膽堿能受體激動藥與膽堿酯酶抑制藥

1、關(guān)于膽堿能受體激動藥和膽堿酯酶抑制藥第一張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月第一節(jié) 膽堿受體激動藥掌握毛果蕓香堿對眼的作用及臨床應(yīng)用熟悉它的不良反應(yīng)第二張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月第一節(jié) 膽堿受體激動藥一、M、N受體激動藥 膽堿酯類：乙酰膽堿、卡巴膽堿二、M受體激動藥 生物堿類：毛果蕓香堿、毒蕈堿三、N受體激動藥 煙堿第三張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1. M樣作用 心血管系統(tǒng)(M2, M3) 擴(kuò)張血管 激動血管內(nèi)皮細(xì)胞M3受體，NO釋放 心臟抑制 負(fù)性肌力、負(fù)性傳導(dǎo)、負(fù)性頻率乙酰膽堿（acetylcholine, Ach)【藥理作用】第四張，PPT共七十九頁，

2、創(chuàng)作于2022年6月1. M樣作用 平滑肌：胃腸道、泌尿道、支氣管平滑肌收縮眼：瞳孔括約肌收縮（縮瞳） 睫狀肌收縮（調(diào)節(jié)痙攣）腺體分泌增加【藥理作用】乙酰膽堿第五張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【藥理作用】2. N樣作用（劑量稍大） 激動神經(jīng)節(jié)N1膽堿受體副交感神經(jīng)節(jié)后纖維興奮交感神經(jīng)節(jié)后纖維興奮 激動腎上腺髓質(zhì)N1受體：AD釋放 激動神經(jīng)肌肉接頭N2受體：骨骼肌收縮3. 中樞作用：大劑量興奮中樞M、N受體第六張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月二、M受體激動藥生物堿類毛果蕓香堿（pilocarpine)第七張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【藥理作用】 1.眼：縮瞳、

3、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣 2.腺體: 腺體分泌增加 3.平滑肌 胃腸道/支氣管/子宮/膀胱/膽道平滑肌收縮 4.心血管系統(tǒng) 靜脈注射使心率和血壓短暫下降毛果蕓香堿（匹魯卡品，pilocarpine)第八張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月第九張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月眼部結(jié)構(gòu)瞳孔括約?。涵h(huán)狀肌，存在M受體 收縮時：瞳孔縮小瞳孔開大?。狠椛浼?，存在a受體收縮時：瞳孔放大虹膜睫狀肌睫狀?。涵h(huán)狀肌，存在M受體收縮時：向瞳孔方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸睫狀?。狠椛浼。嬖赼受體收縮時：向瞳孔反向收縮，懸韌帶牽拉，晶狀體變扁平毛果蕓香堿第十張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月

4、（1）縮瞳毛果蕓香堿第十一張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月（2）降低眼內(nèi)壓毛果蕓香堿的縮瞳作用，使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，前房角的間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)過小梁網(wǎng)（濾簾）進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降。毛果蕓香堿第十二張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月（3）調(diào)節(jié)痙攣毛果蕓香堿第十三張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月毛菓蕓香堿對眼睛的調(diào)節(jié)第十四張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【臨床應(yīng)用】 1. 治療青光眼閉角型青光眼效果好開角型青光眼效果較差特點(diǎn)：滲透性好、刺激性小 作用快、溫和、短暫2.虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連3.其他：口腔粘膜干燥癥第

5、十五張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【不良反應(yīng)】 劑量過大或口服給藥出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀可用阿托品對抗。注意：滴眼時壓迫內(nèi)眥第十六張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1.直接激動M受體的藥物是（ ）A新斯的明 B毒扁豆堿 C吡斯的明 D毛果蕓香堿 E以上都不是2.治療青光眼最好選用（ ）A 乙酰膽堿 B 毛果蕓香堿 C 新斯的明 D 氯貝膽堿 E 以上都不是習(xí)題第十七張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月第二節(jié) 膽堿酯酶抑制藥掌握新期的明作用機(jī)制，臨床應(yīng)用了解毒扁豆堿作用特點(diǎn)第十八張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月二、膽堿酯酶抑制藥（anticholineste

