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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemETarafenacin D-tartrateCat. No.: HY-14825ACAS No.: 1159101-48-0Synonyms: SVT-40776 D-tartrate分式: CHFNO分量: 558.48作靶點(diǎn): mAChR作通路: GPCR/G Protein; Neuronal Signaling儲(chǔ)存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 mon
2、th溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 100 mg/mL (179.06 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲(chǔ)備液1 mM 1.7906 mL 8.9529 mL 17.9057 mL5 mM 0.3581 mL 1.7906 mL 3.5811 mL10 mM 0.1791 mL 0.8953 mL 1.7906 mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥式選擇適當(dāng)?shù)娜芙獍福?/p>
3、配制前請(qǐng)先配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的作液,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當(dāng)天使;澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution2. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution
4、1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE3. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate)親和性M3毒蕈堿受體選擇性拮抗劑,Ki為0.19 nM,對(duì)M2受體的親和性200倍。REFERENCES1. Salcedo C, et al. In vivo and in vitro pharmac
5、ological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for thetreatment of overactive bladder. Br J Pharmacol. 2009 Mar;156(5):807-17.2. Huang X, et al. Microscopic binding of M5 muscarinic acetylcholine receptor with antagonists by homology modeling, molecular docking,and molecular dynamics simulation. J Phys Chem B. 2012 Jan 12;116(1):532-41.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;
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