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文檔簡(jiǎn)介
1、復(fù)方痤瘡凝膠50%乙醇30ml,紅霉素0.75g氯霉素0.5苦參總堿0.4g雌二醇4mg丙二醇10ml,卡波姆lg,三乙醇胺1.5g,注射用水適量。取卡波姆撒入水中使溶脹后,加入丙二醇攪勻,緩慢加入三乙醇胺,邊加邊攪拌得透明狀凝膠基質(zhì)。另將苦參堿、紅霉素、氯霉素、雌二醇溶于乙醇中,再與凝膠基質(zhì)混合加水至100g,攪拌均勻即得。痤瘡凝膠劑克林霉素10g,維甲酸0.25g,卡波姆940:10g,丙二醇200g,月桂氮卓酮10g,三乙醇胺10g,吐溫-80:10g,加蒸餾水至1000g。將卡波姆撒于適量的蒸餾水中,充分溶脹,加入甘油,丙二醇100g,月桂氮卓酮研磨使?jié)櫇瘢尤掖及费心コ赏该髂z基質(zhì)
2、水浴至70C。取克林霉素、維甲酸、丙二醇100g、吐溫-80混合加熱溶解后,將上述藥液加入到基質(zhì)中,慢加快攪,加蒸餾水至1000g,繼續(xù)攪拌均勻,得金黃色透明凝膠劑。1%鹽酸麻黃素凝膠劑鹽酸麻黃素10g,尼泊金乙酯0.3g,氯化鈉9g,三乙醇胺10g,卡波姆9405g,蒸餾水加至1000g(1)取適量蒸餾水,在高速攪拌下將卡波姆940粉末撒入,繼續(xù)攪拌直至粉末完全分散到溶媒中,在低速攪拌下加入三乙醇胺,使成凝膠基質(zhì),備用。(2)將尼泊金乙酯溶于適量仍霍餾水中,放至室溫備用。(3)將鹽酸麻黃素、氯化鈉溶于少量蒸餾水中,在攪拌下將此溶液加入凝膠基質(zhì)中,加入尼泊金乙酯溶液,加水至全量,攪勻即得。丙酸
3、氯倍他索凝膠劑CBT0.05g,卡波姆9411.0g,丙二醇10.0g,甘油10.0g,三乙醇胺1.5g,乙醇10.0ml,加水至100.0go取卡波姆941,加少量水溶脹。另取CBT0.05g,用乙醇溶解后,依次加入丙二醇和甘油,將此液緩慢加入卡波姆基質(zhì)中,邊加邊攪拌,再滴加三乙醇胺,最后加純化水至100.0g,攪勻,即得白色CBT半透明凝膠劑。咲喃西林凝膠劑咲喃西林10g,硼酸10g,Carbopol93410g,甘油100g,無(wú)水乙醇200ml,碘酸鉀、薄荷腦,三乙醇胺適量,蒸餾水加至1000g。取Carbopol934分次撒入適量蒸餾水中,使其緩慢溶脹,加入甘油,攪拌,使成透明凝膠基質(zhì)
4、。另取薄荷腦溶于乙醇,碘酸鉀、硼酸溶于適量水中,三項(xiàng)合并,攪勻。邊攪拌邊撒入咲喃西林粉,以三乙醇胺調(diào)PH,加水至足量,攪勻,分裝。成品pH為4.55.5。氟尿嘧啶凝膠劑婦科用的處方為:氟尿嘧啶2g,卡波普2g,丙二醇12g,苯甲酸鈉0.5g,月桂氮酮2ml,NaOH試液調(diào)pH至&加水至100g。皮膚科用的處方為:各藥劑量均為婦科用藥的1倍。稱取卡波普2g,撒于60ml水的液面上溶化,加丙二醇12g,放置48h,攪拌成透明凝膠,加苯甲酸鈉0.5g,月桂氮酮2ml,氟尿嘧啶2g,用NdOH試液調(diào)pH至8,加水至100g,攪拌均勻即可。復(fù)方氯霉素凝膠氯霉素1.0g,己烯雌酚10mg,硫酸鋅0.2g,