6、rase agents）乙 酰 膽 堿 的 水 解第十九張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1.易逆性抗膽堿酯酶藥（新斯的明 毒扁豆堿）2.難逆性抗膽堿酯酶藥 （有機(jī)磷酸酯類）二 膽堿酯酶抑制藥+膽堿酯酶復(fù)合物水解較慢+膽堿酯酶復(fù)合物極難水解第二十張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月新斯的明(neostigmine)【藥動學(xué)特點(diǎn)】季銨類人工合成品，脂溶性低；口服生物利用度低；不易通過血腦屏障，對中樞作用小；不易通過角膜進(jìn)入前房，對眼的作用弱第二十一張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月裂解第二十二張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【藥理作用】對眼、腺體、心血管、支氣管平

7、滑肌作用弱對胃腸道平滑肌和膀胱逼尿肌，心臟作用較強(qiáng)興奮骨骼肌作用最強(qiáng) 機(jī)制：抑制膽堿酯酶 直接興奮N2受體 促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放ACh新斯的明(neostigmine)第二十三張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【臨床用途】重癥肌無力：首選術(shù)后腹氣脹和尿潴留陣發(fā)性室上性心動過速解救阿托品中毒新斯的明(neostigmine)第二十四張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月第二十五張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【不良反應(yīng)】 選擇性較高，副作用小，常見不良反應(yīng)有上腹部不適、腹痛、腹瀉等。 過量可致“膽堿能危象” ，肌無力癥狀加重，M樣作用可用阿托品對抗?！窘砂Y】 機(jī)械性腸梗阻

8、、尿路梗阻、支氣管哮喘新斯的明(neostigmine)第二十六張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月水溶液不穩(wěn)定，易氧化，氧化產(chǎn)物刺激性大叔胺類，脂溶性高，易通過粘膜吸收和BBBCNS：小劑量興奮，大劑量抑制治療青光眼：縮瞳、降眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣 被血液中假性膽堿酯酶水解不良反應(yīng)：頭痛、視物不清 大劑量吸收中毒，引起呼吸肌麻痹滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液吸收引起中毒毒扁豆堿(physostigmine，依色林)第二十七張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月毒扁豆堿與毛果蕓香堿治療青光眼異同點(diǎn)毛果蕓香堿毒扁豆堿作用機(jī)制激動M受體直接作用抑制AchE間接作用作用強(qiáng)度起效慢維持時間短起效快、作

9、用強(qiáng)維持時間長刺激性刺激性小溶液穩(wěn)定刺激性大水溶液不穩(wěn)定第二十八張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月分類醫(yī)用類：丙氟磷、乙硫磷農(nóng)藥類 a. 劇毒類：內(nèi)吸磷、對硫磷 b. 強(qiáng)毒類：敵敵畏 c. 低毒類：馬拉硫磷、敵百蟲、樂果戰(zhàn)爭毒劑類：沙林、塔崩、梭曼難逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)磷酸脂類（organophosphates）第二十九張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1995年3月20日，日本首都東京市區(qū)3條地鐵電車內(nèi)發(fā)生 “沙林”毒氣事件。WHO認(rèn)為殺蟲劑中毒成為全球性問題。職業(yè)中毒多數(shù)經(jīng)皮膚、氣道進(jìn)入。第三十張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月第三十一張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2

10、022年6月急性中毒癥狀 1. M樣癥狀（輕度中毒） 心血管系統(tǒng)：心率減慢，血壓下降 胃腸道：厭食、惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉 呼吸系統(tǒng)：胸部“緊迫感”和帶哮鳴音的呼吸 泌尿系統(tǒng)：小便失禁 眼：瞳孔縮小、眼痛、視物模糊 腺體：流涎、出汗；重者口吐白沫，大汗淋漓 第三十二張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月2. N樣癥狀（中度中毒） N1受體興奮：激動交感和副交感神經(jīng)節(jié) 胃腸道、膀胱、腺體、眼，同M樣作用 心血管：血壓升高 N2受體興奮：肌束顫動抽搐肌無力癱瘓 呼吸肌麻痹死亡3.中樞癥狀（重度中毒） 抑制腦內(nèi)膽堿酯酶，使腦內(nèi)ACh含量增高 表現(xiàn)：先興奮后抑制急性中毒癥狀 第三十三張，PPT共七

