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1、第二十八章子宮平滑肌收縮藥和舒張藥第一節(jié) 子宮平滑肌收縮藥選擇性作用于子宮平滑肌,使子宮產(chǎn)生 節(jié)律性收縮或強直性收縮的藥物。前者主要用于催生,引產(chǎn);后者主要用 于產(chǎn)后止血和促進(jìn)子宮復(fù)舊。 一、垂體后葉素類 縮宮素內(nèi)源性激素,垂體后葉分泌多肽激素,口服無效,肌注,靜注及鼻粘膜給藥調(diào)節(jié):下丘腦-垂體后葉調(diào)節(jié),分泌。(一)藥理作用1、興奮子宮平滑?。?直接興奮子宮平滑肌,使收縮力加強,頻率增快。 作用強度取決于子宮生理狀態(tài),激素水平和用藥劑量。 小劑量(2-5u):節(jié)律性收縮 大劑量(5-10u):強直性收縮,引起胎兒窒息2、促進(jìn)排乳: 激動乳腺縮宮素受體,引起乳腺泡周圍的肌 上皮細(xì)胞收縮。3、其他
2、: 松弛血管;輕度抗利尿作用。(二)作用機制 1、縮宮素受體與G-蛋白相偶聯(lián),活化時,通過 后者介導(dǎo)激活磷脂酶,促進(jìn)磷酸肌醇,增加 胞漿內(nèi)Ca2+而發(fā)揮宮縮作用。 2、與蛻膜縮宮素受體結(jié)合PGF2及代謝產(chǎn)物 PGFM合成興奮子宮、宮頸變軟、擴(kuò)張。(三)臨床應(yīng)用 1、催產(chǎn),引產(chǎn);小劑量(2-5u) 催產(chǎn)- 用于產(chǎn)道無異常、胎位正常、宮縮無 力的難產(chǎn)。 引產(chǎn)- 對過期妊娠,死胎和嚴(yán)重疾患須終止 妊娠者。2、產(chǎn)后止血:大劑量(5-10u)i.m 使子宮產(chǎn)生強直性收縮, 壓迫子宮肌層血管而止 血。因作用不持久,加用麥角浸膏或益母草浸膏。3、滴鼻可促進(jìn)排乳(四)不良反應(yīng) 一般較少,但催產(chǎn)引產(chǎn)時劑量過大會
3、產(chǎn)生胎兒宮內(nèi)窒息或子宮破裂。 【禁忌癥】 產(chǎn)道異常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹產(chǎn)史等。二、前列腺素類地諾前列酮(一)藥理作用 對各妊娠子宮均有明顯的興奮作用,作用強度隨妊娠的進(jìn)展而增強,對臨產(chǎn)時的子宮作用最強,對子宮頸有軟化和擴(kuò)張作用,可引起血管及支氣管擴(kuò)張。主要用于終止妊娠,也可用于過期妊娠、死胎和產(chǎn)后出血。三、麥角生物堿類 麥角是寄生在黑麥穗上的一種麥角干燥菌核。麥角中多種生物堿: 肽生物堿類:麥角胺,麥角毒 吸收慢而不規(guī)則,但作用持久 胺類生物堿:麥角新堿 口服、皮下注射等吸收快而完全,代謝 和排泄快,維持時間短。(一)藥理作用1.興奮子宮(對宮頸和宮體無明顯差別) 興奮平滑肌,麥角新堿作用強,臨產(chǎn)時敏感, 劑量稍大會引起強直性收縮,不適于催產(chǎn)和引產(chǎn)。2、收縮血管: 麥角胺直接收縮末梢血管,減少腦動脈搏 動幅度,減輕偏頭痛。劑量過大損傷血管 內(nèi)皮細(xì)胞,甚至導(dǎo)致肢端干性壞疽3、麥角毒阻斷受體,可抑制中樞。(二)臨床應(yīng)用1、子宮出血:強直性收縮,機械性壓迫止血2、產(chǎn)后子宮復(fù)舊3、偏頭痛: 與咖啡因合用促進(jìn)麥角胺吸收,均收縮腦 血管,減少搏動幅度第二節(jié) 子宮平滑肌舒張藥 又稱抗分娩藥。 主要應(yīng)用于治療痛經(jīng)和早產(chǎn)。 主要有:選擇性2受體激動劑: 沙丁胺醇、克倫特羅、利托君硫酸鎂鈣通道阻滯藥利托君 激動子宮平滑肌的2受體
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