5、卡泊姆9401.0g,甘油10.0g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇20mL,氮酮2.0g,蒸餾水加至100g。將硫酸鋅溶于適量水中,取卡泊姆在適量的蒸餾水中充分溶脹,加入甘油和硫酸鋅溶液,攪勻。滴加三乙醇胺,攪拌至透明凝膠。將氯霉素、己烯雌酚溶于乙醇后加至凝膠中,加入氮酮,用蒸餾水加至全量,攪勻,即得。復(fù)方馬來(lái)酸氯苯那敏凝膠劑馬來(lái)酸氯苯那敏1g,鹽酸麻黃堿1g,95%乙醇24g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,卡波姆-9401.0g,蒸餾水加至100g。將卡波姆-940配制成4%的濃溶液靜置過(guò)夜,讓其充分溶脹,取蒸餾水適量,溶解丙二醇,并與上述卡波姆溶液混合均勻后,邊攪拌邊加入三乙醇胺,使成凝
6、膠基質(zhì)(a),將馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸麻黃堿溶于乙醇中(b),在攪拌下將(b)緩慢加入(a)中,最后加蒸餾水至足量,即得??ú窞楦叻肿恿勘┧峤宦?lián)聚合物,它在水中溶脹后成為PH為3.0左右的膠體溶液,再用堿中和后其粘度迅速增高。制備凝膠時(shí)應(yīng)注意三乙醇胺的滴加速度不宜過(guò)快,同時(shí)要充分?jǐn)嚢瑁悦饩植磕z形成過(guò)快產(chǎn)生結(jié)塊。復(fù)方替硝唑凝膠劑替硝唑1g,鹽酸丁卡因0.5g,卡波姆3g,甘油20mL,三乙醇胺適量,蒸餾水加至100g。取卡波姆3g加適量水溶脹后,加入甘油,研磨使?jié)櫇?加三乙醇胺研磨成透明凝膠基質(zhì)。另取替硝唑,丁卡因用適量水溶解,攪勻。將上述藥液加入凝膠基質(zhì)中,邊加邊研磨,加蒸餾水至100g
7、,繼續(xù)攪拌均勻,得透明凝膠劑。復(fù)方替硝唑凝膠劑替硝唑10g,氯霉素15g,升華硫30g,丙二醇100g,三乙醇胺18g,3%卡巴甫-940250g,95%乙醇240g,蒸餾水加至1000g。用95%乙醇將替硝唑溶解得A液。用丙二醇將氯霉素溶解,升華硫過(guò)80目篩加入丙二醇溶液中得B液。3%卡巴甫-940與蒸餾水均勻混合,在攪拌下緩慢加入三乙醇胺使成凝膠基質(zhì),PH控制在68。將A、B液在攪拌下加入凝膠基質(zhì)中,再加入蒸餾水至全量即得。更昔洛韋凝膠劑更昔洛韋3g,丙二醇10g,氮酮2g,卡波普1g,0.1mol/LNaOH溶液20m1,蒸餾水加至100g。取卡波普加蒸餾水約50m1,浸泡,攪拌使溶解,
8、另取更昔洛韋,加0.1molL/NaOH20ml,加熱使更昔洛韋溶解,在不斷攪拌下將其加入到上述液體中,調(diào)pH=7左右,再加入丙二醇,氮酮蒸餾水至全量攪拌均勻,即得。更昔洛韋水溶性差,溶解度為1.5mg/m1,其鈉鹽易溶于水,5%的水溶液pH=11,pH值下降可析出沉淀。故先將更昔洛韋用0.1mo1/LNaOH溶解,再加入到凝膠中。環(huán)丙沙星凝膠劑環(huán)丙沙星0.3g,聚羧乙烯9410.5g,乙醇3g,甘油5g,三氯叔丁醇O.lg,三乙醇胺適量,蒸餾水加至100g。按處方稱取各組分,將三氯叔丁醇用乙醇溶解,然后將環(huán)丙沙星加入,并加適量蒸餾水?dāng)嚢枋谷芙?備用。另取容器,加適量蒸餾水,將聚羧乙烯941加