11、十九頁，創(chuàng)作于2022年6月 多發(fā)生于長期接觸農(nóng)藥的人員，血中膽堿酯酶活性持續(xù)明顯下降，出現(xiàn)頭痛、乏力、失眠等神經(jīng)衰弱癥狀。主要是加強(qiáng)預(yù)防、采取對癥治療。慢性中毒基礎(chǔ)上，一次稍大劑量吸收，也可能引起急性毒性發(fā)作。慢性中毒 中毒致死的主要原因是呼吸道阻塞、肺水腫和呼吸肌麻痹等。死亡在中毒后5min24h內(nèi)。中毒死亡第三十四張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【中毒解救】 1.一般處理 脫離接觸；人工呼吸、給氧；治療休克敵百蟲忌堿性溶液洗胃（敵敵畏）對硫磷忌高錳酸鉀洗胃（氧化對氧磷）眼部染毒者：2%碳酸氫鈉或0.9%鹽水沖洗。2.及早、足量、反復(fù)注射阿托品（阿托品化）3.膽堿酯酶復(fù)活藥：中、

12、重度中毒者有機(jī)磷酸酯類中毒的診斷與防治第三十五張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月 能使失活的AChE 恢復(fù)活性的藥物。常用藥物： 碘解磷定（pralidoxime iodide) 氯解磷定（pralidoxime chloride）膽堿酯酶復(fù)活藥（AChE reactivators第三十六張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月氯解磷定復(fù)活膽堿酯酶過程示意圖第三十七張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1.復(fù)活A(yù)ChE對已老化的單烷氧基磷?；憠A酯酶無效對毒扁豆堿及新斯的明過量中毒無效，并加重中毒 2.結(jié)合有機(jī)磷酸酯 生成無毒的磷?；冉饬锥?，阻止有機(jī)磷酸酯類與AChE 繼續(xù)結(jié)合

13、氯解磷定藥理作用第三十八張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月對高毒性內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對硫磷療效好，對低毒性敵百蟲、敵敵畏，樂果療效差；對中毒早期效果好，對慢性中毒無效；能迅速解除N樣作用，消除肌肉震顫，對M樣效果差；及早、足量、持續(xù)使用，與阿托品合用及時控制中毒癥狀【氯解磷定臨床用途】中、重度中毒者第三十九張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1.乙酰膽堿作用于哪一受體A 1受體 B 2受體 C 1 受體 D 2受體 E .M受體2.毛果蕓香堿是A .M、N膽堿受體激動劑B.選擇性M膽堿受體激動劑C.選擇性N膽堿受體激動劑D.選擇性M膽堿受體拮抗劑E.選擇性N膽堿受體拮抗劑第四十張

14、，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月3.僅作用于M膽堿受體，可用于治療青光眼的藥物是A乙酰膽堿 B卡巴膽堿 C毛果蕓香堿D毒扁豆堿 E煙堿4.毛果蕓香堿對視力的影響是A調(diào)節(jié)痙攣，視近物、遠(yuǎn)物都清晰B調(diào)節(jié)痙攣，視近物清晰，視遠(yuǎn)物模糊C調(diào)節(jié)麻痹，視近物、遠(yuǎn)物都清晰D調(diào)節(jié)痙攣，視近物、遠(yuǎn)物都模糊E調(diào)節(jié)麻痹，視近物清晰，視遠(yuǎn)物模糊第四十一張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月5.新斯的明的主要作用機(jī)制A增加神經(jīng)遞質(zhì)釋放B可逆性抑制膽堿酯酶C不可逆抑制膽堿酯酶D直接興奮M膽堿受體E直接興奮N膽堿受體6.新斯的明最強(qiáng)的作用是A增加腺體分泌 B興奮膀胱平滑肌C縮小瞳孔 D興奮骨骼肌 E興奮胃腸道平滑

