非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥課件

1、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥第1頁，共20頁。概念非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一類不含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥。第2頁，共20頁。分類 COX-2 選擇性抑制藥：塞來昔布、尼美舒利等； COX-1高選擇性抑制藥：阿司匹林、吲哚美辛等； COX-1 低選擇性抑制藥：布洛芬、對乙酰氨基酚等； COX無選擇性抑制藥：萘普生、氟比洛芬、雙氯芬酸、萘丁美酮等。第3頁，共20頁。臨床藥物 阿司匹林、撲熱息痛、非那西丁、保泰松、氯諾昔康、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等。第4頁，共20頁。作用該類

2、藥物具有抗炎、抗風(fēng)濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，在臨床上廣泛用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、多種發(fā)熱和各種疼痛癥狀的緩解。在我國，是僅次于抗感染藥物的第二大類藥物。第5頁，共20頁。藥理作用： 1.解熱作用NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發(fā)揮解熱作用,這類藥物只能使發(fā)熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱藥僅是對癥治療，體內(nèi)藥物消除后體溫將會(huì)再度升高，故對發(fā)熱病人應(yīng)著重病因治療，僅高熱時(shí)使用。 第6頁，共20頁。藥理作用： 2. 鎮(zhèn)痛作用NSAIDs產(chǎn)生中等程度的鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。對各種創(chuàng)傷引起的劇烈疼痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。對慢性疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)肌肉疼痛、牙痛等效果較

3、好。在組織損傷或炎癥時(shí)，局部產(chǎn)生和釋放致痛物質(zhì)，同時(shí)前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質(zhì)的敏感性，對炎性疼痛起放大作用。同時(shí)PGE1、PGE2和PGF2是致痛物質(zhì)，引起疼痛。NSAIDs的鎮(zhèn)痛機(jī)理是：抑制前列腺素的合成；抑制淋巴細(xì)胞活性和活化的T淋巴細(xì)胞的分化，減少對傳入神經(jīng)末梢的刺激；直接作用于傷害性感受器，阻止致痛物質(zhì)的形成和釋放。 第7頁，共20頁。藥理作用： 3. 消炎作用大多數(shù)的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成，抑制白細(xì)胞的聚集，減少緩激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用發(fā)揮消炎作用。對控制風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀療效肯定. 第8頁，共2

4、0頁。藥理作用：對腫瘤的防止作用NSAIDs對腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移均有抑制作用，與其他抗腫瘤藥物有協(xié)同作用。第9頁，共20頁。非甾體抗炎藥的品種很多，包括：水楊酸類的阿斯匹林；吲哚衍生物類的吲哚美辛（消炎痛）；吡唑酮類的安乃近，保泰松；2-芳基羧酸類的布洛芬（芬必得），萘普生；鄰氨苯甲酸衍生物的雙氯芬酸（奧濕克、扶他林）；昔康類的吡羅昔康（炎痛喜康）；其他類的萘丁美酮。 第10頁，共20頁。其中：阿司匹林解熱作用較強(qiáng)，而鎮(zhèn)痛作用弱，保泰松有抗炎解熱作用，僅有微弱鎮(zhèn)痛作用，樸熱息痛只有解熱作用，而無抗炎作用。第11頁，共20頁。甾體類抗炎藥主要是指皮質(zhì)激素類藥物,因其有共同的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),即它們都

5、為甾體.第12頁，共20頁。注意甾體類藥物雖然有極好的療效,但長期使用可引起水鹽代謝和糖,脂肪、蛋白質(zhì)代謝的嚴(yán)重紊亂。第13頁，共20頁。對于患有高血壓、心臟衰竭或慢性腎臟病的患者，勿使用非甾體類抗炎藥。 所有藥物均應(yīng)使用最小有效劑量,并盡可能短期使用。第14頁，共20頁。一旦準(zhǔn)備使用NSAID,需考慮以下問題:有血栓形成風(fēng)險(xiǎn)的患者,應(yīng)加用小劑量阿司匹林和質(zhì)子泵抑制劑;COX-2抑制劑會(huì)損害腎灌注、增加血壓,因此使用COX-2抑制劑應(yīng)監(jiān)測腎功能和血壓,已有高血壓、腎臟疾病和心力衰竭的患者尤應(yīng)警惕。COX-2抑制劑使心肌梗死(MI)危險(xiǎn)相對升高了86%，傳統(tǒng)的NSAIDs雙氯芬酸和布洛芬也升高了

6、心血管疾病的危險(xiǎn)。即使是萘普生也應(yīng)該謹(jǐn)慎使用。第15頁，共20頁。NSAIDs 常見的不良反應(yīng)常見的不良反應(yīng)包括：胃腸道、腎臟、肝臟、心血管毒性和過敏反應(yīng)等。第16頁，共20頁。NSAIDs發(fā)生不良反應(yīng)的高危因素年齡大于65歲；既往有潰瘍病、腎病、肝病等病史；使用糖皮質(zhì)激素或抗凝劑；飲酒、吸煙、飲濃咖啡和酸性飲料以及長期、大劑量或聯(lián)臺(tái)使用NSAIDs等。第17頁，共20頁。NSAIDs不良反應(yīng)的預(yù)防1、正確診斷，嚴(yán)格掌握NSAIDs 的適應(yīng)癥和禁忌癥，防止濫用，避免不必要的長期大劑量使用，不宜使用復(fù)方制劑，宜選用單一成分制劑。 2、避免和減少各種危險(xiǎn)因素和不合理的聯(lián)合用藥。對既往有潰瘍病史、高

7、血壓、肝硬化、低蛋白血癥、年老、腎功能不全以及高血鉀、高血鈉等患者盡量避免使用NSAIDs。 3、一旦發(fā)現(xiàn)NSAIDs 致消化道潰瘍、出血或腎損傷時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥，并積極治療并發(fā)癥；長期應(yīng)用NSAID 患者應(yīng)定期檢查血常規(guī)、大便隱血和腎功能，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)及時(shí)停藥治療。第18頁，共20頁。NSAIDs不良反應(yīng)的預(yù)防4、加用胃黏膜保護(hù)劑以減少NSAIDs對胃腸道損害，如質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑和H2受體拮抗劑雷尼替丁均能使胃腸道潰瘍愈合率大大提高。5、合理選用不良反應(yīng)小的品種和劑型。如布洛芬對上消化道的相對危險(xiǎn)性比其他NSAIDs 低50，而吡羅昔康比其他NSAIDs 高50，因此某些疾病可用前者代替后者；腸溶性阿司匹林比普通的阿司匹林胃腸副作用??；選用選擇性COX-2抑制劑如尼美舒利等，副作用可明顯減小。與傳統(tǒng)的非甾