9、入,讓其自然溶脹后,將備用液及甘油一并加入該容器中同時(shí)添加蒸餾水至約90g,充分?jǐn)嚢璧耐瑫r(shí),滴加三乙醇胺適量,使成凝膠狀,最后補(bǔ)加蒸餾水至全量,攪拌均勻,得pH為6.8、透明、粘稠的溶解型環(huán)丙沙星凝膠劑,分裝于塑料軟膏袋中,每袋10g,即得。苦參凝膠苦參總堿70g,CMC-Na30g,甘油100g,蒸餾水加至1000ml。取苦參總堿置于燒杯中,加水約600ml,加熱至完全溶解,以稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至45,得A液。取CMC-Na置于燒杯中,加甘油充分混勻,放置約30min后緩慢加入A液,邊加邊攪至均勻,再放置12h后加水至全量,攪勻后置輸液瓶中,封蓋,于100C流通蒸氣滅菌30min,分裝即得。p
10、H值調(diào)至45,與陰道內(nèi)固有酸度相一致,從而減小了原苦參栓的刺激性;CMC-Na溶解時(shí)易形成包塊,影響其進(jìn)一步溶脹,我們加入甘油可有效地解決這一問(wèn)題,同時(shí)甘油可滋潤(rùn)陰道粘膜,促進(jìn)藥物滲透。凝膠的粘滯度可隨氣候變化而調(diào)節(jié)。夏季應(yīng)加大CMC-Na的投量,以占總量的3%為宜,過(guò)高則不易灌裝;冬季可稍低一些,但亦不低于2.5%。硫磺凝膠劑升華硫200.0g甘油100.0g卡波姆-94010.0g三乙醇胺10.0g聚山梨醇-8010.0g對(duì)羥基苯甲酸乙酯0.5g95%乙醇適量純化水加至1000.0g取甘油置乳缽中,加卡波姆-940,充分研磨使?jié)駶?rùn),再加純化水約600ml,研磨,使其充分溶脹后,加聚山梨醇-
11、80及溶于適量乙醇的對(duì)羥基苯甲酸乙酯,研勻;再將升華硫(80目粉)分次加入,邊加邊研磨,待升華硫分散均勻后,加三乙醇胺,邊加邊攪,使成凝膠,加純化水至全量,攪勻,分裝,即得。馬來(lái)酸氯苯那敏凝膠劑馬來(lái)酸氯苯那敏1g,乙醇24g,丙二醇10g,三乙醇胺1.8g,卡波姆9401g,蒸餾水加至100go制備方法將卡波姆940配成4%的濃溶液,靜置過(guò)夜,使其充分溶脹;取蒸餾水適量溶解丙二醇并與上述卡波姆溶液混合均勻后,邊攪拌邊加入三乙醇胺,使成凝膠基質(zhì)(I);將馬來(lái)酸氯苯那敏溶于乙醇中(II);在攪拌下將II加入I中,加蒸餾水至足量,即得。美洛昔康凝膠劑分別將聚乙烯醇(PVA)、卡波普、HPMC用蒸餾水
12、浸泡,三乙醇胺調(diào)節(jié)卡波普溶液的pH至56,加入PVA適量,卡波普與HPMC以2:1混合均勻,加入適量保濕劑、透皮促進(jìn)劑,置乳缽中研磨均勻得凝膠基質(zhì)。稱取ME適量用乙醇溶解,與上述凝膠基質(zhì)混勻。尼美舒利透明質(zhì)酸凝膠尼美舒利1g,透明質(zhì)酸2.5g,卡波姆9410.5g,苯甲醇0.5g,丙二醇5g,乙醇20ml,三乙醇胺0.5g,蒸餾水加至100go將適量蒸餾水煮沸,加入丙二醇混勻,冷卻至5060C后,在攪拌下加入透明質(zhì)酸、卡波姆941,靜置24h(充分溶脹)(A);在另一容器中用乙醇溶解尼美舒利,加入苯甲醇混勻(B);將(B)加入到(A)中,滴入三乙醇胺中和(至pH6左右),加蒸餾水至足量,攪拌至
13、均勻即得。處方中苯甲醇為防腐劑,丙二醇為保濕劑,乙醇為溶劑,三乙醇胺調(diào)節(jié)pH(pH主要影響凝膠的粘度)。青藤堿凝膠青藤堿2g,卡波姆9712g,丙二醇15ml,EDTA0.02g,氮酮適量,NaHSO30.4g,無(wú)水乙醇30m1,三乙醇胺3g,加蒸餾水至100g。將卡波姆均勻撒于適量蒸餾水面上靜置,使之充分溶脹;將青藤堿、NaHSO3和EDTA用適量蒸餾水溶解;將氮酮、丙二醇和無(wú)水乙醇混合均勻。將上述組分混合、攪勻,緩慢滴加三乙醇胺,邊加邊攪拌,控制pH6.06.5,分裝即可。塞克硝唑凝膠劑塞克硝唑8g,聚羧乙烯9410.5g,甘油8g,乙醇3g,三氯叔丁醇0.15g,三乙醇胺適量,蒸餾水加至
