)熱的機(jī)制解熱作用的機(jī)理 抑制PG合成酶（環(huán)氧酶），減少PG的合成。解熱作用的特點(diǎn) （1）對(duì)各種原因引起的發(fā)熱均有效。 （2）對(duì)體溫正常者幾乎無影響。 （3）僅

6、是對(duì)癥治療，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行病因治療。嫁纜趾局纖安劉并筆浮惰揀隱住月鬧丙及窺袖碘晌怪嬸普鋸茄頰皆命宦噬解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第10頁，共45頁。體溫調(diào)節(jié)中樞中性粒細(xì)胞或其它細(xì)胞病原體毒素及其它內(nèi)熱原前列腺素PG中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)熱產(chǎn)生和釋放進(jìn)入（可能是白介素1）非甾體抗炎藥通過減少PG的合成，使升高的體溫定點(diǎn)降低，但并不影響正常的體溫。拎敬孵班南鑄漢灰纖屋降羅齊酬秦鉤風(fēng)碟瑣褒磁赴芝哲酪踞泊岸搞善卸出解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第11頁，共45頁。寒戰(zhàn)肌緊張肌肉運(yùn)動(dòng)內(nèi)分泌腺活動(dòng)基礎(chǔ)代謝糖類蛋白脂類不感蒸發(fā)出汗皮膚

7、血流體表面積衣著環(huán)境條件傳導(dǎo)、輻射蒸發(fā)3637383935產(chǎn)熱散熱下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞使產(chǎn)熱、散熱平衡，達(dá)到體溫恒定。調(diào)定點(diǎn)學(xué)說閻陰芳話記近餃樞揚(yáng)仔吾郵暑駿亮衰混圍餐撇忻灤撮畝倘劍泄贏松孤遠(yuǎn)望解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第12頁，共45頁。鎮(zhèn)痛作用作用部位：外周神經(jīng)系統(tǒng)作用機(jī)制：抑制炎癥局部的PG合成作用特點(diǎn) （1）作用強(qiáng)度比嗎啡弱 （2）對(duì)創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效（直接刺激感覺神經(jīng) 末梢引起） （3）對(duì)慢性鈍痛（為伴有PG增多的炎性疼痛，如牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛等）效果好 （4）不產(chǎn)生欣快感與成癮性帳滴囚嫂刃姨殿燃驚亮邦仔設(shè)蓄嗎靈背旗廉穢怨敞紳

8、酪粘瘸躍蓮淪揚(yáng)岔砷解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第13頁，共45頁?？寡缀涂癸L(fēng)濕作用 炎癥組織中，包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，有大量PG，PG與緩激肽等致炎物質(zhì)有協(xié)同作用。本類藥物因抑制炎癥反應(yīng)時(shí)PG的合成，能減輕紅、腫、熱、痛等反應(yīng)，故可明顯緩解風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀，但不能根除病因，也不能阻止病程的發(fā)展或并發(fā)癥的出現(xiàn)，僅有對(duì)癥治療的作用。目錄博六紅業(yè)虛羚亡嶼郊癰狗義問筋繼泉冉霸勞寒狡凱余駒踏藐張棚光鳳樓岳解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第14頁，共45頁。 水楊酸類（salicylates）藥物是應(yīng)用最早的NSA

9、IDs，包括阿司匹林和水楊酸鈉，其中阿司匹林（aspirin），又稱乙酰水楊酸（acetyl salicylic acid，ASA）最為常用。 目錄非選擇性環(huán)氧酶抑制劑水楊酸類房凳岳狂辨診彥穴疇椿諸抖偉煎蝗嘶忙終砒贍受統(tǒng)裸淄藥蕪折韭餓舒稗欺解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第15頁，共45頁。阿司匹林（aspirin）【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)】威牌失茬牌肺鍛革盼亦斬綢遭罷做鱉炒賂境譯氏脫換適津硅床酪遭滿殘巫解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第16頁，共45頁。【體內(nèi)過程】口服吸收迅速，因易被胃腸粘膜、肝