15、肌第四十二張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月7.碘解磷定治療有機(jī)磷酸酯中毒的主要機(jī)制A與結(jié)合在膽堿酯酶上的磷酸基結(jié)合成復(fù)合物后脫掉B與膽堿酯酶結(jié)合，保護(hù)其不與有機(jī)磷酸酯抑制C與膽堿受體結(jié)合，使其不受有機(jī)磷酸酯 抑制D與游離有機(jī)磷酸酯結(jié)合，促進(jìn)其排泄E與乙酰膽堿結(jié)合，阻止其過度作用第四十三張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月敵百蟲口服中毒時，那一項(xiàng)處理是錯誤的A生理鹽水洗胃 B碳酸氫鈉溶液洗胃C高錳酸鉀溶液洗胃 D硫酸鎂導(dǎo)瀉E及早使用阿托品急性有機(jī)磷中毒患者出現(xiàn)呼吸困難，口唇青紫，呼吸道分泌增多，應(yīng)立即靜注A碘解磷定 B哌替啶 C阿托品D氨茶堿 E呋塞米第四十四張，PPT共七十九頁

16、，創(chuàng)作于2022年6月1.新斯的明用于A有機(jī)磷中毒 B手術(shù)后腹氣脹 C陣發(fā)性室上性心動過速 D支氣管哮喘 E重癥肌無力2.通過膽堿酯酶而發(fā)揮作用的A乙酰膽堿 B琥珀膽堿 C新斯的明D毛果蕓香堿 E卡巴膽堿3.能直接激動膽堿受體的藥物A新斯的明 B解磷定 C阿托品 D毛果蕓香堿 E煙堿 第四十五張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月下列哪些屬于M受體激動的效應(yīng)A.心率減慢 B支氣管平滑肌收縮 C胃腸道平滑肌收縮 D血壓急劇下降 E遞質(zhì)釋放減少 受體激動時可產(chǎn)生下列哪些效應(yīng)A心率加快 B血管收縮 C支氣管平滑肌收縮 D瞳孔縮小 E糖原降解第四十六張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月7.

17、N2膽堿受體存在于（ ）A神經(jīng)節(jié)細(xì)胞 B心肌細(xì)胞 C胃腸道平滑肌細(xì)胞 D支氣管平滑肌細(xì)胞 E骨骼肌血管8. 2受體主要存在于（ ）A心肌 B脂肪細(xì)胞 C支氣管平滑肌 D腎小球旁系細(xì)胞 E皮膚、黏膜血管第四十七張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月9N1受體位于（ ）A 血管平滑肌細(xì)胞 B 骨骼肌運(yùn)動終板 C 瞳孔 D汗腺 E神經(jīng)節(jié)細(xì)胞 10. 1激動時，可引起A血管收縮 B心跳加快 C遞質(zhì)釋放 D骨骼肌收縮 E糖原合成第四十八張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月 能與膽堿受體結(jié)合，不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙Ach或膽堿受體激動藥與膽堿受體的結(jié)合，從而拮抗擬膽堿作用。按受體選

18、擇性分類：M受體阻斷藥 N受體阻斷藥按用途分類：平滑肌解痙藥 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 骨骼肌松弛藥第三節(jié) 膽堿受體阻斷藥(Cholinoceptor blocking agents)第四十九張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月M膽堿受體阻斷藥（平滑肌解痙藥） 托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿 阿托品合成代用品：合成擴(kuò)瞳藥、合成解痙藥N膽堿受體阻斷藥 N1體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥） N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）第五十張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月M膽堿受體阻斷藥（一）托品類生物堿-【來源與化學(xué)】顛茄，紅水茄，刺茄洋金花，白花曼陀羅唐古特莨菪莨菪曼陀羅第五十一張，PPT共七十九頁，

19、創(chuàng)作于2022年6月曼陀羅花語 紫色曼陀羅恐怖。藍(lán)色曼陀羅詐情，騙愛。紅色曼陀羅曼珠沙華，又稱彼岸花。一般認(rèn)為是生長在三途河邊的接引之花?；ㄏ銈髡f有魔力，能喚起生前的記憶。粉色曼陀羅適意。綠色曼陀羅生生不息的希望。金色曼陀羅敬愛，天生的幸運(yùn)兒，有著不止息的幸福。白色曼陀羅情花，如用酒吞服，會使人發(fā)笑，有麻醉作用。是天上開的花，白色而柔軟，見此花者，惡自去除 黑色曼陀羅不可預(yù)知的黑暗、死亡和顛沛流離的愛。無間的愛和復(fù)仇，凡間的無愛與無仇，被傷害的堅(jiān)韌創(chuàng)痍的心靈，生的不歸之路。第五十二張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月第五十三張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【作用機(jī)制】 競爭性阻

