醫(yī)學專題抗帕金森藥

1、抗帕金森病藥藥理學多媒體教學課件制作 腳本 主講張惠勤P14512021/7/19 星期一目 錄 帕金森病簡介第一節(jié) 擬多巴胺類藥 左旋多巴、 卡比多巴、金剛烷胺、 溴隱亭、培高利特第二節(jié) 膽堿受體阻斷藥 苯海索、卡馬特靈結(jié)束22021/7/19 星期一帕金森病簡介 帕金森?。≒arkinson diseasePD）又稱震顫麻痹。臨床主要癥狀為進行性運動遲緩、肌強直及震顫，此外還有知覺、識別及記憶障礙等癥狀。 現(xiàn)認為帕金森病是因紋狀體內(nèi)缺乏多巴胺所致，主要病變在黑質(zhì)-紋狀體多巴胺能神經(jīng)通路。32021/7/19 星期一骨骼肌錐體外系功能及藥物作用原理黑質(zhì)紋狀體（尾核、殼核）DA-R DA能N元

2、（抑制性N元）抑制作用肌張力 丘腦 （M-R） 膽堿能N元（興奮性N元）興奮作用肌張力震顫麻痹變性脊髓前角運動神經(jīng)元 擬多巴胺類藥（左旋多巴）氯丙嗪阻斷膽堿受體阻斷藥苯海索（安坦）AChDA維持肌張力協(xié)調(diào) 震顫、肌強直、運動困難42021/7/19 星期一 第一節(jié) 擬多巴胺類藥 左旋多巴（levodopa、L-DOPA）L-DOPA多巴脫羧酶 DA(外周)1%透過血腦屏障95%酶DA、腦內(nèi)DA不良反應作用與用途作用特點卡比多巴（-）VitB6（+）氯丙嗪利血平阻斷耗竭COMT腎排泄52021/7/19 星期一作用與用途 1.抗震顫麻痹：少量進入腦內(nèi)的左旋多巴，經(jīng)多巴胺羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮

3、作用，余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應。 2.治療肝昏迷：肝功能障礙時，血中苯乙胺和酪胺升高，在神經(jīng)細胞內(nèi)分別生成偽遞質(zhì)，而取代去甲腎上腺素，妨礙神經(jīng)功能。L-多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)镹A。62021/7/19 星期一作用特點 1.對多數(shù)患者有效，對輕癥、較年輕患者療效較好。 2.改善肌肉僵直及運動困難效果較好，對肌震顫效果差。 3.對抗精神病藥吩噻嗪類引起的錐體外系反應無效。 4.顯效慢，1-6個月顯示最大療效。72021/7/19 星期一不良反應 1.胃腸反應：最常見，消化性潰瘍慎用（刺激催吐化學感受區(qū)）。 2.心血管反應：出現(xiàn)體位性低血壓，原因未明。心律失常（DA激動-R）。 82021/

4、7/19 星期一不良反應 3.精神障礙：不安、焦慮、失眠（DA作用于大腦邊緣葉）。 4.不自主的異常運動和“開-關現(xiàn)象”（患者突然多動不安開；而后出現(xiàn)肌強直性運動不能）。92021/7/19 星期一第二節(jié) 膽堿受體阻斷藥苯海索（安坦）中樞抗膽堿作用較強，而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/101/2。用于震顫麻痹，療效比左旋多巴和金剛烷胺差，適用于輕癥。對抗精神病藥引起的震顫麻痹（錐體外系反應）有效。不良反應較阿托品少。102021/7/19 星期一左旋多巴復方制劑 1.美多巴(Madopar) 左旋多巴(100mg)+芐絲阱(25mg)， 左旋多巴(200mg)+芐絲阱(50mg) 2.心寧美(Sinemet)左旋多巴(100mg)+卡比多巴10mg，左旋多巴(250mg)+卡比多巴(25mg) 112021/7/19 星期一心寧美=卡比多巴+L-dop