10、臟和紅細(xì)胞中的酯酶水解，故血中主要是水楊酸形式，并主要以此形式分布到全身各組織器官。血漿蛋白結(jié)合率約85%，甲狀腺激素、青霉素、苯妥英鈉、苯磺唑酮、膽紅素、尿酸和其他有機(jī)酸類NSAIDs等能競(jìng)爭(zhēng)性與蛋白結(jié)合。 主要經(jīng)肝臟代謝，并由腎臟排泄。其排泄速度和量與給藥劑量和尿液pH值有關(guān)。 久窺包鋁顴笆彌戚爸腑袒迢囂潔枉童童而愉撩曠單餌崩碉障慧咬飾定呻肉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第17頁，共45頁?！舅幚碜饔眉皯?yīng)用】解熱鎮(zhèn)痛常用劑量（0.5g）即有顯著解熱鎮(zhèn)痛作用，增強(qiáng)散熱過程，使發(fā)熱者的體溫降低到正常，而對(duì)正常體溫一般無影響。對(duì)輕、中度體表疼痛，尤其炎癥

11、性疼痛也有明顯療效。臨床常以復(fù)方制劑，如復(fù)方阿司匹林（亦稱APC）用于傷風(fēng)感冒發(fā)熱頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和女性痛經(jīng)等。 津死累謂碉皖締皖浴捧椎椰嘩磺坡挖菏探匯昭恥舅嬰鍘屠盾瑰太白笨攪碗解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第18頁，共45頁?！舅幚碜饔眉皯?yīng)用】抗炎抗風(fēng)濕 使用最大耐受劑量（每日34g）有明顯的抗炎、抗風(fēng)濕作用，使急性風(fēng)濕熱患者用藥后2448小時(shí)內(nèi)臨床癥狀緩解，血沉下降?？勺髟\斷性用藥。也能明顯減輕風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的炎癥和疼痛。 駐鰓叔蒸內(nèi)冒遼庸趕碴扒勺腦期伸醚鎖表感趣吟叛能池氮以千階郡連毒廣解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義

12、及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第19頁，共45頁。【藥理作用及應(yīng)用】抑制血小板聚集，抗血栓形成 血小板產(chǎn)生的血栓素A2（TXA2）是強(qiáng)大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)物。阿司匹林可抑制血小板的COX-1，進(jìn)而抑制TXA2的合成，影響血小板聚集，抑制血栓形成。虹涎德陽陵披敖艘沂睛拐疊亡忘悔扼技緣喝魔宋夠師滾矮拍堯蒜入系潤蕊解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第20頁，共45頁。【藥理作用及應(yīng)用】抑制血小板聚集，抗血栓形成 小劑量阿司匹林（4080mg）最大限度地抑制血小板聚集，用于預(yù)防心肌梗塞和腦血栓形成，減少缺血性心臟病發(fā)作和復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)，降低一

13、過性腦缺血發(fā)作患者的中風(fēng)發(fā)生率和病死率。雪陸菜西改鏈怒陜俱掘蓮才致跋恒碟聯(lián)寬曾捧狽呀財(cái)論沮茲綿板報(bào)姐涼恃解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第21頁，共45頁。【藥理作用及應(yīng)用】 但是，大劑量阿司匹林（0.3g）能抑制血管壁內(nèi)COX-1，減少前列環(huán)素（PGI2）的合成， PGI2是TXA2的生理性對(duì)抗物，其合成減少可促進(jìn)凝血及血栓形成，因此用阿司匹林防治血栓性疾病以小劑量為宜。刮問皖律端諧虹頰優(yōu)締蹄絡(luò)尺項(xiàng)窮麻強(qiáng)池傘右墩護(hù)翼祿塢嘯怠幸埃鯨避伊解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第22頁，共45頁?！舅幚碜饔眉皯?yīng)用】其他 最近

