藥理學(xué)完專題5心血管系統(tǒng)用藥

1、【5】用藥【專5】心血用藥1.鈣拮抗藥鈣拮抗藥對(duì)心臟（3 負(fù)）負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)。對(duì)平滑肌松弛。臨床應(yīng)用高血壓、心絞痛、心律失常、腦胃腸痙攣性腹痛。心首 療腦血 疾平。疾病、外周痙攣性疾病、支氣管哮喘、偏頭痛、腦動(dòng)脈痙 和腦栓預(yù)防尼平 氟桂。 異 心地 。2.抗心律失常藥 類鈉通道阻滯藥（1）a 類：適度、胺（山東大漢，愛(ài)尼古?。?。b 類：輕度利多卡因、苯妥英鈉（一本萬(wàn)利）。c 類：明顯普羅帕酮、氟卡尼（C羅進(jìn)球，感謝佛祖）。類受體阻斷藥。類選擇性延長(zhǎng)復(fù)極藥胺碘酮。類鈣拮抗藥選擇性作用于、地爾硫卓。，只對(duì)室性心律失常有效利多卡因。具有局麻作用又具有抗心律失常作用利多卡因。室上性心律失

2、常尤其是竇性心動(dòng)過(guò)速首選藥。能阻滯鈉、鈣、鉀三種通道，還有阻斷及受體作用的藥物胺碘酮廣譜。各種心律失常的首選藥（TANG）3.治療充血性心力衰竭的藥物地高辛正性肌力、負(fù)性頻率、影響心肌電生理、利尿作用、收縮平滑??；正性肌力的機(jī)制抑制心肌細(xì)胞膜上的 Na+，K+-ATP 酶，增加細(xì)胞內(nèi) Ca2含量。首選藥竇性類室上性類室性利多卡因類廣譜、全能胺碘酮類臨床應(yīng)用慢性心功能不全心律失常（房撲、房顫、陣發(fā)性室上速）。強(qiáng)心苷治療心房纖顫的機(jī)制主要是減慢傳導(dǎo)。對(duì)何種 CHF 療效最好伴有房顫、心室率快者。不良反應(yīng)（1）胃腸道反應(yīng)（最常見(jiàn)的早期癥狀）；（2）心性（最嚴(yán)重；最多見(jiàn)和最早見(jiàn)的是室早）；（3）中樞神

3、經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（視覺(jué)異常先兆，停藥指征）。ACEI 治療心衰作用的機(jī)制抑制 ACE 的活性、抑制心肌及重構(gòu)、減少醛固酮生成、抑制交感神經(jīng)活性作用、影響血力學(xué)。4.抗心絞痛藥硝酸甘油擴(kuò)張外周，降低心肌耗氧量；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈側(cè)支，增加缺血區(qū)血液灌注；不宜口服（首過(guò)消除強(qiáng)）舌下含化。機(jī)制出 NO，激活鳥苷酸環(huán)化酶，增加 cGMP 含量，減少細(xì)胞內(nèi) Ca2管平滑肌。和外 Ca2內(nèi)流，松弛血抗心絞痛作用阻斷受體降低心肌耗氧量、改善缺血區(qū)血液供應(yīng)；用于穩(wěn)定型/不穩(wěn)定型心絞痛（不能用于變異性）【受體拮抗藥硝酸酯類】協(xié)同降低耗氧量；變異型心絞痛鈣拮抗藥機(jī)制：阻滯 Ca2通道，抑制 Ca2內(nèi)流，降低心肌耗氧量，舒張冠

4、狀血管。心肌缺血伴支氣管哮喘或外周5.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥痙攣性疾病選擇CCB。（1）他汀類屬于羥甲基戊二酸輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑減少膽固醇；能增加斑塊穩(wěn)定性或使斑塊縮小。對(duì) LDL-C 作用最強(qiáng)；降 TG 作用很弱，不用于高三酰甘油血癥。可引起橫紋肌溶解癥。（2）類降低 TG 及 VLDL-C 水平，也能降低 TC-C 及 LDL-C 水平，升高 HDL-C。（3）【新增】膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂考來(lái)烯胺在腸道通過(guò)離子交換與膽汁酸結(jié)合，被結(jié)合的膽汁酸失去活性，減少食物中脂類的吸收；同時(shí)阻滯膽汁酸在腸道的重吸收使血漿 TC 和 LDL-Ch 降低。6.抗高血壓藥長(zhǎng)期應(yīng)用能減輕或逆轉(zhuǎn)心不良反應(yīng)：

5、A.輕度潴留 K：對(duì)高血鉀者重構(gòu)的降壓藥ACEI。注意。B.神經(jīng)性水腫。C.頑固性干咳：停藥原因之一。氯 沙坦能與 AT1 受體選擇性地結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗 Ang引起的收縮反應(yīng)，并使醛固酮生成減少，產(chǎn)生降壓作用。緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥抑制 ACE 活性，使緊張素的生成減少以及緩激肽的降解減少，擴(kuò)張，降低血壓。伴有、肥厚、左心功能及急性心肌梗死的高血壓患者的首選。鈣拮抗藥減少平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子松弛平滑肌。受體阻斷藥阻斷心臟1 受體，抑制心肌收縮力及減慢心率，減少心排出量。阻斷腎小球球旁細(xì)胞1 受體，抑制腎素。阻斷中樞受體，降低外周交感神經(jīng)活性。阻斷突觸前膜2 受體，抑制正反饋的調(diào)節(jié)，減少去甲腎上腺素的

6、。藥理作用及作用機(jī)制臨床應(yīng)用利尿 藥初期：排鈉利尿，減少血容量及心輸出量。長(zhǎng)期使用：排鈉利尿，平滑肌細(xì)胞內(nèi) Na濃度降低，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi) Ca2濃度降低，從而使平滑肌對(duì)縮物質(zhì)的反應(yīng)性減弱?；A(chǔ)降壓藥。噻嗪類利尿藥是治療輕度高血壓首選藥。氯沙坦無(wú)干咳反應(yīng)不影響緩激肽降解。7.利尿藥作用機(jī)制主要應(yīng)用不良反應(yīng)乙酰唑胺抑制碳酸酐酶的活性抑制 HCO -重吸收3青光眼急性高山病過(guò)敏反應(yīng)高氯性酸【重要總結(jié)】利尿劑TANG作用機(jī)制主要應(yīng)用不良反應(yīng)抑制髓袢升支粗段的 Na-K-2Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子嚴(yán)重水腫，尤其肺水腫、腦水腫高鈣血癥腎衰排泄毒物水與電解質(zhì)紊亂耳毒性高尿酸血癥高血糖；高血脂；過(guò)敏反應(yīng)氫 氯 噻嗪抑制遠(yuǎn)Na-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子水腫尤其輕、中度高血壓尿崩癥高尿鈣伴有腎者電解質(zhì)紊亂高尿酸血癥