遵義醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)講義第14章 局部麻醉藥

1、PAGE 1PAGE 4第14章 局部麻醉藥概述：在用藥局部可逆性地阻斷神經(jīng)沖動的發(fā)生和傳導(dǎo)（使痛覺暫時消失、神志清醒）。化學(xué)結(jié)構(gòu)：酯類：普魯卡因、丁卡因酰胺類：利多卡因、布比卡因臨床用鹽酸鹽，溶解度穩(wěn)定性。局麻方法表面麻醉：局麻藥液涂、噴或滴于粘膜表面，常用于咽喉、 鼻腔、眼睛、尿道手術(shù)。浸潤麻醉： 藥液注入皮下或深部組織，麻醉局部神經(jīng)末梢， 用于淺表小手術(shù)。傳導(dǎo)麻醉：藥液注入神經(jīng)干附近，阻斷其傳導(dǎo)，多用于四肢及口腔手術(shù)。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（腰麻）：藥液注入腰椎蛛網(wǎng)膜下腔，阻斷脊神經(jīng)根（此時交感神經(jīng)被阻斷，常伴血壓下降，用麻黃堿預(yù)防）硬脊膜外麻醉：藥液注入硬脊膜外腔，麻醉脊神經(jīng)根。【藥理作用】局

2、麻作用麻醉順序：痛、溫覺觸覺中樞（抑制興奮神經(jīng)元）植物神經(jīng)運動神經(jīng)（恢復(fù)順序相反）?！韭樽碓怼空_動形成：靜息電位，沖動到達，Na+內(nèi)流去極化動作電位擴布傳導(dǎo)。局麻藥：穿入胞膜，在膜內(nèi)側(cè)阻止Na+通道抑制動作電位使興奮閾、動作電位、傳導(dǎo)速度、不應(yīng)期，最終喪失興奮性、傳導(dǎo)性。烏賊軸索實驗： 膜兩側(cè)灌流普魯卡因，同時測Na+通道。發(fā)現(xiàn) 膜外側(cè)停止灌流，仍具麻醉作用（阻止膜內(nèi)側(cè)Na+通道） 膜內(nèi)側(cè)停止灌流，失去麻醉作用（失去阻止作用） 普魯卡因甲基化（不能通透膜），失去麻醉作用結(jié)論：局麻藥在膜內(nèi)側(cè)產(chǎn)生作用。吸收作用（毒性）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮后抑制興奮：不安、震顫、驚厥，抑制：鎮(zhèn)靜、頭昏、知覺遲

3、鈍、意識模糊。驚厥：抑制“抑制性神經(jīng)元”致邊緣系統(tǒng)興奮（脫抑制），擴散所致。對抗：苯二氮卓類，增強邊緣系統(tǒng)CABA作用2心血管：抑制心臟，擴張血管血壓下降，循環(huán)衰竭。減少吸收：局麻藥液中+少量AD【影響吸收因素】 神經(jīng)種類：有鞘膜、粗大神經(jīng)不敏感 酸性環(huán)境影響藥效，不注入濃腔 劑量宜分次注入 合用腎上腺素減少吸收，但禁用于手、腳趾、陰莖部位 腦脊液+局麻藥 比重腦脊液；蒸餾水+局麻藥 比重腦脊液常用局麻藥普魯卡因（procaine）作用弱，毒性小，時間短（0.5-1h），穿透力差，不表麻。【用途】局麻（除外表麻）局部封閉少數(shù)人過敏，皮試。利多卡因（lidocaine）作用：較快，較強，較長（2h），具穿透力應(yīng)用：各種局麻，易擴散，腰麻量100mg丁卡因(tetracaine)作用：局麻強，普魯卡因10倍，時間長（3 h）應(yīng)用：表麻、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸潤麻醉布比卡因（bupivacaine）作用：強，相當(dāng)丁卡因，持續(xù)5-10h，毒性大，普魯卡因10倍，無擴血管作用。應(yīng)用：浸潤、傳導(dǎo)及硬膜外麻醉。時間安排：1學(xué)時重點內(nèi)容：普魯卡因、利多卡因、丁卡因的作用強度、毒性大小的特點及臨床用途。作業(yè)思