紫杉醇藥物說明

1、紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的次生代謝產物，也是目前所了解的惟一一種可以促進 微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明，紫杉醇只結合到聚合的微管上,不與未 聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇后會在細胞內積累大量的微管，這些微管的積 累干擾了細胞的各種功能，特別是使細胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細胞的正常分裂。藥物名稱：紫杉醇藥物別名：泰素，TAXOL，紫素，特素英文名稱：Paclitaxel說 明：注射液：每支30mg（5ml）。性狀：本品為無色或淡黃色澄明粘稠液體。紫杉醇-功用作用通過II -m臨床研究，紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌，對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭 頸部癌、

2、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。紫杉醇-藥理毒理本品是新型抗微管藥物，通過促進微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定，抑制細胞有絲 分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細胞中止于對放療敏感的G 2和M期。紫杉醇-藥代動力學靜脈給予紫杉醇，藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結合率89%98%，紫杉醇在肝臟代 謝。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進入腸道，經糞便排出體外（90%）。經腎清除只占 總清除的1 %8%，腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內代謝尚不明確。紫杉醇-適應癥卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌，精原細胞瘤，復發(fā)非何金 氏淋巴瘤等。紫杉醇

3、-用法用量為了預防發(fā)生過敏反應，在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg，治療前，6小時再口 服地塞米松10mg,治療前3060分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁 300mg或雷 尼替丁 50mg。單藥劑量為135200mg/m2，在G-CSF支持下，劑量可達250mg/m2。將 紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋，靜滴3小時。聯(lián)合用藥劑量為135175mg/m2, 34周重復。紫杉醇-用法用量一般臨床使用紫杉醇的程序如下：先詢問病人有無過敏史，并查看白細胞及血小板的數(shù)據。有過敏史者及白細胞/血小板低 下者應慎用。由于此藥可引起過敏反應，在給藥12小時和6小時前服用地塞米松20mg

4、,給藥前30 60分鐘給予苯海拉明50mg 口服及西咪替丁 300mg靜脈注射。常用紫杉醇的劑量為135175mg / m2,應先將注射液加于生理鹽水或5%葡萄糖液5001000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯輸液器，應用特制的膠管及0.22Mm的微孔膜濾過。滴注開始后每15分鐘應測血壓、心率、呼吸一次，注意有無過敏反應。一般滴注3小時。注藥后每周應檢查血像至少2次，34周后視情況可再重復。本品可與順伯、卡伯、異環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等聯(lián)合應用，血像低下時應 用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF預防給藥。紫杉醇-不良反應1、過敏反應：發(fā)生率為39%，其中嚴重過敏反應發(fā)生率為2%。多數(shù)為

5、1型變態(tài)反應，表 現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發(fā)生在用藥后最初的10分 鐘。2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現(xiàn)為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發(fā) 生在用藥后810日。嚴重中性粒細胞發(fā)生率為47%，嚴重的血小板降低發(fā)生率為5%。 貧血較常見。3、神經毒性：周圍神經病變發(fā)生率為62%，最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常，嚴重的 神經毒性發(fā)生率為6%。4、心血管毒性：可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩。肌肉關節(jié)疼痛：發(fā)生率為55%， 發(fā)生于四肢關節(jié)，發(fā)生率和嚴重程度呈劑量依賴性。5、胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%，43%和39%，一般為輕

6、 和中度。6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。7、脫發(fā)：發(fā)生率為80%。8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。紫杉醇-禁忌癥對聚氧乙基代蓖麻油過敏者。禁用于中性白細胞低于1500/MM者。紫杉醇-注意事項血液學毒性：為限制劑量提高的主要因素，一般在白細胞低于1500 / mm3時應輔助應用 G-CSF，血小板低于30, 000 / mm3時應輸成分血。過敏反應：除了預處理外，如只有輕微癥狀如面潮紅、皮膚反應、心率略快、血壓稍降可 不必停藥，可將滴速減慢。但如出現(xiàn)嚴重反應如血壓低、血管神經性水腫、呼吸困難、全身 尋麻疹，應停藥并給以適當處理。有嚴重過敏的病人下次不宜再次應用紫

7、杉醇治療。神經系統(tǒng)：最常見為指趾麻木。有約4%的病人，特別是高劑量時可出現(xiàn)明顯的感覺和運 動障礙及腱反射減低。曾有個別報告在滴注時發(fā)生癲癇大發(fā)作。心血管：一過性心動過速和低血壓較常見，一般不需處理。但在滴注的第一小時應嚴密觀 察，以后除有嚴重傳導阻滯的病人不必每小時觀察一次。關節(jié)和肌肉：半數(shù)左右的病人在用藥后23天會感到關節(jié)和肌肉疼痛，與所用劑量相關。 一般在幾天內恢復。在給予G-CSF的病人肌肉痛會加重。肝膽系統(tǒng)：由于紫杉醇大部由膽汁中排出，對有肝膽疾病的病人應謹慎觀察。在數(shù)千例的 資料中約8%的病人有膽紅素升高，23%的病人堿性磷酸酶升高，18%有谷草轉氨酶升高。 但目前尚無資料說明紫杉醇對肝功有嚴重損害。其他：消化道反應雖常見但一般不重，少數(shù)可有腹瀉和粘膜炎。輕度脫發(fā)也較常見。紫杉醇-孕婦及哺乳期婦女用藥紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕。紫杉醇-藥物相互作用藥代動力學資料證明順伯后給予本品