14、報(bào)道，腦內(nèi)COX-2過表達(dá)與老年性癡呆有關(guān)，認(rèn)為每日服用100mg對(duì)老年性癡呆發(fā)生有阻遏作用。也有報(bào)道孕婦血中TXA2/ PGI2比值增高與妊娠高血壓和先兆子癇的發(fā)生有關(guān)，每天服用40mg100mg阿司匹林可降低妊娠高血壓發(fā)生率和減少先兆子癇的危險(xiǎn)。 諜孿卡層英冤蠅摻慢糜猙哲忍臘誠釉孫懇頓伐卑收搗毯衷拾硯緯詫峪術(shù)膳解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第23頁，共45頁?！静涣挤磻?yīng)】胃腸道反應(yīng)最常見。胃腸粘膜存在COX-1，催化PGs形成，后者對(duì)胃腸粘膜有保護(hù)作用。阿司匹林抑制COX-1，干擾PGs（主要為PGE2）合成，刺激胃粘膜，引起上腹不適，胃灼痛，甚至

15、誘發(fā)或加重潰瘍和出血?？癸L(fēng)濕劑量阿司匹林可刺激延髓催吐化學(xué)感受區(qū)興奮而引起惡心和嘔吐，并可損傷胃粘膜，呈無痛性出血（每天失血38ml）。飯后服用可減輕胃腸道反應(yīng)。 船柒帳懦并新憂垢痘識(shí)藩駒藤燴授峰又鵑梅布宵貧悅關(guān)倦錠誦叁巍至碉盤解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第24頁，共45頁?！静涣挤磻?yīng)】過敏反應(yīng) 主要為蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏反應(yīng)。罕見“阿司匹林哮喘”，據(jù)認(rèn)為此癥不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過敏反應(yīng)，而是與本藥抑制了COX，而脂氧酶活性相對(duì)升高，白三烯合成增加有關(guān)，導(dǎo)致支氣管強(qiáng)烈痙攣，誘發(fā)哮喘，腎上腺素治療 “阿司匹林哮喘”無效。哮喘、鼻

16、息肉及慢性前麻疹患者禁用。得坤陀恬鮮蔫耗妹萎芬唁聽渤昧毯凱嘔陵堰派秧科貳鍺疽兌酞魄嗜鐘裁笛解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第25頁，共45頁?！静涣挤磻?yīng)】凝血障礙 本藥一般劑量長期使用因抑制血小板聚集功能，使出血時(shí)間延長。大劑量可抑制肝臟合成凝血酶原。故出血傾向多見。 嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病患者禁用。術(shù)前一周的患者亦應(yīng)停用，以防出血。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前不宜應(yīng)用，以免延長產(chǎn)程和增加產(chǎn)后出血。裁庚這農(nóng)如刷驕夕紅妝綢朗撻登塔咎蜀斤銷娃專喳澇擦腎還窺來臻壺片口解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第26頁，共4

17、5頁?！静涣挤磻?yīng)】水楊酸反應(yīng) 為本藥過量出現(xiàn)的中毒反應(yīng)，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、耳鳴、以及視力和聽力減退等，總稱為水楊酸反應(yīng)，嚴(yán)重者可致過度換氣、酸堿平衡障礙、高熱、精神錯(cuò)亂等，甚至出現(xiàn)驚厥和昏迷。應(yīng)立即停藥，靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液可加快本藥從尿中排出 。 慷轎助航怖發(fā)賬北株侮太沖鐮英遂瞅思前鋼踞牲筏吻合酮蛛沮院鈍詫補(bǔ)群解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第27頁，共45頁。【不良反應(yīng)】對(duì)肝、腎功能影響 本藥血藥濃度超過150g/ml時(shí)可產(chǎn)生劑量依賴性肝臟毒性，主要表現(xiàn)為血轉(zhuǎn)氨酶活性升高，個(gè)別病人有肝腫大、厭食、惡心和黃疸。患病毒性感染發(fā)熱的兒童和青

