抗生素是某些微生物真菌

1、抗生素抗生素是某些微生物（真菌、放線菌、細菌）的代謝產物，對各種其他生物，尤其是病原微生物的生長具有抑制或殺滅作用，可用于治療細菌性感染、原蟲感染、病毒及立克次體感染所引起的疾病。此外還具有免疫抑制和刺激植物生長的作用。1作用機制抑制細菌細胞壁的合成：-內酰胺類與細胞膜相互作用：多粘菌素干擾蛋白質的合成：大環(huán)內酯類、氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素抑制核酸的轉錄和復制：利福霉素2為6-氨基青霉烷酸（6-APA）的?；苌铮↙-半胱氨酸和D-纈氨酸所形成的二肽）分子中有3個手性碳原子，8個旋光異構體，右旋體有效，2S，5R，6R為絕對構型-內酰胺環(huán)與氫化噻唑環(huán)稠合?！癓”型3為7-氨基頭孢烷酸（7

2、-ACA）和7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸（7-ADCA）的酰基衍生物分子中有2個手性碳原子，4個旋光異構體，6R，7R為絕對構型-內酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)稠合?！癓”型4 青霉素鈉*化學名為 （2S,5R,6R)-3,3-二甲基6（2苯乙酰氨基）7氧代4硫雜1氮雜雙環(huán)3，2，0庚烷2甲酸鈉鹽一、青霉素及半合成青霉素類5性質 ：1.酸不穩(wěn)定性 1）強酸加熱或HgCl2存在下，生成青霉酸和青霉醛酸，前者可進一步裂解成青霉醛和青霉胺； 2）稀酸溶液中（pH4）可重排成青霉二酸；（青霉素G不可口服的原因）62.堿不穩(wěn)定性 在堿（或酶）的催化下，-內酰胺環(huán)可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同樣亦可在醇和胺的作用

3、下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺。7半合成青霉素耐酸青霉素：側鏈具吸電子基耐酶青霉素：側鏈引入立體障礙性基團廣譜青霉素：側鏈引入極性基團，如-NH2，-OH，-COOH， -SO3H8 氨芐西林*化學名為6D() 2氨基苯乙酰氨基青霉烷酸的三水化合物9性質：水溶液室溫放置生成無抗菌活性的聚合物（凡是具游離氨基側鏈的都會發(fā)生類似反應）P500；本品具有氨基酸的性質，與茚三酮試液作用顯紫色，加熱后顯紅色；本品還具有肽鍵結構，可發(fā)生雙縮脲反應，使堿性酒石酸銅還原顯紫色。 10 阿莫西林*性質：1.也可產生聚合反應； 2.在磷酸鹽、山梨醇與二乙醇胺存在時，可發(fā)生分子內成環(huán)反應而生成2，5-吡嗪二酮（P501

4、）。11 哌拉西林*12 替莫西林13抗菌譜的決定性基團增加對-內酰胺酶的穩(wěn)定性對抗菌活性影響較大，亦可氧代可明顯改變抗菌活性和藥動學性質二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類14 頭孢噻吩鈉*性質：弱酸性及中性條件較穩(wěn)定，pH8以上室溫易分解（P503)。15 頭孢羥氨芐*化學名為 （6R,7R)3甲基7 (R)2氨基2（4羥基苯基）乙酰氨基8氧代5硫雜1氮雜雙環(huán)4,2,0 辛2烯2甲酸一水合物16頭孢克洛*17頭孢哌酮鈉*18頭孢美唑19 頭孢噻肟鈉*化學名為（6R,7R）3（乙酰氧基）甲基7(2氨基4噻唑基)（甲氧亞氨基）乙酰氨基8氧代5硫雜1氮雜雙環(huán)4,2,0辛2烯2甲酸鈉鹽20結構特點：甲氧