14、100g。按處方稱取各組分,將三氯叔丁醇用乙醇溶解備用。另取容器,加適量蒸餾水,將聚羧乙烯941加入,讓其自然溶脹后,將備用液及甘油一并加入該容器中,同時(shí)添加蒸餾水至80g,將塞克硝唑細(xì)粉(過(guò)120目篩)加入,在充分?jǐn)嚢璧耐瑫r(shí),滴加三乙醇胺適量,使成凝膠狀,最后補(bǔ)加蒸餾水至全量,攪拌均勻,得pH為6.8,微白粘稠的塞克硝唑凝膠劑,分裝于塑料軟膏袋中,每袋10g,并配以給藥器即得。雙氯芬酸鈉凝膠雙氯芬酸鈉15.0g、卡波姆-94010g、甘油50g、10%三乙醇胺xg、無(wú)水乙醇200ml、桉葉油xg、冬青油xg、蒸餾水加至于1000g。取卡波姆和甘油,置250ml蒸餾水中自然溶脹24h,得(I)
15、:另取雙氯芬酸鈉溶于350ml仍霍餾水中,不斷攪拌下加入(I)中,即得(II);取桉葉油、冬青油、無(wú)水乙醇混勻后加入(III)中,加入10%三乙醇胺,再加水至全量,攪勻后分裝于密閉避光容器中,貯于涼暗處。雙氯芬酸凝膠雙氯芬酸1g,Carbopol-9401g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇30ml,尼泊金乙酯0.1g,蒸餾水加至100g。將Carbopol-940溶于適量蒸餾水中,于攪拌下加入三乙醇胺,制成凝膠基質(zhì)。另取雙氯芬酸、尼泊金乙酯溶于丙二醇及95%的乙醇中,于攪拌下緩緩加至凝膠基質(zhì)中,加蒸餾水至足量,繼續(xù)攪勻至凝膠狀。雙氯滅痛凝膠劑雙氯滅痛5g,95%乙醇120g,丙二醇
16、50g,三乙醇胺9g,4%卡巴甫-940水溶液125g,蒸餾水適量,制成約500g。a.在攪拌下將雙氯滅痛溶于95%乙醇中;b.將丙二醇,4%卡巴甫-940水溶液,蒸餾水均勻地混合,然后邊攪拌邊加入三乙醇胺使成凝膠基質(zhì);c.在攪拌下將a加入b中,再加入剩余蒸餾水,制得約500g雙氯滅痛凝膠劑。雙氯滅痛的溶劑由蒸餾水、乙醇和丙二醇組成,其中乙醇和丙二醇兼有促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收作用,但用量宜分別控制在40%和30%(重量比)以內(nèi),否則會(huì)發(fā)生樹脂化、凝膠化,主藥易析出結(jié)晶。此外在制備時(shí),還需注意隨加隨攪拌,以免局部濃度過(guò)高,發(fā)生上述現(xiàn)象。另外加入適量三乙醇胺,以控制pH在7.07.2之間。雙嘧達(dá)莫凝膠劑
17、雙嘧達(dá)莫5.0g,丙二醇10.0g,卡波姆9341.0g,三乙醇胺2.0g,30%乙醇加至100g。取30%乙醇50g與卡波姆混合,充分?jǐn)嚢韬蠓胖?使卡波姆充分溶脹;另取雙嘧達(dá)莫溶于10g丙二醇與30%乙醇20g的混合液中,在不斷攪拌下,倒入已充分溶脹的卡波姆凝膠中,加入三乙醇胺,攪勻,將剩余的30%乙醇加至全量,攪勻即得。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,皮膚局部用制劑的理想黏度約為20Pas,所以設(shè)定卡波姆濃度為1%,在實(shí)際使用中,該凝膠易于從包裝管中擠出,患者使用簡(jiǎn)便易行。酮康唑凝膠劑酮康唑20g,無(wú)水亞硫酸鈉2g,95%乙醇350g,丙二醇100g,三乙醇胺18g,4%卡波姆-940水溶液250g,蒸餾水適