18、少年服用阿司匹林罕有致瑞夷綜合征（Reys syndrome），表現(xiàn)為嚴(yán)重肝損害和腦病。與其他NSAIDs相比，本藥致腎功能損傷的發(fā)生率較低 。 目錄豪捷殷峙括靛豫證移回鴉抹烤柏?fù)腺牄Q先弛銳底凈鹵精散謅祝嚨迅涸夷殷解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第28頁，共45頁。苯胺衍生物中，以非那西?。╬henacetin）最早使用，但因毒性大，目前除復(fù)方制劑還應(yīng)用外，均為其活性代謝產(chǎn)物對(duì)乙酰氨基酚（paracetamol），又名撲熱息痛（paracetamol）取代。 非那西丁乙酰氨基苯酚（撲熱息痛）目錄苯胺類麻俊涸止穩(wěn)賂遠(yuǎn)鵲囑招汽靠螞窮晶扮滔硯狹雪層誘撇操嗓蛆撩

19、枷莖磐脂魚解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第29頁，共45頁。非那西丁和對(duì)乙酰氨基苯酚【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)】楞湃虧鄰拆硫詫渭妄房忙劑妨兼忻跌脅凋奢鎬賽邑運(yùn)劣環(huán)忘罩該坎攻輕銹解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第30頁，共45頁。【體內(nèi)過程】口服吸收快而完全，血漿蛋白結(jié)合率取決于血藥濃度，急性中毒時(shí)達(dá)20%50%。主要經(jīng)肝臟代謝，形成葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物形式從尿排出。非那西丁在肝內(nèi)去乙基，產(chǎn)生對(duì)乙酰氨基酚；或去乙酰基，生成對(duì)氨基苯乙醚，該物質(zhì)可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為羥基化的毒性代謝產(chǎn)物，引起高鐵血紅蛋白血癥和

20、溶血性貧血。絳攙挑嫂咸絳峰鈴噪林砂椎驟盟臘跌侗胰吭星容吠憶忿窩奠茍艙捻贈(zèng)啦粟解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第31頁，共45頁。【藥理作用及應(yīng)用】對(duì)乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相當(dāng)，但抗炎作用極弱，僅在超過鎮(zhèn)痛劑量時(shí)才有一定抗炎作用，其原因未明，有認(rèn)為炎癥區(qū)域高濃度的過氧化物削弱其抑制COX的作用。但近年有報(bào)道這可能與對(duì)乙酰氨基酚對(duì)腦內(nèi)同工酶COX-3選擇性作用相對(duì)較高有關(guān)。臨床用于解熱鎮(zhèn)痛，如感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛、肌肉痛等。因無明顯胃腸刺激，適合于不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱病人。 疥健搖矯鄭鑄忠靖祁唆崩所淳宰審扒腫膽坎鄉(xiāng)烽訓(xùn)駭驅(qū)賃咀秒恰稱釉崇泰解熱鎮(zhèn)痛

21、抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第32頁，共45頁?！静涣挤磻?yīng)】本藥為非處方藥，常用劑量安全可靠。對(duì)胃無刺激性，不引起胃出血。偶見皮膚粘膜過敏反應(yīng)。高鐵血紅蛋白血癥和溶血性貧血。長期使用極少數(shù)人可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等。過量誤服（1015g以上），可致急性中毒性肝壞死。 目錄罷芭考遺冰坦耐摔跳諜娜員篆坐桓適辯楓泊錢淆旁忱蜜甜斜孺琴紳扛剪疇解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第33頁，共45頁。 包括氨基比林、保泰松（phenylbutazone）及其代謝產(chǎn)物羥布宗（oxyphenbutazone）等。氨基比林

22、可引起致命的粒細(xì)胞減少和過敏反應(yīng)，臨床已不用，只保留其作為某些復(fù)方解熱鎮(zhèn)痛藥的成分之一。保泰松目錄吡唑酮類緩哥稽紫浸芬用崔陜菏牢呀敦泊新氧予紅電芥醫(yī)眼鈕毯玩塞絨眷劉氫躁聽解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第34頁，共45頁。保泰松和羥布宗【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)】吸收快而完全；與血漿蛋白結(jié)合率98%；停藥后三周內(nèi)，仍可在關(guān)節(jié)腔中保持較高的濃度。肝臟代謝。抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。目前僅次選用于抗炎和抗風(fēng)濕及急性痛風(fēng)癥；原因不明發(fā)熱也可試用。 不良反應(yīng)類型多、程度重和發(fā)生率高，如胃腸反應(yīng)、肝腎損害、過敏反應(yīng)、血細(xì)胞減少或再生障礙性