5、肟基（順式）：對 內酰胺酶有高度的穩(wěn)定性2氨基噻唑：可增加藥物與細菌青霉素結合蛋白的親和力耐酶、廣譜性質：1.對光不穩(wěn)定（順式異構體轉為反式）2.C-3的乙酰氧基易水解21三、內酰胺酶抑制劑 克拉維酸鉀堿性條件下極易開環(huán)水解（自殺機制的酶抑制劑）僅有微弱的抗菌活性復方制劑（奧格門汀、泰門?。?2 舒巴坦鈉23四、非經典的內酰胺類抗生素 亞胺培南24氨曲南25四環(huán)素類抗生素26特點 ：基本骨架并四苯C3共軛的烯醇酮型羥基C4型二甲胺基C6-型醇羥基C10-酚羥基D環(huán)為芳香環(huán)C11、C12共軛的烯醇酮結構27性質 ：酸不穩(wěn)定性：強酸條件下，C6-OH與C5H發(fā)生消除反應，生成橙黃色脫水物（無活性）

6、pH26時，C4-N(CH3)2發(fā)生差向異構化（活性低，毒性大）堿不穩(wěn)定性：C環(huán)破裂形成內酯物與金屬離子形成螯合物或沉淀 28 鹽酸多西環(huán)素29鹽酸美他環(huán)素30氨基糖苷類抗生素特點：1.氨基糖氨基醇，臨床上制成硫酸鹽和鹽酸鹽2.水溶性大，脂溶性小，須注射給藥，一般較穩(wěn)定3.具旋光性4.對第八對腦神經、腎有毒性5.耐藥性31 阿米卡星*32大環(huán)內酯類抗生素結構特點：含十四或十六元的內酯環(huán)，脂溶性大性質：對酸、堿不穩(wěn)定作用機理：抑制細菌蛋白質的合成特點：對G+和G-菌、支原體作用較強；無交叉耐藥性；毒性低，無嚴重不良反應。33紅霉素*34 琥乙紅霉素*紅霉素5位的氨基糖2OH與琥珀酸乙酯成酯35

7、羅紅霉素*紅霉素C9肟衍生物36 阿齊霉素環(huán)內含氮原子的15元大環(huán)內酯37 克拉霉素紅霉素C6羥基甲基化產物38 氯霉素類抗生素39 氯霉素*化學名為D蘇式（）N(羥基甲基) 羥基對硝基苯乙基2，2二氯乙酰胺402個手性碳原子，4個旋光異構體，有效的是1R,2R（）蘇阿糖型在強酸（pH2）或強堿 （pH 9）條件下易水解（P518）41其它抗生素42 鹽酸克林霉素43磷霉素44A型題引起青霉素過敏的主要原因是：A青霉素本身為過敏源B合成、生產過程中引入的雜質青霉噻唑等高聚物C青霉素與蛋白質反應物D青霉素的水解物E青霉素的側鏈部分結構所致45A型題對于青霉素G，描述不正確的是A.能口服 B.易產

8、生過敏C.對G+菌效果好 D.易產生耐藥性E.是第一個用于臨床的抗生素46屬于大環(huán)內酯類抗生素的是A.克拉維酸 B.舒巴坦C.羅紅霉素 D.頭孢克羅E.鹽酸林可霉素47B型題A.阿莫西林 B.阿米卡星C.阿糖胞苷 D.阿苯噠唑E.林可霉素結構中含有酚羥基 A具有苯并咪唑結構 D為-內酰胺結構 A為氨基糖苷結構 B抗代謝類抗腫瘤藥 C48B型題A紅霉素B琥乙紅霉素C克拉霉素D阿齊霉素E羅紅霉素1、在胃酸中穩(wěn)定且無味的抗生素2、在胃酸中不穩(wěn)定，易被破壞的抗生素3、在肺組織中濃度較高的抗生素4、在組織中濃度較高，半衰期較長的抗生素49A.氨曲南 B.頭孢克洛C.多西環(huán)素 D.美他環(huán)素 E.林可霉素含有N-甲基吡咯烷結構 E含有磺酸基 A結構中含有氯 B環(huán)上含有甲基的四環(huán)素類 C環(huán)上不含有甲基的四環(huán)素類 D50A.頭孢氨芐 B.頭孢羥氨芐 C.