20、斷M膽堿受體【特點(diǎn)】 1.內(nèi)在活性小，競爭性拮抗ACh或擬膽堿藥與受體結(jié)合 2.對M受體選擇性高，對受體亞型選擇性低 3.對外源性膽堿酯類拮抗作用強(qiáng) 4.大劑量對NN-R、a1-R也有阻斷作用阿托品（atropine）第五十四張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【體內(nèi)過程】吸收：口服吸收迅速，1h達(dá)Cmax，作用維持3-4h，t1/2 2-4h，眼部的作用維持時間長分布：吸收后迅速分布到全身組織，能通過血腦屏障和胎盤屏障消除：肝臟轉(zhuǎn)化，腎臟排泄第五十五張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1.腺體作用 0.3-0.5mg：抑制唾液腺和汗腺 0.5-1mg：淚腺、呼吸道腺體分泌減少 1

21、-2mg：抑制胃液分泌2.平滑?。何改c平滑肌膀胱逼尿肌膽道括約肌、輸尿管、支氣管平滑肌子宮平滑肌【藥理作用】第五十六張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月4.眼睛：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹【藥理作用】第五十七張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月4.心臟：心率：治療量：心率輕度減慢 較大劑量：心率加快 5.血管和血壓：治療量：無明顯影響 大劑量：擴(kuò)張外周及內(nèi)臟血管，解除微小血管痙攣，改善微循環(huán)6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)大劑量：興奮抑制，昏迷、呼吸麻痹死亡 【藥理作用】第五十八張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月第五十九張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1.緩解各種內(nèi)臟絞痛：胃腸痙

22、攣、膀胱刺激癥狀、小兒遺尿癥，膽絞痛和腎絞痛與阿片鎮(zhèn)痛藥合用2.眼科應(yīng)用：虹膜睫狀體炎：需配合縮瞳藥 檢查眼底 驗(yàn)光配鏡：兒童驗(yàn)光時仍用3.全身麻醉前給藥4.抗心律失常: 緩慢型心律失常5.抗休克：爆發(fā)性流腦，中毒性菌痢和中毒性肺炎6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒【臨床應(yīng)用】六大作用、六大應(yīng)用第六十張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月1.副作用：口干、便秘、視力模糊、心悸、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅，停藥后可逐漸恢復(fù)2.毒性反應(yīng)：較大劑量上述癥狀加重，中樞興奮，高熱、呼吸加快、煩躁不安、譫妄、幻覺、驚厥嚴(yán)重 中毒：昏迷、呼吸麻痹致死 中毒劑量：成人5-10mg 最低致死量：成人80-130mg，兒童約1

23、0mg【不良反應(yīng)】第六十一張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月洗胃、導(dǎo)瀉：防止進(jìn)一步吸收靜脈注射擬膽堿藥對抗外周作用：毒扁豆堿、新斯的明（反復(fù)用）對抗中樞興奮癥狀：鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥 人工呼吸及物理降溫（酒精擦浴降溫）【中毒解救】【禁忌癥】青光眼、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻、出血性結(jié)腸炎、休克伴有體溫升高和心率快者禁用第六十二張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月作用特點(diǎn)1.化學(xué)結(jié)構(gòu)與阿托品相似，外周作用相似，僅在作用強(qiáng)度上有差別（1）抑制腺體分泌、對眼的作用比阿托品強(qiáng)（2）對平滑肌解痙、心血管的作用比阿托品弱2、中樞作用 治療量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠，大劑量麻醉3、致欣快，容易造成藥物濫用