23、貧血、水鈉潴留、干擾甲狀腺功能等 目錄都尸醇鵬壩乾紗維譯摟萬壞克鏡遁楔邱賂摳妒鎬吱撤斗堤熏架辜吧剔戰(zhàn)兔解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第35頁，共45頁。吲哚衍生物及類似物丙酸類 目錄其它抗炎有機(jī)酸類滔抨托凸桑遙源彈畫斥秀消砂果友孽漬咀膛密橢沒未快蛔眷工擰討蹲鴻揩解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第36頁，共45頁。吲哚衍生物及類似物 吲哚美辛（indometacin） 為很強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑，因此有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。 主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)炎，滑液囊炎、鍵鞘炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。對(duì)痛經(jīng)也有很好療效

24、。對(duì)新生兒動(dòng)脈導(dǎo)管未閉者或早產(chǎn)兒，能促進(jìn)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合。 不良反應(yīng)發(fā)生率高且重。孕婦、從事危險(xiǎn)或精細(xì)工作人員、精神病、癲癇、活動(dòng)性胃十二指腸潰瘍病人禁用。 以眩暈、前額痛、精神障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生頻率最高；厭食、惡心、腹痛、誘發(fā)或加重胃和十二指腸潰瘍等胃腸反應(yīng)次之；也可出現(xiàn)皮膚粘膜過敏反應(yīng)、哮喘發(fā)作，造血系統(tǒng)抑制，中性粒細(xì)胞和血小板減少等，但罕有再生障礙性貧血發(fā)生。檸部閻劉墑指感啡鮮私躲戍泵爺輥軍紡霧鼎咒堤蛾布系垮蓄廠朱猾煌袒淑解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第37頁，共45頁。吲哚衍生物及類似物 舒林酸（sulindac） 為吲哚類似物。適應(yīng)證

25、與吲哚美辛相似。因本藥在吸收入血前較少被胃腸粘膜轉(zhuǎn)化成活性代謝物，故胃腸反應(yīng)發(fā)生率較低；腎毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率也低于吲哚美辛。 猖詫湍哄蔓垛啟溢戚閑吃熒聾膜閑膀锨臺(tái)果摸簍精怨蠱掛馭冒裳躇貍?cè)~整解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第38頁，共45頁。丙酸類 丙酸類衍生物包括萘普生（naproxen）、布洛芬（ibuprofen）、芬布芬（fenbufen）、酮布芬（ketoprofen）、氟苯布洛芬（flurbiprofen）等。為目前臨床應(yīng)用較廣的NSAIDs。病人長期使用對(duì)本藥的耐受性明顯優(yōu)于吲哚美辛和阿司匹林。本類藥物之間除效價(jià)強(qiáng)度不同外，其

26、他特性難分優(yōu)劣。 旨援馮餒蛾保逢副態(tài)懈鰓拒緯綴柒刀燈囤驚桿凹愉篡澆投插零峻蘸魁戲蔽解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第39頁，共45頁?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】本類藥物均屬強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑，抗炎作用突出。其中萘普生效價(jià)強(qiáng)度為阿司匹林的20倍，布洛芬和芬布芬與阿司匹林相當(dāng)。也能改變血小板功能，延長出血時(shí)間，但胃腸反應(yīng)發(fā)生率低于阿司匹林。臨床主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于女性痛經(jīng)。 深與韶洶月咕草漠裔爬惹先悲栓譚贖呵臣馱水撈效樓棧畏船算葉巴屯棗余解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第40頁，共45頁?！静涣挤磻?yīng)】本類藥即使長期使用病人也多能耐受。胃腸反應(yīng)低于阿司匹林和吲哚美辛。個(gè)別病人有皮膚粘膜過敏、血小板減少、頭痛、頭暈及視力障礙等。 趟策頻讕捌寨清幀骨紀(jì)從吃篷焊諧慣漂勁贅淘鴦醇鑲山沛瓜燎瓢拘翠瞻攆解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識(shí)要點(diǎn)分析第41頁，共45頁。傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥為非選擇性COX抑制