18、量,制成1000g。在攪拌下將酮康唑溶于95%乙醇中;b.將無(wú)水亞硫酸鈉溶于蒸餾水中,與丙二醇、4%卡波姆-940水溶液均勻混合,然后邊攪拌邊加入三乙醇胺使成凝膠基質(zhì);c.在攪拌下將a加入b中,再加入剩余蒸餾水,制得2%酮康唑凝膠劑1000g。硝酸咪康唑凝膠劑卡波姆9402.0g,甘油5.0g,硝酸咪康唑1.8g,聚乙二醇40001.6g,無(wú)水乙醇30ml,三乙醇胺2.7g,加蒸餾水至100g。取卡波姆940加適量蒸餾水于研缽中研磨均勻,滴加三乙醇胺調(diào)節(jié)使成凝膠狀,再加入甘油,研勻。另取MCZ,聚乙二醇4000水浴加熱溶于無(wú)水乙醇中。將上述藥液緩緩加入上述基質(zhì)中研勻。加蒸餾水至足量并繼續(xù)研磨至
19、均勻,得到MCZ凝膠。MCZ難溶于水,溶于乙醇,故在本實(shí)驗(yàn)中,用PEG作分散劑和助溶劑與MCZ混合溶于乙醇制備1.8%的MCZ凝膠劑,分散均勻,效果理想。鹽酸達(dá)克羅寧凝膠鹽酸達(dá)克羅寧2g,卡波姆9402g,95%乙醇20g,甘油15g,聚山梨酯800.4g,羥苯乙酯0.2g,三乙醇胺2.7g,月桂氮酮2g,蒸餾水加至200g。將卡波姆940與聚山梨酯80及60g蒸餾水混合,三乙醇胺溶于20g蒸餾水后加入上液攪勻,再將羥苯乙酯和月桂氮酮溶于95%乙醇4g后逐漸加入上液中攪勻,再加入甘油攪勻,即得基質(zhì)。取鹽酸達(dá)克羅寧溶于蒸餾水50g和95%乙醇16g的混合溶劑中,全溶后加入上述基質(zhì)中,加水至全量,
20、攪拌均勻,除去氣泡,即得。鹽酸達(dá)克羅寧凝膠劑鹽酸達(dá)克羅寧1g,卡波沫1g,聚山梨酯805g,三乙醇胺1.35g,甘油10g,山梨酸2.5g,糖精鈉和薄荷腦適量,去離子水加至100g.處方依據(jù):凝膠劑要求藥物要溶解在基質(zhì)中,本制劑選擇常用的水凝膠基質(zhì)卡波沫,而1%的鹽酸達(dá)克羅寧在水中不能完全溶解,因此需要采取有效的方法增加藥物的水中溶解度.通過(guò)上述藥物在制劑中常用溶劑和增溶劑中溶解度的測(cè)定結(jié)果可知,在軟膏劑中上述溶劑和增溶劑的加入量范圍內(nèi),只有乙醇和5%的聚山梨酯80水溶液可滿足制備要求.但乙醇易于揮發(fā),不利于制劑的長(zhǎng)期儲(chǔ)存,因此本處方選擇5%的聚山梨酯80為增溶劑.同時(shí)由于本品為口唇用軟膏劑,又加入了糖精鈉、薄荷腦作為矯味劑,山梨酸為防腐劑.取甘油,薄荷腦,糖精鈉,山梨酸溶于適量水中,加入卡波沫充分溶脹后,加入三乙醇胺形成凝膠基質(zhì).聚山梨酯80加入處方量40%的去離子水再加入鹽酸達(dá)克羅寧攪拌溶解后,加入到上述凝膠基質(zhì)中,混合均勻,脫泡,即得.鹽酸丁卡因凝膠劑鹽酸丁卡因4g,CMC-Nd3g,丙二醇20g,乙醇26g,蒸餾水加至100g。取CMC-Na分散于乙醇中,加入適量蒸餾水,放置過(guò)夜使其充分溶脹,將鹽酸丁卡因溶于丙二醇和適量蒸餾水中,分次加入CMC-Na中,邊加邊攪拌,研磨,加蒸餾水至足量,研勻,分裝于密閉避光的
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