24、。東莨菪堿 (scopolamine)第六十三張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月臨床用途1.麻醉前給藥：優(yōu)于阿托品 抑制腺體作用強(qiáng) 抑制中樞，增強(qiáng)麻醉作用 興奮呼吸中樞，保證安全2.暈動?。侯A(yù)防暈動病、妊娠和放射病嘔吐3.帕金森病：中樞抗膽堿作用，減輕肌震顫與強(qiáng)直，控制流涎等癥狀不良反應(yīng)與禁忌癥與阿托品相似東莨菪堿 (scopolamine)第六十四張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【藥理作用】 唐古特莨菪中分離的生物堿，左旋體，人工合成品為消旋體，作用同阿托品，一般較弱。擴(kuò)瞳和抑制腺體：弱中樞興奮作用：弱平滑肌解痙：稍弱微血管解痙：較強(qiáng)，改善微循環(huán)山莨菪堿（anisodami

25、ne, 654）第六十五張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月【臨床應(yīng)用】優(yōu)點(diǎn)：選擇性相對較高，副作用少，毒性低，可作為阿托品替代品。臨床主要用于：感染中毒性休克 機(jī)制：改善微循環(huán)；提高細(xì)胞對缺血缺氧的耐受性；穩(wěn)定溶酶體膜及線粒體等結(jié)構(gòu)內(nèi)臟平滑肌絞痛山莨菪堿（anisodamine, 654）第六十六張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月（二）阿托品合成代用品合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品、托吡卡胺合成解痙藥：季胺類：溴丙胺太林 叔胺類：貝那替秦(胃復(fù)康)選擇性M受體阻斷藥：哌侖西平第六十七張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月N1受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）去極

26、化型肌松藥（非競爭型肌松藥）非去極化型肌松藥（競爭型肌松藥）二、N膽堿受體阻斷藥第六十八張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月選擇性阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體，阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)1.交感神經(jīng)節(jié)阻斷：優(yōu)勢支配血管，擴(kuò)張血管，降低血壓，可引起“體位性低血壓” 2.副交感神經(jīng)節(jié)阻斷：優(yōu)勢支配內(nèi)臟平滑肌、腺體，解除平滑肌痙攣，腺體分泌減少，口干、便秘、擴(kuò)瞳、尿潴留3. 常用藥物：美卡拉明、樟磺咪芬4. 應(yīng)用：用于高血壓危象、麻醉時控制血壓。副作用多，現(xiàn)已不用。(一) N1膽堿受體阻斷藥第六十九張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月簡稱肌松藥。作用于骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭的運(yùn)動終板膜（突觸后膜）上的N2受體

27、，阻礙神經(jīng)肌肉接頭處的神經(jīng)沖動的正常傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松弛。 1. 非去極化型肌松藥（競爭型肌松藥） (nondeplarizing muscular relaxants) 2. 去極化型肌松藥(非競爭型肌松藥）(deplarizing muscular relzxants)(二) N2膽堿受體阻斷藥第七十張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月 南美印第安人生產(chǎn)的植物浸膏箭毒中提出的生物堿，右旋體具藥理活性。極性大，口服不易吸收，靜注后3-6min起效，維持20-40min肌松順序：頭頸部四肢軀干呼吸肌（肋間?。┧沙诔霈F(xiàn)腹式呼吸（劑量過大）膈肌松弛呼吸肌麻痹死亡。過量可用新斯的明解救麻醉輔助用藥，用于胸部手術(shù)和氣管插管禁用于重癥肌無力、支氣管哮喘和嚴(yán)重休克患者（阻斷神經(jīng)節(jié)和促進(jìn)組胺釋放）筒箭毒堿(d-tubocurarine)第七十一張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月 藥物與運(yùn)動終板膜上的NM受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似、但較持久的除極作用，使骨骼肌處于長期不應(yīng)期狀態(tài)而松弛骨骼肌。 I相：持久除極化相 II相：脫敏相去極化型肌松藥 第七十二張，PPT共七十九頁，創(chuàng)作于2022年6月又名司可林（scoline)【體內(nèi)過程】由琥珀酸和兩分子膽堿組成被血液和肝臟中假性膽堿酯酶迅速水解代謝快，僅10-15%藥物可到達(dá)神經(jīng)肌肉接頭處主要以代謝物形式隨尿液排出