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1、一、單項(xiàng)選擇題.腎上腺素(如下圖)的a碳上,四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)椋ˋ.羥基苯基甲氨甲基氫?B.苯基羥基甲氨甲基氫C.甲氨甲基 羥基 氫 苯基?D.羥基 甲氨甲基 苯基 氫.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物,稱為()。A.化學(xué)藥物?B.無機(jī)藥物?C.合成有機(jī)藥物?D.天然藥物.下列哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)()。A.為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識(shí)技術(shù)。B.研究藥物的理化性質(zhì)。C.確定藥物的劑量和使用方法。D.為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法。二、填空題.藥物化學(xué)是一門、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī) 體細(xì)胞
2、之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。.硝苯地平的作用靶點(diǎn)為。.中國(guó)藥品通用名稱規(guī)則規(guī)定:中文名盡量與 對(duì)映,簡(jiǎn)單有機(jī)化合物可用 名稱。三、名詞解釋.藥物.藥物化學(xué)四、簡(jiǎn)答題.藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來?為什么?.藥物化學(xué)研究的主要內(nèi)容有哪些?五、問答題.為什么說“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科?.為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就?第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題.異戊巴比妥不具有下列哪種性質(zhì)(A.呈弱酸性B.溶于乙醴、乙醇C.有硫磺的刺激氣味D.鈉鹽易水解 TOC o 1-5 h z .安定是下列哪一個(gè)藥物的商品名()。A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.鹽酸氯丙嗪.異戊巴比妥
3、可與叱噬和硫酸銅溶液作用,生成()。A.綠色絡(luò)合物B.藍(lán)紫色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀D.氨氣.硫噴妥鈉屬哪一類巴比妥藥物()。A.長(zhǎng)時(shí)B.中時(shí)C.短時(shí)D.超短時(shí).吩嚷嗪第2位上為哪個(gè)取代基時(shí),其安定作用最強(qiáng)()。A. -HB.-ClC. -COCH3D.-CF3.異戊巴比妥合成的起始原料是()。A.苯胺B.肉桂酸C.丙二酸二乙酯D.苯丙酸乙酯.鹽酸哌替呢與下列試液顯橙紅色的是()。A.甲醛硫酸試液B.乙醇溶液與苦味酸溶液C.硝酸銀溶液D.碳酸鈉試液.鹽酸嗎啡水溶液的pH值為()。A.1-2B. 2-3C.4-6D. 6-8.鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是()。A.雙嗎啡B.可待因D.苯嗎喃C.阿撲嗎啡
4、.嗎啡具有的手性碳個(gè)數(shù)為()。A.二個(gè)C.四個(gè).鹽酸嗎啡溶液,遇甲醛硫酸試液呈(A.綠色C.棕色.關(guān)于鹽酸嗎啡,下列說法不正確的是(A.天然產(chǎn)物C.水溶液呈堿性.結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是()A.鹽酸嗎啡C.二氫埃托菲.不屬于苯并二氮卓類的藥物有(A.氯氮卓C.地西泮.具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神病藥是()A.普魯卡因C.氯丙嗪.具哌呢基的鎮(zhèn)痛藥是()。A.咖啡因C.氯丙嗪B.三個(gè)D.五個(gè))。B.藍(lán)紫色D.紅色)。B.白色,有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末D.易氧化B.枸檬酸芬太尼D.鹽酸美沙酮B.苯巴比妥D.硝西泮B.芬太尼D.雷尼替丁B.芬太尼D.雷尼替丁17.下列作用于阿片受體的是()。A.阿司匹林B.美沙
5、酮C.尼可剎米D.山立若堿二、填空題.苯巴比妥鈉水溶液放置易分解,產(chǎn)生 沉淀而失去活性。因此苯巴比妥鈉注射劑須制成 劑型。.巴比妥類藥物的母體結(jié)構(gòu)為 。.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,氯丙嗪屬 類抗精神病藥,其優(yōu)勢(shì)構(gòu)象能與 的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象相重疊,是活性構(gòu)象。.嗎啡是由5個(gè)環(huán)稠合而成的剛性結(jié)構(gòu),其中 A、B、C環(huán)構(gòu)成部分氫化的 環(huán),C、D環(huán)構(gòu)成部分氫化的 環(huán)。.嗎啡的結(jié)構(gòu)由 個(gè)環(huán)稠合成。.將嗎啡3位的羥基甲基化,其鎮(zhèn)痛作用 ,而副作用。.嗎啡的結(jié)構(gòu)中含有 個(gè)手性碳原子,天然存在的嗎啡為 (左旋體三、名詞解釋.反合成分析.切斷.合成基元.構(gòu)效關(guān)系.結(jié)構(gòu)改造四、簡(jiǎn)答題.為什么巴比妥類藥物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2
6、位引入相應(yīng)的取代基后再與月尿縮合成環(huán)?.試述巴比妥類藥物的一般合成方法?.試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。.巴比妥類藥物為什么具有酸性?.乙內(nèi)酰月尿?yàn)槭裁从兴嵝?.?苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制?.配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸儲(chǔ)水為什么需預(yù)先煮沸?接 觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?五、問答題1.巴比妥類藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?.巴比妥類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系?.?乙內(nèi)酰胭和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?.鎮(zhèn)痛藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上哪些共同特點(diǎn)? 第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題.鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑()。A.水B.酒精C.
7、氯仿D.乙醴.鹽酸普魯卡因因具有(),故重氮化后與堿性B蔡酚偶合后生成猩紅色偶氮染料。A.苯環(huán)B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基.關(guān)于硫酸阿托品,下列說法不正確的是()。A.現(xiàn)可采用合成法制備B.水溶液呈中性C.在堿性溶液較穩(wěn)定D.可用Mtali反應(yīng)鑒別.臨床應(yīng)用的阿托品是U若堿的()。B.左旋體A.右旋體C.外消旋體D.內(nèi)消旋體.阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是(B.與香草醛試液反應(yīng)D. Vitali 反應(yīng)B.美沙酮D.山立若堿A.與AgNO3溶液反應(yīng)C.與CuSO4試液反應(yīng).下列作用于M-膽堿受體的是(A.阿司匹林C.尼可剎米二、填空題.抗膽堿藥按其作用受體不同可分為 ? 口 c.乙酰膽堿是人體中一種重要的化學(xué)神經(jīng)遞質(zhì),但其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在體內(nèi)酯酶的作用下易發(fā)生反應(yīng),其反應(yīng)式為,.膽堿受體有毒草堿型,又稱為型。.擬腎上腺素藥在代謝過程中主要受四種酶的催化,有 、醛 氧化酶和醛還原酶.腎上腺素結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚結(jié)構(gòu),與空氣或日光接觸會(huì)自動(dòng)氧生成紅色的,進(jìn)一步聚合生成棕色的 o三、名詞解釋ProdrugSoft-drugVitali 反應(yīng)四、簡(jiǎn)答題.寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線.簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。.下列普魯卡因同系物比較其水解反應(yīng)速度及麻醉作用時(shí)間長(zhǎng)短(以
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